Clasificación de formas farmacéuticas

sólidas para uso oral

• Polvos

– A granel

– Dosificados en papeles o sachets

• Cápsulas

– Cápsulas rígidas o duras

– Cápsulas blandas

– Sellos u obleas

• Formas compactadas

– Pastillas

– Comprimidos

POLVOS (FA8) • Son productos sólidos constituidos por una

sustancia o mezcla homogénea de sustancias finamente divididas que pueden estar destinados para uso interno (polvos orales) o externo (polvos tópicos). Debido a su mayor área específica los polvos se dispersan y se disuelven más fácilmente que las formas farmacéuticas sólidas. Los polvos pueden estar destinados a ser reconstituidos por el farmacéutico o el paciente mediante el agregado de una cantidad específica de agua u otro vehículo al momento de dispensar o usar. Dado que estos productos reconstituidos generalmente tienen una estabilidad limitada, se requiere que se declare el período de vida útil (fecha de vencimiento) a partir de su reconstitución y pueden requerir conservación en un refrigerador.

Ventajas y desventajas

• Ventajas como forma farmacéutica:

– Versatilidad en la dosificación

– Estabilidad

• Desventajas:

– complicado de preparar

– sabor desagradable, delicuescencia, higroscopicidad

– inexactitud en la dosis

Consideraciones preliminares:

• Drogas muy activas, que se emplean en pequeñas cantidades: conviene emplear diluciones para disminuir errores en su manipulación. Se incorporan en un diluyente inerte por dilución geométrica para obtener un polvo al décimo, centésimo, milésimo, etc. Se visualiza la homogeneidad con el auxilio de un colorante. Ej.:

Droga activa .......... 0,10 g

Lactosa .................. 9,65 g

Carmín ................... 0,25 g

Otras consideraciones:

• Cuando se deben mezclar distintos polvos

conviene que todos tengan la misma

granulometría (tamaño de partícula) para evitar

la segregación.

• El envase debe proteger al polvo de factores del

medio que puedan afectarlo (humedad,

oxidación, volatilización).

• Cuando se debe incorporar un líquido o una

sustancia pastosa se emplean absorbentes.

Polvos a granel

• Los polvos orales pueden presentarse a granel para ser incorporados en agua u otro vehículo o no.

• Dentro de ellos tenemos los efervescentes que requieren ser preparados en un ambiente de humedad relativa controlada. Generalmente llevan bicarbonato de sodio y un ácido orgánico como cítrico o tartárico. Los envases pueden ser unidosis (sachet) o multidosis (frasco de vidrio o plástico de boca ancha y cierre perfecto). Los multidosis requieren de un dispositivo de medida para dosificar la cantidad prescrita.

Papeles • Se emplean papeles rectangulares de material celulósico

satinados doblados para contener dosis definidas de polvo. Cumplen la misma función los sachets cerrados por termofusión de multilaminados que incluyen aluminio y plásticos. Deben llevar rotulación individual. Otro caso particular, además de los efervescentes, es el de las sales de rehidratación oral.

• Etapas en su elaboración: – Pesar cada componente

– Tamizar

– Mezclar

– Volver a tamizar

– Comprobar el peso total

– Dosificar en los papeles

– Comprobar el peso individual

– Doblar

– Rotular

Sellos u obleas

• Según la FA8 son un tipo especial de cápsulas de almidón de poco uso en la actualidad. Su empleo está limitado a la preparación de ciertas fórmulas magistrales con polvos muy voluminosos. Sus tamaños se designan mediante escala numérica desde el Nº 00, el más pequeño, al Nº 2, que es el más grande. Están constituidos por un cuerpo y una tapa. Una vez llenos se cierran por presión o mediante cierre húmedo. Para la administración debe recomendarse humedecerlo para facilitar la deglución. Disimula sabores desagradables.

Cápsulas • Según FA8 son formas farmacéuticas sólidas que contienen el principio

activo solo o acompañado por excipientes dentro de una cubierta soluble rígida o blanda. Generalmente la gelatina es el componente principal de las paredes de las cápsulas. Los tamaños de las cápsulas se designan mediante escala numérica desde el Nº 5, el más pequeño, al Nº 000, que es el más grande.

• Las cápsulas rígidas pueden contener colorantes como óxido de hierro, agentes opacantes, como dióxido de titanio, dispersantes, agentes de endurecimiento como la sacarosa y conservantes. Contienen normalmente entre 10 y 15% de agua.

