il tarassaco come antiossidante. lavoro di partenza: phytochemistry. 1996 may;42(1):121-7....

IL TARASSACO COME ANTIOSSIDANTE

LAVORO DI PARTENZA:

Phytochemistry. 1996 May;42(1):121-7.  

Flavonoids, cinnamic acids and coumarins from the different tissues and

medicinal preparations of Taraxacum officinale.

Williams CA, Goldstone F, Greenham J.

Department of Botany, University of Reading, Berks, U.K.

COMBINAZIONE E TITOLO VARIABILI IN BASE A ZONA E TEMPO BALSAMICO

N.B: PATTERN DI FENOLI NEL FIORE

I COMPOSTI FENOLICI VARIANO POCO AL VARIARE DI ZONA DI RACOLTA E TEMPO BALSAMICO.

FENOLI E FLAVONOIDI SONO SCARSI NELL’ESTRATTO A CALDO(COFEE EXTRACT) DELLA RADICE

CUMARINE: SOLO NELLE FOGLIE

UBIQUITARI: SOLO ESTERI DELL’ACIDO CAFFEICO

NOVITA’: LATTONI SESQUITERPENICI IN COMBINAZIONE GLICOSIDICA

QUINDI PIU’ SOLUBILI IN ACQUA

(IPOTESI DI AZIONE ANTIINFIAMMATORIA)

SOSTANZE INORGANICHE:

ELEVATO CONTENUTO DI POTASSIO SALIFICATO

CON IONI ORGANICI

QUESTI SALI, ASSIEME AI FLAVONOIDI SONO RESPONSABILI DI UN EFFETTO

DIURETICO

PARAGONABILE

ALLA FUROSEMIDE (VERIFICABILE).

VANTAGGI RISPETTO ALLA FUROSEMIDE:

POTASSIO !!

Phytomedicine 12 (2005) 588–597

Dandelion (Taraxacum officinale) flower extract suppresses both reactive

oxygen species and nitric oxide and prevents lipid oxidation in vitro

C. Hu, D.D. Kitts_Food, Nutrition and Health, Faculty of Agricultural

Sciences, University of British Columbia, 6650 NW Marine

Drive,Vancouver, BC, Canada V6T 1Z4

Received 10 July 2003; accepted 19 December 2003

l’attività antiossidante è stata valutata con saggi utilizzanti varie miscele ossidanti addizionate

a substrati ossidabili, misurando la differenza tra prima e dopo

l’aggiunta di DFE,

Per generare radicali superossido è stata utilizzata

la miscela xantina/xantina-ossidasi in tampone fosfato;

la valutazione dell’attività inibitoria

dell’ossidazione è stata effettuata tramite

l’assorbanza a 560m nm

Effect of DFE on scavenging DPPHradical and its

synergistic effect with a-tocopherolA DPPH assay (Hu and Kitts, 2001)

was used withBoth DFE and a-tocopherol,

and combinations of each were measured by this method in an effort to

determine if a synergistic effect between dandelion

extract and α-tocopherol existed

DFE risulta avere sinergia con alfa-tocoferolo come

radical scavenging

SINERGIA =

EFFETTO TOTALE > SOMMA SINGOLI EFFETTI

CONCLUSIONI:

1 L’ESTRATTO STANDARDIZZATO DI FIORE DI TARASSACO (DFE)

SOPPRIME SIA LE ROS CHE LE RNS IN MODELLI CHIMICI E BIOLOGICI

2 DFE MOSTRA EFFETTI ANTIOSSIDANTI ED ANTIRADICALI LIBERI,

SINERGICI CON ALFA-TOCOFEROLO

(FRAZIONE FENOLICA)

3 AZIONE CONFERMATA SU CELLULE VIVE DAI TEST DI OSSIDAZIONE

INDOTTA DA RADICALI

General Pharmacology 32 (1999) 683–688

Activation of inducible nitric oxide synthase by

Taraxacum officinale in mouse peritoneal macrophages

Hyung-Min Kim a,*, Chang-Hwan Oh a, Cha-Kwon Chung baDepartment of Oriental Pharmacy, College of Pharmacy,

Wonkwang University, Iksan, Chonbuk, 570-749, South KoreabDepartment of Food and Nutrition, Hallym University, ChunChon, 200-702, South Korea

Manuscript received April 30, 1998; accepted manuscript July 23, 1998

“Min-deul-rre”

Utilizzo come antivirale

meccanismo ?

