TranquilizantesHernando Toledo Cceres Mdico Veterinario Universidad Nacional de Colombia Especialista en Medicina Canina y felina Profesor de Morfofisiologa y Farmacologa UCC

Atarxicos

Interrumpen la informacin tlamo corteza cerebral por interferir la Dopamina

Disminuyen la Hiperexcitabilidad TRANQUILIZANTE SEDANTE

TRANQUILIZANTES

VERDADEROS

MAYORES

MENORES

ATARCTICOS

NEUROLPTICOS

ANSIOLTICOS

ANTAGONISTAS DOPAMINA

BLOQUEAN NEUROTRANSMISORES SRA

PROFUNDIDAD DE LOS EFECTOS Reduce la ansiedad sin tendencia al sueo Reduce la ansiedad con tendencia al sueo

TRANQUILIZACIN

Ansiolticos Anti espasmdicos

SEDACIN

HIPNOSIS

Prdida de voluntad

COMA

Prdida de conciencia

Tranquilizantes Agonistas Alfa2 Adrenrgicos Xilacina Deriv. Fenotiacina Clorpromacina Acepromacina Deriv. Benzodiazepina Diazepam Deriv. Butirofenona Azaperona

Tranquilizantes Bloqueo parcial en la entrada de informacin proveniente del tlamo hacia la corteza cerebral Sedante = Sueo

NEUROLPTICO

Agonistas Alfa 2 Adrenrgicos

XILAZINAROMPUN SETON

Efectos Farmacolgicos Uso a nivel mundial. Genera falso sentido de seguridad Efecto triple sobre SNC: sedante, analgsico, relajante muscular Sentido creciente Relajante: inhibidor de la transmisin intraneural de impulsos.

SNAs

NA

Xilazina

adrenrgicos

Efectos Secundarios Efectos oocitsicos Deprime el centro termorregulador Aumento inicial de la presin arterial por aumento en la resistencia perifrica Luego hipotensin Bradicardia Bloqueo intracardaco auriculoventricular

Mecanismo de AccinEstimulador del sistema Nervioso Simptico Receptores Alfa2 Adrenrgicos Receptor de membrana Asociado a protenas G Cardiovascular Respiratorio Renal Gastrointestinal SNC Disminucin en la Excitabilidad neural Cambios en el voltaje transmembrana

Inhibe la Adenil Ciclasa

Cambios en la conductancia para el K y el Ca

Efectos Secundarios Temblor muscular Estimulacin auditiva Hipoxemia en vacas Parlisis de mov. Ruminales Incrementa la glucosa y disminuye Insulina Liberacin de adrenalina

Usos y Dosificacin Bovinos I.M. Dosis I : 0,25ml/100 Kg Sedacin intensa analgesia moderada Pesaje, cambio de vendaje, retirar puntos de suturas, inseminacin, rumenotoma, laparotoma, prolapso uterino, fetotoma. Dosis II : 0,5 ml/100 Kg Sedacin y analgesia media Pezones, cascos, debridacin de abcesos, anillos nasales, lavados prepuciales Dosis III : 1 ml/100 Kg Sedacin analgsica y relajacin muscular Amputacin cuerno-dedos, operac. Glndula mamaria, tumor prpado, cesreas, ttos pene y dentarios Dosis IV : 1,5ml/100 Kg Casos especiales

Tcnica de atropinizacin

FarmacocinticaExclusiva Parenteral IM Duracin del efecto 1,5 Horas promedio VMB 2-6 Horas Biotransformacin Heptica

Absorcin rpida, incompleta y variable

Excrecin Renal en un 90%

Acepromacina maleatoDerivados de la FENOCIATINA

TRANQUILN ACEDAN

BLOQUEADOR DE RECEPTORES DE DOPAMINA

DOPAMINA

Botones sinpticos cerebrales Inhibitorio Mecanismos de recompensa Lo libera el opio, cocana, herona, nicotina y alcohol Esquizofrenia Enf. de Parkinson

DOPAMINA

Dopamina Precursor de NA-A Hormona, neurotransmisor Vertebrados e invertebrados Receptores D1, D2, D3, D4, D5 en SNC Sinapsis: SNC - SNP 15 % cuerpo estriado 5% hipotlamo

D1 Vasos sanguneos Renales Mesentricos Coronarios Cerebrales

Regulador hormonal Regulador de actividad motora Fisiologa del vmito es emtico

Atarxicos

Interrumpen la informacin tlamo corteza cerebral por interferir la Dopamina

D2

PROLACTINA

Bloquea LH - FSH

Lbulos frontales

VD renal y esplcnica

alcohol cafeina ejercicio

DopaminaEfecto Farmacolgico Simpaticomimtico Aumento FC y contractibilidad miocrdica Aumento de la presin sangunea Vasoconstriccin e hipertensin

Aumento del GU pacientes con IR Diresis Dosis 1-10 mgrs/Kg/minuto Intervalos de 10 a 30 minutos

