Прекрасна, при това първа, презентация на колежка от iii

39
расна, при това първа, презентация на колежка от II медицина, Ноември 2004 г. От скромност колежката аписа името си. Специални благодарности: Доц. И. Ламбев. НЕВРОЛЕПТИЦИ (антипсихотици) НЕВРОЛЕПТИЦИ (антипсихотици) ФЕНОТИАЗИНИ ФЕНОТИАЗИНИ БУТИРОФЕНОНИ БУТИРОФЕНОНИ ДИФЕНИЛБУТИЛ- ДИФЕНИЛБУТИЛ- ПИПЕРИДИНИ ПИПЕРИДИНИ ТИОКСАНТЕНИ ТИОКСАНТЕНИ НЕВРОЛЕПТИЦИ С НЕВРОЛЕПТИЦИ С РАЗЛИЧНА РАЗЛИЧНА ХИМИЧЕСКА ХИМИЧЕСКА СТРУКТУРА СТРУКТУРА

Upload: aelan

Post on 14-Jan-2016

92 views

Category:

Documents


0 download

DESCRIPTION

НЕВРОЛЕПТИЦИ (антипсихотици). Прекрасна, при това първа, презентация на колежка от III курс медицина, Ноември 2004 г. От скромност колежката не написа името си. Специални благодарности : Доц. И. Ламбев. ФЕНОТИАЗИНИ БУТИРОФЕНОНИ ДИФЕНИЛБУТИЛ-ПИПЕРИДИНИ ТИОКСАНТЕНИ - PowerPoint PPT Presentation

TRANSCRIPT

Page 1: Прекрасна, при това първа, презентация на колежка от  III

Прекрасна, при това първа, презентация на колежка от III курс медицина, Ноември 2004 г. От скромност колежката не написа името си. Специални благодарности: Доц. И. Ламбев.

НЕВРОЛЕПТИЦИ (антипсихотици)НЕВРОЛЕПТИЦИ (антипсихотици)

• ФЕНОТИАЗИНИФЕНОТИАЗИНИ• БУТИРОФЕНОНИБУТИРОФЕНОНИ• ДИФЕНИЛБУТИЛ-ДИФЕНИЛБУТИЛ-

ПИПЕРИДИНИПИПЕРИДИНИ• ТИОКСАНТЕНИТИОКСАНТЕНИ• НЕВРОЛЕПТИЦИ С НЕВРОЛЕПТИЦИ С

РАЗЛИЧНА РАЗЛИЧНА ХИМИЧЕСКА ХИМИЧЕСКА СТРУКТУРАСТРУКТУРА

Page 2: Прекрасна, при това първа, презентация на колежка от  III

НЕВРОЛЕПТИЦИТЕНЕВРОЛЕПТИЦИТЕ са лекарствени средства, са лекарствени средства, които се използват за лечение на психози и които се използват за лечение на психози и неврози.неврози.Най-важните типове психози са:Най-важните типове психози са:

• ШизофренияШизофрения

• АфективниАфективни разтройстваразтройства(мания, (мания, депресия)депресия)

• ОрганичниОрганични психозипсихози(умствени (умствени разтройства, причинени от увреждания разтройства, причинени от увреждания на главата, алкохолизъм или друг тип на главата, алкохолизъм или друг тип органично заболяване)органично заболяване)

Page 3: Прекрасна, при това първа, презентация на колежка от  III

ШИЗОФРЕНИЯШИЗОФРЕНИЯ

ПОЛОЖИТЕЛНИ ПОЛОЖИТЕЛНИ СИМПТОМИ:СИМПТОМИ:

• ИлюзииИлюзии, често , често параноидни по характерпараноидни по характер

• ХалюцинацииХалюцинации, , предимно звукови и предимно звукови и често убедителни в често убедителни в своите посланиясвоите послания

• Мисловни разтройстваМисловни разтройства, , които предизвикват които предизвикват ирацианални заключения ирацианални заключения у индивидау индивида

Page 4: Прекрасна, при това първа, презентация на колежка от  III

ШИЗОФРЕНИЯШИЗОФРЕНИЯ

ОТРИЦАТЕЛНИ ОТРИЦАТЕЛНИ СИМПТОМИ:СИМПТОМИ:

• Социална изолацияСоциална изолация

• Потиснати Потиснати емоционални емоционални отговориотговори

Page 5: Прекрасна, при това първа, презентация на колежка от  III

ШизофренияШизофрения

• Предполага се, че Предполага се, че положителните симптомиположителните симптоми са резултат от специфични неврохимични са резултат от специфични неврохимични абнормалностиабнормалности

• Отрицателните симптомиОтрицателните симптоми се свързват със се свързват със структурни мозъчни абнормалностиструктурни мозъчни абнормалности

• Изследванията установяват атрофични Изследванията установяват атрофични промени в темпоралните зони и амигдалата промени в темпоралните зони и амигдалата на пациенти, страдащи от хронична на пациенти, страдащи от хронична шизофрения шизофрения =>=>прогресивна прогресивна невродегенерацияневродегенерация в хроничния ход на в хроничния ход на заболяванетозаболяването

Page 6: Прекрасна, при това първа, презентация на колежка от  III

ШИЗОФРЕНИЯШИЗОФРЕНИЯ

• Положителните Положителните симптомисимптоми се се повлияват от повлияват от медикаментозна медикаментозна терапиятерапия

• Отицателните Отицателните симптомисимптоми са много са много рефрактернирефрактерни

Page 7: Прекрасна, при това първа, презентация на колежка от  III

ШИЗОФРЕНИЯ - етиологияШИЗОФРЕНИЯ - етиология

• Може да се дължи на Може да се дължи на слаба вирусна слаба вирусна инфекцияинфекция, вероятно свързана с , вероятно свързана с автоимунен процесавтоимунен процес

• Или на еволюционно развила се Или на еволюционно развила се абнормалност на темпоралните абнормалност на темпоралните лобовелобове

Наследственият фактор се определя Наследственият фактор се определя като решаващ.като решаващ.

Page 8: Прекрасна, при това първа, презентация на колежка от  III
Page 9: Прекрасна, при това първа, презентация на колежка от  III

ШИЗОФРЕНИЯШИЗОФРЕНИЯ Установена е Установена е

повишена повишена допаминергичндопаминергична активноста активност, , свързана с свързана с увеличаване увеличаване броя на броя на допаминовите допаминовите рецепторирецептори в в лимбичната лимбичната система(предимнсистема(предимно в лявата о в лявата хемисфера)хемисфера)

Page 10: Прекрасна, при това първа, презентация на колежка от  III

ШИЗОФРЕНИЯШИЗОФРЕНИЯ НевролептНевролептиците са иците са антагонисантагонисти ти на на допаминодопаминовите вите рецептори рецептори (предимно (предимно на на D2D2--рецепторирецепторите). те).

Page 11: Прекрасна, при това първа, презентация на колежка от  III

Класификация на Класификация на НЕВРОЛЕПТИЦИТЕ:НЕВРОЛЕПТИЦИТЕ:

• ТИПИЧНИТИПИЧНИ невролептици невролептици (повлияват предимно (повлияват предимно DD22-рецепт-рецептooрите)рите)..

• АТИПИЧНИАТИПИЧНИ невролептици невролептици (блокират освен (блокират освен DD22-рецепторите, но и -рецепторите, но и пресинаптичните пресинаптичните DD11-рецептори и/или -рецептори и/или DD44-рецепторите).-рецепторите).

Page 12: Прекрасна, при това първа, презентация на колежка от  III

Въз основа на Въз основа на химичната си структурахимичната си структура невролептиците се групират в няколко химични невролептиците се групират в няколко химични групи:групи:

• ФЕНОТИАЗИНОВИФЕНОТИАЗИНОВИ производни производни (фенотиазини).(фенотиазини).

• ТИОКСАНТЕНОВИТИОКСАНТЕНОВИ производни производни (тиоксантени) -(тиоксантени) - Chlorprotixene, FlupentixolChlorprotixene, Flupentixol..

• БУТИРОФЕНОНОВИБУТИРОФЕНОНОВИ производни производни (бутирофенони)-(бутирофенони)- Droperidol, HaloperidolDroperidol, Haloperidol..

• ДИФЕНИЛБУТИЛПИПЕРИДИНОВИДИФЕНИЛБУТИЛПИПЕРИДИНОВИ производни -производни - Penfluridol, PimozidePenfluridol, Pimozide..

• ДРУГИДРУГИ невролептици - невролептици - Clozapine, Clozapine, Loxapine, Risperidone.Loxapine, Risperidone.

