agonistas adrenegicos,farmacos
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farmacos adrenergicos utilizados y su accionTRANSCRIPT
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Catecolaminas, fármacos simpaticomiméticos y antagonistas de los receptores adrenérgicos
Agonistas Adrenérgicos
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Catecolaminas Y Fármacos Simpaticomiméticos
Acción excitadora periférica en músculo liso de vasos sanguíneos de:•Piel•Mucosa•Riñón•Glándulas
Acción inhibidora periférica en músculo liso de:•Pared intestinal•Árbol bronquial•Vasos sanguíneos de músculo estriado
Excitación cardíaca•↑ fuerza de contracción•↑ frecuencia cardíaca
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Acciones metabólicas•Glucogenólisis•Liberación de ácidos grasos
Acciones endocrinas•Liberación de insulina•Liberación de renina•Hormonas hipofisiaias
Acciones en el SNC y presináticas•Respiración, vigilia, apetito•Inhibición o facilitación de la descarga de neurotransmisores
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Propiedades Químicas
B- feniletilamina
Anillo benceno + cadena lateral de
etilamina.
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Receptores Adrenérgicos
Receptores Localización Efecto
α1 Músculo liso de vasos sanguíneos de glándulas salivales, piel, mucosa, riñones, vísceras abdominales y musculo
Excitación → contracción
α2 •Fibras de músculo liso de vasos sanguíneos.•Islotes de langerhans.•Plaquetas
•Inhibición → relajación, vasodilatación.•Inhibición de producción de insulina.•Agregación → coagulación.
β1 •Fibras del miocardio .
•Células yuxtaglomerulares del riñón.•Lóbulo posterior de la hipófisis .•Células adiposas .
•Excitación, aumento de la frecuencia y fuerza de contracción.•Secreción de renina.•Secreción de vasopresina.•Desdoblamiento de triglicéridos y liberación de ácidos grasos libres.
β2 Músculo liso de vías respiratorias, vasos sanguíneos que van al corazón, musculo esquelético, tejido adiposo, hígado y vísceras
Inhibición, relajación, broncodilatación, vasodilatación; musculatura circular del iris → inhibición, dilatación de la pupila; hepatocitos → desdobla glucógeno (glucogenolisis); tejido adiposos pardo → desdoblamiento de grasa, lipólisis, aumento de la temperatura.
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Receptores Adrenérgicos
Receptores acoplados a la proteína G
•Alfa 1 → Proteína Gq•Alfa 2 → Proteína Gi•Beta 1 y 2 → Proteína Gs
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Fármacos Simpáticomiméticos:
Mecanismo de acción:IndirectaDirectaMixta
Tiramina
CocaínaReserpina
Concepto del falso
transmisor
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Catecolaminas Endógenas
Adrenalina
•Efectos sobre la presión arterial:1) Estimulación
miocárdica.2) ↑ de Fc3) Vasoconstricción.
•Efectos Vasculares:Redistribución del flujo sanguíneo.↑ secreción de renina↑ de presiones pulmonares.↑ del flujo sanguíneo coronario.
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Adrenalina…
•Efectos cardíacos:↑ Fc y a menudo trastorno del ritmo.Sístole más breve y poderosa.↑ Gasto cardíaco.↑ del trabajo del corazón.↓ de la eficacia cardíaca.•Efecto en músculo liso:
Relajación músculo liso gastrointestinal, contracción de los esfínteres.Inhibe el tono y contracciones uterinas.Relaja el músculo detrusor de la vejiga, contrae el trígono y el esfínter.
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Adrenalina…
•Efectos respiratorios:Broncodilatación
Efectos en SNC:Inquietud, aprensión, cefalalgia, temblor.
•Efectos metabólicos:↑ concentración de glucosa y lactato en sangre.Inhibe secreción de insulina.Intensifica secreción de insulina↑ secreción de glucagon por estímulo β de las células α.↓ captación de glucosa a nivel periférico.Estimula glucogenólisis.↑ concentración de Ag libres↑ 20-30% de consumo de O2
•Otros efectos:Hemoconcentración↑ leucocitosEosinopenia
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Vía de
administración
Inactivación
(COMT/MAO)
Presentación
Dosis subcutánea
→ 0.3-0.5 mg
I.V. → 0.25 mg
Inhalado → 1%
Toxicidad/efectos adversos.Miedo, ansiedad, tensión, inquietud, cefalalgia pulsátil, temblor, debilidad, mareos, palidez, dificultad para respirar y palpitaciones.
