analgetik – narkotik
TRANSCRIPT
1
22
ANALGETIK – NARKOTIKANALGETIK – NARKOTIKOPIOIDOPIOID
azalia arif - fkuiazalia arif - fkui
3
Golongan obat yang menghilangkan nyeri, Golongan obat yang menghilangkan nyeri, menimbulkan tidur dan disertai dengan menimbulkan tidur dan disertai dengan menurunnya kesadaranmenurunnya kesadaran
analgetikanalgetik
narkotik analgetiknarkotik analgetik analgetik-antipiretikanalgetik-antipiretik
nyeri viseralnyeri viseral nyeri perifernyeri perifer
adiksi (+)adiksi (+) adiksi (-)adiksi (-)
4
OpiumOpium = candu = P. somniferum = candu = P. somniferum
alkaloidalkaloid
fenantrenfenantren benzilisokuinolinbenzilisokuinolin
- morfin- morfin - papaverin- papaverin
- kodein- kodein - noskapin- noskapin
telah digunakan berabad-abadtelah digunakan berabad-abad morfin > 200 tahunmorfin > 200 tahun 1941 1941 antagonis morfin antagonis morfin
5
Terakhir Terakhir
opiat endogenopiat endogen reseptor opiat diotakreseptor opiat diotak
- endorfin- endorfin μμ analgesiaanalgesia
- enkefalin- enkefalin depresi napasdepresi napas- dinorfindinorfin κκ euforia – adiksieuforia – adiksi
sedasi, miosissedasi, miosis
δδ tingkah laku ?tingkah laku ?
șș disforia - psikotodisforia - psikoto
mimetikmimetik
6
Klasifikasi Klasifikasi
1.1. Agonis kuat : morfin Agonis kuat : morfin
meperidinmeperidin
metadonmetadon
fentanilfentanil
heroinheroin
2.2. Agonis sedang : propoksifen – kodeinAgonis sedang : propoksifen – kodein
3.3. Agonis antagonis : pentazosinAgonis antagonis : pentazosin
4.4. Antagonis : nalokson, naltreksonAntagonis : nalokson, naltrekson
7
MorfinMorfinFarmakologiFarmakologi
1.1. SSPSSP analgesik analgesik selektif utk nyeri viseral selektif utk nyeri viseral
a. ↑ ambang sakit a. ↑ ambang sakit
b. mempengaruhi reaksi thd sakitb. mempengaruhi reaksi thd sakit
10 – 15 mg 10 – 15 mg mengantuk & euforia mengantuk & euforia
- tidur- tidur
- napas lambat- napas lambat
- miosis- miosis
dapat juga ansietas & muntahdapat juga ansietas & muntah
8
2.2. Saluran cernaSaluran cerna konstipasi konstipasi obstipasi obstipasi mual & muntahmual & muntah XX
atropinatropin
2.2. Perbedaan spesiesPerbedaan spesies - manusia- manusia depresi depresi - kuda- kuda
- kelinci- kelinci - kucing- kucing eksitasi eksitasi
2.2. PupilPupil miosis x atropin miosis x atropin
3.3. Sal. napasSal. napas depresi napas // ↑ dosis ok.depresi napas // ↑ dosis ok.
↓ ↓ sensitivitas thd O2sensitivitas thd O2
keracunan akut keracunan akut mati mati
9
6.6. Muntah dan mualMuntah dan mual
o.k o.k perangsangan CTZperangsangan CTZ di area postrema di area postrema medulla oblongatamedulla oblongata
paling kuat paling kuat apomorfinapomorfin
7.7. KardiovaskularKardiovaskular
- vasodilatasi perifer- vasodilatasi perifer
- dosis >> mempengaruhi pusat - dosis >> mempengaruhi pusat vasomotor di m.o vasomotor di m.o
10
8.8. Otot polosOtot polos
- - kandung kemihkandung kemih - ↑ kontraksi otot - ↑ kontraksi otot detrusor dan sfingter detrusor dan sfingter
↓↓
retensi urinretensi urin
- - o.p bronkuso.p bronkus spasme spasme
9.9. KulitKulit
- kontraksi otot erektor pili - kontraksi otot erektor pili bulu berdiri bulu berdiri
11
Trias intoksikasi morfinTrias intoksikasi morfin
- miosis - miosis pin point pupil pin point pupil
- depresi napas- depresi napas
- koma- koma
F’kinetikF’kinetik Absorpsi baik : oral – parenteralAbsorpsi baik : oral – parenteral Metabolisme : hati Metabolisme : hati konjugasi konjugasi Ekskresi : ginjal, kel. keringat, empeduEkskresi : ginjal, kel. keringat, empedu
12
! ! ! ! dapat melewati sawar uri dapat melewati sawar uri hati-hati hati-hati
