clase cardiologia i ( farmacos )

8/17/2019 Clase Cardiologia I ( Farmacos )

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FARMACOS EN CARDIOLOGIA

13/11/2013 FARMACOS EN CARDIOLOGIA -RESIDENTADO PERU NOVIEMBRE

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DIURETICOS13/11/2013 FARMACOS EN CARDIOLOGIA -

RESIDENTADO PERU NOVIEMBRE2


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Tiazidas

Ahorradores-K

Diureticos de Asa

DIURETICOS


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Manejo: Diureticos de Asa

Ejerce su accion primaria en el asaascendente de Henle

Corta Actividad6 horas de natriuresis seguida por una caida

en la excrecion de Sodio.


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Hemodinamica con Diureticos de Asa

Disminuye presiones intracardiacasDisminuye presion intravascular, movilizando

fluidos fuera del intersticio

Disminuye PCWP a rangos optimos (15-18mmHg) produciendo muy pequeñosdescensos en el debito cardiaco

Diureticos EV causan venodilatacion y caida enlas presiones finales cardiacas anteriores alinicio de la diuresis.


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Efectos Adversos : Diureticosde Asa

Disbalance Electrolitico

Alta incidencia de mortalidad

Hiuperuricemia

OtotoxicidadIntolerancia a la Glucosa


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Soluciones a la Resistencia Diuretica

Rotar a EV

Optimizar la dosis

Usar combinaciones


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Diureticos tiazidicos

Hidroclorotiazida : 12,5-25 mg. PA : 12,5 mg. IC : 25-100mg

Clortalidona : 12,5-50 mg. PA : 12,5-15 mg.

Indapamida : 1.5-2.5mg VO. 1,25 para PA.

Xipamida : 10-20 mg ( 5 mg : PA)

Hidroflumetacida

Metolazona

Politiazida Clorotiazida

Ciclopentiazida


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Antagonistas de AldosteronaAngiotensina II causa produccion dealdosterona en la corteza adrenal

Actua sobre la cortical conservandosodio

Originalmente era bloqueada por los

IECA . Actualmente se sabe que la ECAI no suprime su produccion


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Angiotensina I

Angiotensina II

HipertrofiaApoptosis

Aldosterona

Espironolactona


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Antagonistas de AldosteronaDiureticos ahorradores de potasio

Compite con la aldosterona por el

receptor en el tubulo distal renalIncrementa la excresion de sodio y agua

mientras conserva el potasio e

hidrogeno


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ALDOSTERONA

Retencion Na+

Retencion H2O

Excreccion K+

Excreccion Mg2+

deposito

colageno

Fibrosis- miocardio

- vasos

Espironolactona

Edema

Arritmias

antagonista competitivo de el

receptor dealdosterona(miocardio, pared arterial, riñon)

INHIBIDORES DE ALDOSTERONA



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Estudio Rales

1663 pacientes con ICC Clase IV reciente oestablecida (ya con IECA) fueronrandomizados a placebo o Espironolactona por

24 meses Espironolactona reduce todas las causas de

mortalidad en 27%, hospitalizaciones parafalla cardiaca en 36% y riesgo combinado de

muerte u hospitalizacion por alguna razon en22%.

NEJM 1999; 341:709-71713/11/2013 FARMACOS EN CARDIOLOGIA -RESIDENTADO PERU NOVIEMBRE

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Antagonistas de Aldosterona

Guias de Consenso de HFSA :

Uso en ICC Class IV

Deben ser dados en bajas dosis(12.5mg - 25mg dia)


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Antagonistas de Aldosterone :Efectos Adversos

Arritmia, nerviosidad, vertigos, fatiga, rash,cefalea, sensibilidad de mamas, ginecomastia,

disfuncion sexual, hirsutismo, irritacion GI

Puede disminuir efecto de los anticoagulantes

Usar con cuidado en insuficiencia renal


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Efectos Adversos : Diureticos

tiazidicos

Disbalance Electrolitico: hipokalemia

Nauseas, vertigos, cefaleas Hiperuricemia

Impotencia

Intolerancia a la Glucosa Alteraciones del perfil lipidico : Aumenta

colesterol, TG y disminuye HDL.


