antiepilépticos enf 2014
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FARMACOS
ANTIEPILÉPTICOS
Rafael Postigo Salazar
Dpto. Cs. Fisiológicas
Facultad de Medicina. UNSA
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• Fármacos depresores selectivos del SNC
usados para el control y prevención de las
diferentes formas de epilepsia y otros
trastornos convulsivos.
• El tratamiento farmacológico no es curativo
• Perfil seguro, existen efectos que no son
dependientes de la dosis.
FÁRMACOS ANTIEPILÉPTICOS
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CONVULSIONES Episodios paroxísmicos ocasionados por una
descarga neuronal cortical que altera la función neurológica.
Parciales (Focales)• Simples• Complejas• Simples que se
convierten en complejas
Generalizadas• Ausencias
(tálamo)• Mioclónicas• Tónico-clónicas• Atónicas
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EPILEPSIA
Transtorno del SNC caracterizado por:
• Convulsiones espontáneas recurrentes
(convulsiones no son lo mismo que epilepsia )
• Umbral convulsivo bajo.
Etiología
• Primarias : deficiencia bioquímica
(neurotransmisores, canales iónicos, etc)
• Secundarias : infecciones, tumores, etc
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CLASIFICACIÓN
PARCIALES O FOCALES • Simples • Complejas GENERALIZADAS• Ausencias• Clónicas• Tónicas• Tónico-clónicasConvulsiones febrilesEstado epiléptico
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MECANISMO DE ACCIÓN DE LAS DROGAS ANTIEPILÉPTICAS
• A nivel de los canales de sodio (fijándose en el
estado inactivo)
– Fenitoína, Carbamazepina, Lamotrigina
• En los receptores de GABA tipo A
– Ac. Valproico, Vigabatrina, Topiramato, Tiagabina,
Benzodiazepinas, Fenobarbital
• En canales T de Calcio
– Trimetadiona, Etosuximida
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Fármacos Utilizados en Convulsiones Parciales y Tónico-clónicas Generalizadas
Fenobarbital Fenitoína CarbamazepinaLamotrigina
Fármacos Utilizados en Crisis de Ausencia
Ac. Valproico Etosuximida Clonacepam
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Fármacos Utilizados en Síndromes Mioclónicos
Ac. Valproico
Fármacos Utilizados en Estado Epiléptico
Diazepam Fenitoína Fenobarbital
Convulsiones Febriles
Diazepam Fenobarbital
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FENITOÍNA
Mecanismo de Acción: Bloqueo de canales de sodio. Altera balance de neurotrans-misores. ↓ ingreso de Ca en los potenciales de acción.Farmacocinética:
Absorción Oral: lenta pero casi completa. Emergencia: EVDistribución: alta unión a proteínas plasmáticasMetabolismo: hepático, a altas dosis se satura el sistema y se acumula.Excreción: orina
Efectos adversos: Depresión del SNC con nistagmo y ataxia. Problemas gastrointestinales, hiperplasia gingival. Cambios en la conducta.
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CARBAMAZEPINA
Mecanismo de Acción: bloqueo de canales de Na Farmacocinética:
Absorción Oral: lenta pero casi completa. Distribución: alta unión a proteínas plasmáticasMetabolismo: hepático, inductor enzimático. La vida media disminuye en dosificaciones crónicas Excreción: orina
Efectos adversos: depresión del SNC e incluso del centro respiratorio . Problemas gastrointestinales, aplasia medular. Potencialmente hepatotóxica.
Otras indicaciones:
Neuralgia del trigémino. Estabilizador del estado de ánimo.
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ÁCIDO VALPROICO
Mecanismo de Acción: potencia efectos del GABA en sinapsis inhibitorias.
Farmacocinética:
Absorción Oral: rápida completa.
Distribución: alta unión a proteínas plasmáticas
Metabolismo: hepático
Excreción: orina (3 % sin cambios)
Efectos adversos: náuseas, vómitos, temblor. Toxicidad hepática. Trombocitopenia. Inhibe metabolismo del fenobarbital.
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LAMOTRIGINA
Mecanismo de Acción:
Bloqueo de canales de sodio. Puede actuar sobre
canales de Calcio.
Farmacocinética:
Absorción oral: prácticamente completa
Distribución: unión moderada a proteínas plasmáticas.
Metabolismo: conjugación hepática.
Excreción: orina
Efectos adversos: vértigo, cefalea, diplopia, somnolencia,
erupción cutánea.
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FENOBARBITAL
Pertenece a la familia de barbitúricos. Actúan favoreciendo la acción del GABA
Farmacocinética
Absorción: vía oral es buena
Metabolismo: hepático, inductor enzimático
Excreción: orina
Indicaciones: epilepsia de tipo gran mal. Convulsiones febriles.
Efectos indeseables:
Sedación, anemia megaloblástica. Adicción.
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FÁRMACOS UTILIZADOS EN LAS CRISIS CONVULSIVAS
Diazepam: benzodiazepina (actúa potenciando la acción de GABA).
Se utiliza por vía endovenosa. Eventualmente vía rectal
Efectos indeseables: depresión del centro respiratorio.
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PRESENTACIONES
Ac. Valproico: (Valpakine): tabletas 500 mg. Solución oral 200 mg/ml
Carbamazepina: (Tegretol) tabletas 200 y 400 mg. jarabe 100 mg/5 ml
Diazepam: (Valium) tabletas de 5 y 10 mg. Ampollas 10 mg/2 ml. Jarabe 2mg/5 ml
Fenitoína: (Epamin) cápsulas 100 mg. Suspensión 125 mg/5 ml. Ampollas 250 mg
Fenobarbital: tabletas 100 mg. Ampollas 200 mg/2ml
Lamotrigina (Lamictal) tabletas 25, 50 y 100 mg