bayi baru lahirbayi baru lahir
↓↓
depresi napas, adiksidepresi napas, adiksi↓↓
gejala putus obatgejala putus obat
13
ToleransiToleransi Efek morfin memp. perbedaan & toleransiEfek morfin memp. perbedaan & toleransi
↓↓
SSP, mual dan muntahSSP, mual dan muntah Toleransi (-)Toleransi (-) : miosis – konstriksi – koma dan : miosis – konstriksi – koma dan
depresi napasdepresi napas Antara morfin – derivatnya : Antara morfin – derivatnya : cross toleranacecross toleranace Morfin dapat juga menimbulkan disforiaMorfin dapat juga menimbulkan disforia AlergiAlergi
14
Keracunan akutKeracunan akut o.k dosis >> o.k dosis >> bunuh diri bunuh diri Gejala Gejala trias intoksikasi morfin trias intoksikasi morfin T/ : T/ : simptomatik + antidotumsimptomatik + antidotum
- antagonis murni - antagonis murni nalokson – naltreksonnalokson – naltrekson
- antagonis partial - antagonis partial nalorfin – levalorfannalorfin – levalorfan
↓ ↓
antagonis - agonisantagonis - agonis
- kerja : competitive inhibitor- kerja : competitive inhibitor
15
AdiksiAdiksi
pemberian obat terus-menerus pemberian obat terus-menerus hentikan hentikan
↓↓
gejala putus obatgejala putus obat
withdrawal symptomswithdrawal symptoms
- midriasis- midriasis
- hipersalivasi- hipersalivasi
- hiperlakrimasi- hiperlakrimasi
- bulu berdiri- bulu berdiri
- muntah dan- muntah dan diarediare
HabituasiHabituasi hanya psikis hanya psikis
16
Gejala intoksikasi kronik morfinGejala intoksikasi kronik morfin Pupil miosisPupil miosis Badan kurusBadan kurus Konsentrasi kerja ↓ / (-)Konsentrasi kerja ↓ / (-) Suka bohongSuka bohong Sukar tidurSukar tidur
17
IndikasiIndikasi
1.1. Efek analgesik Efek analgesik untuk nyeri berat / hebat untuk nyeri berat / hebat• Fraktur tulangFraktur tulang
• KankerKanker• Infark miokardInfark miokard• Kolik ginjalKolik ginjal
• Kolik empedu Kolik empedu dapat disertai spasme sfingter dapat disertai spasme sfingter
2.2. Premedikasi anestetikPremedikasi anestetik
3.3. DiareDiare
Kontraindikasi Kontraindikasi : alergi, asma, tekanan : alergi, asma, tekanan intrakranial ↑ intrakranial ↑
18
Derivat morfinDerivat morfin
KodeinKodein – metil morfin – metil morfin Banyak digunakan sebagai antitusifBanyak digunakan sebagai antitusif Untuk nyeri yang tidak mempan analgetik-Untuk nyeri yang tidak mempan analgetik-
antipiretikantipiretik Pada anak Pada anak ↑ dosis ↑ dosis konvulsi konvulsi
pe ↑ tidak // efek antitusifpe ↑ tidak // efek antitusif
Efek sampingEfek samping : - konstipasi – obstipasi : - konstipasi – obstipasi
- idiosinkrasi- idiosinkrasi
- rasa kering di mulut- rasa kering di mulut
19
PropoksifenPropoksifen
- mempunyai efek analgetik- mempunyai efek analgetik
- kombinasi dengan asetosal > baik- kombinasi dengan asetosal > baik
- adiksi < kodein- adiksi < kodein
- efek samping = kodein- efek samping = kodein
IndikasiIndikasi : nyeri ringan, sedang : nyeri ringan, sedang
20
HeroinHeroin
Euforia > morfinEuforia > morfin
Adiksi > morfinAdiksi > morfin
Analgesik Analgesik >> 5 x morfin 5 x morfin
Indikasi Indikasi TIDAK ADATIDAK ADA
Sering Sering drug abusedrug abuse
21
MeperidinMeperidin
F’kologiF’kologi Efek analgesik 50 mg = 8 mg morfinEfek analgesik 50 mg = 8 mg morfin
100 mg = 12 mg morfin100 mg = 12 mg morfin Tidak mempunyai efek antitusifTidak mempunyai efek antitusif Efek sedatif < morfinEfek sedatif < morfin GIT, sal. empedu, otot polos = morfinGIT, sal. empedu, otot polos = morfin Meperidin tidak mempunyai sifat adiksiMeperidin tidak mempunyai sifat adiksi Terhadap o.p Terhadap o.p memperlihatkan sifat seperti memperlihatkan sifat seperti