Page 13: Прекрасна, при това първа, презентация на колежка от  III

ФАРМАКОКИНЕТИКАФАРМАКОКИНЕТИКА на на невролептиците:невролептиците:

• Те са Те са липофилни веществалипофилни вещества (добра (добра резорбция в стомашночревния резорбция в стомашночревния канал).канал).

• В кръвното русло се свързват в В кръвното русло се свързват в голяма степен с протеините на голяма степен с протеините на кръвта.кръвта.

• Проникват бързо и се натрупват в Проникват бързо и се натрупват в богато кръвоснабдените органи- богато кръвоснабдените органи- черен дрочерен дроbb, мозък, бял дроб., мозък, бял дроб.

• Преминават през плацентата.Преминават през плацентата.

• Метаболизират се през черния Метаболизират се през черния дробдроб

• Излъчват се през бъбреците и Излъчват се през бъбреците и частично през жлъчкатачастично през жлъчката

• Времето им на полуживот е 20-Времето им на полуживот е 20-4040h.h.

Page 14: Прекрасна, при това първа, презентация на колежка от  III

ФАРМАКОДИНАМИКАФАРМАКОДИНАМИКА на на невролептиците:невролептиците:

• Използват се за Използват се за лечение на психозилечение на психози (успокояват (успокояват болния без да засягат съзнанието му)- шизофрения, болния без да засягат съзнанието му)- шизофрения, мания, ажитирана депресия, делириум. Повлияват мания, ажитирана депресия, делириум. Повлияват много добре халюцинациите, мисловните нарушения и много добре халюцинациите, мисловните нарушения и налудностите.налудностите.

• Блокират допаминергичните рецепториБлокират допаминергичните рецептори в различните в различните части на мозъка(мезолимбичната и мезокортикалната части на мозъка(мезолимбичната и мезокортикалната област; стриатума; туберинфундибуларната област; област; стриатума; туберинфундибуларната област; хеморецепторната пускова зона на центъра на хеморецепторната пускова зона на центъра на повръщане в продълговатия мозък).повръщане в продълговатия мозък).

• DD1-рецепторите1-рецепторите се блокират от фенотиазиновите и се блокират от фенотиазиновите и други трициклични антипсихотици, но слабо се други трициклични антипсихотици, но слабо се повлияват от бутирофеноните и повлияват от бутирофеноните и дифенилбутилпиперидините;дифенилбутилпиперидините;

• D2-D2-рецепторитерецепторите се блокират от всички антипсихотици. се блокират от всички антипсихотици.

Page 15: Прекрасна, при това първа, презентация на колежка от  III

В терапевтични дози невролептиците В терапевтични дози невролептиците предизвикат състояние на т.нар. предизвикат състояние на т.нар. Невролепсия:Невролепсия:

• Потиснати поведенчески реакции и Потиснати поведенчески реакции и моторика при запазено съзнание и моторика при запазено съзнание и съхранени спинални рефлексисъхранени спинални рефлекси

• Потисната емоционална реактивностПотисната емоционална реактивност

• Повишена секреция на пролактини Повишена секреция на пролактини намалено либидонамалено либидо

• Намалено отделяне на соматотропен Намалено отделяне на соматотропен хормони гонадотреопни хормонихормони гонадотреопни хормони

• Антиеметичен ефектАнтиеметичен ефект

• Изключване на терморегулаторните Изключване на терморегулаторните центрове в хипоталамусацентрове в хипоталамуса

• Понижаване на гърчовия прагПонижаване на гърчовия праг

Page 16: Прекрасна, при това първа, презентация на колежка от  III

ПоказанияПоказания• Невролептиците се прилагат при психози- Невролептиците се прилагат при психози-

шизофрения, шизоафективна, манийно-шизофрения, шизоафективна, манийно-депресивна и други.депресивна и други.

• Болест на Болест на HuntingtonHuntington, бализъм, синдром на, бализъм, синдром на Gilles de la Tourette.Gilles de la Tourette.