Hemorragia cerebralArritmias cardíacas
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Contraindicaciones:HipertiroideosPsiconeuróticosArtropatía coronaria/dolor anginoso.Fármacos de bloqueo no selectivos de los β- adrenérgicos.
Aplicaciones terapéuticas:Insuficiencia respiratoria por broncoespasmos.Reacciones de hipersensibilidad.Paro cardíaco.Agente hemostático local en superficies sangrantes.
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NoradrenalinaEs el
neuromediador en los
nervios adrenergicos
, A dosis terapéuticas
de este fármaco a los seres humanosLos
receptores mas
afectados son los
adrenergicos alfa.
• Mediador principal liberado por los nervios adrenérgicos posganglionares
• Carece del sustituto metilo en el grupo amino
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Noradrenalina
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Efectos cardiovasculares
Vasoconstricción
•↑ la resistencia vascular periférica (α1) •↑ el flujo sanguíneo coronario (β2)
Reflejo barorreceptor
• Tejido cardiaco aislado•Estimula contractilidad
Otros •Hipoglucemia
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Fármaco cinética
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EFECTOS ADVERSOS
Hipertensión arterial
grave
Necrosis
Esfacelo
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Usos Terapéuticos
Valor terapéutico limitado
Choque (acentúa la resistencia vascular)
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DopaminaPuede activar los receptores alfa y beta.
Forma natural en los ganglios basales del SNC (neurotransmisor)
En la periferia se sintentiza en las celulas epiteliares del tubulo proximal
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DopaminaEfectos Adversos
Taquicardia, Necrosis isquémica
Arritmia, Esfacelo
Sobredosis (estimulación
simpática)Metaboliza rapido para
tomar la forma de acido
homovainillico
Contra indicadas en paciente que usan inhibidores
de la MAO
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Aplicaciones Terapeuticas• Insuficiencia cardiaca congestiva
grave( sobre todo en paciente con oliguria y resistencia vascular periférica baja o normal).
• Tratamiento de elección del choque
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Agonista de los receptores adrenergeticos β
Se usan en el tratamiento de:
• La Bronco construcción
• Asma• Neumonía
obstructiva crónica.
• El tratamiento del parto pretermino,
• Bloqueo cardiaco, • Descompensación
cardiaca postoperatoria,
• Insuficiencia cardiaca congestiva
• Infarto del miocardio.
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ISOPROTERENOLEs una catelocolamina de acción directa
Efectos poderosos en todos los receptores β
Carece casi de acción
en los receptores
α
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ACCIONES FARMACOLOGICAS• Estimulación intensa del corazón,• Aumento del gasto cardiaco. • Dilatas las arteriolas disminuyendo
la resistencia vascular periferica.• Dismnuye la PD
Cardiovascular
• Broncodilatacion rapida e intensa.PULMONAR
• Incremento de los niveles de glucosa.
• Actividad lipolitica.Otros efectos:
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•Por vía parental o forma aerosol.
