case 2 - ranitidine

Ranitidine

farmakologi dan terapi edisi 5,FKUI 2008

farmakologi dan terapi edisi 5,FKUI 2008PendahuluanHistamin bekerja dengan menduduki reseptor tertentu pada sel yand terdapat pada permukaan membranReseptor Histamin :Reseptor H1Reseptor H2Reseptor H3



Reseptor H1Reseptor H2Reseptor H3Terdapat pada endotel dan otot polosMenyebabkan kontraksi otot polos, permeabilitas pembuluh darah, sekresi mukusTerdapat pada mukosa lambung, sel otot jantung, Pada lambung menyebabkan sekresi asam lambungTerdapat di beberapa daerah otak utk mengurami pelepasan transmitter (NE,serotonin,asetilkolin,histamin)Penghambat umpan balik pd berbagai sistemn organ


farmakologi dan terapi edisi 5,FKUI 2008Mekanisme histamin pd lambungHistaminPerangsangan lgsg terhadap sel parietalMelalui reseptor H2Sekresi HCl meningkat


farmakologi dan terapi edisi 5,FKUI 2008Antagonis Reseptor H2Bekerja menghambat sekresi asam lambungObat-obat AH2 :BurimamidMetiamidSimetidinRanitidinFamotidinnizatidinPertama ditemukan, tidak digunakan lagi karena toksik


farmakologi dan terapi edisi 5,FKUI 2008RanitidinFarmakodinamik :Menghambat reseptor H2 secara selektif dan revesibel, sehingga sekresi as.lambung dihambatDapat menghambat juga sekresi as.lambung akibat obat muskarinik, stimulasi vagus, gastrin


farmakologi dan terapi edisi 5,FKUI 2008farmakokinetikA : usus halus (pemberian oral)D : 15% terikat protein plasmaM : hatiE : (sebagian besar) ginjal, sisanya mell tinja. Kadar puncak 1-3 jam setelah pemberian 150 gr/oralWaktu paruh 1,7-3 jam pada orang dewasa


farmakologi dan terapi edisi 5,FKUI 2008IndikasiGejala akut tukak duodenumDengan dosis kecil mencegah kambuhnya tukak duodenumTukak lambungGastroesofageal reflux disorder (frekuensi harus lebih sering, dan dosis lebih besar)Zollinger-ellison syndrome


farmakologi dan terapi edisi 5,FKUI 2008sediaanIVOral : untuk gejala akut dosis 150 mg, 2x/hari, untuk pencegahan dosis diberikan setengahnya


farmakologi dan terapi edisi 5,FKUI 2008Efek sampingInsiden efek samping AH2 rendahNyeri kepala, malaise, mialgia, ruam kulit, pruritus, konstipasi/diarePemberian IV sesekali menyebabkan bradikardia dan efek kardiotoksik lain


farmakologi dan terapi edisi 5,FKUI 2008Interaksi ObatRanitidin lebih jarang berinteraksi dg obat lain dibanding dg AH2 lain (c/simetidin)Obat2 yang dilaporkan berinteraksi dg ranitidin : nifedipin, warfarin, teofilin, metroprololRanitidin cenderung menurunkan aliran darah hati memperlambat kliren obat lain


Antasid


farmakologi dan terapi edisi 5, FKUI 2008pendahuluanMukosa lambung, pilorus & kardia mengeluarkan mukus sehingga mukosa tahan asam lambungSel parietal di fundus dan korpus mengeluarkan HCl dan chief cell mengeluarkan pepsinogendikatalis o/HClpepsinProduksi as.lambung dan pepsin tidak seimbang dg sistem pertahanan gastroduodenal tukak peptik

farmakologi dan terapi edisi 5, FKUI 2008

farmakologi dan terapi edisi 5, FKUI 2008ANTASIDObat yg menetralkan asam lambung sehingga berguna utk menghilangkan nyeri tukak peptikUmumnya antasid merupakan basa lemahAntasid tidak mengurangi volume yg dikeluarkan asam lambungPemberian sering&terus menerusPHaktivitas pepsin


farmakologi dan terapi edisi 5, FKUI 20082 golongan antasid :Antasid sistemikdiabsorpsi di usus halus, dpt menimbulkan alkalosis (natrium bikarbonat)Antasid nonsistemiktidak diabsorpsi di usus halus, tidak menimbulkan alkalosis (magnesium, aluminium, kalsium)


farmakologi dan terapi edisi 5, FKUI 2008Natrium BikarbonatCepat menetralkan as.lambung karena daya larut tinggiReaksi kimia :NaHCO3+HCl NaCl+H2O+CO2 CO2 yang terbentuk akan menimbulkan sendawaNatrium Bikarbonat sudah jarang digunakan sebagai antasid


