analgesicos

Fármaco

ACECLOFENACO

Categoría terapéutica

Antiinflamatorio y analgésico no esteroideo

Indicaciones de uso

Tratamiento de procesos inflamatorios y dolorosos tales como lumbalgia, tendinitis, odontalgia, gota, dismenorrea Dolor postoperatorio. Enfermedades reumáticas

Dosificación

Adultos: 200 mg diarios repartidos en dos tomas

Ancianos: no se considera necesario modificar la dosis

Insuficiencia renal y hepática: se recomienda disminuir la dosis a 100 mg/ día

Farmacodinamia

Agente no esteroideo que actúa inhibiendo la síntesis de prostaglandinas. Potente inhibidor de la ciclooxigenasa.

Farmacocinética

Absorción: Rápida absorción por vía oral, im.

Distribución:

Pico plasmático: Concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan a las 1.25 a 3 horas

Metabolismo: Hepático

Vida media: Alrededor de 4 horas

Eliminación:Dos terceras partes de la dosis se excretan por orina en forma de hidroximetabolitos

Rango terapéutico:

Interacciones

Puede incrementar las concentraciones plasmáticas de litio y digoxina

Como otros fármacos antiinflamatorios pueden interferir la acción natriurética de los diuréticos

Puede potenciar la acción de los anticoagulantes

Debe ajustarse las dosis de hipoglicemiantes orales

Puede aumentar las concentraciones plasmáticas del Metotrexato lo que provoca mayor toxicidad

Su administración con otros Aines o ácido acetilsalicílico puede aumentar sus efectos secundarios.

Efectos tóxicos

Se desconoce la sintomatología por sobredosificación. Fármacos similares han producido alteraciones gastrointestinales y neurológicas

Antídoto

No existe antídoto específico

Tratamiento de la intoxicación

Medidas de apoyo y sintomáticas. Lavado gástrico y tratamiento con carbón activado

Precauciones y Contraindicaciones

No debe emplearse en pacientes con historia de úlcera péptica activa o hemorragia gastrointestinal.

Contraindicado durante el embarazo y lactancia. No existen datos clínicos sobre su empleo en niños

No debe administrarse en pacientes en los cuales el ácido acetilsalicílico o Aines desencadenen ataques de asma, rinitis, urticaria, o con hipersensibilidad a estos fármacos

Precaución en pacientes con alteraciones en la función hepática, renal o cardíaca

Debe tenerse en cuenta en los pacientes con fenilcetonuria que los sobres llevan como excipiente aspartamo.

Efectos secundarios

CardiovascularesEn casos aislados puede aparecer edema, palpitaciones ,hipertensión, dolor anginoso

Pulmonares Raramente asma, diseña,

Gastrointestinales

Son los más frecuentes: dispepsia, dolor abdominal, nauseas y vómitos

Ocasionalmente hemorragia gastrointestinal, úlcera péptica y pancreatitis

Genitourinarios Proteinuria, nefritis intersticial, síndrome nefrótico

Musculo esqueléticos

Neurológicos Cefalea, mareos y fatiga. Raramente visión borrosa, diplopía,

Metabólicos Aumento nitrógeno ureico y Creatinina sérica

Hematológicos Trombocitopenia, anemia hemolítica, agranulocitosis

Cutáneos Prurito, exantema, dermatitis. Raramente urticaria, dermatitis, eritema multiforme.

Otros

Fármaco

ACIDO MECLOFENAMICO


Antiinflamatorio no esteroideo del grupo de los antranilatos.

Indicaciones de uso

Antiinflamatorio, analgésico y antipirético.

Tratamiento sintomático de la artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante, inflamación no reumática (bursitis, capsulitis, tendinitis), dolor (sobretodo asociado a procesos inflamatorios), dismenorrea primaria y menorragia idiopática.

Dosificación

En adultos:

Vía oral: Dosis habitual 100 mg / 6-12 horas.

Dolor leve-moderado asociado a inflamación: Iniciar con 100 o 200 mg y seguir con 100 mg / 6-8 h.

Dismenorrea primaria y menorragia idiopática: 100 mg / 8 h durante un máximo de 6 días iniciando el tratamiento el primer día de la menstruación.

Administrar conjuntamente con las comidas para disminuir la irritación gástrica. Se aconseja permanecer de pie unos 10-15 minutos después de ingerir el medicamento.

Farmacodinamia

Inhibe la síntesis de las prostaglandinas y de otros prostanoides mediante la inhibición no competitiva y reversible de la ciclooxigenasa.

Farmacocinética

Absorción: Absorción rápida vía oral a través del tracto gastrointestinal. Los alimentos

reducen la absorción.

Distribución: Unión a proteínas plasmáticas del 99%.

Pico plasmático: A los 30 minutos.

Metabolismo:Hepático. Produce metabolitos con actividad farmacológica significativa (derivado hidroximetilado)

Vida media: 2-3 horas.

Eliminación:Por orina, el 65% como metabolitos conjugados con ácido glucorónico y el 2-4% de forma inalterada. Un 20-30% se elimina por las heces.

Rango terapéutico: No se monitoriza.

Interacciones

Acido acetilsalicílico: Puede disminuir los niveles de ácido meclofenámico.

Anticoagulantes orales: Puede incrementarse el efecto anticoagulante.

Antihipertensivos: Puede disminuir la acción antihipertensiva al inhibir la síntesis de las prostaglandinas.

Metotrexato: Puede aumentar la toxicidad del metotrexato.

Probenecid: Pueden aumentar los niveles séricos de probenecid.

Sales de Litio: Puede disminuir la eliminación del litio.

Efectos tóxicos

La sobredosis puede producir alteraciones gastrointestinales y estimulación del SNC (agitación, alteraciones del comportamiento, convulsiones)

Antídoto

Ninguno.


Sintomático. Vaciado gástrico, administración de carbón absorbente (efectivo si se administra dentro de las primeras dos horas), vigilancia y mantenimiento de la hemodinámica y ventilación. Tratamiento sintomático de la irritación gastrointestinal y de las convulsiones. Monitorización de la función renal y hepática y de la presencia de sangre en heces.

Precauciones

- Contraindicaciones:

Alergia al ácido meclofenámico, al ácido acetilsalicílico y a otros Aines

Historia de asma, angioedema, pólipos nasales, rinitis o urticaria precipitados por AINE.

Porfiria, colitis ulcerosa y otros trastornos gastrointestinales, coagulopatías o hemorragia.

- Precaución especial en:

Insuficiencia renal, cardiaca o hepática, hipertensión, enfermedad tiroidea.

Realizar control clínico de la enfermedad en pacientes asmáticos.

Puede ocasionar somnolencia, por lo que si aparece hay que evitar actividades de riesgo.

