2. nasib obat dalam tubuh
Post on 20-Jan-2016
65 Views
Preview:
DESCRIPTION
TRANSCRIPT
Nasib Obat Dalam tubuh
Pendahulun• Tujuan terapi 0bat adalah mencegah, menyembuhkan atau
mengendalikan penyakit.• Untuk mencapai tujuan tsb, dosis obat yg cukup harus sampai
pada jaringan target sehingga dicapai kadar terapetik (tdk toksik)
• Onset, durasi, dan besarnya efek obat di kontrol oleh 4 proses dasar gerakan dan modifikasi obat dalam tubuh, diantaranya:
1. Absorbsi obat dr t4 pemberian yg memungkinkan masuknya obat tsb dlm plasma.
2. Obat tersebut kemudian bisa secara reversibel meninggalkan aliran darah dan menyebar ke dalam cairan interstisial (Distribusi).
Lanjutan……..3. Obat di metabolisme oleh hati,ginjal atau jar
lainnya4. Obat dan metabolitnya di eliminasi dari tubuh
Proses diatas berlangsung secara dinamis dan kontinyu mulai dari
masuknya obat sampai hilangnya obat dari tubuh
Obat di daerah pemberian
Distribusi
Obat dan /atau metabolit dalam urin,feses
Obat dalam plasma
Obat dalam jaringan
Metabolisme
Metabolit dalam jaringan
Absorbsi
Eliminasi
PERJALANAN OBAT DALAM DARAH
Bentuk sediaanZat aktif
ZAT AKTIF TERLEPAS DAN LARUT
F. BIOFARMASETISOBAT SIAP DI ABSORBSI
KETERSEDIAANFARMASI
ZAT AKTIF
Mengalami:
A,D,M,E
F. FARMAKOKINETIKKETERSEDIAAN
ZAT AKTIF BERINTERAKSI DENGAN
F. FARMAKODINAMIK Hayati obat siap memberi efek EFEK
Absorpsi• Absorpsi Transfer suatu obat dari
tempat pemberian ke dalam aliran darah
• Obat terutama di absopsi di usus halus karena???
Usus halus mikrovili
Obat dalam bentuk molekul lebih mudah melintasi membran dibanding bentuk
terionisasi
Transpor Obat melintasi membranMekanisme Energi Pembawa Catatan
Difusi Pasif Tidak Tidak Cepat untuk molekul lipofilik,nonionik dan kecil
Difusi Terfasilitasi Tidak Ya Obat terikat dengan pembawa melalui mekanisme nonkovalen. Obat- obat yang secara kimiawi serupa bersaing mengikat pembawa
Kanal Aqueus Tidak Tidak Obat-obat hidrofilik kecil (<200 mw) berdifusi sesuai gradien konsentrasi melalui kanal-kanal (pori-pori)
Transpor Aktif Ya Ya Identik dengan difusi terfasilitasi kecuali bahwa ATP memperkuat transport obat melawan gradien konsentrasi
Faktor yg mempengaruhi absorpsi ???
1. Formulasi2. Stabilitas terhadap asam dan enzim3. Makanan dalam lambung4. Aliran darah ke tempat absorpsi5. Jumlah luas permukaan absorpsi6. Waktu kontak pada permukan absorpsi
Pengaruh pH terhadap absorpsi obat
• Kebanyakan obat berupa asam lemah atau basa lemah
• Obat-obat asam lemah (HA)HA H+
+ A- HA yg tdk bermuatan dapat menembus
membran• Obat-obat basa lemah (BH+ ) BH+ B + H+
Bentuk tak bermuatan B dapat menembus membran tapi BH+ tidak
Distribusi
• Distribusi obat Proses suatu obat secara reversibel
meninggalkan aliran darah dan masuk ke jaringan.
• Distribusi terjadi saat obat mencapai sirkulasi.• Distribusi obat di pengaruhi oleh :
a. Aliran darahAliran darah ke otak, hati, ginjal lebih besar dari pada ke otot rangka
Lanjutann…..
b. Permeabilitas MembranDitentukan oleh struktur membran dan sifat kimia dari obat
c. Pengikatan obat dengan proteinIkatan obat dgn protein plasma akan mengurangi jumlah obat “bebas” dalam darah
d. Depot penyimpananObat yg bersifat lipofilik berakumulasi dalam lemak dan akan dibebaskan secara perlahan dari penyimpanan lemak, ex: tiopental
Metabolisme• Obat, zat kimia dan toksin merupakan benda asing
bagi tubuh.• Kebanyakan obat harus melalui metabolisme
sebelum di eksresikan.• Metabolisme obat mempunyai 2 efek :
Obat Hidrofilik UrinObat Lebih aktif
• Hati merupakan tempat metabolisme utama dalam tubuh
Reaksi metabolisme
1. Reaksi fase I• Berfungsi untuk mengubah molekul lipofilik
menjadi molekul yg lebih polar dgn cara menambahkan suatu polar, ex: -OH atau -NH2.
• Metabolisme fase I bisa meningkatkan, mengurangi atau tdk mengubah aktivitas farmakologi
• Oksidasi merupakan reaksi yg paling umum, yg dikatalisis oleh enzim sitokrom P-450
• Reaksi fase I yg lain adalah reduksi dan hidrolisis
2. Reaksi fase II
• Terdiri dari reaksi konjugasi• Obat atau metabolisme fase I yg tdk cukup
polar Lebih polar EksresiReaksi fase II (konjugasi)
Faktor yg mempengaruhi metabolismea. Induksi Enzimb.Inhibisi Enzimc. Genetikd.Usia
Eksresi• Ginjal memegang tanggung jawab utama untuk
eliminasi sebagian besar obat.• Beberapa obat di eskresikan dari tubuh setelah di
metabolisme menjadi lebih polar, tapi sebagian di eksresikan dalam keadaan tdk berubah.
• Kebanyakan obat, toksin dan metabolit di eksresikan melalui ginjal, yg lainnya di eksresikan dalam feses atau udara ekspirasi
See U next week
top related