010 farmaco c y d entregar

MSc. Dr. Lino Carmenate Milián

FARMACOLOGÍA I(PG201)

Tema IPRINCIPIOS GENERALES DE

FARMACOLOGÍA

Temario:Farmacología

Conceptos y definicionesTiposDivisionesObjetivos y aplicaciones

Antecedentes históricosDroga, fármaco, principio activo

ClasificaciónNomenclatura

MedicamentoClasificaciónBioequivalencia

PlaceboIndustria Químico – Farmacéutica

Conceptos y Definiciones:

Farmacología:

Ciencia que estudia los fármacos, drogas, medicamentos

Pharmacon: Medicamento Logos: Tratado

Conceptos y Definiciones:

Farmacología:ciencia que estudia la interacciónde toda sustancia y de todo sistema biológico,con finalidad terapéuticao para una mejor comprensión de la fisiología

Conceptos y Definiciones:Farmacología:ciencia que estudia el origen y propiedades fisicoquímicas de las sustancias químicasy los procesos de farmacocinética y farmacodinamia que determinan que:al ser introducidasdesde el exteriordel organismo: se absorban, distribuyane interactúen con las células y moléculas,se biotransformen y excreten

por suacción farmacológica, produzcancambios fisiológicos (efectos)

en los sistemas vivos

TIPOS

Puratodas las sustancias

Aplicadasustancias con

aplicación terapéuticaen HUMANO

Experimental*animalesvegetaleshombre

Clínicahombre

animalesvegetales

Farmacología:

DIVISIÓN

FarmacocinéticaFarmacodinamia FarmacognosiaFarmacotecnia o FarmaciaToxicologíaTerapéuticaPosologíaFarmacoepidemiología

FarmacovigilanciaFarmacoeconomía

BiofarmaciaFarmacología molecularFarmacogenéticaFarmacogenómica Farmacología ClínicaCronoterapéuticaCronofarmacología

FARMACOLOGÍA

Farmacognosia

Estudio delorigencaracterísticascomposición química

de drogasy sus constituyentes naturales

(métodos: recolección, secado)

Farmacotecnia o Farmacia Estudio de

síntesismanufacturapreparacióny expendio de fármacos/medicamentos

Atención farmacéutica:componente del ejercicio profesional de farmacia que determina la interacción directa del farmacéutico con el cliente para los fines de atender las necesidades de este en relación con los medicamentos

Hepler CD, Strand LM. Opportunities and responsibilities in pharmaceutical care. Am J Hosp Pharm. 1990;47:533-43)

Toxicología

Estudio deefectos adversos o tóxicosde las sustancias (fármacos o no)

que actúan sobre los sistemas orgánicos produciendo efectos indeseables

e indica su forma de tratarlos

Terapéutica Estudio de

aplicación de fármacos/medicamentos y otros medios físicos

biológicossicológicosdietéticos

para el tratamiento de la enfermedad

se basa en conocimientos de farmacología es individual para cada caso clínico

Posología

Estudio dedosificación fármacos/ medicamentos

Farmacoepidemiología

Estudio del impacto, los efectosfármacos/medicamentossobre diferentes grupos o poblaciones

Farmacovigilancia

Estudio de técnicas paraidentificación y valoración cuantitativa del riesgo del uso agudo o crónicode los fármacos/medicamentos

en grupos o poblaciones

Farmacoeconomía Estudio del componente económico, mediante criterios como

eficacia (beneficio)efectividad (utilidad)disponibilidad (acceso)

evaluación económica de:tratamientos farmacológicosservicios y programas farmacológicostecnología farmacéutica

Biofarmacia

Estudio del diseño óptimo de formulacionesy su influencia en procesos de

farmacocinética y farmacodinamia

Farmacología molecular

Estudio de las relaciones entrela estructura química de una droga y su actividad biológicapermite predecir acciones farmacológicas en otras drogas con estructuras similares, incluso cambiarlas para obtener mayores y mejores resultados con menores efectos adversos

Farmacogenética

Estudio delas variaciones en el metabolismo y distribución de un fármaco/medicamentodeterminado por las variaciones en la expresión genética (variantes polimórficas) entre individuos

Farmacogenómica

Farmacogenética + variación individual en la respuesta a un fármaco/medicamento

Farmacología Clínica

Tareas:1. investigación de cómo la droga afecta al organismo

(farmacodinamia)2. investigación de cómo el organismo afecta a las drogas

(farmacocinética)3. investigación de utilidad de droga en tto de una enfermedad (evaluación terapéutica del empleo de la droga)

Ciencia que estudia las sustancias químicas empleadas para prevenir, diagnosticar y tratar enfermedades.Estudia especialmente como los fármacos aplicados a estados fisiopatológicos del ser humano, logran revertir el problema a su anterior estado fisiológico

Farmacología translacional Combinación de información de la investigación básica profesional (conocimientos y resultados) y la información medico clínica (evidencias).

Cronoterapéuticaestudio de la forma y el tiempo en que la aplicación de fármacos/medicamentos y otros medios para el tratamiento de la enfermedad resultan directamente afectadas por los ritmos biológicos cuando se aplican en diferentes períodos de tiempo

Cronofarmacologíaestudio de la forma y el tiempo en que los fármacos resultan directamente afectadas por los ritmos biológicos cuando se dosifican en diferentes períodos de tiempo (días de la semana, estadio del ciclo menstrual, estación del año)

(crocinética, cronodinamia, cronotoxicología)

Objetivos farmacología:

Reh

abili

taci

ón

Influir en el proceso salud enfermedad,modificándolo positivamente

Historia Natural de la Enfermedad

Pro

moc

ión

– P

reve

nció

n

Dia

gnós

tico

Trat

amie

nto

SeguimientoC

urac

ión

…no todas las enfermedades se tratan exclusivamente con medicamentos…

…ni todos los medicamentos son exclusivos para tratar enfermedades…

Aplicación conocimientos farmacológicos:

1. Prevención de enfermedades o trastornos2. Pruebas funcionales3. Diagnóstico de enfermedades o trastornos4. Alivio o supresión de síntomas / signos5. Tratamiento de enfermedades o trastornos

curativopaliativo

6. Rehabilitación de enfermedades o trastornos7. Combinación de aplicaciones


1. Ácido fólico: embarazo1. Ácido acetilsalicílico: riesgo CV

2. Broncoconstrictores/dilatadores: PF Respiratorias2. Glucosa: Pruebas tolerancia Glucosa

3. Medios de Contrastes: radiología

4. Antigripales: Alivio o supresión de s / s

5. Antimicrobianos: infección5. Citostáticos: neoplasias

6. Vitaminas: neuropatías periféricas


7. Combinación de aplicaciones:Nicotínicos (ácido nicotínico, nicotinamida)Estatinas (lovastatina, simvastatina, pravastatina, fluvastatina,

atorvastatina, serivastatina)Resinas de intercambio iónico (colestipol, colestiramina)Niacinas (niacina, acipimox)Fibratos (clofibrato, bezafibrato, gemfibrozil, etofibrato, fenofibrato,

cipofibrato)

5. Dislipidemias1. Enfermedad arterial coronaria (EAC)


Stanley FJ, Crowther C. Antenatal Magnesium Sulfate for Neuroprotection before Preterm Birth? N Engl J Med 359:962, August 28, 2008 Editorialhttp://content.nejm.org/cgi/reprint/359/9/92.pdf

sulfato de magnesio (infusión I.V.)uso común:5. Embarazadas con riesgo parto prematuro (retrasar trabajo de parto)

1/3 de los casos de parálisis cerebral está asociado con el parto prematuro

USO POTENCIAL:1. niño con riesgo prematuridad (prevenir parálisis cerebral)

estabiliza el funcionamiento del sistema cardiocirculatorioevita el daño por la falta de oxígeno y lesiones inflamatorias

http://www.healthday.com/espanol/default.asp

http://content.nejm.org/

Desarrollo históricoRelación Humano – Naturaleza

Obtención de elementos para:

1. Aliviar / Eliminar trastornos salud

2. Facilitar obtención de sustento (veneno para la caza)

3. Desarrollar / Facilitar sus relaciones sociales y religiosas (estimulantes y alucinógenos)<

Desarrollo históricoPrehistoria:rezos y ceremoniales (hechicería, magia, brujería, exorcismo, etc.)

cataplasmas, emplastos, infusiones, supositorios, etc., con productos naturales (actividad biológica)

¨Purifique y pulverice la piel de una serpiente acuática. Ponga un poco de agua sobre ella, una planta de amamashdubkaskal, una raíz de mirto, alkali pulverizado, resina en polvo y la piel de un pájaro de Kushippu, hiérvalo, déjelo que se asiente y lave el órgano afectado con esta agua¨

"receta" contra el dolor (tablilla babilonia, 2000 años a.d. C.)Wells, Dr J C D; Poppy Juice and Willow Bark: Advances in their use for the 21st Century. http://www.thepainweb.com/doclib/topics/000009.htm; 2003

Desarrollo histórico

Siglos 1 – 18:Teriak o Theriaak

Compuesto de mezcla de 54 materialesAntídoto envenenamientosRemedio para todas las enfermedades y dolencias

1873: egiptólogo George Maurice Ebers "Papiro de Ebers" 1550 a.C.877 recetas médicas Ej. infusión cefalea, fiebre reumática y dolores huesos fórmulas mágicas y remedios caseros precisa descripción sistema circulatorio humano


Aristóteles (384 – 322 a. C.):mimesis (imitación)

Phillipus Aureolus Theophrastus Bombast von Hohenheim (Paracelsus) (1493 – 1541)¨Todas las sustancias son venenosas;no hay ninguna que no lo sea.La dosis correctaDiferencia a un veneno de un remedio¨

http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/f/f3/Busto_di_Aristotele_conservato_a_Palazzo_Altaemps%2C_Roma._Foto_di_Giovanni_Dall%27Orto.jpg


1786 – 1913: solución de Fowlertratamiento desde el asma hasta el cáncer

Arsénico:¨el veneno de los reyes y el rey de los venenos¨

s. V: curar úlceras (Hipócrates)

Borgia: veneno

1836: prueba de Marsh para detectar y cuantificar (medicina legal)

1890: mejor tratamiento para la leucemia

1910: remedio más efectivo para tratamiento sífilis

Desarrollo históricoFilosofía y sociedad

Descubrimientos(Vacuna viruela, 1798)Premios Nobel

Desarrollo históricos. XIX, principios s. XX:

Rudolf Buchheim (Estonia,1847) Primer Instituto de Farmacología (en su casa)

extractos de plantas y sus principios activosMagendie (1783-1855), estudio de los alcaloides(digital, efedrina, atropina, quinina, ácido acetil salicílico)

Desarrollo históricomitad s. XIX:anestesia general (N2O, dietil éter)

finales s. XIX:Oswald Schmiedeberg (Estrasburgo)Centro de formación de numerosos farmacólogos


Fleming, Florey y Chain, 1929. PenicilinaGerhard Domagk, 1935. Sulfamidas

Inicios s. XX:Química sintética (barbitúricos, anestésicos locales)Paul Ehrlich (compuestos arsenicales como principio de quimioterapia antibacteriana)

Langley, 1905. Concepto de receptor

Comunicación química entre las células (Neurotransmisores, hormonas, mediadores de inflamación)

Desarrollo históricofinales s. XX y s. XXI:VIH-SIDA (Terapias antirretrovirales, vacunas)

Enfermedades reemergentesResistencia microbiana

Ingeniería genética - BiotecnologíaAnticuerpos monoclonalesDiseño inteligente

CostosEquidadPriorización

Nanotecnología y biomiméticaGenómicaProteómica


Industria QF es la 2da más lucrativa del mundo1(mueve recursos financieros 1 millón USD cada 83 segundos)

En la historia de la medicina, los medicamentos son la tecnología médica:

más frecuentemente utilizadade mayor disponibilidad

para recuperar la salud y evitar las enfermedades

Mercado de 100,000 medicamentos diferentes 380 billones de dólares anuales

Antezana F, Velasquez G. Drugs and Health Sector Reform. Health Economics 1996:12.