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BETA BLOQUEADORES13/11/2013 FARMACOS EN CARDIOLOGIA -



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Clases Farmacologicas de los Bloqueadores

de Receptores Beta-Adrenergicos

Agentes de Primera Generacion

Agentes No selectivos sin propiedades deseables

Propanolol, Timolol, Sotalol, Penbutolol, Nadolol, Carteolol

Agentes de Segunda Generacion

Agentes B1 Selectivos sin propiedades deseables

Metoprolol, Bisoprolol, Atenolol

Agentes de Tercera Generacion

No selectivos con propiedades cardiovasculares beneficas

Carvedilol, Labetalol, Pindolol


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Clases Farmacologicas de los Bloqueadores

de Receptores Beta-Adrenergicos Agentes de Primera Generacion

Agentes No selectivos sin propiedades deseables

Propanolol : 10-40 mg 2V/dia. 160-320 mg/dia

Agentes de Segunda Generacion

Agents B1 Selectivos sin propiedades deseables

Atenolol : 50-100 mg. 1V/dia. 200mg/dia.

Metoprolol : 50-400 mg. 1-2 V/dia. Bisoprolol : 2.5- 40 mg. 1V/dia.

Agentes de Tercera Generacion

No selectivos con propiedades cardiovasculares beneficas

Carvedilol, Labetalol, Pindolol

13/11/2013FARMACOS EN CARDIOLOGIA -



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Activación Simpática

Efectos clínicos

Metoprolol

Propranolol

Carvedilol

Terapia Antiadrenérgica

Bloqueo

Bisoprolol

2

receptores

1

receptor es

1

receptores


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Beta blocleadores

• Beta bloqueadores disminuyen consumo deoxígeno miocárdico

– Frecuencia cardíaca

– Contractililidad – Tensión sistólica

• Beta bloqueadores mejoran perfusion del

subendocardio por aumentar el tiempo deperfusión diastólica


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Bloqueadores ß adrenérgicos

Usos clínicos –

Cardiopatía isquémica – Miocardiopatía hipertrófica

– Hipertensión arterial

– Taquiarritmias

– Insuficiencia cardíaca


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Contraindicaciones de los Bloqueadores de

Receptores Beta-Adrenergicos

Absolutas . Bradicardia grave, bloqueo AV de alto grado, shockcardiogenico, IC no tratada.

Otras : Asma grave o broncoespasmo.

Fenomeno de Raynaud activa.

Depresion grave (propanolol)

Relativas : asma moderada o enfermedad cronica de las vias

respiratorias, diabetes mellitus, insuficiencia renal, hepatopatiacronica


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BLOQUEADORES DECANALES DE CALCIO (BCC)


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Bloqueadores de Canales de Ca

DHP

Nifedipino : 30-60 mg/dia

Amlodipino : 5-10 mg/dia

Felodipino No DHP

Verapamilo : 180-240 mg/ 2-3 dosis

Diltiazem : 120- 360 mg/ 3-4 dosis


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Bloqueadores Calcio

Verapamil + +++ +++ HipotensiónBradicardia

ICC

Constipación

Diltiazem ++ ++ ++ HipotensiónEdema

Bradicardia

DihidropiridinasNifedipina

Amlodipina

+++ 0 a + 0 HipotensiónCefalea

Edema

Vasodilatación Inótropo (-) Bloqueo AV Efectos adversos




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Efectos diferenciales de bloqueadores Calcio

AV

SN

AV

SN

Reflejo potencialaumenta

FC,contractilidad

y demanda O2

CoronariaVD

Dihidropiridinas: vasodilatadores No -dihidropiridines: equipotentes

Tejido cardiaco y vasculatura

Moderan

FC

Vaodilatación

coronaria

y periférica

Reducen

inotropismo

Vasodilatación

periférica




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Bloqueadores Calcio

Usos clínicos

• Angina

• Espasmo Coronario

• Hipertensión arterial

• Arritmias supraventriculares


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Efectos adversos : Bloqueadores de

