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Analgésicos no narcóticos AINE y coadyuvantes
Mtro. Rodrigo Guzmán Álvarez
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Definición de dolor (IASP)
Experiencia sensorial y emocional
desagradable, descrita en términos
de daño real o potencial.
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Dolor Síntoma de alarma
El Dolor es inevitable, pero el sufrimiento es opcional... Sidartha Gauthama
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Clasificación etiológica del dolor
D o l o r
Nociceptivo Psicógeno
Osteomuscular o
Somático
Visceral
Neuropático
Central Periférico
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Dolor neuropático
• Dolor iniciado o causado por una lesión primaria o disfunción del SNC o SNP con alto grado de complejidad
• Definido frecuentemente por presentarse en ausencia de daño tisular agudo concurrente o progresivo; pudiendo variar su intensidad desde leve hasta severo e incapacitante, que inclusive puede impulsar al que lo padece a tendencias suicidas
• Se caracteriza por ser disestésico, quemante, urente, paroxístico, con déficit sensorial y respuesta anormal a estímulos (alodinia e hiperpatía)
http://www.cenetec.salud.gob.mx/descargas/gpc/CatalogoMaestro/441_GPC_DolorNeuropxtico/GRRDolor_Neuropatico.pdf
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Fibras nerviosas
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Clasificación y características de las fibras nerviosas
Tipo de fibra
Diámetro mcm
Mielina Vel. m/seg Función Orden de bloqueo
A-α 12-20 +++ 70-120 Motora 5
A-β 5-12 +++ 30-70 Tacto -Presión 4
A-γ 3-6 ++ 15-30 Propiocepción 3
A-δ 2-5 ++ 12-30 Dolor -Temperatura 2
B <3 + 3-15 Vasoconstricción 1
C 0.3-1.3 - 0.5-2.3 Dolor -Temperatura 2
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Nocicepción
Modulación Transducción
Transmisión
Percepción Mecanismos del Dolor
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Clasificación Temporal
Agudo Crónico
Dolor
•Postoperatorio •Postraumático •Cólico •Infarto miocárdico •Dental
Oncológico No Oncológico
•Diabetes Mellitus •Osteoartrosis •Artritis Reumatoide •Neuralgias •Insuficiencia vascular
•Ca. Broncogénico •CaCu •Ca. Mama •Ca. Próstata
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“Evaluar cuidadosamente cada dolor que presenta el paciente”
• Localización
• Irradiación
• Tiempo de evolución
• Intensidad (escalas)
• Frecuencia
• Duración
• Factores que lo empeoran o lo alivian
• Impacto en la actividad diaria, sueño o estado de ánimo
• Medicaciones recibidas, resultados, efectos indeseables
Dolor incidental Mecanismos
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Terapia del dolor
Tratamiento causal
Tratamiento sintomático
Terapia farmacológica
Terapia no farmacológica
Tratamiento invasivo
Anestésicos locales
Analgésicos
Analgésicos centrales opioides
Analgésicos antiinflamatorios
(aine)
Neuromoduladores
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AINE Antiinflamatorios No Esteroideos
Tienen diferentes efectos deseados e INDESEADOS:
1. Antipirético
2. Antiinflamatorio
3. Antiagregante plaquetario
4. Analgésico
5. Antirreumático
6. Irritante gástrico
7. Daño renal
8. Antiespasmódico
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Ciclooxigenasa
COX 1
• Enzima + constitutiva en endotelio y médula renal
• Inducible en algunas circunstancias
• Responsable de hemostasia en riñón, vasos y estómago
• Responsable de dolor
COX 2
• Enzima - constitutiva en cerebro, en función renal y en la función vascular
• + Inducible en inflamación, cáncer y patologías neurogénicas
• Responsable de inflamación
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Mecanismo de acción Gastrolesivos
(Cox 1)
1. Ketorolaco
2. Ácido acetilsalicílico (AAS)
3. Naproxeno
4. Diclofenaco
5. Indometacina
Gastroprotectores
(Cox 3)
1. Paracetamol
2. Metamizol
3. Clonixinato de Lisina
4. Ketoprofeno
1. Coxibes
2. Nimesulide
3. Meloxicam
4. Etodolaco
Gastroprotectores
(Cox 2)
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Embarazo: Paracetamol, Metamizol, ASA
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AINE
Analgésico
Ketorolaco Metamizol
COXibs Desketoprofeno
Analgésico-antiinflamatorio COXibs
Diclofenaco Naproxeno Ibuprofeno Loxoprofeno Etofenamato
Antiinflamatorios
Indometacina Ibuprofeno Piroxicam COXibs
Acemetacina Loxoprofeno
Antiespasmódicos
Metamizol Clonisinato de Lisina
Ibuprofeno Indometacina
Antipiréticos
Metamizol Acetaminofen
ASA Ibuprofeno Nimesulide
Antiadhesivo plaquetario
ASA Ketorolaco Naproxeno Nimesulide
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Diferencias entre analgésicos AINE/Opioides
AINE (no narcóticos) OPIOIDES (narcóticos)
Eficacia moderada
Eficacia alta si no hay inflamación
Acción predominantemente periférica Acción central y periférica
Otras acciones antitérmicas/analgésicas Otras acciones: Antitusígena, astringente, depresión respiratoria
No afectan al sensorio Afectan al sensorio
Principales indicaciones: Dolor osteomuscular, cefaleas y dolor en general
Principales indicaciones: Dolor visceral y oncológico intenso
Mecanismo: Inhibición de la COX Mecanismo: Agonistas de receptores opiaceos
Irritación gástrica, daño renal, TA, alergias Estreñimiento, náusea y vómito, tolerancia y adicción, depresión respiratoria.