Presente y futuro:


Necesaria transformación del ENFOQUE industria QF

Presente y futuro:

Rentabilidadempresarial

Necesidad y derecho fundamentalde las personas y las sociedades

CONFLICTO DE INTERESES1. mercado2. poder político3. prescriptor como cliente4. medicamento como bien de consumo5. paciente como consumidor

Medicamentos más vendidos en el mundoMERCADO

necesidades de salud de los países desarrollados (patrón epidemiológico de morbilidad y mortalidad)

1/3 de la población mundial no tiene acceso regular a los medicamentos esenciales

La mayoría de la población en países en vía de desarrollo muere de enfermedades cuyos tratamientos no tienen relación con los medicamentos más vendidos en el mundo

Medicamentos más vendidos en el mundo, 2007MERCADO

Top 200 Drugs for 2007 by Sales. http://www.drugs.com/top200.html

ProductoVentas

(BillonesUSD)

% cambiovs. 2006

1 Lipitor (atorvastatina) 6.165 -6.32 Nexium (esomeprazol) 4.355 7.33 Advair Diskus (fluticason + salmeterol) 3.390 8.84 Prevacid (lansoprazol) 3.315 0.35 Plavix (clopidogrel) 3.082 38.16 Singulair (montelukast) 2.863 16.47 Seroquel (quetiapina) 2.518 21.48 Effexor XR (venlafaxina) 2.464 9.79 Lexapro (escitalopram) 2.304 9.8

10 Actos (pioglitazona) 2.229 15.7

IndicaciónAnticolesterolémicoInhibidor bomba H AIE + broncodilat.Inhibidor bomba H Antiagregante plaq.Inhib. leucotrienosAntisicóticoAntidep. (IR S y NA)

Antidep. (IRS S)

Hipoglicemiante O.

http://www.drugs.com/top200.html

http://www.drugs.com/lipitor.html

http://www.drugs.com/nexium.html

http://www.drugs.com/advair.html



http://www.drugs.com/prevacid.html

http://www.drugs.com/plavix.html

http://www.drugs.com/singulair.html

http://www.drugs.com/seroquel.html

http://www.drugs.com/effexor.html



http://www.drugs.com/lexapro.html

http://www.drugs.com/actos.html

http://www.drugs.com/

Medicamentos más vendidos en el mundo, 2007MERCADO

Top 200 Drugs for 2007 by Sales. http://www.drugs.com/top200.html

ProductoVentas

(BillonesUSD)

% cambiovs. 2006

11 Protonix (pantoprazol) 2.136 5.712 Vytorin (ezetimibe + simvastatina) 1.938 3213 Topamax (topiramato) 1.837 20.814 Risperdal (risperidona) 1.790 8.115 Abilify (aripiprazol) 1.781 25.716 Cymbalta (duloxetina) 1.732 59.817 Lamictal (lamotrigina) 1.717 29.418 Zyprexa (olanzapina) 1.579 2.819 Levaquin (levofloxacina) 1.433 1.720 Celebrex (celecoxib) 1.416 7.6

IndicaciónInhibidor bomba HAnticolesterolémicoAntiepilépticoAntisicótico atípico Antisicótico Antidep. (IR S y NA)

AntiepilépticoAntisicótico Antibiot. (fluoroquinolona)

AINE inh. COX2

http://www.drugs.com/top200.html

http://www.drugs.com/protonix.html

http://www.drugs.com/vytorin.html

http://www.drugs.com/topamax.html

http://www.drugs.com/risperdal.html

http://www.drugs.com/abilify.html

http://www.drugs.com/cymbalta.html

http://www.drugs.com/lamictal.html

http://www.drugs.com/zyprexa.html

http://www.drugs.com/levaquin.html

http://www.drugs.com/celebrex.html

http://www.drugs.com/

PODER POLÍTICOConcentración financiera del mercado:2/3 partes mercado mundial por 20 monopolios

¨lobby¨ político:EEUU se gastaron 262 millones USD en influencia política (1999–2000)equipo de 625 personas con un pagó de 92,3 millones USD (2001)

Public Citizen (organización de protección al consumidor, EEUU)

PRESCIPTOR como clientePublicidad y propaganda de medicamentos

Criticas éticas a revistas médicasIndustria QF como patrocinadores (anuncios farmacéuticos) aportan ingresos estimados entre 715.000 y 18 millones USD anuales

Gottlieb S. Medical societies acussed of being beholden to the drugs industry. British Med J 1999;319 (7221):1321. Stelfox HT, Clima G, O‘Rourke, Detsy AS. Conflict of interest in the dedate overcalcium-channel antagonist. New England J Med 1998;338:101-6. Glassman PA, Hunter-Hayes J, Nakamura T. Pharmaceutical advertising revenues and physicians organizations: how much is too much?. Western J Med 1999;171:239.

PRESCIPTOR como cliente

Zugev A. Drug representatives sales. New York Times 1999 jan 11;Sec. A-1:13.

Representantes de ventas y modificación de patrones fármaco-terapéuticos de médicos

EEUU entre 1994 y 1998 aumentaron en 60%de 35,000 a 56,000 (1 cada 11 médicos)2004 existen 81,000

En 1998 (enero – noviembre) se gastaron:5,3 billones USD en visitas a consultorios1 billón en eventos de promoción con médicos

PRESCIPTOR como cliente

Siegel J. Israel health insurer curbs activities of drug representatives. British Med J 1999;319:1324.

Representantes de ventas y modificación de patrones fármaco-terapéuticos de médicosEstudio de opinión sobre los representantes de ventas (300 médicos, Inglaterra):60% estimaba que eran una fuente importante de información 8% estimaba que les traían reportes relevantes publicados en revistas médicas

Un grupo significativo de médicos cree que una persona, con intereses comerciales con una firma farmacéutica es la más confiable fuente de información médica

MEDICAMENTO como bien de consumoVenta de medicamentos no necesarios y dañinos

Chetley A. Medicamentos problema. 2ª ed. Chimbote (Perú): Roberto López Editor;1995

Manipulación publicitaria al público

Mercado mundial de medicamentos:Medicamentos para diarrea:80% no tienen ningún valor50% contiene un antimicrobiano innecesario

Medicamentos para tos y el catarro común:Más 80% contienen ingredientes ineficaces50% contiene ingredientes dañinos

Preparados vitamínicos:Más 80% de los existentes no deben ser recomendados

PACIENTE como consumidorBlockbuster Drugs (productos “fuertes” o de “éxito”)1 billón USD vendidos en el año

Anuncios promoción (2000):Pepsi Cola: 125 millones USD (Pepsicola Co.)Budweiser: 146 millones USD (Anheuser Busch)Rofecoxib (VIOXX): 160 millones USD (Merck)

“Pfizerworld”Parque temático con exhibiciones educativas sobre medicamentosFlorida, costo 12 billones USD

Pzifer construirá parque con zonas temáticas. Boletín AIS-LAC 2001;58:6. Algunos hechos y falacias de la industria farmacéutica. Boletín AIS-LAC 2003;69:6.

PACIENTE como consumidorIndustria QF y Food and Drugs Administration (FDA), EEUU:

2001:Amonestación a Pfizer por crear la impresión que uno de sus productos líderes, Lipitor (Atorvastatina), era indicación para reducir el riesgo de desarrollar una enfermedad coronaria, sin ninguna evidencia científica hasta ese momento

2001:Amonestación a Merck por usar materiales de publicidad “engañosos” para la venta del VI0XX (Rofecoxib)

Pharmaceutical rank most profitable industry, again. Public citizen´s Congress Watch. Public Citizen 2002;April 15:4. Abrams T. Warning letter to president and CEO Merck & Co., Inc. Department of Health & Human Services.17/9/2001.(www.fda.gov).

http://www.fda.gov/

PACIENTE como consumidorIndustria QF y Food and Drugs Administration (FDA), EEUU:

2003:Acusación de la Oficina del Fiscal de Boston, Massachusetts a Schering-Plough por otorgar financiamientos y otros recursos de valor a los médicos para comercializar medicamentos en usos no aprobados por la autoridad regulatoria

2003:Investigación a Warner-Lambert por promover usos no aprobados del Neurontin (gabapentina)

Charatan F. Schering Plough is acussed of overchanging and obstructing justicie. British Med J 2003:326:1233.

Tognoni G. La cultura del medicamento. Medicamentos y Salud 1998;2(1):24.

Presente y futuro:

Enfoque: negocio Enfoque: humanísticoPrioridad rentabilidad Prioridad necesidad y derechoGanancia Satisfacer necesidadesEficacia Efectividad-seguridad-conveniencia Novedad química Novedad fármaco-epidemiológicaPromoción Información evidenciasDiversidad AccesibilidadFusiones corporativas Fusión con médicosMarcas GenéricosPrecios EquidadConsumidor Paciente

ENFOQUE industria QF

Hitos históricosAño Sustancia Efecto1805 Morfina Hipnoanalgésico

1832 Hidrato de cloral Hipnótico

1833 Codeína (C18H21NO3H2O) Antitusígeno

1884 Cocaína Estimulante, Anestésico

1888 Fenacetina Analgésico, Antipirético

1889 Ácido Acetilsalicílico Analgésico, Antipirético

1903 Barbitúricos Sedantes

1909 Arsfenamina Antisifilítico

1911 Arsénico Antimicrobiano

Hitos históricosAño Sustancia Efecto1921 Procaína Anestésico local

1922 Insulina Hormona

1928 Estrógenos Hormonas sexuales

192919351944

PenicilinaSulfanilamidaEstreptomicina

Antimicrobianos

1943 Lidocaína Anestésico local

1945 Mostaza nitrogenada Anticancerígeno

1945 Cloroquina Antipalúdico

1948 Papaverina Espasmolítico

Hitos históricosAño Sustancia Efecto1952 Clorpromazina Neuroléptico

1956 Tolbutamida Hipoglicemiante oral

1960 Clordiazepóxido Tranquilizante

1962 Verapamilo Bloqueador canales Ca

1963 Propanolol Bloqueador canales

1964 Furosemida Diurético

1971 L-Dopa Antiparkisoniano

1975 Nifedipina Bloqueador canales Ca

1976 Cimetidina Bloqueador receptor H2

1981 Captopril Inhibidor ECA

Hitos históricosAño Sustancia Efecto1981 Ranitidina Bloqueador receptor H2

1983 Ciclosporina A Inmunosupresor

1984 Enalapril Inhibidor ECA

1985 Mefloquina Antipalúdico

1986 Fluoxetina Antidepresivo (ISRS)

1987 Artemisinina Antipalúdico

1987 Lovastatina Inhibidor sint. colesterol

1988 Omeprazol Inhibidor ATPasa K-H

1990 Ondansetron Antiemético (bloq. 5HT3)

Hitos históricosAño Sustancia Efecto1991 Sumatriptan Antimigrañoso (bloq. 5HT1)

1993 Risperidona Antisicótico (bloq. 5HT2-D2/5)

1994 Famciclovir Antiherpético (inh. ADN polimerasa)

1995 Losartan Antagonista Ang. II

1995 Dorsolamida Antiglaucomatoso (Inh. Anhidrasa Carbónica)

1996 Nevirapin Inhibidor transcriptasa reversa VIH

1996 Indinavir, Ritonavir,Saquinavir

Inhibidor proteasa VIH

1997 Inhibidor proteasa VIH Inhibidor proteasa VIH

Hitos históricosAño Sustancia Efecto1996 Meloxicam AINE (Inh. COX 2)

1997 Finasteride Anticalvicie

1997 Sibutramina Bloqueador recaptación adipositos

1998 Orlistat Inh. lipasa adipositos

1998 Sildenafil Disfunción sexual (inh. Fosfodiesterasa 5)

1999 Celecoxib, Rofecoxib AINE (Inh. selectivos COX 2)

1999 Amprenavir Inhibidor proteasa VIH

1999 Zanamivir, Oseltamivir Antiinfluenza (Inh. neuraminidasa)

Hitos históricosAño Sustancia Efecto2001 Enoxaparin, Fondaparinux Antitrombótico

(heparina de bajo peso molecular)

2001 Imatinib, Dasatinib,Nilotinib

Leucemia Mielogéna Crónica (inhibidor especifico proteína abl-TK)

2007 Raltegravir Inhibidor integrasa VIH

Hitos históricosÁcido acetilsalicílico

C6H4(OCOCH3)COOH

reacción de acetilación:introducir un grupo acetilo (CH3-CO-) en moléculas que contengan grupos hidroxilo (-OH), tiol (-SH) o amino (-NH2)

Acido salicílico Ácido Acetilsalicílico

http://es.wikipedia.org/wiki/Imagen:Aspirin-3D.png

http://es.wikipedia.org/wiki/Imagen:Aspirin-skeletal.png

http://bp1.blogger.com/_9Kvp6UWUp5o/R73jEdsJ-hI/AAAAAAAAAV8/sokfoiF0SYk/s1600-h/aspiesquema1.jpg


Síntesis

C6H4(OCOCH3)COOH



http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/2/25/Acetylsalicyls%C3%A4ure-Synthese.svg

Pomada de Whitfield con azufre.Indicaciones:tiñas (cuero cabelludo, cuerpo, pies)eccema marginado de Hebra (tiña inguinal)eritrasma

Pomada queratolíticaIndicaciones:Hiperqueratosis palmoplantar Indicaciones:

verrugas vulgaresverrugas plantares

Indicaciones:verrugas plantares no fisuradas

Cuellar L, Sehtman A, Donatti L y cols. Antiguos y vigentes: Acido salicílico. Act Terap Dermatol 2008; 31: 108

Indicaciones:ablación de uñas

Indicaciones:psoriasis cuero cabelludocaspa y dermatitis seborreicadel cuero cabelludo

Indicaciones:psoriasis en placas

Cuellar L, Sehtman A, Donatti L y cols. Antiguos y vigentes: Acido salicílico. Act Terap Dermatol 2008; 31: 108


Porque es un Ácido (Ácido Acetilsalicílico)

C6H4(OCOCH3)COOH

¿Por qué ocurren los efectos adversos de la Aspirina sobre el aparato digestivo?