- Embarazo:

Categoría C de la FDA y en el tercer trimestre categoría D. No existen estudios adecuados en humanos. Estudios en roedores han registrado toxicidad fetal, anomalías esqueléticas menores y retraso en la osificación. No parece que su uso ocasional produzca efectos adversos en el feto, excepto su uso poco antes del parto. El uso crónico en el tercer trimestre puede teóricamente producir un cierre prematuro del ductus arterioso; también puede complicar o prolongar la hemorragia materna y predisponer al recién nacido. Administrado antes del parto puede retrasar el parto y prolongar la gestación al inhibir la contractilidad uterina. Su uso, sobretodo en el tercer trimestre, sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Se excreta por la leche materna en cantidades traza. Por sus posibles efectos en el lactante no se recomienda su uso durante la lactancia.

Uso no recomendado en niños menores de 14 años ya que no han sido establecidas su seguridad y eficacia.

En ancianos: Riesgo incrementado de enfermedad ulcerosa grave en mayores de 65 años. También riesgo más elevado de retención de líquidos, complicaciones cardiovasculares e incremento de la incidencia de diarreas. Se recomienda iniciar la terapia con dosis menores.

Efectos secundarios

Los más frecuentes son los digestivos: diarrea y nauseas. Suspender inmediatamente el tratamiento en caso de diarrea, erupciones o algún síntoma de alteración hepática.

Cardiovasculares Edema periférico, palpitaciones.

Pulmonares Disnea.

Gastrointestinales

Diarrea (33% de los pacientes que siguen tratamientos prolongados), nauseas, vómitos, dolor abdominal, flatulencia, hiperacidez gástrica, anorexia, estreñimiento, hemorragia gastrointestinal, perforación intestinal, úlcera gástrica y duodenal.

Aumento de transaminasas y fosfatasa alcalina. Ictericia colestática, hiperbilirrubinemia.

Genitourinarios Aumento de valores séricos de BUN y Creatinina. Insuficiencia renal.


Neurológicos Cefalea, mareos, visión borrosa, tinnitus, somnolencia, confusión, ansiedad.

Metabólicos

HematológicosDisminución de la hemoglobina, leucopenia, púrpura trombocitopénica, neutropenia, anemia hemolítica, agranulocitosis, eosinofilia.

CutáneosErupciones exantemáticas, urticaria, prurito, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, Síndrome de Stevens-Johnson.

Otros Conjuntivitis. Malestar general.

Presentaciones

MECLOMEN: cápsulas de 100 mg

Fármaco

DICLOFENACO


Antiinflamatorio , analgésico y antipirético no esteroideo del grupo de los ácidos arilacéticos (fenilacéticos)

Indicaciones de uso

Tratamiento de enfermedades reumáticas, gota, dolor asociado a cólicos nefríticos, dismenorrea, dolor postoperatorio y postraumático asociado a inflamación

Dosificación

Adultos : comprimidos 50 mg/ 8-12 h; forma retard 75-150 mg/día

ampollas 75 mg /día

supositorios 100 mg/día

Niños de 1-12 años : 0.3 mg/ kg / día

Farmacodinamia

Inhibidor de la síntesis de prostaglandinas mediante la inhibición de la ciclooxigenasa

Farmacocinética

Absorción: Vía oral, rectal , im

Distribución:

Pico plasmático:En 1-2 horas, en el líquido sinovial 2-3 h después de la concentración plasmática

Metabolismo:Metabolismo de primer paso hepático, con una biodisponibilidad del 50-60 % y de un 85% la de los comprimidos dispersables

Vida media:

Eliminación:Eliminado mayoritariamente en orina

Rango terapéutico: Entre 50-200 mg/día

Interacciones

Antagonistas del calcio( verapamilo, isradipino): disminución de su eficacia por inhibir su metabolismo hepático

Anticoagulantes orales: puede dar lugar a incremento del efecto anticoagulante, con riesgo de hemorragia

Ceftriaxona:incremento de su eliminación

Ciclosporina: aumento de su toxicidad por acción del diclofenaco

Digoxina: aumento de su acción

Metotrexato: incremento de su acción y toxicidad

Pentazocina: pueden aparecer ataques convulsivos tónico-clónicos

Sales de litio : incremento de su acción y/o toxicidad

Diuréticos ahorradores de potasio: puede incrementar los de niveles de potasio

Efectos tóxicos

Se desconocen, fármacos similares han producido alteraciones gastrointestinales y neurológicas

Antídoto

No existe antídoto específico


Medidas de apoyo y sintomáticas. Aspiración y lavado gástrico, carbón absorbente.

Precauciones

Contraindicado en pacientes alérgicos al diclofenaco, ácido acetilsalicílico y a otros Aines, así como en aquellos afectados de porfiria, trastornos gastrointestinales, coagulopatías o

hemorragias.

Debe guardarse especiales precauciones en enfermos asmáticos, insuficiencia renal, insuficiencia hepática, e insuficiencia cardíaca donde deberá emplearse la dosis lo más baja posible

Durante el embarazo debe emplearse por razones muy justificadas y a la dosis más baja posible

Se excreta en mínimas cantidades por la leche materna

Efectos secundarios

CardiovascularesOcasionalmente edemas, insuficiencia cardíaca e hipertensión. Hipotensión

Pulmonares Bronco espasmo

GastrointestinalesSon las reacciones adversas más frecuentes: dispepsia, náuseas, vómitos distensión abdominal. Raramente hemorragia gastrointestinal y úlcera péptica.

Genitourinarios Excepcionalmente proteinuria, nefritis intersticial, síndrome nefrótico.


NeurológicosCefalea, vértigos y somnolencia. Raramente trastornos de visión, tinnitus, convulsiones

Metabólicos Trastornos de la función hepática, inclusive hepatitis con o sin ictericia

HematológicosEn casos aislados trombocitopénia, leucopenia, anemia hemolítica, anemia aplásica

Cutáneos Rash y erupciones. Raramente urticaria, fotosensibilidad, eritema multiforme

Otros

Fármaco

IBUPROFENO


Antiinflamatorio no esteroideo (derivado del ácido propiónico)

Indicaciones de uso

Analgésico, antiinflamatorio y antipirético.

Indicaciones: Tratamiento sintomático del dolor leve a moderado. Artritis inflamatoria y degenerativa. Bursitis, sinovitis, capsulitis, esguinces u otros tipos de lesiones inflamatorias de origen traumático o deportivo. Dismenorrea. Cefalea tensional. Dolor postoperatorio. Dolor crónico. Dolor neoplásico (especialmente en metástasis óseas) Fiebre y sintomatología asociada al resfriado común.

Dosificación

Adulto:

Dolor, cefalea y fiebre: Ibuprofeno vía oral 200-400 mg / 4-6h o 600 mg / 12 h retard. Dosis máxima 2.4 g. al día (para todas las vías de administración) Administración rectal: 500 mg/4-6h.