• Упорито хълцанеУпорито хълцане

• Гадене, повръщанеГадене, повръщане

• В анестезиологията за потенцииране на В анестезиологията за потенцииране на общата анестезия при оперативни общата анестезия при оперативни интервенцииинтервенции

• Съвместно с аналгетици за овладяване на Съвместно с аналгетици за овладяване на болковия синдром болковия синдром

Page 17: Прекрасна, при това първа, презентация на колежка от  III

НЕЖЕЛАНИ ЛЕКАРСТВЕНИ НЕЖЕЛАНИ ЛЕКАРСТВЕНИ РЕАКЦИИ:РЕАКЦИИ:• ПАРКИНСОНОВ СИНДРОМПАРКИНСОНОВ СИНДРОМ (за лечение- (за лечение-

холинолитици с централно действие).холинолитици с централно действие).

• АКУТНИ ДИСТОНИЧНИ РЕАКЦИИ-АКУТНИ ДИСТОНИЧНИ РЕАКЦИИ- неволно неволно гримасничене, тортиколис. (за лечение- гримасничене, тортиколис. (за лечение- холинолитици и анксиолитици).холинолитици и анксиолитици).

• ПЕРИОРАЛЕН ТРЕМОРПЕРИОРАЛЕН ТРЕМОР (за лечение- (за лечение- холинолитици). холинолитици).

• АКАТИЗИЯАКАТИЗИЯ- двигателно безпокйство, с - двигателно безпокйство, с невъзможност на болния да се застоява на едно невъзможност на болния да се застоява на едно място.място.

• КЪСНА ДИСКИНЕЗИЯ-КЪСНА ДИСКИНЕЗИЯ- дистонични гърчове на дистонични гърчове на лицевата мускулатура и устата, гърч на езика.лицевата мускулатура и устата, гърч на езика.

• МАЛИГНЕН НЕВРОЛЕПТИЧЕН СИНДРОММАЛИГНЕН НЕВРОЛЕПТИЧЕН СИНДРОМ

Page 18: Прекрасна, при това първа, презентация на колежка от  III

НЕЖЕЛАНИ ЛЕКАРСТВЕНИ НЕЖЕЛАНИ ЛЕКАРСТВЕНИ РЕАКЦИИ:РЕАКЦИИ:• ОРТОСТАТИЧНА ХИПОТЕНЗИЯ(ОРТОСТАТИЧНА ХИПОТЕНЗИЯ(за лечение- за лечение-

норадреналин, изопреналин).норадреналин, изопреналин).• М-холинолитични( атропиноподобни) НЛР- М-холинолитични( атропиноподобни) НЛР- сухост в сухост в

устата, нарушена акомодация, ретенция на урината, устата, нарушена акомодация, ретенция на урината, констипация.констипация.

• НЕВРОЕНДОКРИННИ НЛР-НЕВРОЕНДОКРИННИ НЛР- смущения в овулацията и смущения в овулацията и менструацията, галакторея, гинекомастия, менструацията, галакторея, гинекомастия, напълняване.напълняване.

• ОФТАЛМОЛОГИЧНИ НЛР- ОФТАЛМОЛОГИЧНИ НЛР- конюнктивална меланоза, конюнктивална меланоза, помътняване на корнеята и лещата.помътняване на корнеята и лещата.

• ХЕМАТОЛОГИЧНИ НЛР- ХЕМАТОЛОГИЧНИ НЛР- потискане на левкопоезата, потискане на левкопоезата, агранулоцитозата(идиосинкразия).агранулоцитозата(идиосинкразия).

• ДРУГИ НЛР- ДРУГИ НЛР- фотосенсибилизация.фотосенсибилизация.• Невролептиците са противопоказани при глаукома и Невролептиците са противопоказани при глаукома и

хипертрофия на простатата.хипертрофия на простатата.

Page 19: Прекрасна, при това първа, презентация на колежка от  III

Повечето Повечето невролептици невролептици са са ПРОТИВОПОПРОТИВОПОКАЗАНИ КАЗАНИ при при бременност!!!бременност!!!

Page 20: Прекрасна, при това първа, презентация на колежка от  III

ВИДОВЕ НЕВРОЛЕПТИЦИВИДОВЕ НЕВРОЛЕПТИЦИ

Page 21: Прекрасна, при това първа, презентация на колежка от  III

ФЕНОТИАЗИНИФЕНОТИАЗИНИКЛАСИФИКАЦИЯ:КЛАСИФИКАЦИЯ:

• Фенотиазини с Фенотиазини с алифатна странична верига при азота-алифатна странична верига при азота- Chlorpromazine, Levomepromazine, PericiazineChlorpromazine, Levomepromazine, Periciazine . . Те имат изразен седативен ефект и умерен М-Те имат изразен седативен ефект и умерен М-холинолитичен ефект.холинолитичен ефект.

