CapacitaciónBloqueadores de receptores de

angiotensina 1-

COMPARACIÓN de sartanes

Julio 2014

1. Indicaciones terapéuticas de los ARBs2. Comparación de todos los ARBs3. Beneficios de Losar-Denk y Valsar-Denk4. Bloqueadores de receptores de angiotensina 1- Comparación de

sartanesa) Farmacocinética/ farmacodinámicab) Interacciones medicamentosasc) Effectos secundariosd) Afinidad del receptor AT 1 e) Productos de Denkf) Estudios

6. Referencias

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Losartane.g. Losar-

Denk

Valsartane.g.

Valsar- DenkCandesartan Irbesartan Olmesartan Eprosartan Telmisartan Azilsartan

Recent myocardial infarction 1 +

Essential Hypertension + + + + + + + +Heart Failure

2 + + +Renal Disease

3 + +Reducing the risk of stroke

in hypertonic patients 4 +

Hypertension in Children + +Cardiovascular prevention:

Reduct. of cardiovasc. Morbidity

5 +

1. Indicaciones terapéuticas de los ARBs

Status June 2013

2. Comparación de todos los ARBs

Cytochrome P 450 metabolism

Highest frequency in special side effects

Hepatic elimination (%)

Renal elimination (%)

Losartan e.g. Losar-Denk

CYP 2C9, CYP 3A4 - 60 35

Valsartan e. g.Valsar-Denk

-Abdominal pain, viral

infection83 13

Candesartan minor CYP 2C9Dizziness, musculoskeletal

pain67 33

Irbesartan CYP 2C9 Diarrhea, fatigue, URTI 80 20

Olmesartan - Celiac disease side effects 50-65 35-50

Eprosartan -Abdominal pain, arthralgia,

cough90 7

Telmisartan - Diarrhea, sinusitis >97 0.5

Azilsartan CYP 2C9 ? 55 42

• Losartan (Losar-Denk), Olme-, Azilsartan presentan la eliminación hepática más baja ►es el preferido para usarse en pacientes con insuficiencia hepática

•Telmi-, Epro-, Valsartan presentan la eliminaciónrenal más baja ►es el preferido para usarse en pacientes con insuficiencia renal

3. Beneficios de Losar-Denk

• Losartan: casi 3 décadas* de experiencia y seguridad clínicas

• => definitivamente el ARB más documentado

• La gama más amplia de indicaciones

• el único ARB con la indicación adicional: "reducción del riesgo de accidente cerebrovascular en pacientes hipertónicos con hipertrofia ventricular izquierda de acuerdo con los criterios del ECG"

• Losartan es muy seguro, pues tiene una incidencia muy baja de efectos secundarios; comparado con otros ARB, losartan presenta la menor frecuencia de ciertos efectos secundarios

• Losartan presenta una de las eliminaciones hepáticas más bajas del grupo de los ARB.

• => es el preferido para pacientes con insuficiencia hepática

• Losar-Denk no contiene gluten

• Losartan y valsartan son los únicos ARBs para los cuales se han terminado estudios que implicaban un seguimiento a largo plazo, con la morbilidad y mortalidad como criterios de valoración**

• único ARB con valsartan que es seguro y está aprobado para niños

Losar-Denk

4. Beneficios de Valsar-Denk

• La reducción más efectiva de la presión sanguínea

• Amplia gama de indicaciones

• Valsartan es el bloqueador ARB/AT1 más selectivo - con menos efectos secundarios

• El único ARB con la indicación adicional: pacientes con insuficiencia cardiaca sintomática o disfunción sistólica ventricular izquierda asintomática después de un infarto del miocardio reciente (12 hr - 10 días)

• Preferido en pacientes con diabetes e hipertensión para la prevención de enfermedad macrovascular

• Valsartan presenta solamente una baja eliminación renal (13%)

• => es el preferido para pacientes con insuficiencia renal

• No hay metabolización mediante el citocromo P 450

• => No hay interacción con medicamentos que se metabolizan mediante enzimas CYP

• Valsar-Denk no contiene ni gluten ni lactosa

• único ARB con losartan que es seguro y está aprobado para niños

• Valsartan y losartan son los únicos ARBs para los cuales se han terminado estudios que implicaban un seguimiento a largo plazo, con la morbilidad y mortalidad como criterios de valoración*

Valsar-Denk

5. Bloqueadores de receptores de angiotensina 1-

Comparación de Sartanes

Farmacocinética / farmacodinámica

= La eliminación renal/

hepática más baja

Interacciones medicamentosas (1)

ARBMetabolismo del citocromo P 450

Interacciones medicamentosas (ejemplos)

