barbituricos
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BARBITÚRICOSENRIQUE VILLAVICENCIO MENDIZÁBAL
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Barbitúricos
•Ácidos débiles : Derivados del ácido barbitúrico o malonilurea, por condensación de la urea con el ácido malónico
•Prolongada
•Intermedia
•Ultracorta (Utilidad Anestesio)
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Barbitúricos
•Acción prolongada:
•Fenobarbital,
•Barbital,
•Mefobarbital,
•Metarbital.
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Barbitúricos•Acción intermedia:
•Amobarbital,
•Butabarbital,
•Pentobarbital,
•Secobarbital,
•Talbutal
•Alobarbital.
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•Acción ultracorta:
•Hexobarbital,
•Metohexital,
•Tiamilal,
•Tiopental.
ANESTESIOLOGÍA
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Barbitúricos•Basados químicamente en el “anillo
barbitúrico”
•Condensación del ácido malónico y la urea
•La sustitución de radicales o grupos en puntos clave de la estructura química del anillo
•Cambios en la acción del fármaco.
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•Sustituye el O por el S en el C2, el fármaco resultante tiene una mayor rapidez de acción y duración.
•Aumenta solubilidad en lípidos.
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•El tiopental y el tiamilal = potencia mayor, inicio de acción y duración
de acción más corta
•Pentobarbital y secobarbital
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Barbitúricos
•Cadena ramificada larga proporciona una potencia mayor que una recta y corta
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M. Acción.•Deprimen el Sistema Reticular
activador, localizada en el Tallo encefálico:
•Funciones Vitales.
•Afectan la función de las sinapsis nerviosas
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•Suprimen Transmisión de excitadoras (ACo)
•Aumentan la Transmisión de Inhibidores (GABA)
•Interferencia con la liberación de transmisores pre.
•Interacción selectiva con pos.
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•Soluciones altamente alcalina.
•pH: 10.5
•pK Tiopental : 7.6
•pH Fisiológico 60% ---- Farm. Activa.
•Liposolubles --- Fijan PP. +75%
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Absorción• IV --- Inducción AG. Niños y Adultos
• Rectal --- Tiopental y Metohexital - Inducción
• Pentobarbital o Secobarbital IM --- Preanestesia.
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Distribución• Duración de Acción muy liposulubles:
Tiopental, Tiamilal, Metohexital.
•Redistribución --- No Metab - Eliminación.
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Distribución•Tiopental se une a PP 80%,
• Solubilidad en lípidos
•Fracción no ionizada (60%) causan
•Captación encefálica máxima en 30s.
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•Comportamiento central se contrae
•Choque hipovolémico.
•Albúmina baja,
•Aumenta la fracción no ionizada
• Dosis encefálicas elevadas
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•La redistribución en el compartimento perférico (muscular) disminuye las concentraciones en plasma y encéfalo a 10% de las concentraciones máximas en 20 a 30 min.
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Biotransformación•Oxidación hepática --- Met. Hidros. Inact
•Metohexital -- 3 A 4 veces + Tiopental.
• Redistribución --- Causa del despertar.
• Recuperación completa -- Metabolismo Aumentado
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Excreción•Renal.
•Agentes menos liposolubles y con menor union a PP. Bilis.
•Metohexital --- Heces.
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Efectos en aparatos y sistemas.
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Cardiovascular.•DI. IV, TA y FC
•Dilatación de vasos de capacitacia periférica
•Acumulo sangre y retorno venoso a AD.
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•Gasto cardiaco Mantenido --- FC y barroreceptores compensadores.
•Inadecudada (ICC, Hipovolemia o BB)
• GC y TA -- Acumulación periférica y depresión miocárdica.
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Cardiovascular.
•Varían segun Edo. de Volumen, tono autónomo basal y Enf CV.
•Vel de Inyección, Hidratación Preoperatoria atenúan.
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Respiratorio•Dep Centro bulbares --- Respuesta
Ventilatoria a hipercapnia e hipoxia
•Sedación: Obstrucción Vía aérea Sup.
•Apnea; D. inducción <> Vol. R y FR
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Respiratorio.•No deprimen -- Reflejos alarma
•Laringoespasmo o broncoespasmo Raro
•Larigoespasmo e Hipo Frec --- Metohexital que con el Tiopental
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Cerebral.
•Constricción Vasos Cerebrales FSC y PIC
•Alt. en actividad cerebral y requerimientos de O2 ----- EEG.
•Act Rápida de bajo voltaje D. pequeñas
•Act Lenta de alto voltaje y Supresión en D. Grandes
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Cerebral• Protección encefalo, de episodios
transitorios de isquemia focal (3-5 mg/kg/h)
•Grado depresión: Sedación -- P. Conciencia
•No perturban la sensación del dolor.-- Antianalgésicos.
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Cerebral•D. Pequeñas:
•Exitación,
•Desorientación
•No Relajación Muscular = Contracciones Involuntarias (Metohexital)
•D. Pequeñas Tiopental: 50 -100 mg IV --- Rapidez convulsiones ---- Tolerancia.
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Renal
•Flujo sanguíneo renal y la Vel de FG.
•TA
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Hepático
•FS. Reducido
•Inducción de enzimas hepáticas -- Vel de metabolismo de fármacos.
•Combinación S. Enzimático de CP450 -- Biotransformación.
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Inmunitario•Reacciones Alérgicas Raras
•Tiobarbitúricos (S) --- Histamina
•Oxibarbitúricos --- No -- Metohexital.
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Interacciones•Ocupen su mismo enlace en las
proteínas:
•Medios de contraste
•Sulfonamidas y otros.
•Aumentan medicamento libre y Potencian
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Interacciones
•Contraindicado en Porfiria aguda Intermitente y variegata
•Dolor.
•Compromiso CV y Hemorragia -- Producir colapso vascular.
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USOS Y DOSISAgente Uso Vía
[ ]Dósis
Tiopental - Tiamilal
inducciónsedación
IVIV
2.5%2.5%
3-6 mg/kg0.5 -1.5 mg/kg
Metohexital InducciónsedaciónInducción
IVIVRectal
1º%1%10%
1-2 mg/kg0.2 -0.4 mg/kg25 mg/kg
Secobarbital -
Pentobarbital
Medicación pre.
OralIMSupositorio
5% 2-4 mg/kg2-4 mg/kg3 mg/kg
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BarbitúricosVM. Hrs
de Elimin.
(hr)Latencia Duración Union
PPVM
distrib. (min)
Vol. Dist. en
fase estable(L/kg)
Depuración
ml/kg/min
Tiopental 11 15-30
5-10 85% 2-4 2.5 3.4
Metohexital
4 30-60
10-16
85% 5-6 2.2 11
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BIBLIOGRAFÍA
•G. Paul Barash, ANESTESIA CLÍNICA, Ed. McGrawHill Interamericana, ed 3ra, Vol. 1, Cap 17. Mexico 2003.
•Aldrete J. Antonio. TEXTO DE ANESTESIOLOGÍA TEORÍCO-PRÁCTICA, Ed. Manual Moderno, ed 2ª
•Morgan G. Edwuard, ANESTESIOLOGIA CLINICA, Manual Moderno, ed 3ra, Cap 9.Mexico 2003