• Las cápsulas rígidas se llenan con polvos o gránulos. Generalmente las formulaciones contienen excipientes, lubricantes y deslizantes para facilitar el llenado. También pueden agregarse desintegrantes, para facilitar la disgregación y dispersión en el tracto digestivo.

• Cuando el principio activo es hidrofóbico pueden agregarse agentes humectantes.

• La formulación, el método de llenado y el grado de compactación influyen en la velocidad de liberación de los principios activos.

• Como diluyente se suele usar lactosa aunque,

por existir pacientes con intolerancia a la lactosa

algunos proponen como excipiente universal el

siguiente:

Estearato de magnesio ........................ 1 g

Talco de Venecia ................................. 3 g

Almidón de maíz ................................. 96 g

Cálculos

• Se calcula el volumen de p.a. con el que tenemos que preparar las cápsulas:

• V = P / da , donde da: densidad aparente

• Se calcula el volumen remanente para estimar la cantidad de diluyente a emplear para luego proceder al llenado volumétrico por enrasado (volumen de la cápsula menos volumen de p.a.). Luego:

• Pd = dd . Vr (Pd: peso del diluyente,

dd: densidad aparente del diluyente)

• Para facilitar estos cálculos existen nomogramas que ayudan a la selección del tamaño de cápsula y en la determinación del volumen de excipiente que se precisa para llenarla.

Preparación de cápsulas

• Pesar los componentes

Preparación de cápsulas

• Mezclar con mortero, pilón y espátula

hasta mezcla uniforme

Llenado de las cápsulas

• Colocar los cuerpos de las cápsulas

vacías en los alvéolos

Volcar el polvo sobre los cuerpos

Llenado de las cápsulas

• Distribuya el polvo entre las cápsulas

Llenado de las cápsulas

• Tapar las cápsulas y retirarlas de los

alvéolos.

Capsulero semiautomático

Otro método:

• Preparación a mano por “picoteo”

Llenado industrial

Luego del llenado:

• Limpiar y pesar cada cápsula

Finalmente

• Envasar y rotular

Fabricación de las cápsulas

Capsulas (FA8 cont.) • Las cápsulas blandas, preparadas a partir de gelatina u otro

material apropiado requieren métodos de producción en gran escala. Las paredes de las cápsulas blandas de gelatina son más gruesas que en las cápsulas rígidas y pueden ser plastificadas mediante el agregado de un polialcohol como sorbitol o glicerina. La relación entre plastificante anhidro y gelatina seca determina la plasticidad y dureza y permite adecuarlas a las condiciones ambientales o a la naturaleza del contenido. La composición de las cápsulas blandas puede incluir colorantes aprobados, agentes opacantes como el dióxido de titanio, saborizantes y conservantes. Las cápsulas blandas contienen normalmente entre 6 y 13% de agua. En la mayoría de los casos las cápsulas blandas se llenan con líquidos aunque pueden llenarse con sólidos particulados empleando equipos apropiados. Los principios activos se pueden disolver o suspender en vehículos oleosos como por ejemplo, aceite vegetal, sin embargo los vehículos no acuosos miscibles con agua como por ejemplo polietilenglicol de bajo peso molecular son más comúnmente empleados debido a que presentan menores problemas de biodisponibilidad.

Capsulas (FA8 cont.)

• Cápsulas con cubierta entérica: Las cápsulas o los gránulos encapsulados pueden recubrirse para resistir la liberación del principio activo en el fluido gástrico, cuando es importante evitar problemas potenciales de inactivación del principio activo o la irritación de la mucosa gástrica. El término liberación retardada se emplea en las monografías para las cápsulas y los gránulos con cubierta entérica que están destinados a retardar la liberación del principio activo hasta que la cápsula y gránulos encapsulados hayan pasado a través del estómago.

Capsulas (FA8 cont.)

• Cápsulas de liberación prolongada: Se formulan de tal manera que la liberación del principio activo se produzca durante un período de tiempo prolongado después de su administración. Las expresiones como acción prolongada, acción extendida y liberación sostenida también se han empleado para describir tales formas farmacéuticas. Sin embargo, para los fines farmacopeicos y requisitos para la liberación de principio activo se emplea el término liberación prolongada.