Losartan CYP 2C9, CYP 3A4NSAIDs, antidiabéticos orales, macrólidos,

antidepresivos tricíclicos

Valsartan - -

Candesartan CYP 2C9 menor (NSAIDs, antidiabéticos orales)

Irbesartan CYP 2C9 NSAIDs, antidiabéticos orales

Olmesartan - -

Eprosartan - -

Telmisartan - -

Azilsartan CYP 2C9 NSAIDs, antidiabéticos orales

Interacciones medicamentosas (2)

Efectos secundarios (1)

= Frecuencia más alta en ciertos efectos secundarios

Efectos secundarios (2)

Olmesartan está vinculado a los efectos secundarios de la celiaquía:

Mayo Clinic en Rochester, Minn., EUA: en el lapso de 3 años, 22 pacientes presentaron síntomas que indicaban celiaquía (diarrea, náuseas, vómito, dolor abdominal, meteorismo, fatiga)

Las pruebas sanguíneas de anticuerpos no sustentaron el diagnóstico

Después de suspender el tratamiento con olmesartan, mejoraron los síntomas y después de comenzar otra vez, regresaron

Los antibióticos y la dieta sin gluten no mejoraron los síntomas

Se desconoce el mecanismo de daño intestinal; podría estar relacionado a la inhibición del factor de crecimiento de transformación beta (TGF-beta)

Afinidad del receptor AT1

Características farmacodinámicas de la angiotensina II y de los ARBs

Afinidad (Ki) [nM]Selectividad

[afinidad AT2/AT1]

Angiotensin II 1.3 0.34

C.-cilexetil*Candesartan

501 > 10,000

Eprosartan 1.5 10,000

Irbesartan 1.3 10,000

LosartanEXP3174**

193.7

3,00030,000

Telmisartan 3.7 >10,000

Valsartan 2.4 >30,000

*profármaco de candesartan**metabolito activo de losartan

Productos de Denk

•Losar-Denk: sin gluten

•CoLosar-Denk: sin gluten

•Valsar-Denk: sin gluten ni lactosa

•CoValsar-Denk: sin gluten ni lactosa

Estudio (1) - Valsartan

(1) Valsartan vs. otros bloqueadores de receptores de angiotensina II en el tratamiento de la hipertensión: método metanalítico M Nixon, E Müller, [...], and H Falvey

Valsartan Losartan Candesartan Irbesartan

Reducción del promedio de presión sanguínea en dosis comparables

160 mg –320 mg

50 mg – 100 mg

8 mg – 32 mg 150 mg –300 mg

=> mejor reducción de la presión sanguínea que losartan, candesartan, irbesartan

Estudio (2) - Valsartan

(2) estudio de doble ciego, controlado con placebo, con grupos cruzados con losartan a 50 mg (30 pacientes), telmisartan a 40 mg (30 pacientes), valsartan a 80 mg (30 pacientes)

La PSD promedio de 24 horas fue significativamente más baja con valsartan que con losartan o telmisartan

Estudio (3) - ARBs en adultos más grandes con diabetes

Efectividad comparativa de los bloqueadores de receptor de angiotensina para la prevenciónde enfermedad macrovascular en pacientes con diabetes: estudio de cohorte basado en la población

• Estudio de cohorte retrospectivo

• 54,186 pacientes (de más de 66 años de edad) con diabetes

• Los pacientes empezaron el tratamiento con candesartan, irbesartan, losartan, telmisartano valsartan entre el 1 de abril de 2001 y el 31 de marzo de 2011.

• Respuesta primaria: combinación de admisiones al hospital por infarto agudo del miocardio, accidente cerebrovascular o insuficiencia cardiaca

Valsartan y telmisartan presentaron un riesgo menor de la respuesta compuesta en comparación con otros ARBs

Puede preferirse valsartan y telmisartan en pacientes de más edad con diabetes e hipertensión

• “Angiotensin II receptor blockers“; PMC; Jan 2003 (http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1200815/)

• „AT1-Rezeptorantagonisten: Gibt es Unterschiede?“; Austrian Journal of Cardiology; 1999 (http://www.kup.at/kup/pdf/333.pdf)

• http://abcnews.go.com/Health/blood-pressure-drug-olmesartan-linked-gi-side-effects/story?id=16620314

• “BP Drug Linked to 'Gluten Sensitivity‚“; medpage today; June 2012 (http://www.medpagetoday.com/Cardiology/Hypertension/33414)

• “Comparative effectiveness of angiotensin-receptor blockers for preventing macrovascular disease in patients with diabetes: a population-based cohort study”; Tony Antoniou PhD, Ximena Camacho MMath, Zhan Yao MSc, Tara Gomes MHSc, David N. Juurlink MD PhD, Muhammad M. Mamdani MPH Pharm; Dcmaj.ca; July 2013

6. Referencias

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