Canales de Ca

Sofocos faciales

Cefaleas

Palpitaciones

Mareos, vertigos

Estreñimiento

Edema maleolar, extravasacion


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INHIBIDORES DE LA ENZIMACONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA (IECA)


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VASOCONSTRICCION VASODILATACION

Kininogeno

Kalicreina

Fragmentos Inactivos

Angiotensinogeno

Angiotensina I

RENINA

Kininasa IIInhibidor

ALDOSTERONA

SIMPATICO

VASOPRESINA

PROSTAGLANDINAS

tPA

ANGIOTENSINA II

BRADIKININA

IECAMECANISMO DE ACCION

E.C.A.


RESIDENTADO PERU NOVIEMBRE

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nhibidores ECA: Efectos Adverso

Hipotension Severa, sincope, insuficienciarenal, hiperkalemia y angioedema

Algunos efectos adversos pueden darsedesde el inicio y a pesar de usar bajasdosis. Necesidad de monitorizar la PA,electrolitos y funcion renal

El efecto colateral mas frecuente es la tos(5-15%).


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Inhibitores ECA

ContraindicacionesReaccion alergica

Embarazo

PA muy baja ( 3

Estenosis de la arteria renal bilateral

Potasio > 5.5


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Inhibidores ECA

Captopril : 25-50 mg. 2-3V/dia

Cilazapril : 2.5-5 mg. 1V/dia

Enalapril : 5-20 mg. 1-2 V/dia

Quinapril : 10-80 mg. 1-2 V/dia Tramdolapril : 0.5-4 mg. 1V/dia

Lisinopril : 10-40 mg. 1V/dia

Benazepril

Ramipril

Fosinopril

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Inhibidores ECA: Efectos Adversos

Hipotension Severa, sincope, insuficienciarenal, hiperkalemia y angioedema

Algunos efectos adversos pueden darse

desde el inicio y a pesar de usar bajas dosis.Necesidad de monitorizar la PA, electrolitos yfuncion renal

El efecto colateral mas frecuente es la tos (5-15%).



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BLOQUEADORES DE LOSRECEPTORES DE ANGIOTENSINA II (ARA II)



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Fundamento del bloqueo dual del SRA con un

inhibidor de la ECA y un ARAII

VasodilataciónProtección tisular

‘Escape de angiotensina II’

¿Bradiquinina?

¿ON?

ECA = enzima convertidora de angiotensina; ARAII = antagonista del receptor de angiotensina II; AT= angiotensina; SNS = sistema nervioso simpático

Hanon S, et al. J Renin Angiotensin Aldosterone Syst 2000;1:147–150; Chen R, et al. Hypertension2003;42:542–547; Hurairah H, et al. Int J Clin Pract 2004;58:173–183; Steckelings UM, et al. Peptides2005;26:1401–1409

Bradiquinina/ON

Fragmentos inactivos

Angiotensina I

Angiotensina II

ARAII

RECEPTOR AT1

VasoconstricciónRetención de sodioActivación del SNS

InflamaciónEfectos promotores del

crecimientoAldosteronaApoptosis

Producción de ANG IIindependiente de la ECA,

por quimasa, etc.