Porque su mecanismo de acción elimina un importante mecanismo de defensa del tracto digestivo

(inhibición de COX y síntesis de prostaglandinas)



Farmacocinecia (farmacocinética)

Estudia el curso temporal de las concentraciones y cantidades de los fármacos, y de sus metabolitos, en los líquidos biológicos, tejidos y excretas, así como su relación con la respuesta farmacológica, y construye modelos adecuados para interpretar estos datos

Objetivo: alcanzar y mantener la concentración plasmática necesaria para conseguir el efecto terapéutico sin llegar a producir efectos tóxicos

¨lo que el organismo le hace a un fármaco¨

¨lo que el organismo le hace a un fármaco¨

Farmacodinamia (farmacodinámica)Estudia la forma dinámica en que interactúan los fármacos, su mecanismo de acción sobre las células de los organismos vivos, como se produce esta acción y su efecto farmacológico manifestado por los cambios fisiológicos y bioquímicos en el organismoutiliza técnicas experimentales y de aplicación de varias disciplinas (biología celular y molecular, genética, fisiología, bioquímica, microbiología, inmunología, patología, etc.)

Objetivo: eliminar la alteración de salud¨ lo que el fármaco le hace al organismo ¨

DIANAS FarmacológicasAgentes Internos:i) receptores de membrana y moléculas señalizadoras

lípidos membranascanales de membranasproteínas transportadorasreceptores tisulares (organelos)

ii) enzimasiii) ácidos nucleídos

Agentes Externos:i) microorganismosii) sustancias

¨ lo que el fármaco le hace al organismo ¨

ACCIONES Farmacológicas¨ lo que el fármaco le hace al organismo ¨

EstimulaciónInhibiciónDepresiónIrritaciónReemplazoInterferencia biológica

Droga / Fármaco / Principio Activo

Sustancia o molécula preparada (sólida, semisólida, líquida o gaseosa)que al entrar en contacto con el organismo vivo, altera (inhibe, estimula o reemplaza) las funciones biológicas,mediante sus interacciones a nivel celular y molecular,buscando producir efectos paliativos o benéficos

Sustancia química que interacciona con un sistema biológico modificando su comportamiento


Sustancia o mezcla de sustanciasde origen natural o sintéticoque tenga efecto preventivo, diagnóstico, terapéutico o rehabilitatorio,que se presente en forma farmacéuticay que se identifique como talpor su actividad farmacológica, características físicas, químicas y biológicas


Toda sustancia utilizada para prevención, tratamiento, curación o diagnóstico de una enfermedad (OMS, 1968) Droga / Fármaco / Agente Farmacológico

Medicamento

Droga, Fármaco, Principio activoAgente farmacológico, Forma farmacéutica debidamente acondicionada(o) para su utilización por personas

El medicamento puede consistir de uno o varios principio(s) activo(s) y excipientes

Medicamento

Resultado final del proceso industrial y de acondicionamiento de un fármaco.

La precisión del proceso determina la eficacia de la respuesta clínica

Los extractos vegetales o mezcla de varias sustancias vegetales usados con fines medicinales también se denominan genéricamente medicamentos

¿Medicamentos?

vitamina B12 puede ayudar a proteger contra la pérdida de volumen cerebral asociada al envejecimiento

niveles sangre vitamina B12, RMN, test de memoria

las personas con mayores niveles de B12 presentaban menor probabilidad (de hasta 6 veces menos) de padecer una reducción del volumen del cerebroAunque son muchos los factores que pueden implicarse en la atrofia cerebral, se sugiere que los suplementos de vitamina B12 en la dieta pueden evitar la atrofia del cerebro y los problemas cognitivos asociados al envejecimiento

¿Medicamentos?

Vogiatzoglou A, Refsum H, Johnston C, Smith SM, Bradley KM, Jager C, Budge MM, Smith AD. Vitamin B12 status and rate of brain volume loss in community-dwelling elderly. Neurology 2008;71:826 – 832.

http://www.neurology.org/

Placebo

Utilidad:investigación farmacológica

(estudios ciego o doble ciego) controlar eficacia de fármacos nuevos evitar sesgos

práctica clínica

sustancia inerteque carece de efecto farmacológico (vs. Terapéutico)

y se emplea en lugar de un principio activo

latín placebo (placere)

EFECTO Placebo

mecanismo de acción:mecanismos neurofisiológicos y sicofisiológicos

Estado neurosicofisiológico generado por confianza en fármaco/curación► liberación endorfinas

No asociado a tipo de personalidad u otras características psicológicas

Tipos: positivo, negativo

mejoría, al menos temporal, del estado de salud utilizando como tratamiento una sustancia inerte (placebo) (Henry Knowles Beecher, 1955)

Droga / Fármaco / Principio ActivoCLASIFICACIÓN

Según métodos:biológicosquímicosbiotecnológicosinmunogenéticos

Según origen:vegetalanimalmineral

Según obtención:no sintéticos

(natural)sintéticosemisintético

principios activos en forma de:sustancias simples (alcaloides)

mezclas complejas (resinas, aceites esenciales, etc.)

compuestos (azúcares, heterósidos ¨glucósidos, galactósidos, etc¨, alcaloides,

lípidos, gomas, mucílagos, principios amargos, taninos, aceites esenciales, resinas, bálsamos, oleorresinas, ácidos orgánicos, enzimas, vitaminas)


Origen Vegetal:

principios activossegún características químicas

alcaloidesglúcidoslípidosterpenoscompuestos nitrogenadoscompuestos fenólicos


Origen Vegetal:

Ver CLASIFICACIÓN PRINCIPIO ACTIVO

Alcaloides derivados de:

ornitina y lisina: tropánicos, pirrolizidínicos, piperidínicos y quinolizidínicos

ácido nicotínico

fenilalanina y tirosina: feniletilamínicos e isoquinoleínicos

triptófano: indólicos y quinoleínicos

histidina: imidazólicos

ácido antranílico

terpéno: diterpénicos y esteroídicos

otros: bases xánticas


Alcaloides:

Alcaloides:Ajarem JS. Effects of fresh kola-nut extract (Cola nitida) on the locomotor activities of male mice. Acta Physiol Pharmacol Bulg 1990 16(4): 10-5. Al-Kanhal MA. Lipid analysis of Coffea arabica Linn. beans and their possible hypercholesterolemic effects. Int J Food Sci Nutr 1997; 48(2): 135-9. Ameri A. The effects of Aconitum alkaloids on the central nervous system. Prog Neurobiol 1998 56(2): 211-35. Benninger J, Schneider HT et al. Acute hepatitis induced by greater celandine (Chelidonium majus). Gastroenterology. 1999, 117(5): 1234‑7. Bruneton J. Plantes toxiques. Végétaux dangereux pour l’Homme et les animaux. Tec & Doc, 1996. Colombo ML, Bosisio E. Pharmacological activities of Chelidonium majus L. (Papaveraceae). Pharmacol Res. 1996, 33(2): 127‑34. Dulloo AG, Seydoux J, Girardier L. et al. Green tea and thermogenesis: interactions between catechin-polyphenols, caffeine and sympathethic activity. Int J Obes 2000; 24:252-258. Fukuda K. Hibiya Y, Mutoh M, et al. Inhibition by berberine of cyclooxygenase‑2 transcriptional activity in human colon cancer cells. J Ethnopharmacol, 1999, 66(2): 227‑33. Gilani AH, Janbaz KH, Akhtar MS. Selective protective effect of an extract from Fumaria parviflora on paracetamol-induced hepatotoxicity. Gen Pharmacol 1996, 27(6): 979-83. Gotteland M, Espinoza J, Cassels B, Speisky H. Effect of a dry boldo extract on oro-cecal intestinal transit in healthy volunteers. Rev Med Chil 1995, 123(8): 955-60. Hentschel C, Dressler S, Hahn EG. Fumaria officinalis (fumitory) - clinical applications. Fortschr Med 1995, 113(19): 291-2. Hesse M. Alkaloid Chemistry. Georg Thieme Verlag, 1978. Hiller KO, Ghorbani M, Schilcher‑H. Antispasmodic and relaxant activity of chelidonine, protopine, coptisine, and Chelidonium majus extracts on isolated guinea‑pig ileum. Planta Med 1998, 64(8): 758‑60.

Referencias bibliográficas:

Alcaloides:Ivanovska N, Philipov S. Study on the anti‑inflammatory action of Berberis vulgaris root extract, alkaloid fractions and pure alkaloids. Int J Immunopharmacol 1996, 18(10): 553‑61. Kalix P The pharmacology of psychoactive alkaloids from ephedra and catha. J Ethnopharmacol 1991, 32(1‑3): 201‑8. Kang JJ, Cheng YW, Fu WM. Studies on neuromuscular blockade by boldine in the mouse phrenic nerve-diaphragm. Jpn J Pharmacol 1998, 76(2): 207-12. Katiyar SK, Mukhtar H. Tea antioxidants in cancer chemoprevention. J Cell Biochem Suppl 1997 27:59-67. Kringstein P, Cederbaum AI. Boldine prevents human liver microsomal lipid peroxidation and inactivation of cytochrome P4502E1. Free Radic Biol Med 1995, 18(3): 559-63. Lemaire I, Assinewe V, Cano P et al. Stimulation of interleukin-1 and -6 production in alveolar macrophages by the neotropical liana, Uncaria tomentosa (uña de gato). J Ethnopharmacol 1999; 64(2): 109-15. López TA, Cid MS, Bianchini ML. Biochemistry of hemlock (Conium maculatum L.) Alkaloids and their acute and chronic toxicity in livestock. A review. Toxicon 1999 37(6): 841-65. Luo CN, Lin‑X et al. Effect of berbamine on T‑cell mediated immunity and the prevention of rejection on skin transplants in mice. J Ethnopharmacol 1998, 59(3): 211‑5. Mattei R, Dias RF, Espinola EB et al. Guarana (Paullinia cupana): toxic behavioral effects in laboratory animals and antioxidants activity in vitro. J Ethnopharmacol 1998; 60(2): 111-6. Niederau C, Gopfert E The effect of chelidonium‑ and turmeric root extract on upper abdominal pain due to functional disorders of the biliary system. Results from a placebo-controlled double‑blind study. Med Klin 1999, 94(8): 425‑30. Ortiz A, Crespo E, Morales P et al. Veno‑occlusive liver disease due to intake of Senecio vulgaris tea. Gastroenterol Hepatol. 1995, 18(8): 413‑6.


Alcaloides:Pelletier SW. Alkaloids: Chemical and Biological Perspectives. Volume 1. John Wiley & Sons 1983. Pothier J, Cheav SL, Galand N et al. A comparative study of the effects of sparteine, lupanine and lupin extract on the central nervous system on the mouse. J Pharm Pharmacol 1998, 50(8): 949-54. Rao KS, Mishra SH. Antihepatotoxic activity of monomethyl fumarate isolated from Fumaria indica. J Ethnopharmacol 1998, 60(3): 207-13. Ros JJ, Pelders MG, De Smet PA A case of positive doping associated with a botanical food supplement. Pharm World Sci. 1999, 21(1): 44‑6. Santa María A, López A; Díaz MM et al. Evaluation of the toxicity of guarana with in vitro bioassays. Ecotoxicol Environ Saf 1998; 39(3): 164-7. Schafer HL, Schafer H, Schneider W, Elstner‑EF Sedative action of extract combinations of Eschscholtzia californica and Corydalis cava. Arzneimittelforschung 1995, 45(2): 124‑6. Schinella GR, Troiani G, Dávila V et al. Antioxidant effects of an aqueous extract of Ilex paraguariensis. Biochem Biophys Res Com 2000; 269:357-360. Seitz U, Ameri A. Different effects on [3H]noradrenaline uptake of the Aconitum alkaloids aconitine, 3-acetylaconitine, lappaconitine, and N-desacetyllappaconitine in rat hippocampus. Biochem Pharmacol 1998; 55(6): 883-8. Shah BH, Nawaz Z, Virani SS et al. The inhibitory effect of cinchonine on human platelet aggragation due to blockade of calcium influx. Biochem Pharmacol 1998; 56(8): 955-60. Shamsa F, Ahmadiani A, Khosrokhavar R Antihistaminic and anticholinergic activity of barberry fruit (Berberis vulgaris) in the guinea‑pig ileum. J Ethnopharmacol 1999, 64(2): 161‑6. Sheng Y, Pero RW, Amiri A, Bryngelsson C. Induction of apoptosis and inhibition of proliferation in human tumor cells treated with extracts of Uncaria tomentosa. Anticancer Res 1998; 18(5A): 3363-8. Soulimani R, Younos C et al. Behavioural effects of Passiflora incarnata L. and its indole alkaloid and flavonoid derivatives and maltol in the mouse. J Ethnopharmacol. 1997 57(1): 11‑20.