Procesos inflamatorios: Ajustar a la mínima dosis eficaz. Por vía oral iniciar el tratamiento con 400 mg / 6 h o 600 mg / 8 h y a las dos semanas ajustar a un mantenimiento de 400 mg / 12 h o 600 mg retard / 12 h. Por vía rectal inicio a 1,5 g diarios y posteriormente mantenimiento de 1gr diario.

Niños (1 a 12 años):

Dolor y fiebre: 5-10 mg / kg / 6-8 horas hasta un máximo de 40 mg / kg diarios.

Procesos inflamatorios: 10 mg / kg / 6 h.

Administrar el analgésico regularmente (no en función de las necesidades) Para el tratamiento del dolor moderado-severo puede darse asociado a opiodes y antidepresivos (dolor crónico)

En pacientes ancianos y pacientes con una función renal y/o hepática disminuida debe reducirse la dosis de un 30-50%.

Se recomienda administrar el fármaco después de las comidas para reducir la incidencia de gastropatía inducida por Ibuprofeno; con el mismo fin pueden añadirse antiácidos o sucralfato (VO 1gr cuatro veces al día) En pacientes de alto riesgo puede prevenirse la úlcera gástrica mediante la administración de misoprostol (VO 100-200 mcg cuatro veces al día)

En pacientes tratados de forma crónica con dosis elevadas se sugiere administrar la mayor parte de la dosis total diaria antes de acostarse junto con algún alimento.

Farmacodinamia

Las propiedades analgésicas y antiinflamatorias se deben en parte a la inhibición de la síntesis de las prostaglandinas y los leucotrienos al inhibir al enzima ciclooxigenasa. Tiene actividad antibradikinina y actividad estabilizadora de membrana lisosomal. La acción antipirética puede ser secundaria a una acción central de inhibición de la liberación de prostaglandinas inducida por pirógenos y posiblemente también a una acción vasodilatadora periférica de mediación central.

Su potencia analgésica y antiinflamatoria es equivalente a la de los salicilatos y menor a la de la indometacina o la fenilbutazona.

Al igual que otros AINE posee efecto techo para la analgesia por lo que si se superan las dosis recomendadas se aumenta la toxicidad sin aumentar la analgesia.

Farmacocinética

Absorción:Absorción rápida VO (T máx. = 1-2 h), biodisponibilidad del 80%. Los alimentos retrasan la absorción.

Distribución: Unión a proteínas plasmáticas: 90-99%.

Metabolismo: Amplio metabolismo hepático.

Vida media: Tiempo vida ½ de 2 horas.

Eliminación:Eliminación mayoritariamente renal (90% metabolitos inactivos conjugados con ácido glucorónico; 10% se elimina inalterado)

Rango terapéutico:

Habitualmente no se monitoriza.

Inicio de acción: Efecto analgésico por VO en menos de 30 min; efecto antipirético en menos de 1 hora y efecto antiinflamatorio en menos de 7 días.

Efecto máximo: VO, antipirético en 2-4 horas; antiinflamatorio en 1-2 semanas.

Duración de acción: VO, efecto analgésico de 4-6 horas.

Interacciones

Incrementa el riesgo de sangrado administrado concomitantemente con otros AINE, heparina, anticoagulantes orales (aumenta el tiempo de protrombina por desplazamiento de su unión a proteínas plasmáticas) y alcohol. Disminuye los efectos antihipertensivos de los betabloqueantes (disminuye el efecto betabloqueante), antagonistas del calcio (amlopdipino) y captoprilo y probablemente de otros antihipertensivos. Los niveles plasmáticos de ibuprofeno aumentan al administrarse concomitantemente con aspirina. Antagoniza los efectos natriuréticos mediados por las prostaglandinas de los diuréticos de asa (furosemida) Aumenta los niveles plasmáticos de la digoxina (62%) con posible potenciación de su acción y / o toxicidad por posible disminución de su excreción renal. Puede potenciar la toxicidad del baclofeno (por posible acumulación debida a insuficiencia renal causada por ibuprofeno) Posible incremento de la toxicidad del metotrexate. Inhibe la eliminación de las sales de litio aumentando su toxicidad. Aumento de toxicidad del tacrolimo. Potencia la toxicidad de la tacrina con episodios de delirio. Las resinas de intercambio iónico (colestiramina) disminuyen la absorción del ibuprofeno y probablemente inhiben su efecto.

Puede alterar las siguientes determinaciones analíticas sanguíneas: Aumento biológico de las transaminasas, Creatinina y urea; aumento por interferencia analítica de fosfatasa alcalina, bilirrubina y Creatinina. Reducción biológica de la albúmina, Creatinina y ácido úrico.

Efectos tóxicos

En general son infrecuentes, leves y transitorios (ver efectos secundarios)

La intoxicación aguda se manifiesta con apnea, cianosis, nistagmus, somnolencia y vértigo.

Antídoto

Ninguno.


Parar la administración o reducir la dosis. Corregir los trastornos hidroelectrolíticos y alteraciones ácido-básicas. Soporte ventilatorio y hemodinámico. Inducir la emesis con jarabe de ipecacuana o proceder al lavado gástrico seguido de carbón activado. Forzar la diuresis alcalina con bicarbonato sódico intravenoso y si es necesario furosemida una vez corregida la deshidratación. Tratamiento sintomático.

Precauciones

Debe de realizarse especial seguimiento en pacientes hipertensos, insuficiencia cardiaca, insuficiencia renal o hepática, asma crónica, alteraciones de la coagulación e historia de lesión gastrointestinal activa o no. Evitarlo en pacientes con insuficiencia renal pre-renal ya que disminuye la prostaglandinas vasodilatadoras precipitando la descompensación.

Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad previa demostrada al ibuprofeno o con un síndrome de poliposis nasal, angioedema o hiperreactividad bronquial a la aspirina u otros AINE.

En la administración crónica a dosis altas debe monitorizarse la función renal cada 1-2 meses (Creatinina, urea)

En el embarazo: Categoría B de la FDA y en el tercer trimestre categoría D. No existen estudios adecuados en humanos. No parece que su uso ocasional produzca efectos adversos en el feto, excepto su uso poco antes del parto. El uso crónico en el tercer trimestre puede teóricamente producir un cierre prematuro del ductus arterioso; también pueden complicar o prolongar la hemorragia materna y predisponer al recién nacido. Antes del parto pueden retrasar el parto y prolongar la gestación. Su uso, sobretodo en el tercer trimestre, sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

La Academia Americana de Pediatría lo considera compatible con la lactancia materna.

Uso no recomendado en niños menores de 6 meses ya que no se ha establecido su seguridad y eficacia.

En ancianos: Riesgo incrementado de enfermedad ulcerosa grave en mayores de 65 años. También riesgo más elevado de retención de líquidos y complicaciones cardiovasculares.

Efectos secundarios

Suelen ser infrecuentes, leves y transitorios. Más frecuentes con dosis de 3.200 mg / día

Cardiovasculares Edema periférico, retención de fluidos, hipertensión y palpitaciones.

