absorbtia medicamentelor in organism

8/16/2019 Absorbtia Medicamentelor in Organism

1/9

ABSORBTIA MEDICAMENTELOR IN ORGANISM

-prima etapa a farmacocineticii

=fenomen de patrundere a sustantei acti!e in mediu" intern a" or#anismu"ui princai natura"e sau arti$cia"e%

=procesu" de trecere a unui medicament de "a "ocu" de administrare in circu"atia

san#uina&

'ite(a de asortie depinde de)

-de(inte#rarea formei farmaceutice administrare%

-so"ui"i(area sustantei acti!e in "ic*ide"e or#anismu"ui "a "ocu" administrarii%

-trecerea prin memrane"e io"o#ice&

Particularitati ale absorbtiei medicamentului prin mucoasele tubului

digestiv

+,Asortia prin mucoasa uca"a

-posii"a in re#iunea su"in#ua"a%

-circu"atia !enoasa de "a acest ni!e" se !arsa in !ena ca!a superioara%

-a!antae) asortie rapida. M patrunde in circu"atia sistemica si este proteat de

de#radarea sucu"ui #astric si de metao"i(area prin asa numitu" /prim pasa*epatic0%

-e1) nitro#"icerina%

-forme farmaceutice administrate) comprimate. so"utii. #ranu"e%

2,Asortia prin mucoasa #astrica

-se conformea(a "e#i"or #enera"e pri!ind trecerea M prin memrane"e io"o#ice%

-mucoasa #astrica se comporta ca o memrana "ipidica ce separa p"asma de sucu"

#astric%

-particu"aritati"e deri!a din diferenta de p3 dintre p3-u" sucu"ui #astric 4p3=+, si p3-

u" p"asmei 4p3=5.6,

-proportia formei ioni(ate nedifu(ai"e difera intre ce"e medii%


2/9

-in mod corespun(ator. in conditii"e ec*i"irarii formei neioni(ate care difu(ea(a

"ier. cantitatea de M este diferita de o parte si de a"ta a memranei%

-se e1"ica astfe" de ce aci(ii s"ai 4sa"ici"ati. ariturice, care sunt putini ioni(ati sau

c*iar nedisociati tind sa se asoara din stomac. in timp ce mu"te M cu caracter

a(ic 4a"ca"oi(i. efedrina, mu"t disociate. sunt putin sau #reu asorite%

-compusii comp"et ioni(ati 4deri!ati cuaternari de amoniu, nu se asor decat intr-o

proportie foarte redusa%

7,Asortia prin mucoasa intestinu"ui sutire

-suprafata mare de asortie%

-!ascu"ari(atie o#ata%

-p3 apropiat re"ati! de neutra"itate%

-pre(enta unor sisteme so"ui"i(ante%

-une"e sustante de tip $(io"o#ic sau ana"o#i ai acestora se asor prin inter!entia

unor sisteme transportoare 4e1) !itamine,&

Factori care infuenteaza absorbtia M administrat pe cale orala

A.8actori care depind de M)

+,Sustanta acti!a)

-so"ui"itatea

-dimensiunea particu"e"or

-forma crista"ina 9 pre(enta po"imor$smu"ui

• 8orma instai"a-de oicei cea mai so"ui"a. dar inuti"i(ai"a farmaceutic

• 8orma intermediara pre(inta so"ui"itate una si stati"itate medie

• 8orma metastai"a-a!antaoasa ca iodisponii"itate

• 8orma stai"a-mai putin so"ui"a%

-M preparat in forma metastai"a pastrat un timp prea inde"un#at poate duce uneori

"a transformarea in forma stai"a cu micsorarea disponii"itatii&

-:o"imor$smu" s-a do!edit a $ important in asortia unor M cum ar $ ariturice.