• Фенотиазини с Фенотиазини с пиперидинова странична верига при азота-пиперидинова странична верига при азота- ThioridazineThioridazine.. Имат умерено изразено седативен ефект и Имат умерено изразено седативен ефект и подчертан М-холинолитичен ефект. По-рядко се проявява подчертан М-холинолитичен ефект. По-рядко се проявява екстрапирамидна симптоматика.екстрапирамидна симптоматика.

• Фенотиазини с Фенотиазини с пиперазинова странична верига при азота-пиперазинова странична верига при азота- Fluphenazine, Thioproperazine, TrifluoperazineFluphenazine, Thioproperazine, Trifluoperazine .. Имат силен невролептичен и антиеметичен и слаб Имат силен невролептичен и антиеметичен и слаб седативен и М-холинолитичен ефект. По-често и по-силно седативен и М-холинолитичен ефект. По-често и по-силно проявяват екстрапирамидна симптоматика.проявяват екстрапирамидна симптоматика.

Page 22: Прекрасна, при това първа, презентация на колежка от  III

CHLORPROMAZINECHLORPROMAZINE[Chlorazin, Largactil][Chlorazin, Largactil]

• Предизвиква състояние на Предизвиква състояние на “невролепсия”“невролепсия”

• В големи дози води до В големи дози води до наркозанаркоза

• При по-продължително При по-продължително прилагане проявява прилагане проявява антипсихотично действиеантипсихотично действие

• Продължителното Продължителното прилагане води до прилагане води до нарушения в овулацията нарушения в овулацията при жени и потискане на при жени и потискане на еякулацията у мъже. еякулацията у мъже. Либидото се потиска Либидото се потиска

Page 23: Прекрасна, при това първа, презентация на колежка от  III

Други фенатиазинови препарати:Други фенатиазинови препарати:

• LEVOMEPROMAZINELEVOMEPROMAZINE (NOZINAN)(NOZINAN)

• PERICIAZINEPERICIAZINE (NEULEPTIL)(NEULEPTIL)

• THIORIDAZINETHIORIDAZINE

• THIOPROPERAZINETHIOPROPERAZINE (MAJEPTIL)(MAJEPTIL)

• TRIFLUOPERAZINETRIFLUOPERAZINE (FLUPERIN)(FLUPERIN)

• FLUPHENAZINE FLUPHENAZINE (MIRENIL)(MIRENIL)

Page 24: Прекрасна, при това първа, презентация на колежка от  III

БУТИРОФЕНОНИБУТИРОФЕНОНИ• СИЛНО ДОПАМИНОЛИТИЧНО И ПО-СЛАБО СИЛНО ДОПАМИНОЛИТИЧНО И ПО-СЛАБО

АДРЕНАЛИТИЧНО ДЕЙСТВИЕАДРЕНАЛИТИЧНО ДЕЙСТВИЕ

• ИМАТ ПОДЧЕРТАН АНТИПСИХОТИЧЕН ЕФЕКТ, СЛАБ ИМАТ ПОДЧЕРТАН АНТИПСИХОТИЧЕН ЕФЕКТ, СЛАБ СЕДАТИВЕН И ЛИПСА НА М-холинолитичен ЕФЕКТСЕДАТИВЕН И ЛИПСА НА М-холинолитичен ЕФЕКТ

• НЕ ПРОЯВЯВАТ ПРЯКО ХИПНОТИЧНА И СЕДАТИВНА НЕ ПРОЯВЯВАТ ПРЯКО ХИПНОТИЧНА И СЕДАТИВНА АКТИВНОСТАКТИВНОСТ

• ПОЯВА НА ЕКСТРАПИРАМИДНА СИМПТОМАТИКА, ПОЯВА НА ЕКСТРАПИРАМИДНА СИМПТОМАТИКА, КОЕТО НАЛАГА ДА СЕ ПРИЛАГАТ ЕДНОВРЕМЕННО С КОЕТО НАЛАГА ДА СЕ ПРИЛАГАТ ЕДНОВРЕМЕННО С АНТИПАРКИНСОВИ СРЕДСТВААНТИПАРКИНСОВИ СРЕДСТВА