Pulmonares Disnea, broncoespasmo.

GastrointestinalesÚlcera, sangrado, dispepsia, nauseas, vómitos, distensión abdominal, diarrea, estreñimiento, calambres abdominales, disfunción hepática.

Genitourinarios Nefritis intersticial y síndrome nefrótico. Uremia, cistitis, hematuria.


Neurológicos Somnolencia, vértigos, cefalea, ansiedad, confusión, tinnitus, visión borrosa.

Metabólicos

HematológicosProlongación del tiempo de sangrado, leucopenia, Trombocitopenia, anemia aplásica, anemia hemolítica. Inhibición agregabilidad plaquetar.

Cutáneos Prurito, urticaria.

Otros Fiebre

Observaciones:

Mejor tolerado que la aspirina o el naproxeno y a dosis equipotentes se asocia a menor alteración de la mucosa gástrica.

Fármaco

INDOMETACINA


Antiinflamatorio no esteroideo. Grupo de los ácidos arilacéticos (indolacéticos)

Indicaciones de uso

Antiinflamatorio de alta potencia, analgésico y antipirético.

Indicaciones: Tratamiento sintomático de enfermedades reumáticas crónicas inflamatorias: fase activa de la artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante. Inflamación no reumática moderada -severa. Inflamación consecutiva a intervenciones ortopédicas. Dolor, sobretodo asociado a procesos inflamatorios (dismenorrea, gota) y postraumático. Dolor crónico. Dolor neoplásico (especialmente metástasis óseas o hipercalcemia secundaria a actividad osteolítica mediada por prostaglandinas) Cefalea tensional. Cierre de la persistencia del ductus arterioso en niños prematuros.

Dosificación

Adultos: Vía oral: 50-200 mg / día en 2-4 tomas. Retard a dosis de 75 mg /12-24 horas. Vía rectal: 100 mg por la noche y en caso necesario puede administrase otra dosis por la mañana.

En procesos crónicos iniciar el tratamiento con dosis de 25 mg / 8-12 h y aumentarlo progresivamente en 25-50 mg a intervalos semanales hasta obtener el efecto deseado o dosis máxima de 200 mg /día.

En procesos inflamatorios agudos del aparato locomotor: 25 mg/6-8 horas hasta desaparición de los síntomas (1-2 semanas)

Dismenorrea primaria: 25 mg 78 h como mucho desde que aparecen los síntomas y durante el

tiempo que dure el dolor. Más efectiva que la aspirina.

Gota aguda: 50 mg / 8 h hasta la desaparición de los síntomas. En caso necesario puede llegarse a dosis máxima de 200 mg/ día. Efecto antiinflamatorio comparable a la colchicina. No recomendada la presentación retard.

En pacientes ancianos, insuficientes renales o hepáticos debe reducirse la dosis un 30-50%.

Administrar preferentemente con alimentos, leche o un antiácido o sucralfato para minimizar los efectos gastrointestinales. En pacientes de alto riesgo puede prevenirse el ulcus gástrico con misoprostol (VO 100-200 mcg cuatro veces al día)

Administrar regularmente y no según necesidades.

Puede ocasionar efectos adversos importantes, por lo que no debe ser un fármaco de primera elección ni debe usarse como simple antipirético o analgésico.

Farmacodinamia

Actúa impidiendo la síntesis de las prostaglandinas y otros prostanoides, mediante la inhibición competitiva y reversible de la ciclooxigenasa. Es uno de los inhibidores más potentes del enzima ciclooxigenasa que cataliza la formación de precursores de prostaglandinas (endoperóxidos) a partir del ácido araquidónico. La indometacina y otros AINE podrían interferir en la formación de auto anticuerpos (mediados por las prostaglandinas) implicados en el proceso de la inflamación. La acción antipirética se debe a efectos en el SNC (inhibe la liberación de pirógenos y produce vasodilatación periférica mediada centralmente)

Potencia analgésica 20 veces superior a la de la aspirina.

Efecto techo analgésico.

Farmacocinética

Absorción:Biodisponibilidad vía oral del 100% y vía rectal del 80-90%. La absorción rectal suele ser más rápida que la oral. Los alimentos reducen la absorción oral.

Distribución:Volumen aparente de distribución de 0,12 L / kg Unión a proteínas plasmáticas del 90 %.

Pico plasmático:T máx. = 2-3 h oral y 2 h rectal. Las formas retardadas son absorbidas en un 90% a las 12 horas.

Metabolismo:Hepático, sobre todo por desmetilación, dando metabolitos sin actividad significativa.

Vida media: 1 - 11 horas (en recién nacidos puede incrementarse hasta en 24 h.)

Eliminación:Mayoritariamente por heces (66%) en forma metabolizada y por orina de forma inalterada (20%) Se excreta también con la leche materna. Aclaración total de 1-2 ml / kg / min

Rango terapéutico: No se monitoriza.

Inicio de acción VO: efecto analgésico 15-30 minutos; efecto

antiinflamatorio < 7 días.

Efecto máximo VO: Efecto analgésico: 1-2 horas y antiinflamatorio 1-2 semanas.

Duración de la acción VO: efecto analgésico 4-6 horas.

Interacciones

Riesgo aumentado de sangrado si se administra concomitantemente con otros AINE, anticoagulantes o alcohol.

IECA: reduce su efecto con posible retención de fluidos.

Antiácidos: hidróxido de magnesio, hidróxido de aluminio, óxido magnésico, caolín, subcarbonato de bismuto, carbonato cálcico. Reducen la absorción pudiendo disminuir el efecto antiinflamatorio.

Aminoglicósidos: posible disminución de la eliminación del antibiótico con riesgo de toxicidad (probablemente por reducción del aclaramiento renal)

Tolbutamida: Puede aumentar la acción de éste hipoglucemiante.

Betabloqueantes: Su efecto puede verse reducido, riesgo de crisis hipertensiva.

Bupivacaina: posible disminución del efecto anestésico, aunque no ha sido totalmente establecido.

Ciclofosfamida: Incremento de su toxicidad por retención de fluidos y sales.

Cimetidina: puede incrementar la absorción oral de la indometacina.

Ciprofloxacino: en un estudio se ha observado incremento de su toxicidad.

Corticoesteroides: posible aumento de la toxicidad, aumentando sobretodo la incidencia de ulcus péptico.

Digoxina: puede verse incrementada su acción y su toxicidad.

Diuréticos: su efecto puede verse reducido por acción de la indometacina y además puede incrementarse su toxicidad.

Fenilpropanolamina: Aumento de la acción vasopresora con riesgo de crisis hipertensiva.

Haloperidol: la toxicidad de éste fármaco puede verse incrementada.

Hidralazina: Su acción puede verse reducida.

Metotrexate: Posible acumulación de ambos fármacos.

Nifedipina: Posible disminución de su acción.