su"famide.compusi steroidici%

-une"e M sunt mai so"ui"e in stare amorfa) c"oramfenico" pa"mitat%


3/9

-forma de sare poate conferi o so"ui"itate mare datorita disponii"itatii superioare

prin di(o"!area mai rapida in sucuri"e di#esti!e) sarea sodica a acidu"ui

aceti"sa"ici"ic,&

2,8orma farmaceutica 9 ro" important in Bd si asortia M administrat pe ca"e ora"a)

SOL;TII-S;S:ENSII-CA:S;LE-COM:RIMATE-DRA


4/9

-imp"ica in #enera" riscuri mici%

-sustanta se asoare "ent. pro#resi!&

De(a!antae"e caii ora"e)

-asortie !ariai"a si incomp"eta%

-perioada de "atenta mare 9nu poate $ uti"i(ata in ur#ente%

-nu pot $ administrare sustante care sunt inacti!ate de sucuri"e di#esti!e sau nu

se asor in tuu" di#esti!%

-necesita cooperarea pacientu"ui 9 este inuti"i(ai"a "a pacientii inconstienti. cu cri(e

con!u"si!e sau "a su#ari%

-nep"acuta pentru o"na! in ca(u" M cu #ust sau miros de(a#reai"%

-M pot produce iritatii) "a ni!e"u" mucoasei #astrice 4 dureri. !arsaturi,. "a ni!e"u"

mucoasei intestina"e 4 co"ici. durere,%

-asortia poate $ grabita prin uti"i(area de so"utii i(otonice inca"(ite "a 75 C si

administrarea pe nemancare. si poate $ incetinita prin administrarea dupa masa.

asocierea cu sustante adsorante sau muci"a#inoase si administrarea de forme

retard 4 comprimate,&

-:articu"aritati a"e asortiei medicamente"or prin mucoasa intestinu"ui #ros)

-se pot asori sustante *idro si "iposo"ui"e care nu au fost asorite din interioru"

sustantei%

-se pot asori sustante din forme farmaceutice administrate pe ca"e recta"a 4 e1)

supo(itoare. c"isme. microc"isme,%

Ca"ea recta"a de administrare a medicamente"or

Este "enta deoarece >? @ din M asorit e!ita efectu" primu"ui pasa *epatic

pentru ca !ene"e *emororida"a inferioara si mi"ocie drenea(a in !ena ca!ainferioara 4numai !ena *emoroida"a superioara drenea(a san#e"e in circu"atia

porta"a,& Difu(iunea M este mai rapida. efectu" mai intens si de durata mai mare&

:rin administrarea de supo(itoare. microc"isme sau c"isme se pot otine efecte)

-"oca"e 4e1& inuentarea unor procese inamatorii !ascu"are,%


5/9

-sistemice. cand administrarea nu este posii"a 4 !oma. pierderea constiintei,.

sustanta este iritanta pt mucoasa #astrica sau sustanta este inacti!ata de

sucuri"e di#esti!e%

De(a!antae) asortie ine#a"a. iritatii&

Absorbtia M pe cale conjunctivala:

-administrarea M se face in sacu" conuncti!a"%

-so"utii"e *ipotone pot $ cau(a de u"ceratii comune 4 necesara i(otoni(area so"utiei

ofta"mice, 4i(otonic=cu aceeasi presiune osmotica,

-administrarea M este pentru actiune "oca"a) antimicroiene. aneste(ice "oca"e.

!asoconstrictoare. miotice si midriatice,%

-se pot uti"i(a forme farmaceutice moderne) sisteme terapeutice cu e"ierare

continua. imp"ante. "enti"e,&

Absorbtia M prin cale vaginala si uretrala:

-in stare norma"a asortia este redusa%

-in pre(enta con#estiei. inamatiei. asortia este fa!ori(ata%

-se administrea(a m cu actiune "oca"a) antiiotice. antimicotice. antiinamatoare%

-"a ni!e"u" mucoasei !a#ina"e. aci"u" Doder"ein 4"actoaci" G, ai#ura p3-u" !a#ina"&