E’ COINVOLTO NO LA CUI PRODUZIONE E’ STIMOLATA DA IFN- γ

ES: NELL’HERPES L’IPERPRODUZIONE DI NO INIBISCE LA

REPLICAZIONE VIRALE DI 1000 VOLTE

INIBITORI NOS = RIPRESA REPLICAZIONE !!!!

LA STIMOLAZIONE DELLA SINTESI DI NO NON SI

VERIFICA DA PARTE DEL TARAXACUM DA SOLO

MA SOLTANTO IN PRESENZA

DI UN INTERFERONE gamma

RICOMBINANTE

Massima sinergia 6 ore dopo

Nuovo ruolo del taraxacum:

-Antiossidante antiradicali liberi

-Antivirale

-Promotore sintesi NO

-Ruolo di NO : -Importante regolatore intracellualre

-vasodilatatore+-Comunicazione neuronale-Regolazione della crescita

-Difese dall’esterno-Altri in via di studio (Formica et. Al Uniurb)

RUSCUS ACULEATUS

STUDI CLINICI NELL’INSUFFICIENZA VASCOLARE

Fitoterapia 73 (2002) 583–596

Identification of Ruscus steroidal saponins by

HPLC-MS analysis

E.de Combarieu, M.Falzoni, N.Fuzzati*, F.Gattesco,A.Giori, M.Lovati, R.Pace

Indena S.p.A., Research and Development Laboratories, Via Don Minzoni 6, 20090 Settala (MI), Italy

novità:

sviluppo di un metodo HPLC-UV ed HPLC-MS, per ottenere fingerprint

delle prosapogenine spirostano e furostanolo nelle specie di Ruscus

Maggiormente utilizzato è l’estratto idroalcoolico;

le saponine steroidee sono ritenute i principi attivi dell’estratto.

prosapogenine di spirostano, con catena zuccherina legata al C1

furostanoli, con un residuo zuccherino a C1 ed un residuo di D-glucosio a C26 .

Agliconi: neoruscogenina e ruscogenina.

l’attività farmacologica aumenta con il diminuire del numero dei residui di zucchero.

Infatti i composti più attivi sono risultati ruscogenina e neoruscogenina

PROBLEMA:

determinazione quantitativa delle saponine

SOLUZIONI TRADIZIONALI

nel passato sono stati utilizzati diversi metodi:

attività emolitica o di superficie delle saponine

TLC

più recentemente HPLC.

NOVITA’:

HPLC-UV ed HPLC-MS

HPLC-UV permette l’identificazione online

delle 10 saponine e delle due sapogenine

nuove saponine presenti

in maniera selettiva nelle varie piante,

quindi la presenza di picchi a determinate frequenze

può essere usata per distinguere le specie tra loro.

J. Agric. Food Chem. 2005, 53, 475-479 475

Determination of Anthocyanins in Ruscus aculeatus L. Berries

LUIGIA LONGO AND GIUSEPPE VASAPOLLO*Dipartimento di Ingegneria dell’Innovazione, Universita` di

Lecce,via per Arnesano km 1, 73100 Lecce, Italy

prima volta:

Ruscus aculeatus è stato studiato

allo scopo di investigare il profilo di antocianine.

Questi pigmenti sono stati estratti dalla buccia delle bacche

identificati tramite HPLC-MS

APPLICAZIONI TRADIZIONALI

Emorroidi

Edema

insufficienza venosa

sindrome premestruale

(retinopatia diabetica ?)

COSTITUENTI FONDAMENTALI

Saponine steroidee (ruscogenina, neoruscogenina)

SteroliTriterpeniFlavonoidiSparteina Tiramina

Ac. Glicolico

DROGA TRADIZIONALE

radice

Parrado F, Buzzi A.

A study of the efficacy and tolerability of a preparation containing Ruscus aculeatus in the

treatment of chronic venous insufficiency of the lower limbs.

Clin Drug Invest 1999;18:255-261

Weindorf N, Schultz-Ehrenburg U.

Controlled study of increasing venous tone in primary varicose veins

by oral administration of Ruscus aculeatus and trimethylhesperidinchalcone.

Z Hautkr 1987;62:28-38. [Article in German]

Cluzan RV, Alliotl F, Ghabboun S, et al. Treatment of lymphedema of the upper arm after previous treatment for

breast cancer.

Lymphology 1996;29:29-35.

Jimenez Cossio JA, Magallon Ortin PJ, Capilla Montes MT, Coya Vina J.

Therapeutic effect of Ruscus extract inlymphedemas of the extremities. In: Vanhoutte PM,

ed. Return Circulation and Norepinephrine: An Update. Paris,France: John Libbey Eurotext; 1991:111-119.

