biologicky aktivní látky -...

Biologicky aktivní látky

1. léčiva

2. BAL pro zemědělství

Chemické speciality - přednáška VI

Biologicky aktivní látky

• početný sortiment, náročné syntézy, nutnost úprav do finální podoby

• vztahy mezi strukturou a vlastnostmi nejméně probádané

• nutnost neustále zkoumat a vyrábět nové preparáty• nové, účinnější, bezpečnější preparáty, rezistence,

patogeny• výroba musí udávat přesné chemické složení• generický název• nejdražší oblast specialit• menší rozsah výroby, vyšší četnost sortimentu


Léčiva

• třídění podle účinků na systémy člověka– látky pro nervový systém– látky pro oběhový systém

• antiarytmika• kardiotonika• hypotenziva• vazodilatancia• hemostatika• antikolagulancia• antianemika• diuretika

– látky pro respirační systém– látky pro trávicí systém– látky pro endokrinní systém– látky pro imunitní systém


Farmakologické skupiny léčiv

1. celková anestetika – zachování funkce dýchání, oběhu a látkové výměny (narcotan, thiopental)

2. lokální anestetika – místní znecitlivění (novocain, anestezin, mezocain, denticain)

3. myorelaxancia – snižují tonus kosterního svalstva (guajacuran, mydokalm, flaxedil)

4. sedativa, hypnotika – celkové zklidnění organismu (rohypnol, nitrazepam, veronal, hysteps)



5. antiepileptika – zmírnění projevů epilepsie (trimedal, epimid)

6. centrální analeptika – povzbuzení krevního oběhu a dýchání, celý CNS (coramin, encoran)

7. antiparkinsonika – zmínění příznaků Parkinsonovy nemoci (L-dopa, deparkin)

8. antihistaminika – proti alergiím (claritin, zyrtec, bromadryl)



9. Psychotropní látky– psychostimulancia – povzbuzení (psychoton,

preludin)

– nootropika – dlouhodobá centrální stimulace, pomáhají při zapamatovávání (pyracetam)

– antidepresiva – odstranění depresí (prothiaden, antitriptidin)

– anxiolytika a trankilizéry – snižují úzkost, napětí, odstraňují nespavost (meprobamát, diazepam)

– neuroleptika – schizofrenie a manické stavy (chlorpromezin, chlorprotixen)



10. analgetika – tlumetí pocitů bolesti (neuralgen, dolsin, aspirin, paralen)

11.spasmolytika – odstranění křečí hladkých svalů (spasmoveralgin)

12.léčiva oběhového systému – kardiotonika (adrenalin, efedrin)– antiaritmika (trimepranol)– antihypertenziva (predolon, L-methyldopa)– ostatní

13.antiflogistika – tlumí zánětlivé reakce (indren, brufen)



14. antineoplastika (cytostatika)- proti nádorům (platidian)

15.chemoterapeutika – proti patogenním organismům

– antimalarika (daraprim)

– sulfonamidy – proti streptokokům (biseptol, dipron)

– tuberkulostatika – proti kokům (PAS, rifampicin)

16.antibiotika – proti mikrobům (penicilin, tetracyklin)



17.antivirotika – virové choroby, hepatitida B, chřipka, vzteklina (triozolon)

18. vitaminy – nezbytné pro normální vývoj a život vyšších organismů

19.hormony – biokatalyzátory, vylučovány žlázami s vnitřní sekrecí

20. diuretika – zvýšení vylučování moči (furosemid)



21. desinfekční a antiseptické látky – zabíjí choroboplodné zárodky mimo organismus (chlor, ajatin, septonex, endiaron)

22.antihelmintika – proti střevním parazitům (helmirazin)

23.rentgenkontrastní látky (BaSO4, adipijodon)


Příklady syntézy některých léčiv

• lokální anestetika


NO2 NO2

COOH

NH2

COOH

NH2

COOEt

COOEt

NO2

benzokain (anestezin)

NH2

COOEt

(C2H5)2NCH2CH2OH

NH2

O CH2

CH2

NC2H5

C2H5

O

EtONa

prokain, novokain, dentikain


• lokální anestetika


trimekain, mesokain

NO2NH

2 NHCOCH2Cl

NH(C2H

5)2

NHCOCH2N(C

2H

5)2

ClCOCH2Cl


• antihystaminika


Ar = C6H5 ... alfadrylAr = p-Br-C6H5 ... bromadryl

Ar CH3

O

Ar

OH

CH3

C6H

5

Cl(CH2)2N(CH

3)2

Ar

CH3

OCH2CH

2N(CH

3)2

C6H

5

1. C6H5MgBr

2.voda


• analgetika


ONa OH

COOH

OCOCH3

COOHacetanhydrid

Cl

NO2

OH

NO2

OH

NH2

(CH3CO)2O

OH

NHCOCH3

NaOH

NO2NHOH

OH

NH2

Pd, H2

H2SO4


• antiflogistika


O(CH3)2CHCOOCl CH2 (CH3CO)2OCH2

O

CH2

OH

CaCl2

CH2

Cl

CH2

NC

KCNCH2

HOOC

Cu HCl hydrolýza

Pd

COrovnou karboxyl


• sulfonamidy


NH2

NHCOCH3

ClSO3H

NHCOCH3

SO2Cl

NH3

NHCOCH3

SO2NH2

NaOH

-COCH3

NH2

SO2NH2

sulfonylamidNH2

SO2NH-R

R = -COCH3 ... sulfacetamidR = -C(NH2)=NH ... sulfaguanidin

R= ... sulfathiazol

R= ... biseptol

S

N

ON

CH3


• tuberkulostatika

– PAS


SO3H SO

3H

NO2

SO3H

NH2

OH

NH2

OH

NH2

HOOC

biologicky aktivní látky -...

Documents