Absorbtia M prin calea cutanata (piele):

-asortia este redusa prin pie"e intacta%

-posii"a "a ni!e"u" epite"iu"ui #"ande"or sudoripare si a fo"icu"i"or pi"osi%

-fa!ori(ata de secretia seacee. masa cu stimu"area circu"atiei "oca"e%

-proportiona"a cu suprafata pe care sunt ap"icate M si "iposo"ui"itatea "or%

-marita pe pie"ea "e(ata 4arsuri. ara(iuni,. inamatie. con#estie%

-actiune "oca"a) antipruri#inoase. antiinamatoare. antimicroiene. antifun#ice.

erato"itice% Atentie "a pie"ea "e(ata atunci cand M se ap"ica in strat #ros. pe

suprafata mare sau su pansament oc"u(i!%

-actiune #enera"a)forme moderne TTS4dispo(iti! transdermic, cu e"ierare

pro#ramata si pre"un#ita 4 e1 )Nitroderm TTS. scopo"amina,%


6/9

Administrarea M la nivelul aparatului respirator

Asortia "a ni!e"u" mucoasei rinofarin#iene)

-!ascu"ari(atie una 9 asortie una si rapida%

-se asor sustante *idro si "iposo"ui"e in so"utii apoase 4i(o-si moderat *ipetone,.

u"eioase. pu"eri pentru pri(at%

-ca"ea na(a"a este uti"a pentru actiune locala) antiseptice. decon#estionante.

antimicroiene in rinite. inamatii. infectii. tratamentu" "oca" intensi! "a copii cu

decon#esti!e de tip !asoconstrictor din #rupa simpatomimetice"or 4 nafa(o"ina.

efedrina,. si pentru actiune #enera"a%

Asortia M "a ni!e"u" aparatu"ui respirator

Ca"ea pu"monara)

-mucoasa rosio"ara 9adaptata pt protectie si secretie de mucus protector%

-epite"iu" a"!eo"ar-pre(inta o suprafata mare de asortie si o retea capi"ara foarte

o#ata

Sustante"e medicamentoase asorite sunt)

-"iposo"ui"e si *idroso"ui"e)prin mucoasa ronsio"ara 4aeroso"i in dispo(iti!e

presuri(ate sau pu"eri uscate,%

-conditie o"i#atorie) diametru" particu"e"or "a aeroso"i)optim 2.> m

-#a(oase si !o"atice&

Ca"ea pu"monara este uti"i(ata pentru actiune #enera"a 4 aneste(ie, si actiune "oca"a

4ron*odi"atatoare. e1pectorante. antiseptice si antiiotice in ronsite. inamatii.

infectii "oca"e,& A!antae"e caii pu"monare 9 uti"i(area do(e"or mici%

-e!itarea primu"ui pasa *epatic. e!itarea efecte"or sistemice a"e M&

Absorbtia M pe cale parenterala

-asortia este mai rapida si comp"eta%

-a!antaoasa in situatii de ur#enta 4i&!,%

-posii"a "a pacientii care nu cooperea(a%


7/9

-M se asor in tota"itate intr-un timp !ariai"%

-este e!itat contactu" cu sucuri"e di#esti!e si efectu" primu"ui pasa *epatic%

-este de preferat cand se urmareste un efect rapid&

Necesita anumite conditii)