Penicilamina: Su absorción puede verse aumentada con riesgo de toxicidad.

Prazosina: Posible disminución de sus efectos antihipertensivos.

Probenecid: Puede reducir la excreción de indometacina.

Sales de litio: Aumento de los niveles plasmáticos de litio.

Salicilatos: El ácido acetilsalicílico puede reducir la absorción oral de la indometacina. El diflusinal provoca acumulación de indometacina en el organismo.

Vancomicina: Puede reducirse su eliminación.

Efectos tóxicos

Intoxicación aguda: Somnolencia, nauseas, vómitos, aletargamiento, parestesias, desorientación, convulsiones, agresividad, entumecimiento, dolor abdominal, sangrado gastrointestinal.

Antídoto

Ninguno.


Sintomático. Parar o reducir la dosis de administración. Corrección de los trastornos hidroelectrolíticos. Soporte ventilatorio y circulatorio. En la intoxicación vía oral: jarabe de ipecacuana o lavado gástrico seguido de carbón activado (durante las primeras dos horas post-ingesta) Monitorización de función renal y hepática. Control durante varios días por riesgo de úlcera gástrica tardía (sangre en heces)

Precauciones

No es recomendable asociarla a otros AINE. Realizar controles de hemograma frecuentes para detectar la aparición de displasias.

Contraindicada en pacientes alérgicos a la indometacina, ácido acetilsalicílico y a otros AINE y en aquellos con historia de poliposis nasal, angioedema, asma, urticaria o rinitis precipitada por otros AINE.

Contraindicada en paciente con enfermedades gastrointestinales (úlcera gástrica, colitis ulcerosa...) y en pacientes con coagulopatías.

Precaución especial en: insuficiencia renal, insuficiencia cardiaca, hipertensión, enfermedad tiroidea, insuficiencia hepática, depresión mental u otras enfermedades psiquiátricas y neurológicas (Parkinson, epilepsia...) En caso de glaucoma realizar controles oftalmológicos frecuentes.

En caso de somnolencia evitar la práctica de actividades peligrosas o de precisión.

Evitar su uso durante el embarazo. En el tercer trimestre puede tener efectos adversos fetales: cierre del ductus arterioso, hipertensión pulmonar neonatal primaria y muerte fetal. Categoría C de la FDA y en el tercer trimestre categoría D de la FDA.

Se excreta por la leche materna y se ha visto un caso de convulsiones en un recién nacido de una madre que tomaba altas dosis de indometacina. La Academia Americana de Pediatría lo considera un fármaco compatible con la lactancia materna.

En general no se recomienda su uso en niños menores de 14 años.

En ancianos la neurotoxicidad aumenta en un 50% además de un aumento de los demás efectos indeseables. No se recomiendan tratamientos superiores a una semana y debe además reducirse la dosis a la mitad.

Puede enmascarar los signos y síntomas de infección y de otras enfermedades por su efecto antipirético y antiinflamatorio.

Se recomienda analítica sanguínea cada 14 días (urea, Creatinina y hemograma) y urinanálisis cada 1-2 meses si se administra de forma crónica a dosis altas.

Efectos secundarios

Entre un 30 y un 60% de los pacientes van a presentar algún tipo de efecto adverso. Los más comunes son la cefalea, mareos y alteraciones digestivas. El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en caso de cualquier signo o síntoma de alteración hepática o alteración visual.

CardiovascularesSon raras. Hipotensión, colapso cardiovascular, taquicardia, insuficiencia cardiaca, arritmias. Hipertensión. Edemas.

Pulmonares Hipertensión pulmonar (excepcional)

Gastrointestinales

Nauseas, vómitos, dispepsia, diarrea, dolor abdominal, estreñimiento, anorexia, distensión abdominal, hemorragia gastrointestinal, proctitis, estomatitis, úlcera bucal, úlcera esofágica, úlcera gástrica y duodenal, perforación intestinal.

Hepatobiliares: Ictericia, hepatitis, aumento de los valores de enzimas hepáticos, hiperbilirrubinemia.

GenitourinariosAumento de la Creatinina sérica y del BUN, proteinuria, hematuria, nefritis intersticial, síndrome nefrótico.


Neurológicos

Cefalea, mareos, neuropatía periférica, convulsiones, parkinsonismo. Tinnitus. Sordera. Oculares: Opacificación corneal, retinopatía, visión borrosa, fotofobia, diplopía.

Psicológicas / psiquiátricas: depresión, astenia, malestar general, somnolencia, confusión, desorientación, alucinaciones, psicosis.

Metabólicos

Hematológicos

Anemia hemolítica, aplasia medular, agranulocitosis, leucopenia, Trombocitopenia, anemia aplásica, púrpura hemorrágica. Prolongación del tiempo de sangría: este efecto es transitorio y la agregabilidad plaquetar se normaliza tras 24 horas de suspensión del tratamiento.

Cutáneos-alérgicosPrurito, urticaria, erupciones exantemáticas, alopecia, Sd. de Stevens-Johnson, eritema multiforme, necrolisis epidérmica tóxica, eritema nodoso, reacción anafiláctica, angioedema púrpura.

Otros

Fármaco

NABUMETONA


Antiinflamatorio no esteroideo del grupo de las aril-2-butanonas. Profármaco.

Indicaciones de uso

Acción analgésica, antipirética y antiinflamatoria.

Tratamiento del dolor leve -moderado y de la inflamación (potencia media como antiinflamatorio): artritis reumatoide, osteoartritis, dismenorrea primaria, migraña, espondilitis anquilosante, dolor post-traumático, dolor crónico, dolor neoplásico (sobretodo asociado a metástasis óseas)

Dosificación

Adultos: 1000 mg/24 horas. Dosis máxima 1500 mg - 2 gr (20-40 mg / kg / día) en dosis única o en dos tomas.

En ancianos o en insuficiencia renal leve o moderada: disminuir las dosis en un 30-50%.

Se aconseja administrar con alimentos, aunque puede administrarse también sin ellos.

Debe administrarse de forma regular y no en función de las necesidades.

La gastropatía inducida por la nabumetona puede reducirse mediante la administración de antiácidos o sucralfato o en pacientes de alto riesgo con misoprostol. La nabumetona es mejor tolerad que la aspirina, el naproxeno o el ibuprofeno y a dosis equipotentes produce menos anormalidades en la mucosa gástrica.

Farmacodinamia

Se trata de un Profármaco cuyo metabolito activo, el ácido 6-metoxy-2-naphthyl acético, actúa a través de la inhibición de la síntesis de las prostaglandinas por inhibición de la ciclooxigenasa. La actividad antipirética parece ser debida a una inhibición de la liberación de pirógenos en el sistema nervioso central y posiblemente también a una vasodilatación periférica mediada centralmente.

Presenta efecto techo para la analgesia

Farmacocinética

Absorción:La biodisponibilidad vía oral de su metabolito activo es del 38%. Los alimentos incrementan la biodisponibilidad del metabolito activo.