ATROPIN ATROPIN - terutama bila sebelumnya - terutama bila sebelumnya konstriksi karena obat lain konstriksi karena obat lain
22
Thd salThd saluranuran kemih kemih retensi urin, o.k retensi urin, o.k peristaltikperistaltik ureter ↓ ureter ↓
dan dan relaksasi ototrelaksasi otot sfingtersfingter
Thd uterus Thd uterus tidak memeperlihatkan efek tidak memeperlihatkan efek yang nyatayang nyata
Thd empedu Thd empedu menimbulkan spasme menimbulkan spasme sfingter ODDI sfingter ODDI kolik kolik
empedu empedu
23
IV meperidinIV meperidin dapat terjadi hipotensi yang dapat terjadi hipotensi yangcukup beratcukup berat
↓↓sebagian mungkin karena terjadisebagian mungkin karena terjadi
histamin releasehistamin release↓↓
terutama bila diberi terlalu cepat terutama bila diberi terlalu cepat
Meperidin Meperidin ↑ tekanan intrakranial ↑ tekanan intrakranial
K.I K.I pada tumor otak dan pada tumor otak dan tekanan intrakranial yang ↑tekanan intrakranial yang ↑
24
F’kinetikF’kinetik
Absorpsi p.o dan parenteral Absorpsi p.o dan parenteral baik baik
Dosis >> Dosis >> mual, muntah, tidur terus mual, muntah, tidur terus
Degradasi cepat Degradasi cepat hati, tidak ada akumulasi hati, tidak ada akumulasi
Ekskresi Ekskresi ginjal ginjal
Toleransi Toleransi dapat timbul – tetapi makin dapat timbul – tetapi makin hilang bila obat diteruskanhilang bila obat diteruskan
25
Intoksikasi Intoksikasi seperti seperti atropinatropin - eksitasi - eksitasi
- takikardia- takikardia
- disorientasi- disorientasi
terjadi adiksi – habituasi tetapi tidak terjadi adiksi – habituasi tetapi tidak sehebat morfinsehebat morfin
Clinical useClinical use Substitusi morfinSubstitusi morfin AnalgesikAnalgesik Premedikasi anestetikPremedikasi anestetik
26
MetadonMetadon
Stuktur kimia Stuktur kimia beda dengan morfin beda dengan morfin
Efek analgetik & bEfek analgetik & beebbeerraappaa efek lain = morfin efek lain = morfin
tetapi efek yang merugikan < morfin tetapi efek yang merugikan < morfin
( mis. sedasi dan depr. napas)( mis. sedasi dan depr. napas)
Pemberian oral – parenteral ( 5 mg SK)Pemberian oral – parenteral ( 5 mg SK)
Terhadap depresi napas dpt terjadi toleransiTerhadap depresi napas dpt terjadi toleransi
depresi napas < morfindepresi napas < morfin
Dapat timbil adiksi dan euforia Dapat timbil adiksi dan euforia
27
Indikasi metadonIndikasi metadon
Substitusi penderita adiksi morfin Substitusi penderita adiksi morfin Metadon - adiksi < morfin Metadon - adiksi < morfin
Lepas morfin Lepas morfin metadon metadon
Di Indonesia tidak digunakanDi Indonesia tidak digunakan
28
BenzmorfinBenzmorfin FenazosinFenazosin analgetik, sintetik morfin, analgetik, sintetik morfin, PentazosinPentazosin agonis parsialagonis parsial
Antagonis lemah pada reseptor Antagonis lemah pada reseptor μμ Agonis pada reseptor k dan sAgonis pada reseptor k dan s Efek terhadap SSP = efek opioidEfek terhadap SSP = efek opioid Efek analgetik Efek analgetik reseptor k reseptor k Potensi sedang Potensi sedang adiksi ringan adiksi ringan penyakit penyakit
kronikkronik
29
Efek opioid/morfinEfek opioid/morfin kerja pada reseptor kerja pada reseptor μμ
Timbul > dini; hilang > cepatTimbul > dini; hilang > cepat
Depresi napas tidak sejalan dengan dosisDepresi napas tidak sejalan dengan dosis
Dosis >> (60 – 90 gr) Dosis >> (60 – 90 gr) disforia disforia
psikotomimetikpsikotomimetik
≈ ≈ nalorfin nalorfin diduga kerja pada reseptor s diduga kerja pada reseptor s
Dosis >> Dosis >> ↑ TD dan frekuensi jantung ↑ TD dan frekuensi jantung
30
DifenoksilatDifenoksilat
Derivat meperidinDerivat meperidin
Efek konstipasi Efek konstipasi antidiare antidiare