STUDI IN DOPPIO CIECO SULL’EDEMA LINFATICO

RISULTATI: SIGNIFICATIVI EFFETTI POSITIVI

Risultati:

Miglioramento dei sintomi clinici:

FormicolioDolore

Diametro alla caviglia Tensione alle gambe

Edema malleolare

trial clinico di piccole dimensioni :

effetti migliorativi

dei sintomi in pazienti con

edema secondario a terapia

con calcio-antagonisti

(nifedipina e nicardipina).

trial randomizzato, in doppio cieco,

coinvolgente donne con PMS:

la somministrazione di ruscus

ha ridotto rapidamente i sintomi

della mastalgia ed i disordini dell’umore,

con tendenza al miglioramento

dell’edema delle gambe.

160 pazienti suddivisi tra :

sani, insufficienza venosa, sindrome post-trombotica

i pazienti che assumevano rusco hanno mostrato:

continua riduzione del volume della gamba e della caviglia

la meta-analisi di tre studi in doppio cieco ha concluso:

il rusco aumenta il tono venoso Il rusco riduce la filtrazione capillare,

Quindi: aumento flusso linfatico in pazienti con edema.

studio multicentrico doppio cieco;

VS troxerutina per le complicazioni microangiopatiche,

compresa la retinopatia diabetica,

ugualmente o maggiormente efficace rispetto alla troxerutina.

STUDI vs FARMACI :

Archimowicz-Cyrylowska B, Adamek B, Drozdzik M, et al.

Clinical effect of Ruscus extract and troxerutin

on retinopathy and lipids in diabetic patients. Phytotherapy Res 1996;10:659-662.

Dosi e tossicità del Ruscus aculeatus:

Estratto alcoolico di pianta integra è

0,5-1,5 mL tre volte al giorno.

Estratto secco standardizzato in ruscogenine:

secondo diversi autori: 7-11 mg tre volte al giorno

Interazioni

(basate solo su ragioni teoriche)

antagonisti α -adrenergici (prazosina e terazosina)

Perchè

la tiramina del rusco potrebbe precipitare una crisi ipertensiva

la chimica farmaceutica insegna che

piante o alimenti con tiramina non vanno mai associati ai

MAO inibitori.

Fetrow CW, Avila JR. Professional’s Handbook of Complementary and Alternative Medicines. Springhouse, PA:

Springhouse Corp.; 1999.

Dati scarsi sul ruscus in gravidanza, solo un trial non controllato su 20 donne gravide: gli inidci

post-natali sono risultati buoni e non ci sono stati

effetti indesiderati o embriotossici ma è decisamente

poco per ritenere di poter consigliare il rusco in

gravidanza come prodotto sicuro.

URTICA DIOICA

STUDI CLINICI PER NUOVE APPLICAZIONI TERAPEUTICHE

Journal of Ethnopharmacology 98 (2005) 323–327

Antiviral activity in vitro of Urtica dioica L., Parietaria diffusa

M. et K. and Sambucus nigra L.

R.E. Uncini Manganelli a, , L. Zaccaro b, P.E. Tomei ∗

OSSERVAZIONE: UTILIZZO DI ORTICA IN DECOTTO

PER IMPACCHI CONTRO HERPES LABIALISO ZOSTER

IN MEDICINA POPOLARE

SPERIMENTAZIONE: VERIFICA DEL POTERE

ANTIVIRALE

SU CELLULE DI RENE FELINO INFETTATE IN LAB

VIRUS DELL’IMMUNODEFICIENZA FELINA

INDUCE LA FORMAZIONE DI SINCIZI

QUINDI BASTA MISURARE IL NUMERO

DI SINCIZI CON O SENZA L’ORTICA

(CRITERIO PER VALUTARE FARMACI ANTIVIRALI)

l’efficacia si ha già a basse dosi (0,5-1 μg/ml)

ed aumenta fino a inibizione dell’ 84%,

oltre il quale si notano effetti citotossici.

dati con estratto intero simili a quelli con principi attivi isolati.

lectina N-acetilglucosamina di Urtica dioica è un forte inibitore

di formazione di sincizi in cellule con virus HIV1 e HIV2;

l’inibizione dell’estratto verso FIV è parziale

verso HIV il principio attivo puro ottiene inibizione totale.

Fitoterapia 74 (2003) 677–681

Antihyperglycemic activity of the aqueous extractof Urtica dioica

Mohamed Bnouham*, Fatima-Zahra Merhfour,Abderrahim Ziyyat, Hassane Mekhfi, Mohammed Aziz,

Abdelkhaleq Legssyer

medicina popolare del Marocco = antidiabetica.