Alcaloides:Subarnas A, Tadano T, Oshima Y et al. Pharmacological properties of beta-amyrin palmitate, a novel centrally acting compound, isolated from Lobelia inflata leaves. J Pharm Pharmacol 1993, 45(6): 545-50. Tavares DC, Takahashi CS. Evaluation of the genotoxic potential of the alkaloid boldine in mammalian cell systems in vitro and in vivo. Mutat Res 1994, 321(3): 139-45. Teng L, Crooks PA, Dwoskin LP. Lobeline displaces [3H] dopamine from rat striatal synaptic vesicles: comparison with d-amphetamine. J Neurochem 1998, 71(1): 258-65. Wolfman C, Viola H et al. Possible anxiolytic effects of chrysin, a central benzodiazepine receptor ligand isolated from Passiflora coerulea. Pharmacol Biochem Behav. 1994, 47(1): 1‑4. Wurm M, Kacani L, Laus, G et al. Pentacyclic oxindole alkaloids from Uncaria tomentosa induce human endothelial cells to release a lymphocyte-proliferation-regulating factor. Planta Med 1998; 64(8): 701-4. Yam TS, Shah S, Hamilton Miller JM, Microbiological activity of whole and fractionated crude extracts of tea (Camellia sinensis), and of tea components. FEMS Microbio Lett. 1997; 152(1): 169-74. Yamamoto T, Juneja LR, Chu D-C, Kim M. Chemistry and Applications of Green Tea. CRC Press. Boca Raton. 1997.


Glúcidos:

azúcares sencillos (osas): manitol, sorbitol, Xilitol

holósidos

olisacáridos: sacarosa

polisacáridos homogéneos: almidón, celulosa, inulina

polisacáridos heterogéneos: pectinas, gomas, mucílagos


Ali MB, Salih WM, Mohamed AH, Homeida AM. Investigation of the antispasmodic potential of Hibiscus sabdariffa calyces. J Ethnopharmacol 1991; 31(2): 249-57. Anderson DM, Howlett JF, McNab CG. The amino acid composition of the proteinaceous component of gum tragacanth (Asiatic Astragalus spp.). Food Addit. Contam. 1985; 2(4): 231-5. Catálogo de Especialidades Farmacéuticas. Consejo General de Colegios Oficiales de Farmacéuticos, 1999. Classen B, Blaschek W. High molecular weight acidic polysaccharides from Malva sylvestris and Alcea rosea. Planta Med.1998, 64(7): 640-4. Eastwood MA, Brydon WG, Anderson DM. The effects of dietary gum karaya (Sterculia) in man. Toxicol Lett. 1983, 17(1-2): 159-66. Eastwood MA, Brydon WG, Anderson DM. The effects of dietary gum tragacanth in man. Toxicol Lett. 1984, 21(1): 73-81. Fernández-Banares F, Hinojosa J, Sánchez-Lombrana JL, et al. Randomized clinical trial of Plantago ovata seeds (dietary fiber) as compared with mesalamine in maintaining remission in ulcerative colitis. Spanish Group for the Study of Crohn’s Disease and Ulcerative Colitis (GETECU). Am. J. Gastroenterol. 1999, 94(2): 427-33. Gilani AH, Janbaz KH, Shah BH. Esculetin prevents liver damage induced by paracetamol and CCl4. Pharmacol. Res. 1998; 37(1): 31-5. Grases F, Melero G, Costa Bauzá A et al. Urolithiasis and phytotherapy. Int. Urol. Nephrol. 1994; 26(5): 507-11. Haji Faraji M, Haji Tarkhani A. The effect of sour tea (Hibiscus sabdariffa) on essential hypertension. J Ethnopharmacol 1999; 65(3): 231-36. Inouye H, et al. Purgative activities of iridoid glycosides. Planta Med. 1974, 25: 285-88.

Referencias bibliográficas:Glúcidos:

Jonadet M, Bastide J, Bastide P, et al. In vitro enzyme inhibitoy and in vivo cardioprotective activities of hibiscus (Hibiscus sabdariffa L.). J Pharm Belg 1990; 45(2): 120-24. Nosálova G; Strapkiá A.; Kardosová A; Capek P; Zathurecký L; Bukovská E. Antitussive action of extracts and polysaccharides of marsh mallow (Althaea officinalis L. var. robusta). Pharmazie 1992, 47(3): 224-6. Phillips GO. Acacia gum (Gum Arabic): a nutritional fibre; metabolism and calorific value. Food Addit. Contam. 1998; 15(3): 251-64. Rodríguez Morán M, Guerrero Romero F, Lazcano Burciaga G. Lipid- and glucose-lowering efficacy of Plantago psyllium in type II diabetes. J. Diabetes Complications, 1998, 12(5): 273-8. Román R, Alarcón F, Lara A et al. Hypoglycemic effect of plants used in Mexico as antidiabetics. Arch. Med. Res. 1992; 23(1): 59-64. Rombi M. 100 Plantes medicinales. Ed. Romart. 2ª ed. Nice 1998. Stefanova Z, Neychev H, Ivanovska N et al. Effect of a total extract from Fraxinus ornus stem bark and esculin on zymosan- and carragenan- induced paw oedema in mice. J Ethnofarmacol 1995; 46: 101-6. Strehl E, Schneider W, Elstner EF. Inhibition of dihydrofolate reductase activity by alcoholic extracts from Fraxinus excelsior, Populus tremula and Solidago virgaurea. Arzneimittelforschung 1995; 45(2): 172-3. Takasaki M, Konoshima T, Tokuda H et al. Anti-carcinogenic activity of Taraxacum plant. I. Biol. Pharm. Bull. 1999; 22(6): 602-5. Taupin PJ, Anderson DM. Subchronic toxicity study in rats fed gum karaya. Food Chem. Toxicol. 1982; 20(5): 513-7. Todd PA, Benfield P, Goa KL. Guar gum. A review of its pharmacological properties, and use as a dietary adjunct in hypercholesterolaemia. Drugs, 1990, 39(6): 917-28.


Tomás Ridocci M, Añón R, Minguez M, et al. Eficacia del Plantago ovata como regulador del tránsito intestinal. Estudio en doble ciego comparado con placebo. Rev. Esp. Enferm. Dig. 1992, 82(1): 17-22. Tseng TH, Kao ES, Chu CY, et al. Protective effects of dried flower extract of Hibiscus sabdariffa L. against oxidative stress in rat primary hepatocytes. Food Chem Toxicol 1997; 35(12): 1159-64. Vuksan V, Jenkins DJ, Spadagora P, et al. Konjac-mannan (glucomannan) improves glycemia and other associated risk factors for coronary heart disease in type 2 diabetes. A randomized controlled metabolic trial. Diabetes Care, 1999, 22(6): 913-9. Williams CA, Goldstone F, Greenham J. Flavonoids, cinnamic acids and coumarins from the different tissues and medicinal preparations of Taraxacum officinale. Phytochemistry 1996; 42(1): 121-7. Wolever TM, Jenkins DJ, Nineham R, Alberti KG. Guar gum and reduction of post-prandial glycaemia: effect of incorporation into solid food, liquid food, and both. Br. J. Nutr. 1979, 41(3): 505-10. Zafar R, Mujahid Ali S. Anti-hepatotoxic effects of root ans root callus extracts of Cichorium intybus L. J. Ethnopharmacol. 1998; 63(3): 227-31.


Lípidos:

simples:triglicéridoscéridosestéridos complejos o de constitución:fosfolípidosglucolípidos


Lípidos:Composición de los principales ácidos grasos en los aceites vegetales (valores en %)

Oleico Linoleico Esteárico Palmítico Linolénico Laúrico Mirístico

Almendra 62 – 86 20 – 30 < 3 4 – 9 0,4

Cacahuete 35 – 72 13 – 43 1,3 – 6,5 7 – 16 0,6

Coco 4 – 10 1 – 3 1,5 – 5 7 – 12 0,2 40 – 50 15 – 20

Colza 50 – 67 16 – 30 < 3 2,5 – 6 6 – 14

Germen trigo 12 – 23 52 – 59 < 2 14 – 19 3 –10

Girasol 14 – 40 48 – 74 1 – 7 4 – 9

Maíz 20 – 42 39,4 – 65,6 < 3,3 8,6 – 16,5 0,5 – 1,5


Bombardelli E, Morazzoni P. Prunus africana (Hook.f.)Kalkm. Fitoterapia. 1997,68(3):205-18. Breza J, Dzurny O, Borowka A, Hanus T, Petrik R, Blane G, Chadha Boreham H. Efficacy and acceptability of tadenan (Pygeum africanum extract) in the treatment of benign rostatic hyperplasia (BPH): a multicentre trial in central Europe. Curr Med Res Opin, 1998, 4 (7):127-39. Chatelain C, Autet W, Brackman F. Comparison of once and twice daily dosage forms of Pygeum africanum extract in patients with benign prostatic hyperplasia: a randomized, double-blind study, with long-term open label extension. Urology.1999, 54(3): 473-8. Cheung KL. Management og cyclical mastalgia in oriental women: pioneer experience of using famolenic acid (Efamast) in Asia. Aust. N.Z. J. Surg.1999,69(7): 492-4. Gerber GS, Zagaja GP, Bales GT, Chodak GW, Contreras BA. Saw palmetto (Serenoa repens) in men with lower urinary tract symptoms: effects on urodynamic parameters and voiding symptoms. Urology. 1998, 51(6): 1003-7. Lichius JJ, Muth C. The inhibiting effects of Urtica dioica root extracts on experimentally induced prostatic hyperplasia in the mouse. Planta Med. 1997, 63(4):307-10. Mills DE. Dietary fatty acid supplementation alters stress reactivity and performance in man. J. Human Hypertension. 1987, 3:111-6. Palin MF, Faguy M, LehouxJG, Pelletier G. Inhibitory effects of Serenoa repens on the kinetic of pig prostatic microsomal 5alpha-reductase activity. Endocrine. 1998, 9 (1): 65-9. Paubert Braquet M, Cousse H, Raynaud JP, Mencia Huerta JM, Braquet P. Effect of the lipidosterolic extract of Serenoa repens (Permixon) and its major components on basic fibroblast growth factor-induced proliferation of cultures of human prostate biopsies. Eur. Urol. 1998, 33(3): 340-7. Wilt TJ, Ishani A, Stark G, Macdonald R, Lau J, Mulrow C. Saw palmetto extracts for treatment of benign prostatic hyperplasia: a systematic review. JAMA. 1998, 280(18): 1604-9.

Referencias bibliográficas:Lípidos:

Terpenos:

Aceites esenciales: terpenos, monoterpenos y sesquiterpenos

Iridoides y sesquiterpenos: Lactonas sesquiterpénicas, diterpenos

Triterpenos y esteroides: saponinas y los heterósidos cardiotónicos


Terpenos:

Ansari MA, Vasudevan P, Tandon M, Razdan RK. Larvicidal and mosquito repellent action of peppermint (Mentha piperita) oil. Bioresour. Technol. 2000, 71(3): 267-71. Atta AH, Alkofahi A. Anti-nociceptive and anti-inflammatory effects of some Jordanian medicinal plant extracts. J. Ethnopharmacol. 1998, 60(2): 117-24. Beltramino R, Penenory A, Buceta AM. An open‑label, randomized multicenter study comparing the efficacy and safety of Cyclo 3 Fort versus hydroxyethyl rutoside in chronic venous lymphatic insufficiency. Angiology 2000; 51(7): 535‑44. Bodesheim U, Holzl J. Isolation and receptor binding properties of alkaloids and lignans from Valeriana officinalis L. Pharmazie. 1997, 52(5): 386-91.Bouskela E, Cyrino FZ, Marcelon G. Possible mechanisms for the inhibitory effect of Ruscus extract on increased microvascular permeability induced by histamine in hamster cheek pouch. J Cardiovasc Pharmacol. 1994; 24(2): 281‑5. Bouskela E, Cyrino FZ, Marcelon G. Possible mechanisms for the venular constriction elicited by Ruscus extract on hamster cheek pouch. J Cardiovasc Pharmacol 1994; 24(1): 165‑70. Cai L, Wu CD. Compounds from Syzygium aromaticum possesing growth inhibitory activity against oral pathogens. J. Nat. Prod 1996, 59(10): 987-90. Cavadas C, Araujo I, Cotrim MD, et al. In vitro study on the interaction of Valeriana officinalis L. extracts and their amino acids on GABA A receptor in rat brain. Arzneimittelforschung, 1995, 45(7): 753-5.Chantre P, Cappelaere A, Leblan D et al. Efficacy and tolerance of Harpagophytum procumbens versus diacerhein in treatment of osteoarthritis. Phytomedicine 2000, 7(3): 177-83. Cherif S, Rahal N, Haouala M. et al. A clinical trial of a titrated Olea extract in the treatment of essential arterial hypertension. J. Pharm. Belg. 1996, 51(2): 69-71.