• ИМАТ ИЗРАЗЕН АНТИЕМЕТИЧЕН ЕФЕКТ ИМАТ ИЗРАЗЕН АНТИЕМЕТИЧЕН ЕФЕКТ

• ПОТЕНЦИИРАТ ДЕЙСТВИЕТО НА ПОТЕНЦИИРАТ ДЕЙСТВИЕТО НА МОРФИНОМИМЕТИЦИТЕ И ДРУГИ СРЕДСТВА, МОРФИНОМИМЕТИЦИТЕ И ДРУГИ СРЕДСТВА, ПОТИСКАЩИ ЦНСПОТИСКАЩИ ЦНС

Page 25: Прекрасна, при това първа, презентация на колежка от  III

ПРИЛОЖЕНИЕ НА БУТИРОФЕНОНИТЕ:ПРИЛОЖЕНИЕ НА БУТИРОФЕНОНИТЕ:• За лечение на остри психози с психомоторна възбуда, За лечение на остри психози с психомоторна възбуда,

халюцинациихалюцинации

• Шизофрения и шизоафективни психозиШизофрения и шизоафективни психози

• Синдром на Синдром на Gilles de la TouretteGilles de la Tourette

• Упорити повръщанияУпорити повръщания

НЕЖЕЛАНИ ЛЕКАРСТВЕНИ РЕАКЦИИ:НЕЖЕЛАНИ ЛЕКАРСТВЕНИ РЕАКЦИИ:• СЕДАЦИЯ И СЪНЛИВОСТСЕДАЦИЯ И СЪНЛИВОСТ

• ЕКСТРАПИРАМИДНА СИМПТОМАТИКА- невролептичен ЕКСТРАПИРАМИДНА СИМПТОМАТИКА- невролептичен паркинсоноид, дискинезии, тремор, тризмус, паркинсоноид, дискинезии, тремор, тризмус, тортиколистортиколис

• ДИСКИНЕЗИЯ ТАРДАДИСКИНЕЗИЯ ТАРДА

• ЕНДОКРИННИ ЕФЕКТИ- аменорея, гинекомастия, ЕНДОКРИННИ ЕФЕКТИ- аменорея, гинекомастия, потиснато либидо, импотентностпотиснато либидо, импотентност

Page 26: Прекрасна, при това първа, презентация на колежка от  III

БУТИРОФЕНОНОВИ БУТИРОФЕНОНОВИ ПРЕПАРАТИ:ПРЕПАРАТИ:

DROPERIDOL DROPERIDOL • Подчертано седативно Подчертано седативно

и антишоково и антишоково действиедействие

• Потенцира силно Потенцира силно действието на действието на опиодните аналгетициопиодните аналгетици

• Предизвиква Предизвиква невролептична невролептична аналгезияаналгезия

(в комбинация с (в комбинация с fentanyl)fentanyl)

Page 27: Прекрасна, при това първа, презентация на колежка от  III

БУТИРОФЕНОНОВИ БУТИРОФЕНОНОВИ ПРЕПАРАТИ:ПРЕПАРАТИ:

HALOPERIDOLHALOPERIDOL (HALDOL)(HALDOL)

• Силно допаминолитично и Силно допаминолитично и адренолитично действиеадренолитично действие

• Лишен от М-Лишен от М-холинолитична активностхолинолитична активност

• Антипсихотичният му Антипсихотичният му ефект се явява бързо и ефект се явява бързо и затова той е средство за затова той е средство за бърза купиране бърза купиране психомоторна възбудапсихомоторна възбуда

• Екстрапирамидални НЛР Екстрапирамидални НЛР (особено при деца)(особено при деца)

• Силен антиеметикСилен антиеметик

Page 28: Прекрасна, при това първа, презентация на колежка от  III

HALOPERIDOLHALOPERIDOL::

Page 29: Прекрасна, при това първа, презентация на колежка от  III

HALOPERIDOLHALOPERIDOL::

Page 30: Прекрасна, при това първа, презентация на колежка от  III

ДИФЕНИЛБУТИЛПИПЕРИДИНДИФЕНИЛБУТИЛПИПЕРИДИНИ:И:

• Близки са по структура и механизъм на Близки са по структура и механизъм на действие на бутирофенонитедействие на бутирофеноните

• Имат по-продължителенбиологичен Имат по-продължителенбиологичен полуживот- от 24полуживот- от 24hh до 7 дни до 7 дни