Dosis >> (40 – 60 mg) Dosis >> (40 – 60 mg) efek opioid khas efek opioid khas
= efek morfin= efek morfin
Sukar larut Sukar larut sukar disalah gunakan sukar disalah gunakan
31
LoperamidLoperamid - - Imodium Imodium ®®
≈ ≈ difenoksilatdifenoksilat mempengaruhi otot sirkuler mempengaruhi otot sirkuler
dan longitudinal ususdan longitudinal usus Terikat reseptor opioid di ususTerikat reseptor opioid di usus
Toleransi terhadap konstipasi (-) / jarangToleransi terhadap konstipasi (-) / jarang Masa laten 4 jamMasa laten 4 jam Motilitas usus Motilitas usus Sirkulasi enterohepatikSirkulasi enterohepatik
T ½ - 14 jamT ½ - 14 jam Absorpsi oral (-) baikAbsorpsi oral (-) baik
32
LoperamidLoperamid
Kemungkinan disalahhunakan < Kemungkinan disalahhunakan < tidak tidak
Indikasi - diareIndikasi - diare
E.S E.S - kejang abdomen - kejang abdomen
33
PropoksifenPropoksifen
struktur kimia = metadonstruktur kimia = metadon
65 – 100 mg propoksifen = efek analgesik65 – 100 mg propoksifen = efek analgesik
65 mg kodein65 mg kodein 130 mg propoksifen = analgesik 65 mg kodein130 mg propoksifen = analgesik 65 mg kodein Potensiasi dengan salisilat–kodein–fenasetinPotensiasi dengan salisilat–kodein–fenasetin Antitusif (-)Antitusif (-) Adiksi < morfinAdiksi < morfin E.S :E.S : kualitatif = kodein (mual, anoreksi, kualitatif = kodein (mual, anoreksi,
konstipasikonstipasi Indikasi :Indikasi : nyeri ringan sampai sedang nyeri ringan sampai sedang
34
AGONIS – ANTAGONISAGONIS – ANTAGONIS
nalokson – parenteral nalokson – parenteral antagonis murniantagonis murni
naltrekson – peroral naltrekson – peroral
Antagonis parsialAntagonis parsial
parsial agonis tipe nalorfin parsial agonis tipe nalorfin nalorfin nalorfin
parsial agonis tipe morfin parsial agonis tipe morfin profiram profiram
parsial agonis gol. tersendiri parsial agonis gol. tersendiri pentazosin pentazosin
35
Parsial agonis tipe morfinParsial agonis tipe morfinselain antagonis juga mempunyai efekselain antagonis juga mempunyai efekdepresi napas, efek otonomik lain = Mdepresi napas, efek otonomik lain = M
Hal ini karena adanya reseptor opiat dlm otakHal ini karena adanya reseptor opiat dlm otak Reseptor Reseptor μμ - efek analgesia- efek analgesia
- euforia - euforia - toleransi- toleransi - ketergantungan- ketergantungan
Terhadap reseptor Terhadap reseptor μμ – morfin mempunyai – morfin mempunyai akivitas tinggi akivitas tinggi
Terdapat cross Terdapat cross tolerancetolerance
36
NALOKSON NALOKSON
Antagonis murniAntagonis murni Efektif terhadap morfin, meperidin, metadonEfektif terhadap morfin, meperidin, metadon
pentazosinpentazosin Tidak mempunyai efek depresi napasTidak mempunyai efek depresi napas Tidak mengantagonis depresi napas karenaTidak mengantagonis depresi napas karena
barbiturat – hipnotik lainbarbiturat – hipnotik lain Dapat menekan gejala putus obat bila diberi Dapat menekan gejala putus obat bila diberi
waktu adiksiwaktu adiksi K.I :K.I : asma bronkial, kejang, pasca bedah asma bronkial, kejang, pasca bedah
kepala dan alkoholisme akut kepala dan alkoholisme akut
37
NALTREKSONNALTREKSON Masa kerja > panjangMasa kerja > panjang Diberi p.o.Diberi p.o. Kekuatan = naloksonKekuatan = nalokson
NALORFINNALORFIN Mampu mengantagonis efek morfin & nakotik Mampu mengantagonis efek morfin & nakotik
lain ; meperidin, metadonlain ; meperidin, metadon Merupakan antidotum penting pd keracunan Merupakan antidotum penting pd keracunan
morfin dan derivatnyamorfin dan derivatnya Dosis : 5-10 mg, IV pada keracunan akutDosis : 5-10 mg, IV pada keracunan akut
38