ABSORCION
•Hígado Metaboliza
•Palpitaciones, •Taquicardia, •Cefalalgia y Bochorno
EFECTOS ADVERSO
S
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Uso terapeuticos
Estimula la FC en pacientes en bradicardia
o bloqueo cardiaco
Asma y choque
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DobutaminaSimilar a la dopamina, posee un sustitutivo aromático voluminoso en el grupo amino
Es una catelocolamina sintética de accion directa con efecto agonista sobre los receptores β1Isomero (-) ---agonistas
potente α1Isomero (⁺) ---10
veces mas potente β
Ningunoes un agonista completo
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Efectos adversos
Pacientes
con
fibribilacion
auricular
Antecedentes de
hipertensión
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Agonistas Adrenergicos selectivos (β2)
Son muy usas en
asma por:
Eficacia en los receptores
(β2) pulmonares
no producen
efectos cardiacos
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METAPROTERENOL Es resistente a la metilación por la COMT
No es una catelocolamina
Actúa sobre β2
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Administra por via oral e inhalatoria
Se absorbe de forma activa después de la
administracion vía oral
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Terbutelina
Broncodilatador selectivo β1
Es un buen sustrato para la COMT
Eficaz por vía oral, cutánea e inalada
Es de accion rapida
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Enfermedades obstructivas de las
VR
Broncoespamo agudo
Se emplea para inhibir las
contracciones uterinas
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ALBUTEROLBronco dilatacion
importante a los 15min de la administracion por
inhalación
Su efecto puede durar de 3 a 4
horas
Broncoespasmo
SCN y SR
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ISOETARINAPrimer farmaco con selectivida β2 de uso general para la obstrucion en las VR
Resiste al metabolismo de la MAO
Buen sustracto
para la COMT,
Se una por inhalación , crisis aguda de
broncodilatación
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Formoterol
• Broncodilatador, • Se utiliza en asma nocturna.
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Salmeterol
• Brinda alivio sintomatico • Mejora la función pulmonar• Metabolizado por el CYP3A4 (α-
hidroxi-salmeterol)• Se elimina por las heces• Asma nocturna
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Ritodrina
• Via oral• Se absorbe con rapidez de manera incompleta
(solo un 30%)• Se excreta sin cambios en proporcion de casi
50%• RELAJANTE UTERINO
–Primero por vía IV y luego por vía oral
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Efectos adversos de los agonistas selectivos β2
• Cardíacos (leves)– Taquicardia (o i FC en una crisis…)
• Temblor músculo estriado (tolerancia)• Uso prolongado y muerte por asma (¿?)• Uso prolongado puede h la hiperreactividad
bronquial
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Agonistas Adrenérgicos (α)
• Incrementan la resistencia vascular periférica• Conservan o aumenta la presión arterial• Son útiles para tratar hipertensión
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Fenilfrina
• Se une predominantemente a los receptores alfa1 y activa lo β2.
• Es un vasoconstrictor que eleva la P.a sistólica y diastolica.
• Se utiliza en soluciones oftálmicas para producir midriasis.
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No es buen sustrato para
la COMT
Útil como descongestionant
e nasal y como midriático
Tratamiento de taquicardia
supraventricular
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Mefentermina Intensifica
El gasto cardiaco,
La presión diastolica y sistólica.
Estimula el S.N.C., y provoca arritmia
la contracción cardiaco,
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Metaraminol
• Se usa en hipotensión
• Alivia la crisis de taquicardia auricular parosistica.
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Midodrina
• Es un profármaco cuya actividad de debe a la conversión en DESGLIMIDODRINA
• Semivida 3horas• Duración de acción de 4 a 6 horas• Produce su efecto aumentando la presión
arterial
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Agonistas selectivos a2
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ClonidinaClonidina• Agonista alfa2 usado en
el Tx de la Hipertensión esencial.
• Actúa a nivel central e inhibe los centros vasomotores simpáticos.
• Boca seca y sedación, disfunción sexual.
–Vía oral, biodisp100%
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ApraClonidina
• Reduce la presión intraocular.
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Guanfacina • Disminuye la presión
arterial, y produce síndrome de abstinencia.
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Guanabenz • Disminuye la presión
arterial y se usa en cirrosis hepática.
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Metildopa • Disminución de la presión
arterial y antihipertensor.
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Tizanidina
• Único relajante muscular, se usa la espasticidad de los trastornos cerebrales y raquídeos.