RECEPTOR AT2

VasodilataciónNatriuresis

Regeneración tisular

Inhibición del crecimientocelular inapropiado

DiferenciaciónAnti-inflamación

Apoptosis

Inhibidorde la ECA



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CARACTERISTICAS ARA II

ARA II DOSIS POTENCIA EFICACIA NEFROPROT ICC

LOSARTAN 50,100 + SI SI +/-

VALSARTAN 40,80,160,320 + SI SI +IRBESARTAN 150,300 ++ SI SI -

TELMISARTAN 40,80 ++ SI SI -

CANDESARTAN 8,16,32 ++ SI SI ++

OLMESARTAN 20,40 +++ SI SI -



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Na+

K+

K+

Na+

Na+ Ca++

Ca

++

Na-K ATPasa Intercambio Na-Ca

Miofilamentos

DIGOXINA

CONTRACTIBILIDAD13/11/2013 42FARMACOS EN CARDIOLOGIA -RESIDENTADO PERU NOVIEMBRE


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Trials Clinicos

Digitalis Investigation Group (Trial DIG)6,800 pacientes con cardiomiopatia

isquemica y no isquemica e IC leve amoderada fueron randomizados a placeboo digoxina

Digoxina no tuvo efecto en la mortalidadDigoxina estuvo asociada con riesgo

disminuido de hospitalizacion (28% IC, 6%todas las causas)

N Engl J Med 1997;336:525-533



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Uso Clinico : Digitalicos

La terapia es iniciada en dosis de .25mg dia.Dosis bajas tales como .125mg dia o interdiario,particularmente si el paciente es anciano o tienefuncion renal deteriorada

Usar con precaucion en pacientes con bloqueosinusal o atrioventricular significativo

No esta indicada para la estabilizacion de la ICaguda decompensada



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Digitalicos: Efectos Adversos

Arritmia Cardiaca

Sintomas Gastrointestinales

Efectos Neurologicos

Los efectos colaterales son usualmente

asociados con niveles >2ng/ml



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Intoxicación digitálica

• Síntomas extracardíacos

• Arritmias

–

Bloqueo AV – Extrasístoles ventriculares

– Taquicardia auricular o ventricular

Favorecida por hipokalemia,hipomagnesemia, hipercalcemia



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Receptor ß1

Adenil ciclasa

ATP AMPc

Proteina kinasainactiva Proteína kinasa

activa

Calcio

MIOCITO

AMPFD

Aminas simpático-miméticas



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Aminas simpático-miméticas

Dopamina +

Dosis baja

+ + + +

Dosis alta

+ + + +

Dosis mod/alta

+ +

Dosis mod

Dobutamina 0 + + + + + +

Noradrenalina 0 + + + + + + + + 0

Adrenalina 0 + + + + + + + + + +

Isoproterenol 0 0 + + + + + + + +

D 1 1 2 perfusión renal vasoconstricción contractilidad vasodilatación




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Receptor ß1

Adenil ciclasa

ATP AMPc

Proteina kinasainactiva Proteína kinasa

activa

Calcio

MIOCITO

AMPFD

Inhibidores Fosfodiesterasa



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Inhibidores fosfodisterasa

• Amrinona

• Milrinona

• Levosimendan


VAUGHAN WILLIAMS CLASIFICATION


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VAUGHAN WILLIAMS CLASIFICATION.

CLASE EFECTOS ELECTROFISIOLOGICOS MEDICAMENTOS

Ia Bloqueo canales de Na, disminucion Vmax, prolonga ydisminuye amplitud de PA, disminuye despolarizacion

diastolica. Cinetica intermedia < 5 seg.

Procainamida,quinidina,

disopiramida

Ib Bloqueo canales Na acorta duracion PA, no reduce Vmax.

Cinetica rapida < 500 msg.

Lidocaina, mexiletina,

fenitoina, tocainida

Ic Bloqueo canales Na, disminucion de Vmax, conduccionlenta con minima prolongacion de refractoriedad.

Cinetica lenta 10 a 20 segundos.

Flecainida,propafenona,

morcizina.

II Bloqueo de receptores β adrenergicos. Propanolol, atenolol,metoprolol, timolol,

esmolol.

III Bloqueo canales de K, prolongan repolarizacion. Amiodarona, sotalol,bretilio, azimilida,

dofelitide, ibutilide

IV Bloqueo canales lentos de Ca. Verapamilo,

diltiazem, nifedipino.13/11/2013

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