SNALmbico

DOPAMINA Clivaje

MAO

COMT

SNA

DOPAMINA

mACH

A&1

D1

D2

5H

H1

Estimula el vmito - PIH

Farmacocintica No atraviesa la barrera hematoenceflica y no se sabe si atraviesa la placenta. Se BIO en hgado, riones y plasma a compuestos inactivados por la monoaminooxidasa (MAO) y la catecol-O-metiltransferasa (COMT). El 25% de la dosis se metaboliza a noradrenalina en las terminaciones nerviosas adrenrgicas. VMB en plasma es de unos 2 minutos y la accin dura menos de 10 minutos. EXC renal cerca de 80% de la dosis se excreta en la orina a las 24 horas

Indicaciones Hipotensin aguda Shock Cardiognico Insuficiencia Cardaca congestiva Reacciones adversas Dolor en el pecho Disnea Taquicardia Arritmia Fro y dolor en manos y pies (VC perifrica) Por Anestesia

SNA

DOPAMINA

ACEPROMACINA

mACH

A&1

D1

D2

5H

H1

Accin Farmacolgica Accin sedante por depresin del tallo enceflico y las conexiones con la corteza cerebral. Deprime Factor inhibidor de la prolactina Centro emtico Centro respiratorio Centro termorregulador Secreciones hipofisiarias

Disminucin de la actividad motora Tendencia al sueo Efecto Sinrgico con depresores centrales anestsicos

Accin Farmacolgica

Protrusin peneana Efecto parasimpaticoltico Antiespasmdico Prdida de la postura Sequedad de la boca Estreimiento Aumento de la presin intraocular Retencin urinaria

Accin Farmacolgica Efecto inversor de la adrenalina: Bloqueo alfa Efecto DALE Hipotensin Ligera accin antihistamnica Reduce el hematocrito

Farmacocintica ABS. Rpida y completa. Valores mximos sanguneos Oral 3 horas IM 1.5 horas

Accin IV 5 min. Duracin 1 hora La hipotermia se hace evidente despus de 24 horas

Farmacocintica BIO Lentamente accin promedio 6 horas Se conjuga con cido Glucurnico EXC En forma de sulfxido.

DosificacinTranquilan 0.11 mg/Kg 0.5-1 ml/10Kg

DIAZEPAMDERIVADO DE LA BENZODIAZEPINA

VALIUM

GABA Principal inhibitorio cerebral Muy abundantes en SN Disminuye con la edad Neutraliza al Glutamato (excitador) Inhibe GnRH Mejora el sueo Baja la ansiedad Ayuda la recuperacin muscular luego de ejercicio

Receptores GABA

ENCEFALOBZD

GLUTAMATO C. GLIALES GABA

CLORO

GABAA GABAC Rpidos

GABAB Lentos

DIAZEPAMAcciones Farmacolgicas SNC: FR Tlamo e hipotlamo Provocan liberacin de GABA Ataxia transitoria Reflejos espinales bloqueados Elimina efectos extrapiramidales: estricnina Oral IM IV BIO heptica Trombosis venosa y flebitis

Estimula accin de GABA Permite mayor afinidad del rGABA con el GABA Aumenta la frecuencia de apertura de canales de Cl- y el paso inhibiendo Clel impulso nervioso

Agonistas rGABA-A rGABABDZ (selectivo), Barbitricos (no selectivo), esteroides, zinc, etanol etc.

Inhibidores de enzimas relacionadas con la degradacin del GABA Valpronato sdico Bloqueadores de receptores rGABA cido diaminobutrico, c nipoctico diaminobutrico, guvacina

Indicaciones clnicasManejo de animales nerviosos Disminuye el miedo y la ansiedad Modificador de conducta Preanestsico Espasmos musculares Estados epilpticosConvulsiones por Ketamina

Intoxicacin por metaldehdo

DosificacinOral- I.M SBC - I.V. Dolor IM No aplicar en pacientes con glaucoma Perros 20 mg DT Gatos 5 mg DT

DERIVADO DE LA BUTIROFENONA

AZAPERONASTRESNIL

Neurolpticos Cuando se combina con un analgsico Derivados Fenotiacinas Butirofenonas

Derivados de Butirofenonas Receptor D2 Poca capacidad para bloquear otros receptores Alfa 2 adrenrgicos Muscarnicos Serotoninrgicos Histaminrgicos

Porcinos

AZAPERONA

Exclusivo para Porcinos

Generalidades Polvo amarillento insoluble en agua Pnico Equinos

Indicaciones Disminucin de la agresividad Agrupamientos Combinacin de piaras

Preanstesico Anestsico General

Administracin IV - IM Inicio a 5 10 minutos Mayor actividad a los 30 minutos Duracin Adultos : 4 horas Jvenes : 3 horas

BIO Heptica EXC Renal y fecal

Efectos Colaterales Poco txico Salivacin Temblor No molestar en los primeros 20 minutos post administracin

Dosis Tranquilizacin 1 mg/Kg IM

Reduccin de agresividad 2.5 mg/Kg

Inmovilizacin 5 a 10 mg/Kg