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Ketorolaco
-Antinflamatoria (1-2+)
-Analgésica (5+)
-Antipirética (1+)
-Inhibe agregación plaquetaria (4+)
-Irritación gástrica (severa)
-Hipersensibilidad moderada
-Reducido margen de seguridad
-IRA, nefritis intersticial
Ac. Pirolacético
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Inhibidores selectivos de COX 2
• Es el más altamente selectivo de COX2
• Unión a proteínas 94%
• Vida media de eliminación 22 hrs
• Eliminación renal
• No circulación enterohepática
• Muy costoso
Etoricoxib
• Potente efecto analgésico
• Efecto antiimflamatorio importante
• Escaso efecto antipirético
• No efecto gástrico
• No efecto adhesivo plaquetario
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Inhibidores selectivos COX 2
• El menos selectivo de COX2
• Unión a proteínas 90%
• Vida media de eliminación 12 a 14 hrs
• Eliminación renal
• Circulación enterohepática
• Efecto antiinflamatorio importante (4+)
• Efecto analgésico moderado dosis dependiente (3,4+)
• Efecto gástrico escaso dosis dependiente
• No efecto adhesivo plaquetario
Celecoxib
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ASA • COX1
• Analgésico 3+
• Antipirético 4+
• Antiinflamatorio 4+
• Antitrombótico 5+
• Gastropatía 4+
• Hipersensibilidad 5+
• 4g/día o 100mg/día
• NO: Niños y asmáticos
• 3ª opción en embarazadas
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Paracetamol / Acetaminofén Metabolito de la fenacetina
• 1ª opción en embarazadas
• Cualquier grupo de edad y en gastrópatas
• Necrosis hepática y túbulo renal (+ 10 gr)
• Biotransformación
conjugación con ácido glucurónido, sulfato y oxidación por CYP2E1, 2ª2, Y3A4N-acetil-p-benzoquinoneimida
• COX3 Leve irritante gástrico
• Antipirético 4+
• Analgésico 3+
• Antiespasmódico 0+
• Antiinflamatorio 0+
• 10 a 15 mg/Kg/6hrs
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Metamizol o Dipirona
• Analgésico 4+
• Antiespasmódico 5+
• Antipirético 5+
• Antinflamatoria “escasa” (+4g)
• Inyectable I.M. lento e I.V. lento y diluido
• No en niños con fiebre
• 2ª opción en embarazadas
• Agranulocitosis (rara y reversible)
• Hipersensibilidad (rash, shock, etc.)
• Leucopenia
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Ac. Fenilacético Diclofenaco
• Analgésico 4+
• Antiinflamatorio 4+
• Se acumula en tejido óseo y articulaciones
• 50 a 100 mg/12h
• Artrene
Diclofenaco +
misoprostol (X)
• Gastritis e hipersensibilidad moderada
• Hepatotoxicidad (3+)
• Nefritis intersticial • Depresión SNC y
médula ósea • Altera la función
plaquetaria • Purpura T
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-Antinflamatorio (1+)
-Analgésico (4+)
-Antipirético (1-2+)
-Irritación gástrica leve
-Inhibe la agregación plaquetaria (1+)
-Dolor a la administración IV-IM
-Espasmolítico
-Leves efectos renales y hepáticos
Clonixinato de lisina
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Ibuprofeno
• Analgésico (3+)
• Antiinflamatorio (4+)
• Antipirético escaso (2+)
• Aintiespasmódico
• Antiagregante plaquetario
• Irritante gástrico (3+)
• Seguro en niños
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Ketoprofeno
• Analgésico (4+)
• Antiinflamatorio (4+)
• 100 a 150mg cada 12h
Desketoprofeno
• Analgésico > Antiinflamatorio
• $
• Stadium 25mg cada 8hrs
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Fenólicos
Piroxicam
-Actividad anttinflamatoria (4+) analgésica (2+) antipirético (1+) -Metabolismo hepático (CEH) -Irritación gástrica (3-4+) -Anemia aplásica, leucopenia -Retención de líquidos (renal) -Hipersensibilidad (SX. S. Johnson, dermatitis atópica , fotosensibilidad, somnolencia, vértigo y mareo)
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Interacciones con AINE
Quinolonas aumenta el riesgo de convulsiones
Metotrexate aumenta la toxicidad del metotrexate
Paracetamol aumenta el riesgo de efectos renales adversos
Ieca disminución del efecto hipotensor y diurético
Li aumenta la toxicidad del li
Fenobarbital disminuye eliminación de AINE (evitar)
Diuréticos disminución de los efectos hipotensor y diurético
Alcohol aumenta el riesgo de hemorragia gástrica
Aine aumenta efectos adversos y no primarias (evitar asociación)
Verapamilo disminuye su efecto con diclofenaco
Corticoides aumenta riesgo de hemorragia gi
Au aumenta el riesgo de efectos adversos renales
Hipoglucemiantes pg regulan metabolismo de la glucosa (ajustar
dosis del hipoglucemiante), desplazamiento de la albúmina