aminoglikozidni antibiotici

5
1.1. Aminoglikozidni antibiotici Antibiotici iz ove skupine pokazuju antibakterijsko djelovanje prema gram – negativnim bakterijama. Za sistemsku terapiju mogu se primjenjivati samo parenteralno. Prvi aminoglikozidni antibiotik koji je izoliran je streptomicin. Nakon njega pronađeni su kanamicin (Kanamicin), gentamicin (Garmycin), neomicin, te noviji aminoglikozidi amikacin, dibekacin (Nipocin), netilmicin (Nezromycin), framicetin i tobramicin (Tobrex ). Streptomicin je prvi antibiotik iz skupine aminoglikozida koji je otkriven, i prvi je antibiotik koji je korišten u borbi protiv tuberkuloze . Streptomicin se dobiva iz mikroorganizma Actinobacterium Streptomyces griseus . Streptomicin djeluje tako što blokira razvoj bakterije zaustavljanjem sinteze proteina bakterije. Antibiotik se veže na 23S ribosomalnu RNK bakterijskog ribosoma i na taj se način sprječava procesiranje polipeptidnog lanca. Streptomicin se ne daje oralnim putem, nego injekcijama. Pokazuje slabije djelovanje na stafilokoke , enterokoke, salmonele, šigele i enterobakterije. HO HO N H 2 N NH 2 OH N O NH 2 H 2 N O O OH O O OH OH OH HN Slika 5. Strukturna formula streptomicina Gentamicin je antibiotik iz grupe aminoglikozida koji djeluje na veliki broj bakterijskih infekcija , osobito na infekcije izazvane gram-negativnim bakterijama . Gentamicin djeluje

Upload: arancha-sanchez

Post on 26-Nov-2015

149 views

Category:

Documents


0 download

DESCRIPTION

antibiotici

TRANSCRIPT

1.1. Aminoglikozidni antibioticiAntibiotici iz ove skupine pokazuju antibakterijsko djelovanje prema gram negativnim bakterijama. Za sistemsku terapiju mogu se primjenjivati samo parenteralno. Prvi aminoglikozidni antibiotik koji je izoliran je streptomicin. Nakon njega pronaeni su kanamicin (Kanamicin), gentamicin (Garmycin), neomicin, te noviji aminoglikozidi amikacin, dibekacin (Nipocin), netilmicin (Nezromycin), framicetin i tobramicin (Tobrex ). Streptomicinje prviantibiotikiz skupineaminoglikozidakoji je otkriven, i prvi je antibiotik koji je koriten u borbi protivtuberkuloze. Streptomicin se dobiva iz mikroorganizmaActinobacterium Streptomyces griseus. Streptomicin djeluje tako to blokira razvojbakterijezaustavljanjemsinteze proteina bakterije. Antibiotik se vee na 23S ribosomalnu RNK bakterijskogribosomai na taj se nain sprjeava procesiranje polipeptidnog lanca. Streptomicin se ne daje oralnim putem, nego injekcijama. Pokazuje slabije djelovanjenastafilokoke, enterokoke, salmonele, igele i enterobakterije.

Slika 5. Strukturna formula streptomicina

Gentamicinjeantibiotikiz grupe aminoglikozida koji djeluje na veliki broj bakterijskih infekcija, osobito na infekcije izazvanegram-negativnim bakterijama. Gentamicin djeluje baktericidno na iroki spektar gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija kao to su Eseheriehia, Enterobacter, Klebsiella, Salmonella, Serratia, Shigella, Staphyloeoeeus aureus, Proteus i Pseudomonas aeruginosa.

Gentamicin esto djeluje na sojeve navedenih bakterija otporne na antibiotike poput streptomicina, kanamicina i neomicina. Ovaj antibiotik djeluje na penicilin-rezistentne sojeve stafilokoka, dok vrlo rijetko djeluje na sojeve streptokoka (4).

Slika 6. Strukturna formula gentamicina

Neomicinjeaminoglikozidniantibiotikprisutan u mnogim topikim lijekovima kao to su kreme, masti, i kapi za oi.Ovaj lijek je otkriven1949. Neomicin pripada klasi aminoglikozidnih antibiotika koji sadre dva ili vieaminoeerapovezanaglikozidnim vezama. Na neomicin su osjetljive brojne gram negativne i gram pozitivne bakterije, izmeu ostalih i Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Salmonella sp., Shigella sp., Haemophilus influenzae, Bacillus antracis, Staphylococcus aureus i E. Faecalis, Mycobacterium tuberculosis (5).

Slika 7. Strukturna formula neomicina

Amikacinjeaminoglikozidniantibiotikkoji se koristi za tretiranje razliitih tipova bakterijskih infekcija. Amikacin deluje putem vezivanja za bakterijsku 30S ribozomalnu podjedinicu, ime uzrokuje pogreno oitavanjeiRNKte time onemoguava bakterijsku sintezuproteinakoji su vitalni za njen rast. Glavni gram pozitivni organizmi osjetljivi na amikacin su Staphylococcus aureus ukljuujui MRSA (meticilin rezistentni zlatni stafilokok). Amikacin posjeduje odreenu aktivnost protiv ostalih gram pozitivnih organizama ukljuujui neke sojeve Streptococcus pyogenes, Enterococci i Diplococcus pneumoniae. Amikacin je indiciran u kratkotrajnom lijeenju ozbiljnih infekcija kod sumnje na sojeve gram negativnih bakterija. Takoer moe biti indiciran za lijeenje poznatih ili suspektnih stafilokoknih bolesti (6).

Slika 8. Strukturna formula amikacina

Tobramicinjeaminoglikozidniantibiotikizveden izStreptomyces tenebrarius. On se koristi za tretiranje vie tipovabakterijskihinfekcija, a posebno gram negativnihinfekcija. On je veoma efektivan protiv vrstePseudomonas, a izmeu ostalog djeluje i na stafilokoke. Tobramicin dijeluje putem vezivanja za mjesto na bakterijskom30Si50S ribozomu, ime sprijeava formiranje 70S kompleksa. Posljedica toga je da ne moe da doe doiRNKtranslacije u protein te dolazi do elijske smrti (7).

Slika 9. Strukturna formula tobramicina