BENZODIAZEPINAS

SÍNTESIS DE BENZODIAZEPINAS

CLASIFICACIÓN

DIAZEPAMVía admin Bd (%) UPP

(%)T1/2 (h) Metab. excreción

Oral, IM, IV, rectal 86-100 99 43 ± 13

Hepático

Vía renal.

Farmacocinética

Metabolismo y excreción

Mecanismo de acción

USOS TERAPEUTICOS

Ataráxico Relajante muscular

Anticonvulsivo

Uso psiquiátrico (neurosis, estados

de ansiedad, tensión emocional, histeria, reacciones obsesivas, fobias,

estados depresivos acompañados de

tensión e insomnio)

SedaciónSomnolencia

Ataxia, disartria, incoordinación motora

Incapacidad de coordinar movimientos finos

Alteran la capacidad para conducir vehículos

RAMS

MIDAZOLAMMetabolismo de primer paso1'-hidroximidazolam

En el intestino delgado contribuye al metabolismo oxidativo de primer paso

de midazolam catalizado por CYP3A4 de la mucosa

Midazolam es administrado por vía intramuscular, intravenosa, oral, o intranasal.

Mecanismo de acción

Potencian el efecto inhibitorio del ácido

aminobutírico (GABA) en las neuronas del SNC en los

receptores benzodiazepina.

Mantiene un canal del cloro abierto ocasionando

HIPERPOLARIZACIÓN de la membrana, haciendo a la neurona

RESISTENTE A LA EXCITACIÓN. 

USOS TERAPEUTICOSSedante preoperatorio en intervenciones tales como las endoscopias, en las que no se precisa una anestesia completa

Sedación consciente y amnesia (anterógrada) en procedimientos diagnósticos, inducción de la anestesia general y sedación en UCI.

EFECTOS ADVERSOSLa disminución del volumen corriente y / o disminución de la frecuencia respiratoria, apnea (3% de los niños)

Cardiovascular: Hipotensión (3% de los niños)

Sistema nervioso central: Somnolencia (1%), sedación excesiva, dolor de cabeza (1%), actividad convulsiva (1% de los niños)

Gastrointestinales: náuseas (3%), vómitos (3%).

Local: El dolor y reacciones locales en el sitio de inyección (4% IM, 5% IV)

Respiratorio: Tos (1%)

Interacción farmacocinética : Metabolismo de ambos eritromicina y midazolam por la misma isoenzima citocromo P450IIIA.

Igual con fármacos inhibidores CYP3A4: Amiodarona, amprenavir, cannabinoides, cimetidina, claritromicina, clotrimazol, ciclosporina, delavirdina, diltiazem, etc.

Fármacos inductores CYP3A4: dexametasona, fenitoína, fenobarbital.

INTERACCIONES

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad y glaucoma

de ángulo cerrado.

Reducir la dosis un 30% si se administran

narcóticos u otros depresores del

SNC: barbitúricos.

Embarazo y lactancia.

ALPRAZOLAMVía oral

Biodisponibilidad: 90%

Absorción

Hepático

CYP3A4

Metabolismo

Excreción: Orina

Vida media: 11-13 horas

Eliminació

n

Farmacocinetica

Mecanismo de acción

EFECTOS ADVERSOSSomnolencia

Visión Borrosa

Debilidad muscular

Aturdimiento

Mareo

Dolor de cabeza

INTERACCIONESInhibidores de CYP3A4

Ketaconazol

Itraconazol

Amiodarona