• Изразен антипсихотичен ефектИзразен антипсихотичен ефект

• Екстрапирамидна симптоматика, за Екстрапирамидна симптоматика, за предотвратяването й се използват предотвратяването й се използват холинолитици холинолитици

Page 31: Прекрасна, при това първа, презентация на колежка от  III

ДИФЕНИЛБУТИЛПИПЕРИДИНОВИ ДИФЕНИЛБУТИЛПИПЕРИДИНОВИ ПРЕПАРАТИ:ПРЕПАРАТИ:

• PENFLURIDOLPENFLURIDOL (SEMAP)(SEMAP)

• PIMOZIDEPIMOZIDE (ORAP (ORAP FORTE)FORTE)

Page 32: Прекрасна, при това първа, презентация на колежка от  III

ТИОКСАНТЕНИ:ТИОКСАНТЕНИ:

• Близки по структура, действие и Близки по структура, действие и приложение до фенотиазинитеприложение до фенотиазините

• Имат подчертан антипсихотичен ефект, Имат подчертан антипсихотичен ефект, подобно на фенотиазиновите подобно на фенотиазиновите производни с пиперидинов радикалпроизводни с пиперидинов радикал

Page 33: Прекрасна, при това първа, презентация на колежка от  III

Тиоксантенови препарати:Тиоксантенови препарати:

• CHLORPROTHIXECHLORPROTHIXENENE (Truxal) (Truxal)

• FLUPENTHIXOL FLUPENTHIXOL (Fluanxol, Fluanxol (Fluanxol, Fluanxol depot)depot)

Page 34: Прекрасна, при това първа, презентация на колежка от  III

НЕВРОЛЕПТИЦИ С РАЗЛИЧНА НЕВРОЛЕПТИЦИ С РАЗЛИЧНА ХИМИЧНА СТРУКТУРА:ХИМИЧНА СТРУКТУРА:

• CLOZAPINECLOZAPINE (Alemoxan)(Alemoxan)

• LOXAPINELOXAPINE (Cloxazepin)(Cloxazepin)

• RISPERIDONERISPERIDONE (Rispolept)(Rispolept)

Page 35: Прекрасна, при това първа, презентация на колежка от  III

CLOZAPINECLOZAPINE

• Селективен блокер на Селективен блокер на DD44-рецепторите-рецепторите

• Значителна Значителна антипсихотична антипсихотична активност и седативно активност и седативно действиедействие

• Блокира и 5-НТБлокира и 5-НТ22--рецепторите, действа рецепторите, действа адренолитично (адренолитично (αα11), ), холинолитично (М-) и холинолитично (М-) и антихистаминно (Нантихистаминно (Н11-)-)

Page 36: Прекрасна, при това първа, презентация на колежка от  III

CLOZAPINE-CLOZAPINE- приложение: приложение:

• При лечение на психози с халюцинации, кататонна и При лечение на психози с халюцинации, кататонна и хебефренна симптоматикахебефренна симптоматика

• Манийно-депресивна психозаМанийно-депресивна психоза

• Психопатия с декомпенсацияПсихопатия с декомпенсация

• Психози, резистентни на лечение с други Психози, резистентни на лечение с други антипсихотициантипсихотици

Може да предизвика М-холинолитични ефекти- Може да предизвика М-холинолитични ефекти- сухост в устата, ретенция на урината, нарушение сухост в устата, ретенция на урината, нарушение

на акомодацията, глаукома; тахикардия, на акомодацията, глаукома; тахикардия, хипотония; агранулоцитоза (нужен е ежеседмичен хипотония; агранулоцитоза (нужен е ежеседмичен

анализ на кръвта).анализ на кръвта).

Page 37: Прекрасна, при това първа, презентация на колежка от  III

RISPERIDONERISPERIDONE

• Подчертано Подчертано блокиращ ефект към блокиращ ефект към серотониновите (5- серотониновите (5- НТНТ22) и допаминовите ) и допаминовите ((DD22) рецепторите) рецепторите

• По-слаб ефект към По-слаб ефект към хистаминовите (Нхистаминовите (Н11) и ) и адренергичните адренергичните рецепторирецептори

Page 38: Прекрасна, при това първа, презентация на колежка от  III

RISPERIDONERISPERIDONE

Page 39: Прекрасна, при това първа, презентация на колежка от  III