L’estratto utilizzato è di preparazione particolarmente semplice:

ratti Male Wistar e topi svizzeri, 3 tipi di test:

1) test di tolleranza al glucosio orale (OGTT), farmaco di riferimento = glibenclamide;

2) iperglicemia indotta da alloxano, per via intraperitoneale seguito da estratto acquoso di ortica VS H2O

3) assorbimento intestinale del glucosio su digiuno di caviaSol. standard VS l’estratto acquoso di ortica.

RISULTATI :

-TEST TOLLERANZA AL GLUCOSIO (OGTT):

FORTE EFFETTO ANTIGLICEMICO (-33%)

-TEST ASSORBIMENTO INTESTINALE:

FORTE RIDUZIONE ASSORBIMENTO INTESTINALE

ASSENZA IRRITAZIONI MUCOSA

-TEST DIABETE INDOTTO DA ALLOTANO

NESSUN EFFETTO SULLA GLICEMIA

CONCLUSIONI :

-L’ESTRATTO ACQUOSO DI

URTICA DIOICA AGISCE

SULL’OMEOSTASI DEL GLUCOSIO

TRAMITE LA VIA EXTRAEPATICA

-PER L’EFFETTO

ANTIIPERGLICEMICO E’

NECESSARIA LA PRESENZA

DELL’INSULINA.

DL50 è stata determinata su topi maschi e femmine:

DL50=3,5 g/kg per l’estratto acquoso, tale valore, elevato,

ci conferma la bassissima tossicità di questa preparazione

e ci fa suggerire un menù ricco di ortica

per un controllo alimentare della glicemia.

VALUTAZIONE DELLA TOSSICITA’

Journal of Ethnopharmacology 89 (2003) 47–53

Induction of insulin secretion by a component of Urtica dioica leave extract in perifused Islets of Langerhans

and its in vivo effectsin normal and streptozotocin diabetic rats

Bijan Farzami , D. Ahmadvand, S. Vardasbi, F.J. Majin,∗ Sh. Khaghani

Department of Medical Biochemistry, Tehran University of Medical Sciences,

P.O. Box 14155-5399, Tehran, IranReceived 8 November 2002; accepted 19 June 2003

utilizzo di cellule di isole di Langerhans

per dimostrare come il calo glicemico

sia dovuto all’aumento di secrezione di insulina,

sitmolata dalla somministrazione di Ortica.

Risultati:

In vitro,

l’effetto secretagogo sulle isole di Langerhans,

è stato dimostrato:

la perifusione con estratto acquoso di ortica

ha causato aumento della secrezione di insulina

World Journal of Urology Publisher: Springer Berlin / Heidelberg ISSN: 0724-4983 (Paper) 1433-8726 (Online) DOI: 10.1007/s00345-005-0501-9 Issue:  Volume 23, Number 2 Date:  July 2005 Pages: 139 - 146

Long-term efficacy and safety of a combination

of sabal and urtica extract for lower urinary tract symptoms—

a placebo-controlled, double-blind, multicenter trial

C. Walther2, S. Schläfke2, A. Medvedev1, J. Avdeichuk3, G. Golubev4, K. Melnik3, N. Elenberger4 and U. Engelmann5opatkin1, A. Sivkov1 

(1) (2) 

COMBINAZIONE DI :

160mg DI ESTRATTOSECCO DI SERENOA REPENS+

120mg DI ESTRATTO DI RADICE DI URTICA DIOICA

257 PAZIENTI ANZIANI CON IPB

RISULTATI:

MIGLIORAMENTO, SINTOMATICO,

ECOGRAFICO E FLUSSIMETRICO

MIGLIORAMENTO DEL PUNTEGGIO NELL’INDICE I-PSS(ORTICA 6-PLACEBO 4)

TOLLERABILITA’ ECCELLENTE

Electrophoresis. 2005 May;26(9):1724-31.

Urtica dioica agglutinin: separation, identification, and quantitation

of individual isolectins by capillary electrophoresis

and capillary electrophoresis-mass spectrometry.

Ganzera M, Piereder D, Sturm S, Erdelmeier C, Stuppner H.

Department of Pharmacognosy, Institute of Pharmacy, University of Innsbruck,

Innrain 52, A-6020 Innsbruck, Austri. m

Cancer Biol Ther. 2004 Sep;3(9):855-7. Epub 2004 Sep 18.

Aqueous extract of Urtica dioica makes significant inhibition

on adenosine deaminase

activity in prostate tissue from patients with prostate cancer.