farmakologi dan terapi edisi 5, FKUI 2008indikasiAsidosis metabolikPengobatan lokal pruritus


farmakologi dan terapi edisi 5, FKUI 2008Sediaan Tablet 500-1000mg1 gram Natrium bikarbonat dpt menetralkan 12 mEq asam


farmakologi dan terapi edisi 5, FKUI 2008Efek sampingRetensi natrium&edemaPerforasi lambung


farmakologi dan terapi edisi 5, FKUI 2008Alumunium HidroksidaReaksi yang terjadi di lambungAl(OH)3 + 3HClAlCl3 + 3H2ODaya menetralkan as.lambung lambat, tapi masa kerja lebih panjangAntasid mengadsorpsi pepsin dan menginaktivasinyaBerikatan dg fosfatsukar diabsorpsi di usus kecilekskresi fosfat mell urin berkurang, mell tinja bertambah


farmakologi dan terapi edisi 5, FKUI 2008IndikasiTukak peptikNefrolitiasis fosfatAdsorben pada keracunan


farmakologi dan terapi edisi 5, FKUI 2008sediaanBentuk suspensi Al(OH)3 gel yg mengandung 3,6-4,4% Al2O3. dosis 8 mlBentuk tablet Al(OH)3 yg mengandung 50% Al2O31 gram Al(OH)3 menetralkan 25 mEq asamDosis tunggal yg dianjurkan 0,6 gram


farmakologi dan terapi edisi 5, FKUI 2008Efek sampingKonstipasi berikan antasid garam MgMual, muntahSindrom deplesi fosfatDapat mengurangi absorpsi macam2 vitamin


farmakologi dan terapi edisi 5, FKUI 2008Kalsium KarbonatAntasid yg efektifMula kerja cepat, kerjanya lamaDaya menetralkan asam tinggi


farmakologi dan terapi edisi 5, FKUI 2008Sediaan Tablet 600-100gram1 gram kalsium karbonat menetralkan 21 mEqDosis yg dianjurkan 1-2 gram


farmakologi dan terapi edisi 5, FKUI 2008Efek sampingKonstipasi, mual, muntahHiperkalsemia (pemberian 4 grhiperkalsemia ringan, 8gramhiperkalsemia sedang)alkalosis


farmakologi dan terapi edisi 5, FKUI 2008Magnesium HidroksidaDigunakan sebagai katartik dan antasidBereaksi dg HCl membetuk MgCl2, Mg yg tidak bereaksi akan tetap berada di lambung dan akan menetralkan HCl yg disekresi belakangan sehingga masa kerja lamaIon Mg Diabsorpsi di usus, dan cepat diekskresi melalui ginjal


farmakologi dan terapi edisi 5, FKUI 2008Sediaan Sediaan susu magnesium berupa suspensi yg berisi 7-8,5% Mg(OH)21 ml susu magnesium dapat menetralkan 2,7 mEq asamDosis yg dianjurkan 5-30 mlTablet berisi 325 mg Mg(OH)2 yg dpt menetralkan 11,1 mEq asam


farmakologi dan terapi edisi 5, FKUI 2008Efek sampingDiare (Mg yg tidak diabsorpsi, akan berada dlm usus dan akan menarik air)Kelainan neurologikNeuromuskularkardiovaskular


farmakologi dan terapi edisi 5, FKUI 2008Magnesium TrisiklatBereaksi dalam lambung sbg berikut :Mg2Si3O8 (n)H2O+4H Mg+3SiO2+(n+2)H2O

Silikon dioksid berupa gel yang terbentuk di dalam lambung diduga berfungsi menutup tukak.7% silika dari magnesium trisiklat akan diabsorpsi usus dan diekskresi urinMula kerja lambatu/menetralkan 0,1 N HCl (15menit), u/ 60% HCl (1jam)


farmakologi dan terapi edisi 5, FKUI 2008Sediaan Tablet 500 mg, dosis yg dianjurkan 1-4 gramBubuk yg mengandung sekurang2nya 20% MgO dan 45% silikon dioksid1 gram magnesium trisiklat dapat menetralkan 13-17 mEq asam


farmakologi dan terapi edisi 5, FKUI 2008Efek sampingDiare dalam pemberian dosis tinggiTerbentuknya batu silikat

Dilihat dari efektifitas yg rendah dan potensi utk menimbulkan toksisitas yg khas, kurang beralasan menggunakan obat ini sbg antasid


********************Adsorpsiperlekatan suatu substansi pada permukaan substansi lain*******Katartikmenyebabkan pengosongan usus, menyebabkan pengosongan usus seperti dgn meningkatkan massa/merangsang kerja peristaltik*****

case 2 - ranitidine

Documents