Referencias bibliográficas:Terpenos:

Chrubasik S, Eisenberg E. Treatment of rheumatic pain with kampo medicine in Europe. Part. I. Harpagophytum procumbens. Pain Clinic, 1999, 11(3): 171-78. De Clercq E. Current lead natural products for the chemotherapy of human immunodeficiency virus (HIV) infection. Med Res Rev 2000; 20(5): 323-49. Dorman HJD, Deans SG. Antimicrobial agents from plants: Antibacterial activity of plant volatile oils. J. Appl. Microbiol. 2000, 88(2): 308-16. Estrada A, Katselis GS, Laarveld B, Barl B. Isolation and evaluation of immunological adjuvant activities of saponins from Polygala senega L. Comp Immunol Microbiol Infect Dis 2000; 23(1): 27-43. Gray AM, Flatt PR. Antihyperglycemic actions of Eucalyptus globulus (eucalyptus) are associated with pancreatic and extra-pancreatic effects in mice. J. Nutr. 1998, 128(12): 2319-23. Jeong TC, Kim HJ, Park JI et al. Protective effects of red ginseng saponins againts carbon tetrachloride-induced hepatotoxicity in Sprague Dawley rats. Planta Med 1997; 63(2): 136-40. Kakemoto E, Okuyama E, Nagata K, Ozoe Y. Interaction of anisatin with rat brain gamma-aminobutyric acid receptors: allosteric modulation by competitive antagonists. Biochem. Pharmacol. 1999, 58(4): 617-21. Kako M, Miura T, Nishiyama Y et al. Hypoglycemic activity of some triterpenoid glycosides. J Nat Prod 1997; 60(6): 604-5. Kun Ho S, Soon Youl K, Hyun Pyo K, et al. Constituents from Syzygium aromaticum Merr. et Perry. Nat. Prod. Sci. 1998, 4(4): 263-67. Maffei Facino R, Carini M, Aldini G et al. Panax ginseng administration in the rat prevents myocardial ischemia-reperfusion damage induced by hyperbaric oxigen: evidence for an antioxidant intervention. Planta Med 1999; 65(7): 614-9.


Matsuda H, Li Y, Murakami T, Ninomiya K, et al. Effects of escins Ia, Ib, IIa, and IIb isolated from horse chesnut, the seeds of Aesculus hippocastanum L., and desacylescins I and II obtained by alkaline hydrolysis of escins on acute inflammation in animals. Biol Pharm Bull 1997; 20(10): 1092-5. Nakamura T, Okuyama E, Yamazaki M. Neurotropic components from star anise (Illicium verum Hook. fil.). Chem. Pharm. Bull. Tokyo 1996, 44(10): 1908-14. Ong YC, Yong EL. Panax (ginseng) panacea or placebo? Molecular and cellular basis of its pharmacological activity. Ann Acad Med Singapore 2000; 29(1): 42-6. Ortiz JG, Nieves-Natal J, Chavez P. Effects of Valeriana officinalis extracts on [3H]GABA uptake, and hippocampal [3H]GABA release. Neurochem. Res. 1999, 24(11): 1373-8. Pittler MH, Ernst E. Horse chesnut seed extract for chronic insufficiency. A criteria-bases systematic review. Arch Dermatol 1998; 134(11): 1356-60 Rekka EA, Kourounakis AP, Kourounakis PN. Investigation of the effect of Chamazulene on lipid peroxidation and free radical processes. Res. Commun. Mol. Pathol. Pharmacol, 1996, 92(3): 361-64. Rossi T, Melegari, Bianchi A, et al. Sedative, anti-inflammatory and anti-diuretic efeccts induced in rats by essential oils of varieties of Anthemis nobilis: a comparative study. Pharmacol. Res. Commun. 1988, 20 suppl 5: 71-4. Viola H, Wasowski C, Levi de Stein M, et al. Apigenin a component of Matricaria recutita flowers, is a central benzodiazepine receptors-ligand with anxiolytic effects. Planta Med., 1995, 61(3): 213-6. Vogler BK, Pittler MH, Ernst E. The efficacy of ginseng. A systematic review of randomised clinical trials. Eur J Clin Pharmacol 1999; 55(8): 565-75. Wang LC, Lee TF. Effect of ginseng saponins on cold tolerance in young and elderly rats. Planta Med 2000; 66(2): 144-7.


Wegener T. Therapy of degenerative rheumatism with Devils’ Claw (Harpagophytum procumbens DC). Wien. Med. Wochenschr. 1999, 149(8-10): 254-257. Yamamoto M, Kumagai M. Anti-atherogenic action of Panax ginseng in rats and in patients with hyperlipidemia. Planta Med 1982; 45: 149-66. Yoshikawa M, Murakami T, Matsuda H et al. Bioactive saponins and glycosides. II. Senegae Radix. (2): Chemical structures, hypoglycemic activity, and ethanol absorption-inhibitory effect of E-senegasaponin c, Z-senegasaponin c, and Z-senegins II, III, and IV. Chem Pharm Bull Tokyo 1996; 44(7): 1305-13. Yushu H, Yuzhen C. The effect of Panax ginseng extract (GS) on insulin and corticosteroid receptors. J Trad Chinese Med 1988; 8: 293-5


Compuestos nitrogenados:

Enzimas: bromelaína, papaína, ficina

Derivados de aminoácidos: heterósidos cianogenéticos, glucosinolatos

Otros: compuestsos azufrados


Agarwal KC. Therapeutic actions of garlic constituents. Med Res Rev 1996; 16(1): 111-24. Al Qattan KK, Alnaqeeb MA, Ali M. The antihypertensive effect of garlic (Allium sativum) in the rat two-kidney-one-clip Goldblatt model. J Ethnopharmacol 1999; 66(2): 217-22. Das I, Khan NS, Sooranna SR. Potent activation of nitric oxide synthase by garlic: a basis for its therapeutic applications. Curr Med Res Opin 1995, 13(5): 257-63. Dashwood RH. Indole-3-carbinol: anticarcinogen or tumor promoter in brassica vegetables? Che ccoli sprouts: an exceptionally rich source of inducers of enzymes m Biol Interact 1998, 110(1-2): 1-5 . Fahey JW, Zhang Y, Talalay P. Bro that protect against chemical carcinogens. Proc Natl Acad Sci U S A 1997, 94(19): 10367-72. Hotz G, Frank T, Zöller J, Wiebelt H. Antiphlogistic effect of bromelaine following third molar removal. Dtsch Zahnarztl Z 1989; 44 (11): 830-2. Koscielny J, Klüssendorf D, Latza R et al. The antiatherosclerotic effect of Allium sativum. Atherosclerosis 1999; 144(1): 237-49. Masson M. Bromelain in blunt injuries of the locomotor system. A study observed applications in general practice. Fortschr Med 1995; 113 (19): 303-6. Melzig MF, Krause E, Franke S. Inhibition of adenosine deaminase activity of aortic endothelial cells by extracts of garlic (Allium sativum L.). Pharmazie 1995; 50(5): 359-61. Otuka ES, Pedrazzani ES, Pioto MP. The use of papain in plantar ulcers. Rev Bras Enferm 1996; 49(2): 207-14. Satrija F, Nansen P, Murtini S, He S. Anthelmintic activity of papaya latex against patent Heligmosomoides polygyrus infections in mice. J Ethnopharmacol 1995; 48(3): 161-4.

Referencias bibliográficas:Compuestos nitrogenados:

Starley IF, Mohammed P, Schneider G, Bickler SW. The treatment of paediatric burns usin topical papaya. Burns 1999; 25(7): 636-9 Stoewsand GS. Bioactive organosulfur phytochemicals in Brassica oleracea vegetables--a review. Food Chem Toxicol 1995; 33(6): 537-43. Udod VM, Storozhuk VT, Trofimenko SP, Shabash EG, Markelov SI. Effect of the proteolytic enzyme papain on the body organs and systems of experimental animals. Farmakol Toksikol 1983; 46(2): 95-8. Verhoeven DT, Verhagen H, Goldbohm RA, van den Brandt PA, van Poppel G. A review of mechanisms underlying anticarcinogenicity by brassica vegetables. Chem Biol Interact 1997; 103(2): 79-129.

Referencias bibliográficas:Compuestos nitrogenados:

Compuestos fenólicos:

ruta del ácido sikímico: fenoles sencillos, ácidos fenólicos, cumarinas, lignanos, fenilpropano, taninos

ruta de los poliacetatos: quinonas, xantonas, orcinoles

dos rutas: flavonoides


Compuestos fenólicos:

Adzet Camarasa J, Laguna JC. Hepatoprotective activity of polyphenolic compounds from Cynara scolymus against CCl4 toxicity in isolated rat hepatocytes. J. Nat. Prod., 1987, 50:4, 612-17.Ahumada C et al. The effects of a triterpene fraction isolated from Crataegus monogyna Jacq. on different acute inflammation models in rats and mice. Leucocyte migration and phospholipase A‑2 inhibition. J. Pharm. Pharmacol. 1997, 49(3):329‑331.Ali Shtayeh MS, Gheib SIA Antifungal activity of plant extracts against dermatophytes. Mycoses 1999, 42(11-12:665-72.Bahorun T et al. Oxygen species scavenging activity of phenolic extracts from hawthorn fresh plant organs and pharmaceutical preparations. Arzneimittel‑Forschung/Drug‑Research 1996 46(11):1086‑1089.Barret B, Vohmann M, Calabrese C. Echinacea por upper respiratory infection. J. Farm. Pract. 1999, 48(8):628-35.Bhandari U, Sharma JN, Zafar R. The protective action of ethanolic ginger (Zingiber officinale) extract in cholesterol fed rabbits. J. Ethnopharmacol., 1998 61(2): 167-71.Bombardelli E, Morazzoni P. Hypericum perforatum. Fitoterapia 1995; 66(1): 43-68.Cignarella A, Nastasi M, Cavalli, E, Puglisi, L. Novel Lipid-lowering Properties of Vaccinium myrtillus L. Leaves, a Traditional Antidiabetic Treatment, in Several Models of Rat Dyslipidaemia: a Comparison with Ciprofibrate. Thromb Res 1996, 84(5): 311-22.Clostre F. Ginkgo biloba Extract (EGb 761). State of Knowledge in the Dawn of the Year 2000. Ann Pharm Fr 1999, 57 Suppl 1: 158-88.Damayanthi Y, Lown JW. Podophyllotoxins: current status and recent developments. Curr Med Chem, 1998, 5(3):205-52.

Referencias bibliográficas:Compuestos fenólicos:

Deters M, Siegers C, Muhl P, Hänsel W. Choleretic effects of curcuminoids on an acute cyclosporin-induced cholestasis in the rat. Planta Med, 1999 65(7):610-3.Dey J, Harborne JB. Methods in Plant Biochemistry. Volume 1 Plant Phenolics. Academic Press 1989.Didry N, Dubreuil L, Trotin F, Pinkas M. Antimicrobial activity of aerial parts of Drosera peltata Smith on oral bacteria. J. Ethnopharmacol. 1998, 60 (1): 91-6.Doan DD, Nguyen NH, Doan HK et al. Studies on the individual and combined diuretic effects of four Vietnamese traditional herbal remedies (Zea mays, Imperata cylindrica, Plantago major and Orthosiphon stamineus). J Ethnopharmacol. 1992, 36(3):225-31.Duarte J, Pérez-Vizcaíno F, Torres AI, et al. Vasodilator effects of visnagin in isolated rat vascular smooth muscle. Eur. J. Pharmacol., 1995 286(2): 115-22.Duarte J, Vallejo I, Pérez-Vizcaíno F, et al. Effects of visnadine on rat isolated vascular smooth muscles. Planta Med., 1997 63(3): 233-6.Englert J; Harnischfeger G. Diuretic action of aqueous Orthosiphon extract in rats. Planta Med. 1992, 58(3):237-8. Fowler JS, Wang GJ, Volkow ND, et al. Evidence that Ginkgo biloba Extract Does not Inhibit MAO A and B in Living Human Brain. Life Sci 2000, 66(9): PL 141-6.Gebhardt R. Antioxidative and protective properties of extracts from leaves of the artichoke (Cynara scolymus L.) Against hydroperoxide-induced oxidative stress in cultured rat hepatocytes. Toxicol. Appl. Pharmacol., 1997, 144:2. 279-86.Hartisch C, Kolodziej H, von-Bruchhausen F. Dual inhibitory activities of tannins from Hamamelis virginiana and related polyphenols on 5-lipoxygenase and lyso-PAF: acetyl-CoA acetyltransferase. Planta Medica 1997; 63: 106-10.