LEVALORFANLEVALORFAN Indikasi = nalorfinIndikasi = nalorfin Dosis 0,3 – 1,2 mg; suntikanDosis 0,3 – 1,2 mg; suntikan
BUPRENORFINBUPRENORFIN Agonis parsial, kerja pada reseptor Agonis parsial, kerja pada reseptor μμ Kerja spt morfin pada pasien tanpa morfin & Kerja spt morfin pada pasien tanpa morfin &
antagonis pada pasien dengan morfinantagonis pada pasien dengan morfin Diberikan parenteral, masa kerja panjang o.k Diberikan parenteral, masa kerja panjang o.k
ikatan dengan reseptor kuatikatan dengan reseptor kuat Metabolisme di hati, ekskresi urinMetabolisme di hati, ekskresi urin E.S :E.S : depr. napas, TD turun, mual, ngantuk depr. napas, TD turun, mual, ngantuk
39
TramadoTramadoll
♣♣ analgetik sintetikanalgetik sintetik agonis res. agonis res. μμ lemah dan lemah dan
bekerja menghambat NE bekerja menghambat NE dan serotonin di SSP dan serotonin di SSP
♣♣ mungkin metabolitnya yang masih aktif mungkin metabolitnya yang masih aktif bekerja sebagai analgetik seperti bekerja sebagai analgetik seperti
propoksifenpropoksifen
♣♣ m.k :m.k : sbg agonis lemah sbg agonis lemah hanya sebagian hanya sebagian efeknya yang diantagonis nalokson efeknya yang diantagonis nalokson
♣♣ dosis :dosis : 50 – 100 mg 4x/hari 50 – 100 mg 4x/hari
40
♣♣ toksisitas : adiksi dan gejala putus obattoksisitas : adiksi dan gejala putus obat
Rx anafilaksis Rx anafilaksis jarang jarang
♣♣ populer di Eropa, USA baru akhir-akhir inipopuler di Eropa, USA baru akhir-akhir ini
dipasarkandipasarkan
♣♣ tidak jelas efek analgetiknya lebih unggultidak jelas efek analgetiknya lebih unggul
dibanding analgetik lainnyadibanding analgetik lainnya
41
ANTITUSIF NON OPIOIDANTITUSIF NON OPIOID
DekstrometorfanDekstrometorfan = = d-3-metoksi-N-metilmorfinand-3-metoksi-N-metilmorfinan
Tidak mempunyai efek analgetik – adiksiTidak mempunyai efek analgetik – adiksi
↑ ↑ ambang batuk secara sentralambang batuk secara sentral
kekuatan antitusif = kodeinkekuatan antitusif = kodein
tidak menghambat aktivitas silia bronkustidak menghambat aktivitas silia bronkus kantuk dan gangguan git kantuk dan gangguan git jarang jarang
toksisitas relatif rendahtoksisitas relatif rendah• Dosis >> Dosis >> depresi napas depresi napas• Tablet 10 mg : dosis dewasa 10 – 20 mg – 3-4 X/hariTablet 10 mg : dosis dewasa 10 – 20 mg – 3-4 X/hari
42
NoskapinNoskapin
Dosis terapi Dosis terapi efek SSP (-), kec. Antirusif efek SSP (-), kec. Antirusif
Habituasi – adiksi (-)Habituasi – adiksi (-)
Sampai 90 mg Sampai 90 mg depsresi napas (-) depsresi napas (-)
Dosis antitusif Dosis antitusif efek menghambat kontraksi efek menghambat kontraksi jantung dan otot polos (-)jantung dan otot polos (-)
Dosis toksik Dosis toksik kejang pada hewan coba kejang pada hewan coba
Absorpsi p.o baikAbsorpsi p.o baik
43
PENYALAH GUNAAN OBATPENYALAH GUNAAN OBAT
= DRUG ABUSE= DRUG ABUSE
Penggunaan obat tidak untuk pengobatan Penggunaan obat tidak untuk pengobatan
yang tidak dapat diterima masyarakatyang tidak dapat diterima masyarakat Menyelewengkan penggunaan obatMenyelewengkan penggunaan obat
Penggunaan obat yang kompulsif-emosional :Penggunaan obat yang kompulsif-emosional :
narkotik – hipnotik sedatifnarkotik – hipnotik sedatif
Hampir semua obat yang menimbulkan Hampir semua obat yang menimbulkan ketergantungan bekerja ketergantungan bekerja memodifikasi SSPmemodifikasi SSP dan mental statedan mental state
44
MISUSE MISUSE = guna salah= guna salah
Menggunakan obat dengan salahMenggunakan obat dengan salah Penggunaan obat yang irasional, misal Penggunaan obat yang irasional, misal
ikut-ikutan, tidak mengertiikut-ikutan, tidak mengerti
KETERGANTUNGANKETERGANTUNGAN