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Agonistas Simpaticomimeticos
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Anfetamina
• Acciones estimulantes en el SNC.• Acciones alfa y beta perifericas.• Eficaz por via oral• Efectos duran por varias horas
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Reacciones
• Cardiovasculares:- Aumenta las presiones Sistólica y
Diastólica - Disminuye la Fc- Peligro de arritmias- L-isomero mas potente que d-
isomero
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• Otros tipos de Musculo Liso: - Contraccion del esfinter de la Vejiga. - Tratamiento para la enuresis e
incontinencia - Produce dolor y dificultad para orinar- Relajacion y retraso del
desplazamiento del contenido del intestino
- Aumento de Tono Uterino
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• Sistema Nervioso Central: - Estimula el Centro Respiratorio Bulbar. - Disminuye el grado de depresion causado
por otros farmacos. - De 10 a 30 mg a dosis oral produce estado
total de vigilia. - Estado de alerta - Disminucion de la sensacion de fatiga.- Confianza en uno mismo, habilidad para
concentrarse.- Jubilo, Euforia
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- Incremento actividad motora y lenguaje.
- Mejor rendimiento en deportistas.
- * A grandes dosis va seguida de depresion y fatiga.
(Delirio, palpitaciones, mareos, cefalgia, disforia, aprension,confusuion )
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• Fatiga y Sueño. - Prolonga el rendimiento antes de que
se produzaca fatiga. - Disminuye la frecuencia de atencion
a causa de la disminucion del sueño. - Se pospone el sueño, pero no se
elimina por tiempo definido.- * Si se interrumpe el farmaco luego
de un uso prolongado, se puede durar hasta 2 meses para conciliar el sueño normal.
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• Analgesia.
- Poco efecto
- Intensifica la analgesia causada por opiaceos.
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• Respiracion- Estimula el Centro Respiratorio.
- Aumenta evitar el ritmo y la profundidad de las respiraciones
- Cuando los farmacos de accion central deprimen la respiracion la anfentamina la estimula.
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• Depresion del Apetito. - Tratamiento de obesidad.- Reduccion de la ingesta de
alimentos.- Incremento del metabolismo. - Lugar de acion, Centro hipotalamico
lateral del hambre.- Inyeccion en esta area suprime la
ingesta de alimentos, pero no lo hace en el Centro Ventromedial de la Saciedad.
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Mecanismo de Accion en el SNC.
- Descargas de aminas biogenas, desde su lugar de almacenamiento a las terminaciones nerviosas.
- Descarga de Noradrenalina media el efecto de estado de alerta al igual que el efecto anorexigeno, que produce la anfetamina.
- Algunos aspectos de la actividad de locomocion sean inducidos por Dopamina.
- * Estos efectos se pueden prevenir con metiltirosina alfa, inhibidor de hidroxilasa de tirosina, por tanto sintesis de catecolaminas.
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Toxicidad y Efecto Adverso- Se debe a una sobredosificacion de
anfetamina.- Efectos en el SNC: Inquietudud, Insomnio,
Temblor, Estado de tension, confuson, agresividad, ansiedad, delirio, estado de panico.
- Cardiovasculares: Cefalgia, escalofrios, palidez, rubefaccion cutanea, palpitaciones, arritmias, dolor anginoso, hiper o hipotension.
- Tubo Digestivo: Boca seca, sabor metalico, nauseas, vomitos, diarrea.
- *Letal: Convulsiones, coma, datos patologicos Hemorragia cerebral.
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Metafentamina- Libera Dopamina Biogenas- Inhibe la accion de trasportadora de los
monoaminicos y tambien a la monoaminooxidasa.
- Eleva la TA- Aumenta el Gasto Cardiaco - Mayores efectos a nivel del SNC que la
Anfetamina- Constriccion venosa, aumenta el retorno
venoso, por tanto GC- Farmaco accesible ‘’De Abuso’’
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Metilfendinato (Ritalin)
- Derivado de la Piperidina - Efectos mas notables en
actividades mentales que motoras - Eficaz en el tratamiento de
narcolepsia y en el trastorno de deficit de atencion/ Hiperactividad.
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Isomeros de Metilfendinato 1. Dexmetilfendinato (Focalin):- Deficit de atencion/ Hiperactividad 2 .Pemolina (Cyert): - Efectos minimo en el sistema
cardiovascular.Deficit atencion/ hiperactividad- Una vez al dia, vida media larga
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Efedrina- Es tanto agonista alfa como agonista beta.- Intensifica la descarga de noradrenalina- Estimula la FC y el GC - Suele aumentar la TA ( Riesgo de su uso) - Receptores alfa en el m. liso de la vejiga,
produce resiste a la salida de orina- Receptores Beta en los pulmones,
broncodilatacion - Efectos persisten por varias horas, se
elimina por la orina- Semi vida de 3 a 6 horas
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Otros Agentes Simpaticomimeticos
• Vasoconstrictores en la mucosa nasal o el ojo.