Henderson MC, Miranda CL, et al. In vitro inhibition of human P450 enzymes by prenylated flavonoids from hops, Humulus lupulus. Xenobiotica. 2000; 30(3): 235-51.Henneicke von Zepelin H, Hentschel C, Schnitker J et al. Efficacy and safety of a fixed combination phytomedicine in the treatment of the common cold (acute viral respiratory tract infection): results of a randomised, double blind, placebo controlled, multicentre study. Curr. Med. Res. Opin, 1999, 15(3):214-27.Hoheisel O, Sandberg M, Bertram S et al. Echinagard treatment shortens the course of the common cold: a double-blind, placebo-controlled clinical trial. European J. Clin. Res. 1997 9:261-269.Hughes Formella BJ, Bohnsack K, Rippke, et al. Anti-inflammatory of Hamamelis lotion in UVB erythema test. Dermatology 1998; 196 (3): 316-22.Krecman V, Skottova N, Walterova D, et al. Silymarin inhibits the development of diet-induced hypercholesterolemia in rats. Planta Med 1998, 64(2): 138-42.Kulkarni RR, Patki PS, Jog VP, Gandage SG, Patwardhan B. Treatment of osteoarthritis with a herbomineral formulation: a double-blind, placebo-controlled, cross-over study. J Ethnopharmacol, 1991 33:91-5.Laplaud PM, Lelubre A, Chapman MJ. Antioxidant Action of Vaccinium myrtillus Extract on Human Low Density Lipoproteins in Vitro: Initial Observations. Fundam Clin Pharmacol 1997, 11(1): 35-40.Lemli J. Mechanism of action of sennosides. Bull. Acad. Natl. Med. 1995, 179(8): 1605-11.Linde K, Ramírez G, Mulrow CD et al. St John’s Wort for Depression -An Overview and Meta-analysis of Randomised Clinical Trials. BMJ 1996; 313: 253-58.Luper S. A Review of Plants Used in the Treatment of Liver Disease: Part I. Altern Med Rev 1998, 3(6): 410-21.


Maidment I. The use of St John’s Wort in the treatment of depression. Psychiatric Bull 2000; 24(6): 232-34. Manna SK, Mukhopadhyay A, Van NT, Aggarwal BB. Silymarin suppresses TNF-induced activation of NF-kappa B, c-Jun N-terminal kinase, and apoptosis. J Immunol 1999, 163(12): 6800-9.Markowitz JS, De Vane CL, Boulton DW et al. Effect of St. John’s wort (Hypericum perforatum) on cytochrome P-450 2D6 and 3A4 activity in healthy volunteers. Life Sci. 2000, 66(9): 133-39.Mascolo N, Capasso R, Capasso F. Senna. A safe and effective drug. Phytother. Res. 1998, 19; 12/Suppl. 1 (S143-S145).Mascolo N, Meli R, Autore G, Capasso F. Senna still causes laxation in rats maintained on a diet deficient in essential fatty acids. J. Pharm. Pharmacol. 1988, 40: 882-884.Matsubara T, Bohgaki T, Watarai M et al. Antihypertensive actions of methylripariochromene A from Orthosiphon aristatus, an Indonesian traditional medicinal plant. Biol Pharm Bull, 1999, 22 (10):1083-8.Matsuda H, Higashino M, Nakai Y et al. Studies of cuticle drugs from natural sources. IV. Inhibitory effects of some Arctostaphylos plants on melanin biosynthesis. Biol. Pharm. Bull., 1996, 19:1, 153-6. Miller L G, Murray W J. Herbal Medicinals. A Clinician’s Guide. Pharmaceutical Products Press. New York. 1998.Milligan SR, Kalita JC, et al. Identification of a potent phytoestrogen in hops (Humulus lupulus L.) and beer. J Clin Endocrinol Metab 1999; 84(6):2249-52.Miranda CL, Stevens JF et al. Antiproliferative and cytotoxic effects of prenylated flavonoids from hops (Humulus lupulus) in human cancer cell lines. Food Chem Toxicol 1999; 37 (4): 271-85.


Mukhopadhyay MJ, Saha A, Dutta A, et al. Genotoxicity of sennosides on the bone marrow cells of mice. Food Chem. Toxicol. 1998, 36(11), 937-40.Muruganandam AV, Ghosal S, Bhattacharya SK. The role of xanthones in the antidepressant activity of Hypericum perforatum involving dopaminergic and serotonergic systems. Biog Amines 1999; 15(5): 553-67.Newall CA, Anderson LA, Phillipson JD. Herbal Medicines. A Guide for Health-Care Professionals. The Pharmaceutical Press, London, 1996. Niederau C, Göpfert E. The effect of chelidonium- and turmeric root extract on upper abdominal pain due to functional disorders of the biliary system. Results from a placebo-controlled double-blind study. Med Klin, 1999 94(8):425-30.Ozenirler S et al. The Protective Effect of Ginkgo biloba Extract on CCl4-induced Hepatic Damage. Acta Physiol Hung 1997, 85(3): 277-85.Peresunko AP, Bespalov VG, Limarenko Al, Aleksandrov VA. Clinico-experimental study of using plant preparations from the flowers of Filipendula ulmaria (L.) Maxim for the treatment of precancerous changes and prevention of uterine cervical cancer. Vopr. Onkol., 1993, 39:7-12, 291-5.Rauwald HW, Brehm O, Odenthal KP. The involvement of a Ca2+ channel blocking mode of action in the pharmacology of Ammi visnaga fruits. Planta Med., 1994 60(2): 101-5.Robbers JE, Tyler VE. Tyler’s Herbs of Choice. 1999, The Haworth Press, Inc.Robbers JE, Tyler VE. Tyler’s Herbs of Choice. The Therapeutic Use of Phytomedicinals. The Haworth Herbal Press, 1999.


See DM, Broumand N, Sahl L., Tilles JG. In vitro effects of echinacea and ginseng on natural killer and antibody-dependent cell cytotoxicity in healthy subjects and chronic fatigue syndrome or acquired immunodeficiency syndrome patients. Immunopharmacology 1997, 35(3):229-35.Seif El Nasr M, El Fattah AA. Lipid Peroxide, Phospholipids, Glutathione Levels and Superoxide Dismutase Activity in Rat Brain after Ischaemia: Effetc of Ginkgo biloba Extract. Pharmacol Res 1995, 32(5): 273-8.Sharma SS, Gupta YK. Reversal of cisplatin-induced delay in gastric emptying in rats by ginger (Zingiber officinale). J. Ethnopharmacol., 1998 62(1): 49-55.Shen JG, Zhou DY. Efficiency of Ginkgo biloba Extract (Egb 761) in Antioxidant Protection Against Myocardial Ischemia and Reperfusion Injury. Biochem Mol Biol Int 1995, 35(1): 125-34.Somboonwong J, Thanamittramanee S, et al. Therapeutic effects of Aloe vera on cutaneous microcirculation and wound healing in second degree burn model in rats. J. Med.Assoc. Thai. 2000, 83 (4): 417-25.Surh Y. Molecular mechanisms of chemopreventive effects of selected dietary and medicinal phenolic substances. Mutat. Res., 1999 428(1-2): 305-27.Temple C. Podophyllin 0.5% or 2.0% v podophyllotoxin 0.5% for the self treatment of penile warts: a double blind randomised study. Genitourin Med, 1997 73(3):184-7.Tyler, V.E. “Herbs of Choice: The Therapeutic Use of Phytomedicinals”. 1994.Van Gorkom BA, Karrenbeld A, van Der Sluis T et al. Influence of a Highly Purified Senna Extract on Colonic Epithelium. Digestion 2000, 61(2): 113-20.Vandenbogaerde A, Zanoli P, Puia G et al. Evidence that total extract of Hypericum perforatum affects exploratory behavior and exerts anxiolytic effects in rats. Pharmacol Biochem Behav 2000; 65(4): 627-33.


Vonderheid-Guth B, Todorova A, Brattstrom A, Dimpfel W. Pharmacodynamic effects of valerian and hops extract combination (Ze 91019) on the cuantitative-topographical EEG in healthy volunteers. Eur J Med Res 2000; 5(4): 139-44.Wegener T, Fintelmann V. Pharmacological properties and therapeutic profile of artichoke (Cynara scolymus L.). Wien Med. Wochenschr., 1999, 149:8-10, 241-7.Wei Z et al. Ginkgo biloba Inhibits Hydrogen Peroxide-induced Activation of Nuclear Factor kappa B in Vascular Endothelial Cells. Gen Pharmacol 1999, 33(5): 369-75.White DJ, Billingham C, Chapman S, Drake S, Jayaweera D, Jones S, Opaneye A,Wu WR, Zhu X Z. Involvement of Monoamine Oxidase Inhibition in Neuroprotective and Neurorestorative Effects of Ginkgo biloba Extract Against MPTP-induced Nigrostriatal Dopaminergic Toxicity in C57 Mice. Life Sci 1999, 65(2): 157-64.Yagi T, Miyawaki Y, Nishikawa T, et al. Involvement of Prostaglandin E-like Material in the Purgative Action of Rhein Anthrone, the Intraluminal Active Metabolite of Sennosides A and B in Mice. J. Pharm. Pharmacol. 1988, 40: 27-30.


Ejemplos: principios activos vegetales

Paul Hermann Wilhelm Taubert Lámina botánica planta leguminosa Physostigma venenosum B. (obra Die Natürliche Pflanzenfamilien, editada en Leipzig, en 1891, por W. Engelmann)

Ejemplos: principios activos vegetales

Tribus África Occidental en rituales religiososJulius Jobst y Oswald Hesse (1864)

Aislaron alcaloide Fisostigmina (eserina)

leguminosa Physostigma venenosum B.: Calabar (nuez de Esére)Del haba cruda desecada extrae ‘veneno de ordalía’

CLASIFICACIÓN FARMACOLÓGICA

PA02 AntiflatulentasAnís estrelladoAnís verdeCominoComino de pradoHinojoPA03 Antiulcerosas Rabo de gatoRegalizPA04 AntieméticasJengibrePA05 ColagogasAlcachofaBoldoCardo marianoCelidoniaCrisalinaDiente de leónFumaria

PA06 LaxantesCarragaénCáscara sagradaFrángulaFucusIspagulaLinoRosal silvestreSenZaragatonaPA07 AntidiarreicasAgrimoniaEscabiosaNogalPA09 DigestivasAjedreaAlbahacaManzanilla comúnManzanilla de MahónManzanilla romanaMejoranaMentaPapayaPiñaPoleo mentaRomeroSalviaTé de roca

PA10 AntidiabéticasArándanoGuarPA12 TónicasEleuterococoGinsengGuaranáMateNuez de colaTéZanahoriaPA13 AperitivasAjenjoAlholvaEstragónGencianaMilenramaNaranjo amargo

PA. Plantas medicinales utilizadas en el aparato digestivo


PC. Plantas medicinales utilizadas en el aparato cardiovascular PC01 CardioterapiaEspino blancoPC02 AntihipertensivasBojOlivo

PC03 DiuréticasAbedulArenaria rojaCola de caballoEnebroGatuñaGrama de las boticasGrosellero negroJudíaMaízMijo del SolOrtiga mayorOrtosifónSanguinaria menorVara de oroZarzaparrilla

PC04 AntialzheimerGinkgoPC05 Tónicas venosasArándanoCastaño de IndiasGrosellero negroHamamelisLimónMelilotoRudaRuscoVid rojaPC06 HipolipemiantesAjoAlgarrobo

PD. Plantas medicinales utilizadas en dermatologíaPD01 Emolientes y protectorasBardanaBorrajaPensamiento

PD02 CicatrizantesAgrimoniaCaléndulaEscabiosaNogal


PG. Plantas medicinales utilizadas en el aparato genitourinarioPG01 FitoestrógenosAlfalfa

PG03 Antisépticas urinariosBrezoGayuba

PL. Plantas medicinales utilizadas en el aparato locomotorPL01 AntiinflamatoriasÁrnicaErígeronFresnoHarpagofitoSauceUlmariaUña de gato

PL02 RubefacientesLaurelMostaza negraPino silvestre

PN. Plantas medicinales utilizadas en el sistema nervioso centralPN01 AnalgésicasMatricaria

PN02 HipnóticasAmapola de CaliforniaAspérula olorosaHierba LuisaLavandaLúpuloMelisaPasifloraTilaValerianaVerbena

PN03 AntidepresivasHipérico


PP. Plantas medicinales antiparasitariasPP02 AntihelmínticasAbrótano machoDíctamo blancoCalabaza

PL. Plantas medicinales utilizadas en el aparato respiratorioPR02 AntitusivasAlteaAmapolaDroseraLiquen de IslandiaLlantén mayorLlantén menorMalva

PR03 ExpectorantesCulantrillo del pozoEucaliptoMarrubioOréganoOrtiga blancaPino silvestrePolígalaPulmonariaSaponariaSaúcoTomillo

PR04 AnticatarralesGordoloboHisopo

PS Plantas medicinales usadas en los órganos de los sentidos

PV Otras plantas medicinales

PS01 Descongestivas ocularesEufrasia

PV01 InmunomoduladorasEquinácea

CLASIFICACIÓN PRINCIPIO ACTIVO

Acónito AlcaloidesAchicoria GlúcidosAjo Compuestos nitrogenadosAlcachofa Compuestos fenolicosAloe Compuestos fenólicosAmapola AlcaloidesAmapola de California AlcaloidesAngélica Compuestos fenólicosAnís TerpenosArándano Compuestos fenólicosÁrnica Terpenos

Planta Tipo de PA (Características químicas)

Beleño AlcaloidesBelladona AlcaloidesBerberis AlcaloidesBoldo AlcaloidesBorraja Lípidos