Distribución: Grado de unión a proteínas plasmáticas superior al 99%.

Pico plasmático:La concentración sérica máxima del metabolito activo se alcanza a las 4 horas.

Metabolismo:Se metaboliza en el hígado en más del 90%, dónde se produce el metabolito activo.

Vida media: 24 horas (hasta 40 horas en caso de insuficiencia renal)

Eliminación:Mayoritariamente por la orina. En menos de un 1% se elimina de forma inalterada.

Rango terapéutico:No se monitoriza. Inicio de acción vía oral a los 15-30 minutos. El efecto analgésico dura una 4-6 horas.

Interacciones

Riesgo aumentado de sangrado si se administra concomitantemente con otros AINE, con anticoagulantes y con alcohol.

Antihipertensivos: reduce su efecto antihipertensivo por inhibición de la síntesis de prostaglandinas.

Metotrexate: Puede aumentar la toxicidad del metotrexato.

Sales de litio: Aumento de los niveles plasmáticos de litio con aumento de su toxicidad.

Los niveles plasmáticos de nabumetona pueden disminuir si se administra concomitantemente con aspirina, o aumentar si se administra con probenecid.

Puede aumentar los niveles plasmáticos de fenitoina, salicilatos, sulfonilureas y sulfonamidas.

Efectos tóxicos

En la intoxicación aguda pueden aparecer nauseas, somnolencia, vómitos, aletargamiento, parestesias, desorientación, dolor abdominal, sangrado gastrointestinal y Trombocitopenia.

Antídoto

Ninguno.


Abandonar el tratamiento. El tratamiento va a ser sintomático con soporte hemodinámico y ventilatorio. Puede ser útil el jarabe de ipecacuana, el lavado gástrico, el carbón activado y la diuresis forzada alcalina con bicarbonato sódico y si es necesario furosemida.

Precauciones

Debe de realizarse especial seguimiento en pacientes hipertensos, insuficiencia cardíaca, insuficiencia renal o hepática, asma crónica, alteraciones de la coagulación e historia de lesión gastrointestinal activa o no. Evitarlo en pacientes con insuficiencia renal pre-renal ya que disminuye la prostaglandinas vasodilatadoras precipitando la descompensación. Contraindicada en insuficiencia hepática grave y en pacientes con úlcera péptica activa.

Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad previa demostrada a la nabumetona o con un síndrome de poliposis nasal, angioedema o hiperreactividad bronquial a la aspirina u otros AINE.

En la administración crónica a dosis altas debe monitorizarse la función renal cada 1-2 meses

(Creatinina, urea)

En el embarazo: Categoría C de la FDA y en el tercer trimestre categoría D. No existen estudios adecuados en humanos. No parece que su uso ocasional produzca efectos adversos en el feto, excepto su uso poco antes del parto. El uso crónico en el tercer trimestre puede teóricamente producir un cierre prematuro del ductus arterioso, hipertensión pulmonar primaria neonatal, muerte fetal, puede complicar o prolongar la hemorragia materna y predisponer al recién nacido. Antes del parto pueden retrasar el parto y prolongar la gestación. Su uso, sobretodo en el tercer trimestre, sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Madres lactantes: La mayoría de AINE se excretan en cantidades variables por la leche materna, pero se desconoce lo que ocurre con la nabumetona. A causa de los posibles efectos adversos sobre el recién nacido se recomienda vigilancia especial del mismo y precaución en el uso en madres lactantes.

Uso no recomendado en niños ya que no se dispone de experiencia clínica en este grupo de edad.

En ancianos: Riesgo incrementado de enfermedad ulcerosa grave en mayores de 65 años que parece ser dosis dependiente. También riesgo más elevado de retención de líquidos y complicaciones cardiovasculares. Se recomienda precaución e iniciar la terapia con dosis menores.

Efectos secundarios

Los efectos adversos son en general frecuentes, leves y transitorios (10-30% de los pacientes), aunque sólo un pequeño porcentaje del total los experimentan de forma intensa o les impiden una actividad normal). Un 3-12% de los pacientes suspenden el tratamiento debido a los efectos adversos.

CardiovascularesEdemas, palpitaciones, insuficiencia cardiaca, retención de fluidos, hipertensión, arritmias.

Pulmonares Disnea, broncoespasmo.

GastrointestinalesDolor abdominal, estreñimiento, diarrea, dispepsia, flatulencia, nauseas. Elevación de las transaminasas. Úlcera gástrica, gastritis, estomatitis, vómitos. Ictericia.

Genitourinarios Insuficiencia renal, cistitis, hematuria.


Artralgias

NeurológicosCefalea, somnolencia, vértigo, ansiedad, confusión, tinnitus, visión borrosa, neuropatía óptica.

Metabólicos

HematológicosProlongación del tiempo de sangría, leucopenia, Trombocitopenia, anemia aplásica, anemia hemolítica.

Cutáneos Erupciones exantemáticas, prurito, urticaria.

Otros Anorexia, insomnio

Fármaco

NAPROXENO


Antiinflamatorio, analgésico y antipirético no esteroideo, del grupo de los anilrpopiónicos

Indicaciones de uso

Artritis reumatoide, dismenorrea, migraña, artrosis, alteraciones musculo esqueléticas con dolor e inflamación

Dosificación

500 mg / 8 hr seguido de 250 mg / 8hr

Farmacodinamia

Farmacocinética

Absorción: Rápida y buena oral, más lenta vía rectal

Distribución: Unión a proteínas plasmáticas en un 99%

Pico plasmático: 1-2 hr

Metabolismo: Hepática

Vida media: 12-15 hr

Eliminación:Renal

Rango terapéutico: Dosis máxima 1500 mg / día

Interacciones

Riesgo incrementado de sangrado si se asocia a otro AINE, heparina u otro anticoagulante; disminuye los efectos hipotensores de los beta bloqueantes;

Efectos tóxicos

Somnolencia, vértigo, desorientación

Antídoto


Precauciones

En insuficiencia renal, cardíaca, hipertensión, insuficiencia hepática, asmáticos,

Mucha precaución en lesiones gastrointestinales

Efectos secundarios

Cardiovasculares Edema periférico, hipertensión, palpitaciones

Pulmonares Diseña, broncoespasmo

GastrointestinalesNáuseas, dolor abdominal, estreñimiento, dispepsia, vómitos, hemorragia y/o ulcus gastrointestinal

Genitourinarios Disfunción renal, hematuria, disuria


Neurológicos Somnolencia, vértigo, cefalea, ansiedad

Metabólicos

Hematológicos Prolongación tiempo hemorragia,

Cutáneos Prurito, urticaria

Otros

Fármaco

PARACETAMOL


Analgésico y antipirético

Indicaciones de uso

Dolor leve a moderado. Fiebre

Dosificación

Vía oral

Adultos 325 - 650 mg / 4 - 6h o 1000 mg cada 6 - 8h sin sobrepasar 4gr / día

Vía oral - rectal

Niños 10 mg / kg cada 4h o 15 mg / kg cada 6h

Farmacodinamia

Inhibición reversible de la ciclooxigenasa a nivel periférico. Inhibición de las prostaglandinas a nivel del centro termorregulador situado en el hipotálamo. Carece de acción antiinflamatoria