• Algunos de estos son: Propilhexedrina (Benzedrex), Clorihidrato de Nafazolina (Privine, naphcon, otros)
• Clorihidrato de Oximetalozina( afrin, ocuclear)
• Clorihidrato de etilnoradrenalina (Bronkphrine)
Agonista Beta, se emplea como broncodilatador
Agonista alfa adrenergica produce vasoconstriccion local por lo que disminuye la congestion nasal bronquial
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Usos Terapeuticos
• Choque.Causas: - Hipovolemia- Insuficiencia Cardiaca- Obstruccion en la salida de sangreHipotension que activa el sistema nervioso
simpatico.Tx: eliminando la patogenia de base,
Agonistas adrenergicos Beta que incrementan la FC y la fuerza de contraccion
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- Adrenergicos alfa, aumenta la resistencia vascular periferica
- Dopamina dilatacion de lecho vascular renal ademas que activa los receptores alfa y beta adrenergicos
- Isoproterenol, efecto cronotropico- Noradrenalina, vasoconstriccion periferica- Adrenalina, incrementa la Fc- para elevar la TA se ha utilizado
fenilefrina, metaminol, mefentermina, metoxamina
- Choque septico, antibioticos
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Usos terapeuticos
1. Hipotension- Actividad adrenergica alfaEfedrina que incrementa la Fc 2. Hipertension Agonistas alfa 2 de accion central
como clonidina
![Page 74: Agonistas adrenegicos,farmacos](https://reader035.vdocuments.net/reader035/viewer/2022081718/5571f23949795947648c59fa/html5/thumbnails/74.jpg)
• ArritmiasAgonistas alfa adrenergicos, fenilefrina o
metoxamina para elevar la PA alrededor de 160mmhg, suprime la arritmia y aumenta el tono vagal
- Bloqueadores de Ca, antagonistas adrenergicos, adenosina, cardioversion electrica
- Agonistas Beta como coadyuvantes (isoproterenol) Tratamiento a largo plazo, marcapasos
cardiaco.
![Page 75: Agonistas adrenegicos,farmacos](https://reader035.vdocuments.net/reader035/viewer/2022081718/5571f23949795947648c59fa/html5/thumbnails/75.jpg)
Insuficiencia cardiaca congestiva- Agonistas Beta.- DobutaminaDescongestion NasalAgonistas adrenergicos alfa por via oral o
localEfedrina oral produce efectos adversos al
SNC, seudoefedrina taquicardia*Los descongestionantes deben indicarse
con precaucion en personas con Hipertension.
![Page 76: Agonistas adrenegicos,farmacos](https://reader035.vdocuments.net/reader035/viewer/2022081718/5571f23949795947648c59fa/html5/thumbnails/76.jpg)
Asma- Agonistas adrenergicos beta.
Reduccion de peso- anfetamina, supresion del apetito- Metafentamina, fendimetrazina,
fenmetrazina, dietilpropion, mazindol.
![Page 77: Agonistas adrenegicos,farmacos](https://reader035.vdocuments.net/reader035/viewer/2022081718/5571f23949795947648c59fa/html5/thumbnails/77.jpg)
• Trastornos de HiperactividadMetilfenidato, se comienza con una dosis
de 5 mg. En la mañana y a la hora de comida.
La dosis no debe exceder de 60 mg.- Dextroanfentamina, anfetamina.Efectos adversos: Insomnio, anorexia,
supresion del crecimineto del niño.Otro farmacos: antidepresivos triciclicos,
antipsicoticos y clonidina.
![Page 78: Agonistas adrenegicos,farmacos](https://reader035.vdocuments.net/reader035/viewer/2022081718/5571f23949795947648c59fa/html5/thumbnails/78.jpg)
El éxito no es para los que
quieren hacer algo, sino para
los que lo hacen