Ketergantungan psikis = Ketergantungan psikis = habituasihabituasi Ketergantungan fisik = Ketergantungan fisik = adiksi,adiksi, diikuti gejala diikuti gejala
putus obat = putus obat = withdrawal symptomswithdrawal symptoms
45
TOLERANSITOLERANSI Selalu terjadi pada setiap ketergantunganSelalu terjadi pada setiap ketergantungan Dapat terjadi pada obat yang tidak Dapat terjadi pada obat yang tidak
menyebabkan ketergantunganmenyebabkan ketergantungan11. metabolic tol.. metabolic tol. : ↑ disposisi obat setelah : ↑ disposisi obat setelah
penggunaan kronikpenggunaan kronik2. 2. behavioural tol.behavioural tol. : kemampuan untuk : kemampuan untuk
kompensasi efek obat – kompensasi efek obat – merupakan mekanisme merupakan mekanisme lain dari toleransi lain dari toleransi
3. 3. functional tol.functional tol. : perubahan pada reseptor, : perubahan pada reseptor, enzim dan membran – enzim dan membran – tempat kerja obat tempat kerja obat
46
Jenis penyalahgunaanJenis penyalahgunaan
1.1. MasyarakatMasyarakat : - vitamin : - vitamin - diuretik- diuretik
- analgetik- analgetik - laksan/pencahar- laksan/pencahar
- steroid- steroid- alkohol- alkohol
2.2. Dokter :Dokter :
- penulisan resep berlebihan- penulisan resep berlebihan
- penyalahgunaan tranquilizer- penyalahgunaan tranquilizer
- polifarmasi- polifarmasi
- penyalahgunaan narkotik- penyalahgunaan narkotik
47
Faktor-faktor yang berperan dalam Faktor-faktor yang berperan dalam penyalahgunaan obat dan sumbernyapenyalahgunaan obat dan sumbernya
1.1. Dokter Dokter
♣♣ tidak mungkin memahami seluruh tidak mungkin memahami seluruh farmakologi obat yang beredarfarmakologi obat yang beredar
♣♣ ingin mencoba obat baruingin mencoba obat baru
♣♣ ingin memenuhi permintaan pasien ingin memenuhi permintaan pasien
♣♣ untuk popularitasuntuk popularitas
48
2. Penderita2. Penderita
♣♣ ingin mencoba obat baruingin mencoba obat baru
♣♣ sosial, ingin membagi obat sosial, ingin membagi obat tetangga tetangga
♣♣ kemiskinan – faktor keluargakemiskinan – faktor keluarga
♣♣ pengaruh peer / kelompokpengaruh peer / kelompok
3. Apotik,3. Apotik, menjual obat berbahaya tanpa menjual obat berbahaya tanpa resep, untuk :resep, untuk :
☻☻ memuaskan pelangganmemuaskan pelanggan
☻☻ meningkatkan langgananmeningkatkan langganan
49
4.4. Pabrik obatPabrik obat
☻☻ iklaniklan
☻☻ penjualan obat bukan ke apotikpenjualan obat bukan ke apotik
Obat yang sering disalahgunakan Obat yang sering disalahgunakan
1.1. Depresi SSPDepresi SSP
2.2. Stimulasi SSPStimulasi SSP
50
Depresan SSPDepresan SSPALKOHOLALKOHOLm.k. : ? - mungkin karena perubahan fungsi m.k. : ? - mungkin karena perubahan fungsi
membranmembran- juga kerja langsung ke sistem GABA - juga kerja langsung ke sistem GABA
reseptor di ujung sarafreseptor di ujung sarafFarmakologiFarmakologi1.1. Depresi umum SSPDepresi umum SSP
- dosis rendah – sedang - dosis rendah – sedang menekan peng- menekan peng- hambatan SSP hambatan SSP
cadel, ataksiacadel, ataksia me ↑ ansietasme ↑ ansietasgangguan judgementgangguan judgement
51
Dosis sedang – toksik :Dosis sedang – toksik : depresi depresi sedasi sedasi Gangguan fungsi motorikGangguan fungsi motorik Gengguan mentalGengguan mental
Dosis toksik Dosis toksik depresi napas depresi napas
Dosis toksik-akut Dosis toksik-akut gawat darurat gawat darurat Bantuan napasBantuan napas Bilas lambungBilas lambung Perbaikan cairan tubuhPerbaikan cairan tubuh Perbaikan metabolisme / asidosisPerbaikan metabolisme / asidosis hipertermia hipertermia
52