Planta Tipo de PA (Características químicas)Café AlcaloidesCaña de azúcar GlúcidosCardo mariano Compuestos fenólicosCáscara sagrada Compuestos fenólicosCastaño de Indias Compuestos fenólicosCastaño de Indias TerpenosCelidonia AlcaloidesCerezo africano LípidosCicuta AlcaloidesClavo TerpenosCola AlcaloidesConsuelda AlcaloidesCúrcuma Compuestos fenólicos

Diente de león GlúcidosDrosera Compuestos fenólicos

Efedra AlcaloidesEquinácea Compuestos fenólicosEspino blanco Compuestos fenólicosEsterculia GlúcidosEstramonio AlcaloidesEucalipto Terpenos


Planta Tipo de PA (Características químicas)Frángula Compuestos fenólicosFresno GlúcidosFumaría Alcaloides

Gayuba Compuestos fenólicosGenciana TerpenosGinkgo Compuestos fenólicosGinseng TerpenosGoma arábiga GlúcidosGoma guar GlúcidosGoma tragacanto GlúcidosGrama GlúcidosGrosella negra Compuestos fenólicosGuaraná Alcaloides

Hamamelis Compuestos fenólicosHarpagofito TerpenosHibisco GlúcidosHidrastis AlcaloidesHipérico Compuestos fenólicos

Jenjibre Compuestos fenólicos

Karaya GlúcidosKonjac Glúcidos


Planta Tipo de PA (Características químicas)Laurel-cerezo Compuestos nitrogenadosLino GlúcidosLobelia AlcaloidesLúpulo Compuestos fenólicos

Malva GlúcidosMalvavisco GlúcidosManzanilla TerpenosMate AlcaloidesMenta TerpenosMostaza negra Compuestos nitrogenados

Olivo TerpenosOnagra LípidosOrtosifón (Té de Java) Compuestos fenólicos

Palma de Florida LípidosPapaya Compuestos nitrogenadosPasiflora AlcaloidesPiña americana Compuestos nitrogenadosPlantago GlúcidosPodofilo Compuestos fenólicosPolígala Terpenos

Quina Alcaloides


Planta Tipo de PA (Características químicas)Ratania Compuestos fenólicosRegaliz TerpenosRemolacha GlúcidosRetama AlcaloidesRoble Compuestos fenólicosRuibarbo Compuestos fenólicosRusco Terpenos

Sauce Compuestos fenólicosSen Compuestos fenólicosSenecio Alcaloides

Tamarindo GlúcidosTé negro AlcaloidesTusílago Alcaloides

Ulmaria Compuestos fenólicosUña de gato Alcaloides

Valeriana TerpenosVisnaga (Kela) Compuestos fenólicos


hormonas (tiroides)venenos – antídotos

Origen Animal:


Origen Animal:

proteínaSaliva monstruo de Gila

Exenatida (Byetta)

mimético de incretina (insulinotrópica)

INCRETINASliberadas en el intestino, en el período postprandial, envían señal

Páncreas para producción de insulina Hígado para que cese generación de glucosa

(Heloderma Suspectum)


Origen Mineral: Elementos purosCompuestos (sales)


Origen Sintético:Principales agentes neurotóxicosempleados en guerra química

Tabún Sarín

Somán VX

IDENTIFICACIÓN en FarmacologíaTIPO DESCRIPCIÓN INSTITUCIÓNNombre sistemático IUPAC

Nombre según estructura química Comité Interdivisional de Nomenclatura y Símbolos de la Unión Internacional de Química Pura y Aplicada(en ing. International Union of Pure and Applied Chemistry)

Número CAS o CAS RN Identificación única para compuestos químicos, polímeros, secuencias biológicas, preparados y aleaciones

Servicio químico (Chemical Abstracts Service,CAS) de la Sociedad Química Americana(en ing. CAS Registry Number)

Código ATC o Sistema de Clasificación Anatómica, Terapéutica, Química

Índice de sustancias farmacológicas y medicamentos, organizados según grupos terapéuticosRegistra el sistema u órgano sobre el que actúa, el efecto farmacológico, las indicaciones terapéuticas y la estructura química del fármacoEstructurado en 5 niveles*

Organización Internacional de la Salud (OMS)(en ing. Anatomical, Therapeutic, Chemical Classification System)

Número PubChem Base de datos de moléculas National Center for Biotechnology Information (NCBI) de la National Library of Medicine del National Institutes of Health de EEUU

Código DrugBank Base de datos de bioinformática y quimioinformática sobre fármacos

Universidad de Alberta

IDENTIFICACIÓN en Farmacología*SISTEMA CAT (ing. ATC)Clasificación Anatómica, Terapéutica, Química

1. Nivel (anatómico): Órgano o sistema en el cual actúa el fármaco (14 grupos)2. Nivel: Subgrupo terapéutico3. Nivel: Subgrupo terapéutico o farmacológico4. Nivel: Subgrupo terapéutico, farmacológico o químico5. Nivel: Nombre del principio activo o de la asociación farmacológica

A SISTEMA DIGESTIVO Y ETABOLISMO

B SANGRE Y ÓRGANOS HEMATOPOYÉTICOS

C SISTEMA CARDIOVASCULAR

D MEDICAMENTOS DERMATOLÓGICOS

G APARATO GENITOURINARIO Y HORMONAS SEXUALES

H PREPARADOS HORMONALES SISTÉMICOS, EXCL. HORMONAS SEXUALES

J ANTIINFECCIOSOS EN GENERAL PARA USO SISTÉMICO

L AGENTES ANTINEOPLÁSICOS E IMUNOMODULADORES

M SISTEMA MUSCULOESQUELÉTICO

N SISTEMA NERVIOSO

P PRODUTOS ANTIPARASITARIOS, INSECTICIDAS Y REPELENTES

R SISTEMA RESPIRATORIO

S ÓRGANOS DE LOS SENTIDOS

V VARIOS

IDENTIFICACIÓN en FarmacologíaTIPO Ácido acetilsalicílico AtenololNombre sistemático IUPAC

Ácido 2-(acetiloxi)-benzoico 2-[4-[2-hydroxy-3-(1-methylethylamino)propoxy]phenyl]ethanamide

Número CAS o CAS RN 50-78-2 29122-68-7Código ATC o Sistema de Clasificación Anatómica, Terapéutica, Química

B01AC06 C 0707AB 03 AB 03

Número PubChem 2244 2249Código DrugBank APRD00264 APRD00172Formula química C6H4(OCOCH3)COOH C=14, H=22, N=2, O=3Estructura química

http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/4/47/Atenolol.svg


IDENTIFICACIÓN en Farmacología

NOMENCLATURA (diferentes denominaciones/nombres) (fórmula química)

ESTRUCTURA (organización química espacial ¨estereoquímica¨)

IMÁGENES (fotografías moleculares)

ACONDICIONAMIENTO (presentación)

NOMENCLATURA

1. DENOMINACIÓN COMÚN INTERNACIONAL (DCI)

2. NOMBRE GENÉRICO

3. NOMBRE COMERCIAL O DE MARCA

4. NOMBRE QUÍMICO

NOMENCLATURA

Ej. aspirina, amoxicilina, atropina, codeína, cotrimoxazol

1. DENOMINACIÓN COMÚN INTERNACIONAL (DCI)

nombre científico común recomendado por OMS

latín, español, francés, ingles, ruso

NOMENCLATURA2. NOMBRE GENÉRICO

nombre empleado para distinguir un principio activo no amparado por una marca de fábrica

utilizado por diversos fabricantes

reconocido por la autoridad sanitaria competente de cada país

se corresponde generalmente conla Denominación Común Internacional

NOMENCLATURA3. NOMBRE COMERCIAL O DE MARCA

nombre empleado por el fabricante para introducirlo al mercado

patentes vigente: nombre genérico y 1 nombre de marca

patente no vigente (expirada): la comercialización queda abierta a cualquier fabricante

el nombre genérico sigue siendo el mismo,aumenta la cantidad de nombres comerciales

NOMENCLATURA

Ej. ácido acetilsalicílico (aspirina)N-(4-hidroxifenil) acetamida (acetaminofeno)p-hidroxiaminobencil penicilina (amoxicilina)d-l hyosciamina (atropina)metilmorfina (codeína)sulfametoxazol – trimetoprina (co – trimoxazol, Sulfaprim) N-(2'-chlor-4'-nitrophenyl)-5 chlorsalicylamid (Niclosamide ¨yomesan¨4-(2-nitro)-aril-5-etoxicarbonil-6-metil-3,4-dihidro-2-(1H)-piridona

(Nifedipina)

4. NOMBRE QUÍMICO Y FORMULA QUÍMICAnombre determinado por estructura química de moléculas

lineal y tridimensional (estereoquímica)

largos, complejos, difíciles de recordar

NOMENCLATURA

Ej.

4. NOMBRE QUÍMICO Y FORMULA QUÍMICA

Aciclovir C8H11N5O3

9 - [ (2 - hydroxyethoxy) methyl] guanine

Ganciclovir C9H13N5O4

9 - [ [2 - hydroxy - 1 - (hydroxymethyl) ethoxy] methyl] guanine

Alopurinol C5 H4N4O1H - pyrazolo [3, 4 - d] pyrimidin - 4 - ol

Amantadina C10H17N.HCl1 - tricyclo [3.3.1.13, 7] decylamine monohydrochloride

NOMENCLATURA

Ej.


Amiodarona C25H29I2NO3

2 - butyl - 3 - benzofuranyl 4 - [2 - (diethylamino) ethoxy] - 3, 5 - diiodophenyl ketone hydrochloride

Atenolol C14H22N2O3

2 - [p - [2 - hydroxy - 3 - (isopropylamino) propoxy] phenyl] acetamide

Nalodol C17H27NO4

1 - (tert - butylamino) - 3 - [ (, 5, 6, 7, 8 - tetrahydro - cis - 6, 7 - dihydroxy - 1 - naphtyl) oxy] - 2 - propanol

Diltiazem C22H26N2O4S.HCl (2S, 3S) - 3 - acetoxy - 2, 3 - dihydro - 2 - (4 - methoxyphenyl) - 5 - (2 - dimethylaminoethyl) - 1, 5 - benzothiazepin - 4 (5H) - one - monohydrochloride

NOMENCLATURA

Ej.


Doxorubicina C27 H29NO11.HCl(2S, 4S) - 4 - (3 - amino - 2, 3, 6 - trideoxy - a - L - lyxo - hexopyranosyloxy) - 2 - glycero - 1, 2, 3, 4 - tetrahydro - 2, 5, 12 - trihydroxy - 7 - methoxy - 6, 11 - naphthacenedione monohydrochloride

Daunorubicina C27H29NO10.HCl9 - Acetyl - 4 - methoxy - 7, 8, 9, 10 - tetrahydro - 6, 7, 9, 11 - tetrahydroxy - 5, 12 - tetraquinone - 7 - (3' - amino - 5' - methyl - 2', 3' - dideoxy - L - lyxopyra - noside)

Bleomicina1 - bleomycinoic acid hydrochloride

NOMENCLATURA

Ej.


Morfina C17 H19NO3.HCl.3H2O (5R, 6S) - 7, 8 - didehydro - 4, 5 - epoxy - 17 - methylmorphinan - 3, 6 - diol monohydrochloride trihydrate

Codeína C18H21NO3.H3PO4.1/2H2O5R, 6S) - 7, 8 - didehydro - 4, 5 - epoxy - 3 - methoxy - 17 - methylmorphinan - 6 - ol monophoshate hemihydrate

Naloxona C19H21NO4.HCl( - ) - (4aR, 7aS, 8R, 9cR) - 12 - allyl - 7, 7a, 8, 9 - tetrahydro - 3, 7a - dihydroxy - 4aH - 8, 9c - iminoethanophenanthro [4, 5 - bcd] furan - 5 (6H) - one hydrochloride

NOMENCLATURA

Ej.


Lorazepam C15 H10Cl2N2O2 7 - chloro - 5 - (2 - chlorophenyl) - 1, 3 - dihydro - 3 - hydroxy - 2H - 1, 4 - benzodiazepin - 2 - one

Midazolam C15 H10Cl2N2O2 8 - chloro - 6 - (2 - fluorophenyl) - 1 - methyl - 4H - imidazo [1, 5 - a] [1, 4] benzodiazepine

Bromazepam C14 H10BrN3O8 - chloro - 6 - (2 - fluorophenyl) - 1 - methyl - 4H - imidazo [1, 5 - a] [1, 4] benzodiazepine

NOMENCLATURA

Ej.