Farmacocinética

Absorción:Biodisponibilidad 75-85% , se absorbe amplia y rápidamente por vía oral .Inicio de acción 5-30 minutos

Distribución: Se une a proteínas plasmáticas en un 10%

Pico plasmático: 0.5 - 2h vía oral; rectal 3- 4h

Metabolismo: Hepática

Vida media: 3h- 7 h aumentando en caso de sobredosis o en la insuficiencia hepática

Eliminación:Hepática pero mayoritariamente por orina

Rango terapéutico:Máximo 4 gr día

Interacciones

Posible potenciación con los anticoagulantes orales con muy poca relevancia clínica. En realidad es la alternativa a los salicilatos cuando existe terapia con anticoagulantes

Potencian la toxicidad del paracetamol el alcohol etílico, fenitoina, fenobarbital, metilfenobarbital, primidona, isoniazida

Potencia la toxicidad del cloranfenicol. Disminución de los niveles del paracetamol con estrógenos. Posibilidad de inhibición del efecto de la lamotrigina. Otras interacciones descritas : anticolinérgicos, resinas de intercambio iónico

Efectos tóxicos

Si se ha ingerido una sobredosis aunque no haya síntomas iniciales requiere hospitalización Se considera sobredosificación la ingesta en una sola toma de 6 grs en adultos y 100 mg/ kg en niños. Dosis superiores a 20- 25 gr son potencialmente fatales La sobredosificación se

evalúa en 4 fases.

Fase I 12 - 24h náusea, vómitos, diaforesis, anorexia

Fase II 24 - 48h mejoría clínica pero inicio de la elevación de las transaminasas, bilirrubina y protrombina

Fase III 72 - 96h pico de hepatotoxicidad

Fase iV recuperación

Antídoto

N- acetil cisteina carga de 140 mg / kg por vía oral seguido de 70 mg / kg cada 4 horas hasta 17 dosis adicionales. Si el paciente vomita dentro de la primera hora de la dosis de carga debe repetirse la dosis o bien administrarla a través de una sonda a nivel duodenal La administración de N- acetil cisteina por vía ev no se recomienda por el alto riego de reacciones anafilácticas.


Aspiración y lavado gástrico, carbón activado y si es preciso hemodiálisis .Tratamiento sintomático

Precauciones

Contraindicado en la alergia al paracetamol y en la enfermedad hepática especialmente en la hepatitis viral

Deberá tenerse especial precaución en el alcoholismo crónico, insuficiencia hepática, renal, anemia. El uso de dosis terapéuticas a corto plazo está aceptado en todas las etapas del embarazo , así como en la lactancia

Efectos secundarios

Cardiovasculares Hipotensión

Pulmonares Diseña

Gastrointestinales Pancreatitis, ictericia, nausea, vómitos

Genitourinarios Disuria, nefritis intersticial, necrosis papilar renal


Neurológicos Estupor , euforia coma

Metabólicos Hipoglicemia

Hematológicos Trombocitopenia, leucopenia, pancitopenia, neutropenia, agranulocitosis,

anemia hemolítica

Cutáneos Erupciones exantemáticas, urticaria

Otros Fiebre

Fármaco

PIROXICAM


Antiinflamatorio no esteroideo.

Indicaciones de uso

Tratamiento sintomático de moderado a severo de artritis inflamatoria y degenerativa (Artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante, ataque agudo de gota) dolor asociado a procesos inflamatorios (dolor postoperatorio, postraumático, dismenorrea) y dolor neoplásico (especialmente con metástasis óseas).

Dosificación

Procesos artríticos (oral, im, rectal): inicialmente 20 mg / 24h ó 10 mg / 24h, mantenimiento 20 mg / 24h o 10 mg / 24h. Algunos pueden precisar 30 mg / día en dosis única o fraccionada. Dosis superiores comportan más riesgo de efectos adversos.

Trastornos musculo esqueléticos agudos 40 mg / 24h dos días, seguido de 20 mg / 24h entre 7-14 días de tratamiento.

Gota aguda: dosis inicial 40 mg / 24h, seguido de la misma en dosis única o fraccionada los 4-6 días siguientes.

Dismenorrea primaria: 40 mg / 24h 2 días y luego 20 mg / 24h 1-3 días más.

Farmacodinamia

Inicio de acción: efecto analgésico 30-60 min administrado vía oral, el efecto antiinflamatorio 7-12 días.

Efecto analgésico pico 1-2 h, efecto antiinflamatorio 2-3 semanas en la administración oral.

Duración del efecto analgésico administrado vía oral 48-72h.

Su actividad antiinflamatoria es parcialmente debida a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas y leucotrienos y a la actividad estabilizadora de membrana y el efecto antibradikinina.

Farmacocinética

Absorción: Vía oral 3,5 h. Rectal 3-5 h. Intramuscular 45 min.

Distribución: 0,2 l / Kg

Pico plasmático:

Metabolismo: Hepático.

Vida media: 50h

Eliminación:Urinaria, estando inalterado < 5%.

Rango terapéutico:

Interacciones

Aumenta el efecto de los anticoagulantes orales. Disminuyen el efecto de los antihipertensivos. Reduce la acción de los betabloqueantes. Con Ciclosporina se reduce la función renal aumentando la Creatinina plasmática. Disminuye los niveles plasmáticos de cimetidina. Disminuye el efecto antiinflamatorio de la colestiramina. Falta de respuesta a la furosemida. Aumento de la acción hipoglucemiante de la glibenclamida. Aumenta la toxicidad del metrotexate. Incrementa la toxicidad por morfina. Aumenta la toxicidad por las sales de litio.

Efectos tóxicos

Vómitos, epigastralgias, cólicos, diarrea, úlcera gástrica hemorrágica, acidosis, deshidratación, pancitopenia, hiponatremia y convulsiones. A dosis muy alta puede alterarse el SNC apareciendo depresión general, bradipnea y edema pulmonar.

Antídoto

Ninguno


Vaciado gástrico, administración de emético (ipecacuana), administración de carbón adsorbente (antes de las dos horas de la intoxicación), mantenimiento de las constantes vitales, tratamiento de los trastornos ácido-base, corrección de líquidos y electrolitos, tratamiento sintomático de la irritación gastrointestinal, hipotensión, depresión respiratoria y convulsiones, monitorización de la función renal y hepática, detección de sangre en heces.