Durak I, Biri H, Devrim E, Sozen S, Avci A.

Ankara University, School of Medicine, Department of Biochemistry,

Ankara, Turkey.

Ten prostate tissues from patients with pathologically proven localized

prostate cancer

(Gleason scores 4 to 7).

In the tissues, ADA activities with and without preincubation with

different amounts of Urtica dioica extracts were performed.

RESULTS: Aqueous extract of Urtica dioica results in significant inhibition

on adenosine deaminase (ADA) activity of prostate tissue.

CONCLUSION:

ADA inhibition by Urtica dioica extract might be one of the mechanisms

in the observed beneficial effect of Urtica dioica in prostate cancer.

Urologie A. 2004 mar;43(3):302-6.

[Stinging nettle root extract (Bazoton-uno)

in long term treatment of benign prostatic syndrome (BPS).

Results of a randomized, double-blind,

placebo controlled multicenter study after 12 months]

Schneider T, Rubben H

246 pazienti tratati con 459 mg/die di extr. Secco.

IPSS diminuisce in maniera significativa rispetto al placebo.

reazioni avverse infezioni urinarie molto ridotto.

CONCLUSIONI :

OPZIONE TERAPEUTICA SICURA

SOPRATTUTTO PER RIDURRE I SINTOMI

IRRITATIVI E LE COMPLICANZE DI BPS

GRAZIE ANCHE ALL’EFFETTO

ANTIFLOGISTICO ED ANTIPROLIFERATIVO

Planta Med. 2000 Feb;66(1):44-7.

Antiproliferative effect on human prostate cancer cells

by a stinging nettle root (Urtica dioica) extract.

Konrad L, Muller HH, Lenz C, Laubinger H,

Aumuller G, Lichius JJ.

Department of Anatomy and Cell Biology,

Philipps-Universitat Marburg, Germany.

ESTRATTO METANOLICO 20% :

-EFFETTO ANTIPROLIFERATIVO SU CELLULE

PROSTATICHE EPITELIALI MA NON SULLE STROMALI

-INIBIZIONE DELLA CRESCITA FINO AL 30%

-EFFETTO DIMOSTRATO SIA IN VIVO CHE IN VITRO

-NESSUN EFFETTO CITOTOSSICO OSSERVATO

Planta Med. 1995 Feb;61(1):31-2.

The effect of extracts of the roots of the stinging nettle

(Urtica dioica) on the interaction of SHBG with its receptor on human prostatic membranes.

Hryb DJ, Khan MS, Romas NA, Rosner W.

Department of Medicine, St. Luke's/Roosevelt Hospital Center, New York, N.Y. 10019.

UTILIZZO DELL’ESTRATTO SECCO in IPB:

MECCANISMO NON CHIARO

PERO’:

SOLO L’ESTRATTO ACQUOSO

RISULTA ATTIVO

in INIBIZIONE RECETTORE SHBG

BJU InternationalVolume 86 Page 439  - September 2000doi:10.1046/j.1464-410X.2000.00776.x

Volume 86 Issue 4

Combined sabal and urtica extract

compared with finasteride

in men with benign prostatic hyperplasia:

analysis of prostate volume and therapeutic

outcome

J. Sökeland1

TRIAL CLINICO RANDOMIZZATO,

MULTICENTRICO, DOPPIO-CIECO

543 PAZIENTI CON IPB IN STADIO INIZIALE

SOMMINISTRAZIONI:

SERENOA/ORTICA (160/120) VS FINASTERIDE

CONTROLLO PERIODICO DEI PARAMETRI

(SINTOMI—VOLUME PROSTATA-FLUSSO URINARIO—IPSS

CONTROLLI ECOGRAFICI---ECC.)

RISULTATI

FLUSSO URINARIO MAX

+1,9 mL-s FITOTERAPIA, +2,4mL-S FINASTERIDE

MIGLIORAMENTI DI IPSS SENZA DIFFERENZE

RILEVANTI NEI DUE GRUPPI

ANALISI DELLA SICUREZZA

MAGGIOR FREQUENZA DI EVENTI AVVERSI

NEL GRUPPO FINASTERIDE

(TIPICI EFFETTI DEGLI INIBITORI 5α-RIDUTTASI)

CONCLUSIONE:

L’EFFICACIA DELL’ESTATTO

SECCO

SABAL/ORTICA E QUELLA DELLA

FINASTERIDE SONO COMPARABILI

MA IL PRODOTTO FITOTERAPICO

PRESENTA

MAGGIOR TOLLERABILITA