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Anestésicos Locais

Toda substância capaz de bloquear os

impulsos aferentes, de maneira

reversível e localizada, especialmente

aqueles que conduzem os estímulos

dolorosos.

Anestésicos Locais

Histórico

Cocaina – isolada em 1860

“Dormência na lingua”

Em 1884 – cirurgia oftalmológica

Procaina em 1905

Novos AL

Anestésicos Locais

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Tipos de AnestesiaAnestesia Geral

Anestesia Local• Apenas uma pequena região é anestesiada

Anestesia Peridural

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Anestesia Raquidiana Estrutura Química

Classificação

• Ésteres – Procaína

• Amidas Lidocaína

Prilocaína

Mepivacaína

Bupivacaína

Ropivacaína

Mecanismo de ação• Bloqueio de canais de sódio

receptores específicos no seu interior

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Métodos de Administração do AL

• Anestesia Tópica

• Anestesia por Infiltração

• Anestesia por Bloqueio

• Anestesia Espinhal

• Anestesia Epidural

Anestesia por Infiltração Anestesia Espinhal

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Absorção:• Tradicionalmente aplicados

localmente em membranas mucosas, tecidos ou compartimentos

• Absorção sistêmica depende do fluxo sangüíneo

Anestésicos Locais - Farmacocinética AL – Farmacocinética

• Ésteres• Metabolização Plasmática – hidrólise

• PABA- potencial alergênico

• Meia vida curta

AL – Farmacocinética

• Amidas• Metabolização hepática (citocromo P450)

• Meia vida mais prolongada

Presença de vasoconstritor: adição de

adrenalina diminui a absorção,

prolonga duração e limita a

toxicidade e efeitos adversos

Anestésicos Locais - Farmacocinética

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Principais vasoconstritores

• Adrenérgicos – Adrenalina

• Análogos da vasopressina - Felipressina

Vasoconstritor - contraindicação

• Hipertensão arterial grave

• Doença cerebral isquêmica

• Coronariopatia

• Hipertireoidismo descompensado

• Proibido:

• Extremidades (dedo, orelha, pênis, ponta

de nariz)

Anestésicos Locais e pH

• AL- Bases fracas

• Atravessam a bainha nervosa e

membrana axônica – forma não ionizada

• Em pH ácido - ionizada

• Abscesso – redução do efeito do AL

Apresentações Comerciais:

• Lidocaína: 2% e 1%

• Bupivacaína: 0,75%

• Levobupivacaína: 0,25%

• Ropivacaína: 1%, 0,75%, 0,5% e 0,2%

Anestésicos Locais

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Anestésicos Locais• Lidocaína

Anestesia rápida e intensa – início: 3-15 minutos

Principal AL usado em anestesia por infiltração

Apresentação com e sem vasoconstritor

Infiltração e espinhal

Anestésicos Locais• Bupivacaína

Estrutura semelhante a lidocaína

Anestesia prolongada com Início: 10-20 minutos

Obstetrícia- trabalho de parto

Epidural e espinhal

Cardiotóxica – arritmias e depressão miocárdica

Efeitos AdversosSistema nervoso central e

sistema cardiovascular

Doses Tóxicas

Efeitos AdversosSNC

• Inicialmente estimulação do SNC

• Inquietação

• Desorientação

• Tremores

• Convulsões

• Depressão generalizada

• Insuficiência respiratória

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Efeitos Adversos

Sistema cardiovascular• Depressão do miocárdio

• BAV

• Vasodilatação

• Hipotensão grave