Precauciones

Contraindicado en pacientes alérgicos al pirioxicam, ácido acetilsalicílico y otros Aines (incluyendo casos de historia de asma, angioedema, pólipos nasales, urticaria o rinitis) así como los diagnosticados de trastornos gastrointestinales (colitis ulcerosa, úlcera gástroduodenal...) Administrar con precaución en pacientes con lesiones gastrointestinales activas o recurrentes, disfunción renal o hepática, hipoprotrombinemia, déficit de vitamina K. Puede originar edema periférico, administrar con precaución en pacientes con insuficiencia

cardíaca, hipertensión u otras patologías asociadas a la retención de líquidos. Puede precipitarse insuficiencia renal. Precaución en coagulopatías o pacientes que toman tratamiento que interfieren en la misma. Administrar con precaución en ancianos. Ad ministrado crónicamente, analizar cada 14 días urea y Creatinina.

En el embarazo presenta efectos teratógenos y prolongación del parto. Podría dar un cierre prematuro del ductus en el feto. Puede complicar o prolongar la hemorragia materna y predisponer al recién nacido.

Efectos secundarios

Cardiovasculares Edema periférico, raramente hipertensión

Pulmonares Disnea, broncoespasmo,

Gastrointestinales Diarrea, úlcera, sangrado, nausea, vómito.

GenitourinariosNecrosis papilar, nefritis intersticial, insuficiencia renal aguda, uremia, cistitis, hematuria.


Neurológicos Somnolencia, cefalea, ansiedad, tinnitus, visión borrosa.

Metabólicos

HematológicosPancitopenia, anemia aplásica, anemia hemolítica, prolongación del tiempo de sangrado.

Cutáneos Prurito y urticaria.

Otros

TRAMADOL (VADEMECUN)

Mecanismo de acción

Analgésico de acción central, agonista puro no selectivo de los receptores opioides µ, delta y kappa, con mayor afinidad por los µ.

Indicaciones terapéuticas

Dolor de moderado a severo.

Posología

Ajustar dosis según intensidad del dolor y respuesta. Administrar el tiempo estrictamente requerido. Ads. y >12 años:

Oral, formas liberación inmediata: inicial, 50-100 mg; mantenimiento, 50-100 mg/6-8 h. Oral, formas retard administradas cada 12 h: 50-200 mg/12 h. Oral, formas retard administradas cada 24 h: inicial, 100-200 mg/24 h; si no se alivia el

dolor, elevar dosis hasta que remita, máx. 400 mg/día.

Rectal: inicial, 100 mg; mantenimiento, 100 mg/6-8 h.

IM, SC, IV o en infus.: inicial, 100 mg; en la 1 a h, 50-100 mg (dolor moderado) o bien 50 mg cada 10-20 min (dolor severo) sin sobrepasar 250 mg en total; mantenimiento, 50-100 mg/6-8 h.

Para todas las vías, máx. 400 mg/día.

Niños < 12 años: no recomendado; sólo puede usarse vía parenteral a una dosis unitaria de 1-1,5 mg/kg.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad. Insuficiencia respiratoria grave. Epilepsia no controlada con tratamiento I.R. e I.H. graves. Intoxicación aguda con hipnóticos, analgésicos centrales, opioides, psicofármacos o alcohol. Tratamiento con IMAO o en 2 sem tras interrumpirlos. Tratamiento con linezolid. No usar para tratamiento del s. de abstinencia. Lactancia.

Advertencias y precauciones

Mayores de 75 años, I.R. e I.H. moderadas: prolongar intervalos de dosificación. Precaución en dependientes de opioides, con tendencia al abuso, traumatismo craneal, shock, perturbación del conocimiento de origen desconocido, depresión respiratoria, hipertensión intracraneal, porfiria aguda, alteraciones del tracto biliar, epilépticos, tendencia a convulsiones o tratados con medicamentos que disminuyen el umbral convulsivo o metabolizados por CYP3A4 o CYP2D6 o depresores del SNC. Bajo potencial de dependencia, pero a largo plazo puede inducir tolerancia, dependencia y síndrome de abstinencia.

Insuficiencia hepática

Contraindicado en I.H. grave. En insuficiencias moderadas, prolongar intervalos de dosificación.

Insuficiencia renal

Contraindicado en I.R. grave. En insuficiencias moderadas, prolongar intervalos de dosificación.

Interacciones

Riesgo de síndrome serotoninérgico con: IMAO, ISRS, triptanes, linezolid.

Toxicidad potenciada por: depresores centrales, inhibidores de CYP3A4 o CYP2D6, cimetidina.

Riesgo de depresión respiratoria por: otros derivados de morfina, benzodiazepinas, barbitúricos.

Efecto disminuido por: carbamazepina, agonistas/antagonistas opiáceos (ej. buprenorfina, nalbufina, pentazocina), naltrexona.

Riesgo de convulsiones con: ISRS, antidepresivos tricíclicos, antipsicóticos, neurolépticos, mefloquina, bupropión y otros medicamentos que reducen el umbral convulsivo.

Aumenta el INR y equimosis con: cumarínicos.

Requerimientos incrementados por: ondasetrón (dolor posoperatorio).

Embarazo

Cat C. No se recomienda su uso durante el embarazo salvo que sea claramente necesario. Atraviesa la barrera placentaria e independientemente de la dosis, su uso crónico puede inducir síntomas de abstinencia en los neonatos. Las dosis elevadas administradas en las últimas semanas de la gestación, aunque sea durante períodos breves, pueden inducir depresión respiratoria en neonatos.

Los estudios con animales no han demostrado ningún efecto teratogénico, pero a dosis elevadas apareció fetotoxicidad debido a toxicidad materna.

Lactancia

Durante el período de lactancia, aproximadamente un 0,1% de la dosis materna se secreta a la leche. Se recomienda no administrar tramadol durante el período de lactancia. Tras la administración de una dosis única de tramadol, normalmente no es necesario interrumpir la lactancia. Sin embargo, si es necesaria una administración repetida durante varios días, más de 2 ó 3 días, deberá interrumpirse la lactancia.

La lactancia materna está contraindicada si es necesario un tratamiento a largo plazo después del nacimiento.

Efectos sobre la capacidad de conducir

Los analgésicos opioides pueden disminuir la capacidad mental y/o física necesaria para realizar tareas potencialmente peligrosas (p.ej. conducir un coche o utilizar máquinas), especialmente al inicio del tratamiento, tras un aumento de la dosis o un cambio de formulación, y/o al administrarlo conjuntamente con otros medicamentos. Se debe advertir a los pacientes que no conduzcan ni utilicen máquinas si sienten somnolencia, mareo o alteraciones visuales mientras toman tramadol, o hasta que se compruebe que la capacidad para realizar estas actividades no queda afectada.

Reacciones adversas

Mareos, cefaleas, confusión, somnolencia, náuseas, vómitos, estreñimiento, sequedad bucal, sudoración, fatiga.

Sobredosificación

En caso de depresión respiratoria usar como antídoto naloxona.

analgesicos

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