2. Intoksikasi kronik2. Intoksikasi kronik ☻☻ sirosissirosis ☻☻ pankreatitis / gastritispankreatitis / gastritis ☻☻ Wernicke’s ensefalopatiWernicke’s ensefalopati ☻☻ Korsakoff’s psikosisKorsakoff’s psikosis def. def. tiamintiamin ☻☻ fetal-alkohol syndromefetal-alkohol syndrome ☻☻ efek kronik lain : efek kronik lain : ♪♪ def. nutrisidef. nutrisi
♪♪ Ca gitCa git ♪♪ kardiomiopatikardiomiopati ♪♪ aritmiaaritmia
♪♪ neuropati periferneuropati perifer
53
3. Farmakokinetik3. Farmakokinetik - absorpsi baik di lambung dan usus- absorpsi baik di lambung dan usus- distribusi ke seluruh cairan tubuh- distribusi ke seluruh cairan tubuh
InteraksiInteraksi- dengan depresan SSP lain- dengan depresan SSP lain- kronik - kronik ↑ metabolisme banyak obat lain ↑ metabolisme banyak obat lain
Toleransi dan ketergantunganToleransi dan ketergantunganToleransi karena penggunaan kronikToleransi karena penggunaan kronikKetergantungan Ketergantungan fisik fisik gejala putus obat gejala putus obat
54
DisulfiramDisulfiram (antabuse)(antabuse) untuk keracunan untuk keracunan alkoholalkohol
toksik bila ada alkohol walaupun <<<toksik bila ada alkohol walaupun <<<
MetanolMetanol
dimetabolisme dimetabolisme formaldehid formaldehid formic acid formic acid
penglihatan kabur &penglihatan kabur &
gangguan penglihatan gangguan penglihatan
Intoksikasi beratIntoksikasi berat : bradikardia, asidosis, koma, : bradikardia, asidosis, koma, kejangkejang
55
BarbituratBarbiturat - biasanya barbiturat kerja singkat - biasanya barbiturat kerja singkat
ToleransiToleransi barbiturat menginduksi enzim hati barbiturat menginduksi enzim hati
↓ ↓
toleransitoleransi
cross tolerancecross tolerance – dengan depresan SSP – dengan depresan SSP
Ketergantungan-fisik Ketergantungan-fisik gejala putus obat gejala putus obat
56
Stimulan SSPStimulan SSP
Kokain dan amfetaminKokain dan amfetamin
termasuktermasuk : : ♪♪ metamfetamin metamfetamin
♪♪ dekstroamfetamindekstroamfetamin
♪♪ metilfenidat metilfenidat
♪♪ MDMA – ecstacyMDMA – ecstacy
Mekanisme kerjaMekanisme kerja : :
1.1. IV atau IV atau smokingsmoking euforia intensif (rush) euforia intensif (rush)
dan ↑ respons f’ kologi obat laindan ↑ respons f’ kologi obat lain
57
2. Kokain2. Kokain menghambat re-uptake katekolamin menghambat re-uptake katekolamin terutama dopamin ke ujung saraf di terutama dopamin ke ujung saraf di
meso limbikmeso limbik
3.3. AmfetaminAmfetamin ☻☻ ↑ ↑ pengeluaran dan ↓ re-uptake kat-aminpengeluaran dan ↓ re-uptake kat-amin
(NE dan dopamin) di post junctional(NE dan dopamin) di post junctional ☻☻ efek simpatomimetik langsung & efek simpatomimetik langsung &
penghambat MAO lemah penghambat MAO lemah ☻☻ dosis < dosis < merangsang RAS – merangsang RAS – reticular reticular
activating systemactivating system dan dan mmenginduksi korteks enginduksi korteks kewaspadaan dan percaya diri kewaspadaan dan percaya diri
☻☻ ↑ ↑ aktivitas motorik, sexual drive, ↓ nafsuaktivitas motorik, sexual drive, ↓ nafsu makanmakan
58
Farmakologi :Farmakologi : KokainKokain diisap diisap crack crack Amfetamin Amfetamin oral, IV, smoke oral, IV, smoke Met-amfetamin crystalMet-amfetamin crystal Ice Ice Methylenedioxymethamphetamine (MDMA)Methylenedioxymethamphetamine (MDMA)
- KokainKokain : absorapsi cepat – duration 1-2 jam : absorapsi cepat – duration 1-2 jam
< pendek daripada amfetamin< pendek daripada amfetamin- Smoking, IceSmoking, Ice efek f’kologi > dari crack efek f’kologi > dari crack- Kokain: metabolisme oleh kolinesterase di hatiKokain: metabolisme oleh kolinesterase di hati
slow metabolizer slow metabolizer E.S > berat E.S > berat
59
IndikasiIndikasi
amfetamin amfetamin kontroversial – narkolepsi, kontroversial – narkolepsi, hiperaktivitas anakhiperaktivitas anak