-persona" specia"i(at. intrumentar steri"%

-M treuie sa $e steri". sa nu $e iritant. sa nu "e(e(e tesuturi"e%

-de e!itat patrunderea in !ase"e san#uine "a administrarea s&c si i&m si atin#erea

ner!i"or%

-cand se administrea(a sustante u"eioase sau #reu asorai"e se !a e!ita

inectarea "a inter!a"e scurte in ace"asi "oc&

A, CALEA S;BC;TANATA

-inectii dureroase datorita iner!atiei dureroase%

-se administrea(a so"utii neutre si i(otone in !o"um de +-2 m"%

-pot $ administrate si sustante #reu so"ui"e su forma de preparate 4insu"ine "ente

formate din suspensii din particu"e foarte $ne microcrista"ine,%

-imp"ante de forma p"ana sau sferica 4*ormoni se1ua"i sau a"ti *ormoni,%

-micropompe osmotice reincarcai"e pt insu"ina%

-asortia poate $ #raita prin masa "oca". ca"dura "oca"a sau asociere cu

!asodi"atatoare si intar(iata prin racire "oca"a. ap"icarea unui #arou. asocierea cu

!asoconstrictoare sau mo"ecu"e #reu asorai"e%

-administrarea s&c poate pre(enta risc de reactii sau accidente "oca"e) durere.

acese. "e(are de !ase sau ner!i%

B,CALEA INTRAM;SC;LARA

-mai rapida decat ca"ea s&c%

-iner!atia sen(iti!a redusa si posii"itatea restai"irii rapide a ec*i"iru"ui osmotic facca inectari"e i&m profund sa $e mai putin dureroase%

-M difu(ea(a "oca" in tesutu" conuncti!. apoi trec in san#e)

-mo"ecu"e"e mici trec direct in capi"are%

-mo"ecu"e"e !o"uminoase trec mai intai in "imfatice%


8/9

-!ite(a de asortie depinde in primu" rand de u1u" san#uin 4musc*iu" este n

!ascu"ari(at,

-in #enera" asortia din musc*i are "oc in +>-7? min%

Se pot administra i&m)

-so"utii sau suspensii apoase sau u"eioas%

-!o"ume de administrare >-2? m")

• So"utiio"e apoase treuie sa $e pe cat posii" i(otone%

• Suspensii"e microcrista"ine in apa sau so"utii u"eioase formea(a depo(ite

"oca"e din care sustanta acti!a se di(o"!a treptat in "ic*idu" e1trace"u"ar

trecand apoi in san#e

• Astfe" se rea"i(ea(a preparate"e retard) e1 en(atin penici"ina%

Nu se pot administra i&m so"utii iritante *ipo- sau *ipertone prea acide sau preaa"ca"ine deoarece pro!oaca durere. acese steri"e sau necro(a "oca"a sau comp"icatii

infectioase cu anaeroi 4fa!ori(ate de sustante !asocontrictoare,&

C,CALEA INTRA'ENOASA

-M sunt introduse direct in san#e%

A!antae)

• Efectu" apare rapid. uneori imediat%

• Este uti"a in situatii de ur#enta sau cand se doreste un efect rapid-

-antidoturi in into1icatii-tonice cardiace-in"ocuitori de p"asma in *emora#ii acute-aneste(ice #enera"e i&!%

• :ermite perfu(ia continua. picatura cu picatura pt a asi#ura "a ni!e" san#uin

constant timp inde"un#at sau pentru introducerea de cantitati mari de "ic*id%

• Se pot administra so"utii iritante %

u se pot administra pe cale i.v.:-suspensii sau emulsii!-substante "emolizante!-substante care precipita proteinele plasmatice!-substante care lizeaza endoteliul vascular!-substante to#ice pentru musc"iul cardiac.:e ca"e i&!&)-se pot administra reactii ad!erse prin inectarea rapida datorita in!adarii

ruste a inimii si a c*emoreceptori"or sinocarotidieni si aortici de concentratii

mari de M 4 moarte suita,%-pot aparea frisoare si reactii feri"e datorate pre(entei piro#eni"or acterieni

in so"utii"e inectai"e incorent preparate si steri"i(ate%-se poate dec"ansa o insu$cienta cardiaca prin cresterea presiunii arteria"e%


9/9

-se recomanda ca administrarea sa se faca "ent. in ce" putin + minut. timp

necesar unui circuit comp"et a" san#e"ui&

absorbtia medicamentelor in organism

Documents