Mestranol C21 H26O2

3 - methoxy - 19 - nor - 17a - pregna - 1, 3, 5 (10) - trien - 20 - yn - 17 - ol

Eritromicina C37 H67NO13

(2R, 3S, 4S, 5R, 6R, 8R, 10R, 11R, 12S, 13R) - 5 - (3, 4, 6 - trideoxy - 3 - dimethylamino - b - D - xylo - hexopyranosyloxy) - 3 - (2, 6 - dideoxy - 3 - methyl - 3 - O - methyl - a - L - ribo - hexopyranosyloxy) - 13 - ethyl - 6, 11, 12, - trihydroxy - 2, 4, 6, 8, 10, 12 - hexamethyl - 9 - oxotridecan - 13 - olide

Ipratropio C20 H30BrNO3.H2O

(1R, 3r, 5S) - 8 - isopropyl - 8 - methyl - 3 - tropoyloxy - 8 - azoniabicyclo [3.2.1] octane bromide monohydrate

ESTRUCTURAActinomicina D

Captopril

Lindano

ESTRUCTURASildenafil, Citrato

http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/f/ff/Sildenafil.png

IMÁGENES

MedicamentoCLASIFICACIÓN

Según registro de marca:1. Medicamento de Marca2. Medicamento Genérico

Según prioridad en salud pública:1. Medicamento esencial2. Medicamento no esencial


Según registro de marca:

1. Medicamento de Marca1.1 Innovador1.2 No innovador

2. Medicamento Genérico2.1 Medicamento Genérico Intercambiable (MGI)2.2 medicamento Genérico No intercambiable (MGnI)

Medicamento

grado de innovación terapéutica:

1. Innovaciones terapéuticas

2. Medicamentos que aportan un avance importante

3. Medicamentos que ofrecen mejoras

4. Medicamentos "homólogos"

5. Medicamentos "me too"

Medicamentogrado de innovación terapéutica:

1. Innovaciones terapéuticas:

Fármacos que ofrecen nuevas alternativas terapéuticas en procesos para los que no existía anteriormente terapias eficaces.Fármacos con indicaciones muy específicas.En general, son productos derivados de la biotecnología y extraordinariamente costosos.Es importante determinar si sus beneficios son clínicamente significativos y en qué subgrupos de personas.


2. Medicamentos que aportan un avance importante:

Fármacos que aportan ventajas significativas sobre los disponibles hasta el momento.Debe considerarse si las ventajas de eficacia y seguridad, realmente se pueden traducir en mayor efectividad clínica.Por ejemplo, la magnitud de la diferencia a su favor debe ser mayor que la variabilidad propia de la asistencia en las condiciones del medio donde se aplicará el fármaco, de lo contrario el beneficio clínico sobre la persona es dudoso.


3. Medicamentos que ofrecen mejoras:

Fármacos que ofrecen alguna pequeña mejora, sobre todo en facilidad de administración, posología, intervalos de dosificación u otros aspectos que pueden ser importantes para algún grupo de personas, para mejorar el cumplimiento o la comodidad de administración.Deben considerarse sobre todo en el caso de personas externas.


4. Medicamentos “homólogos”:

Fármacos aprobados para las mismas indicaciones y que vienen avalados por evidencias de eficacia y seguridad similares.Estos medicamentos se suelen contemplar dentro de un Programa de Intercambio Terapéutico, empleándolos de forma alternativa en función de la disponibilidad y las condiciones económicas ofertadas.


5. Medicamentos “me too”:

La industria farmacéutica promueve y financia de forma preferente, la investigación para el desarrollo de nuevos fármacos que sean competitivos con los productos de la competencia.Fármacos de un mismo grupo con una eficacia y seguridad similar. Cuando aparecen en el mercado suelen tener menos evidencias de eficacia que los representantes originales del grupo.



1. Medicamento de Marca1.1 Innovador

Medicamento nuevoProtegido con patente y registroDemostración de eficacia terapéutica y seguridad clínica en estudios de Farmacología preclínica y Farmacología clínica

1.2 No innovadorDesprotegido de patente y registro



2. Medicamento Genéricoproductos farmacéuticos que contienen igual:

ingrediente activoconcentraciónforma farmacéuticavía de administraciónindicación terapéuticaposología

comparado con los productos originales (innovador) en los que están basados o que les sirve de referencia

2. Medicamento genérico características:a) Bioequivalencia terapéutica con el medicamento

original (innovador) que le sirve de referencia

b) Elaborado a partir de principios activos bien conocido y de eficacia, seguridad y calidad comprobados

c) Se comercializa una vez que ha expirado la patente del medicamento original o de referencia cuando haya finalizado el tiempo de exclusividad del laboratorio investigador




Según registro de marca:2. Medicamento genérico características: d) Se comercializa con el nombre de la denominación

común internacional o con nombre genérico de marca, es decir que tiene un nombre comercial pero en realidad es un genérico

Ej. ampicilina MK MK abreviatura del fabricante Mackesson propanolol Cl Cl abreviatura del fabricante Laboratorios Chile

e) El precio es menor que el de los mismos medicamentos de marcano implica costos de investigación, desarrollo, promoción y mercadeo inicial


Según registro de marca:2. Medicamento Genérico2.1 Medicamento Genérico Intercambiable (MGI)

Fármaco o sustancia activa con características iguales o comparables a medicamento innovador:

Forma farmacéuticaConcentración o potenciaVía de administraciónEspecificaciones farmacopeícas Perfiles de disolución o biodisponibilidadRegistrado en el catálogo de MGISe identifica por su nombre genérico

Medicamento2. Medicamento Genérico2.1 Medicamento Genérico Intercambiable (MGI)2.2 Medicamento Genérico No Intercambiable (MGnI)

EQUIVALENCIAS

Equivalencia química:fármacos en = cantidad principio activo

nombre comercial

Debe cumplir las normas físicas y químicas establecidas por organismos controladores nacionales

EQUIVALENCIAS

Equivalencia terapéutica:fármacos tienen eficacia y efectos indeseables similaresse determina en estudios terapéuticos durante evaluación clínica del fármaco

Equivalencia biológica (BIOEQUIVALENCIA):fármacos que al administrar en igual dosis a los mismos individuos

presentan = biodisponibilidadvalores se encuentran dentro del intervalo de confianza del 90% (80% - 120%) de los valores del innovador o de referencia

Si entre fármacosno existe equivalencia biológicani equivalencia terapéutica

tendrá biodisponibilidadaunque tengan equivalencia química

EQUIVALENTES FARMACÉUTICOS:medicamentos que cumplen:

mismo principio activo o fármacomisma sal o éstermisma cantidad del fármacomisma forma farmacéuticamisma vía de administraciónmismos o comparables estándares de calidaddiferentes excipientesdiferente proceso y formas de elaboración

Fármacos que han notificado problemas de biodisponibilidad y bioequivalencia (OMS)

Acebutolol Acetohexamide AjmalineAmiodarone Amitryptyline AtenololBromocryptine Busulfan ButriptylineCefalexin Cefazolin ChlorambucilChlorpropamide Clomifene ClonazepamCyclophosphamide Cyproterone DeslanosideDigitoxin Digoxin DiltiazemDroperidol Dydrogesterone Enalapril Ethinylestradiol Ethosuximide EthylestrenolFluocortolone Fluoxymesterone FlupentixolFlutamide Glibenclamide GliclazideHaloperidol Hydrocortisone ImipramineLabetalol Levothyroxine LiothyronineMedroxyprogesterone Mesterolone MetforminMethylprednisolone Metoprolol Midazolam

Fármacos que han notificado problemas de biodisponibilidad y bioequivalencia (OMS)

Alprenolol Norethisterone FlurazepamBetamethasone Pindolol GuanfacineCaptopril Quinidine Isosorbide dinitrateChloramphenicol Theophylline Magnesium sulfateClonidene Triamcinolone MethylergometrineDexamethasone Warfarin NicardipineDisopyramide Aminophylline OxandroloneEpinephrine Bevantolol PrazosinFelodipine Carbamazepine RifampicinFluphenazine Chlorpromazine ThioridazineGlipizide Conjugated Estrogens TriazolamIsosorb.-5-mononitrate DiethylstilbestrolLithium Carb. DosulepinMethotrexate ErythromycinNadolol Flecainide

MEDICAMENTOS QUE NECESITAN ESTUDIOS DE BIOEQUIVALENCIA. INTERCAMBIABILIDAD LIMITADA

Pueden ser prescriptos por su nombre comercial

CARBAMAZEPINA CICLOSPORINA

FENITOINA SÓDICA CARBONATO DE LITIO

VALPROATO SÓDICO PROCAINAMIDA

ETOSUXIMIDA TOLBUTAMIDA

WARFARINA SÓDICA ISOTRETINOINA

INSULINA CORRIENTE DIGOXINA

INSULINAS INTERMEDIAS RETROVIRALES PARA SIDA

INSULINA ZINC PROTAMINA PIRIDOSTIGMINA

VERAPAMILO HCL QUINIDINA SULFAT

TEOFILINA FACT. HEMOSTÁTICOS VIII Y IX


Según prioridad en salud pública:

1. Medicamento esencial:Medicamento de eficacia y seguridad documentada de acuerdo a la mejor información científica disponible y que satisface las necesidades prioritarias de la mayoría de la población o de un grupo específico de población

2. Medicamento no esencial

INDUSTRIA Químico – Farmacéutica InnovaciónInvestigaciónProducciónComercialización

de productos químicos y farmacéuticos

NormalizaciónControl

de productos químicos y farmacéuticos

GOBIERNO

INDUSTRIA Químico – Farmacéutica

Complejidad (Procesos especializados)Recursos (Inversión – Generación)Competencia (firmas, marcas, países)Derechos de propiedad

Características:

Diseño y Producción de Medicamentos

A. Procesos técnicos complejos y costosos

B. Métodos de investigación y desarrollo costosos

C. Personal especializado

D. Equipos especializados

A. Procesos técnicos complejosDescubrimiento / Investigación:Investigación para asegurar que la molécula tiene un deseable perfil de actividad (desde la síntesis, el aislamiento de la fuente natural, o la obtención sintética o biotecnológica y toda la fase preclínica, incluida la toxicología)

Confirmación que la molécula es aceptable en eficacia y seguridad para su ensayo en seres humanos.

Conjunto de actividades que culminan en la utilización terapéutica de un nuevo fármaco / medicamento (primera aplicación en Humanos)


A. Procesos técnicos complejos


A. Procesos técnicos complejosDescubrimiento / Investigación:

Duración promedio: 42,6 meses (3,55 años)países y transnacionales farmacéuticas con una amplia infraestructura investigativa

5 – 6 añosPaíses y empresas con menor nivel de desarrollo


A. Procesos técnicos complejos y costososDesarrollo:

Estudios clínicosRegistro farmacéutico

Duración promedio:Total 11.8 años

Clínicos 68.6 mesesRegistro 30.3 meses

Costo promedio: 231 millones de dólares por cada nuevo medicamento en el mercado


ESTRATEGIAS DE DESARROLLOEstrategia de investigación ComentarioDescubrimiento de una Nueva Especie Química (NEQ) de mayor eficacia terapéutica o mayor seguridad para el consumo humano

Permite obtener patentePrimera prioridad de industria farmacéuticaAprovechamiento de recursos naturalesTécnicas de ingeniería genética y biotecnología

Modificación de Especie Química Conocida (EQC) de eficacia terapéutica reconocida

Transformaciones químicas o biotecnológicasProducto similar al inicial pero con nuevas características (nueva molécula)Permite obtener patenteDuración aproximada 8 años

Reproducción de Especie Química Conocida (EQC)

GenéricosPatente caducadaProcesos de ingeniería inversaSimplifica pasos en el proceso de desarrolloAsimilación de resultados publicados

A. Procesos técnicos complejos y costosos

1 de cada 10,000 moléculas de Descubrimiento / Investigación pasa a Desarrollo

1 de cada 100,000 moléculas pasa los Estudios clínicos y logra el Registro farmacéutico

3 de cada 10 nuevos medicamentos con Registro farmacéutico recupera su inversión inicial

por cada 1,000,000 de moléculas que incorporan a Descubrimiento / Investigación, sólo 3 recuperan la inversión inicial


A. Diseño al azar

B. Diseño inteligente y racional1. Conocer la base biológica de la enfermedad o trastorno2. Conocer los mecanismos anatomofisiológicos normales3. Diseñar un medicamento:3.1 utilizar mecanismos de aproximación al proceso

anatomofisiopatológico en su base molecular3.2 definir las moléculas implicadas en el proceso3.3 definir las posibles moléculas farmacológicas útiles3.4 garantizar la interacción del medicamento diseñado con

las moléculas responsables3.5 modificar las moléculas responsables3.6 modificar el proceso anatomofisiopatológico3.7 modificar la enfermedad o trastorno


B. Diseño inteligente y racional:

Métodos de estudioEstudio de la estructura tridimensional de la(s) molécula(s)

de interés (3.2 y 3.3) Complicado por la dificultad de obtener los receptores en

estados cristalinos

Herramientas de estudioResonancia Magnética Nuclear (RMN)Cristalografia de rayos XCálculos teóricos de las fuerzas que mantienen la

configuración de un sistema (mecánica molecular o mecánica cuántica)


C. Personal especializadoQuímicaFarmaciaMedicinaFísicaIngenierías (química, industrial)TecnologíaMicrobiología


D. Equipos especializadosBalanzas analíticaspHmétrosAparatos de determinación de punto de fusiónTermómetroAparatos de determinación de humedadPotenciómetrosPolarímetrosEspectrofotómetros de infrarrojoEspectrofotómetros U.V.CromatógrafosAparatos de disolución


010 farmaco c y d entregar

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