kokain kokain anestesi lokal, sekarang tidak lagi anestesi lokal, sekarang tidak lagi
E.S dan K.IE.S dan K.I : terjadi setelah pemberian berulang : terjadi setelah pemberian berulang IV – IV – smoking-oralsmoking-oral
1.1. ansietas, susah tidur, hiperaktif,↑nafsu makan ansietas, susah tidur, hiperaktif,↑nafsu makan
gangguan tingkah laku – kadang2 berbahayagangguan tingkah laku – kadang2 berbahaya
tidur lama tidur lama tetapi pola tidur terganggu tetapi pola tidur terganggu
pola putus obatpola putus obat
60
2. Toksik psikosis2. Toksik psikosis
paranoid, halusinasi paranoid, halusinasi reversibel reversibel
3. Arteritis nekrotik3. Arteritis nekrotik – amfetamin, kadang- – amfetamin, kadang-kadang perdarahan otak dan ginjalkadang perdarahan otak dan ginjal
OverdosisOverdosis takikardia, hipertensi, hipertermia, tremortakikardia, hipertensi, hipertermia, tremor Kadang2 krisis hipertensi, perdarahan otakKadang2 krisis hipertensi, perdarahan otak Jarang : kejang, vasospasme koroner, Jarang : kejang, vasospasme koroner,
aritmia, MI, syok aritmia, MI, syok meninggalmeninggal
sering pada sering pada crack dan Icecrack dan Ice
61
Toleransi dan ketergantunganToleransi dan ketergantungan
1.1. Ketergantungan fisik sangat kuatKetergantungan fisik sangat kuat
2.2. Toleransi sampai pada tingkat berlebihanToleransi sampai pada tingkat berlebihan
3.3. Sindrom putus obat - tidur lama, ↑ nafsu Sindrom putus obat - tidur lama, ↑ nafsu makan, deprei mentalmakan, deprei mental
NikotinNikotin
terdapat dalam tembakan bersama gas terdapat dalam tembakan bersama gas CO, nitrosamin (HCN) dan senyawaan CO, nitrosamin (HCN) dan senyawaan sulfur & ketonsulfur & keton
62
Mekanisme kerjaMekanisme kerja : :
1.1. ☻☻ bifasik stimulasi – sedasibifasik stimulasi – sedasi
☻☻ bifasik release katekolamin ginjalbifasik release katekolamin ginjal
☻☻ stimulasi – hambatan denyut jantungstimulasi – hambatan denyut jantung
relaksasi otot rangkarelaksasi otot rangka
☻☻ ↑ ↑ tonus & sekresi ginjaltonus & sekresi ginjal
2.2. Meniru kerja Ach di reseptor NgMeniru kerja Ach di reseptor Ng, otot , otot rangka, SSPrangka, SSP
Ketergantungan Ketergantungan gejala putus obat gejala putus obat 24 24 jam sampai beberapa minggujam sampai beberapa minggu
mengantuk, tremor, ↑ TD, iritabel, gelisahmengantuk, tremor, ↑ TD, iritabel, gelisah
63
InhalanInhalan ☻☻ berbagai pelarut yang digunakan dlm industriberbagai pelarut yang digunakan dlm industri
a.l. bensin, thinner, glue, semir sepatu, a.l. bensin, thinner, glue, semir sepatu, dan banyak lagi yang laindan banyak lagi yang lain
☻☻ zat toksik a.l. toluene, hexane, benzene, zat toksik a.l. toluene, hexane, benzene, triklroroetilene, dlltriklroroetilene, dll
☻☻ motive motive : peer groups, murah, mudah di : peer groups, murah, mudah di dapat, nudah penggunaannya, efeknya dapat, nudah penggunaannya, efeknya cepat dan mengingkatkan moodcepat dan mengingkatkan mood
☻☻ anak laki-laki ABG dari kelas ekonomi bawah anak laki-laki ABG dari kelas ekonomi bawah sering menggunakan zat inisering menggunakan zat ini
☻☻ selain ketergantungan juga dapat selain ketergantungan juga dapat menimbulkan keganasanmenimbulkan keganasan
64
ToksisitasToksisitas
pelarut industri dapat menimbulkan berbagai pelarut industri dapat menimbulkan berbagai
E.S, a.l kerusakan hati dan ginjalE.S, a.l kerusakan hati dan ginjal,,
kerusakan sistem saraf periferkerusakan sistem saraf perifer,,
depresi sumsum tulang depresi sumsum tulang ,,dandan
golgolonganongan fluorokarbon dpt fluorokarbon dpt menimbulkan kematian mendadakmenimbulkan kematian mendadak
65