Asma

Enfermedad inflamatoria crnica de las vas areas con episodios recurrentes de sibilancias, disnea, opresin torcica y tos, particularmente por la noche.Definicin AsmaAsmaTambin..

Sntomas asociados con un grado variable de limitacin del flujo areo, parcialmente reversible de forma espontnea o con el tratamiento.

Enfermedades mediadas por IgE.

Enfermedad polignica multifactorial.

2Grupo 12 Farmacologia 2 I periodo 2012EtiologaExposicin al antgeno provoca sntesis de IgE, que se une y sensibiliza a los mastocitos y otras clulas inflamatorias.Estos antgenos desencadenantes pueden ser:Antignicos AlrgenosNo antignicosEjercicioInhalacin aire froTabaco Contaminantes atmosfricos Estados emocionales Actividad del sistema no colinrgico no adrenrgicoInfecciones respiratoriasFrmacos: cido acetilsaliclico, indometacina, etc.

EtiologaHiperreactividad bronquial (HRB)FisiopatologaFisiopatologaClnicaDisneaTosSibilanciasClasificacin

Crisis asmticaEmpeoramiento progresivo, en un plazo breve de tiempo, de alguno o todos los sntomas del AsmaImplica disminucin del flujo areo

No farmacolgicaModificacin Estilos de VidaEvitar los antgenos desencadenantesNo farmacolgicaTeraputica farmacolgicaTeraputica farmacolgicaTeraputica farmacolgicaTeraputica farmacolgicaTeraputica farmacolgicaBroncodilatadoresUso en emergenciasAgonistas selectivos B2Mecanismo de Accin

Activacin de receptores Beta (especialmente Beta2) activa protena Gs (estimulante del acoplamiento), lo que estimula activacin de adenilciclasa, aumenta AMPc que acelera la inactivacin de cinasas tipo A de las cadenas ligeras de miosina (MLCK) y facilita la expulsin de calcio de la clula y/o su secuestro en el retculo sarcoplsmico lo que conlleva a relajacin del msculo liso.

Agonistas selectivos B2Primera lnea en control de crisis agudas.Agonistas selectivos B2

Agonistas selectivos B2

Agonistas selectivos B2

Agonistas selectivos B2

Agonistas selectivos B2

Agonistas selectivos B2La inhalacin de dosis altas de salbutamol puede incrementar el nivel de glucosa en sangre.Debern controlar pacientes diabticos. Dosificacin

Agonistas selectivos B2Agonistas selectivos B2Agonistas selectivos B2Agonistas selectivos B2

Agonistas selectivos B2

Agonistas selectivos B2

Agonistas selectivos B2Agonistas selectivos B2

Agonistas selectivos B2

Agonistas selectivos B2

Agonistas selectivos B2Agonistas selectivos B2BroncodilatadoresAntimuscarinicosMecanismo de Accin:Bloqueo competitivo de accin de acetilcolina en receptores muscarnicos de terminaciones de musculatura lisa bronquial.

Antimuscarinicos

AntimuscarinicosAntimuscarinicos

AntimuscarinicosBroncodilatadoresMetilxantinasMecanismo de Accin:Bloqueo receptores de adenosina en superficie celularInhibicin de fosfodiesterasa Efectos directos en concentracin de calcio intracelular, por modificacin de los mecanismos de secuestro intracelular y extrusin de calcioDesacoplamiento del calcio intracelular con elementos contrctiles del msculo.

Antagonistas receptor de adenosinatEOFILINA

La teofilina es una sustancia natural que existe en el t y que est qumicamente emparentada con las cafena y la teobromina.

Aminofilina (86% en peso de teofilina ms etilenodiamina) IV

Oxtrifilina (64% en peso de teofilina ms colina) VOtEOFILINAtEOFILINAtEOFILINAEn los adultos no fumadores, la semi-vida plasmtica es de 6.5 a 10.5 horas, disminuyendo en fumadores y nios a 4-5 horas. En presencia de cirrosis, cor pulmonale o edema pulmonar, la semi-vida puede alargarse hasta las 24 horas.50Grupo 12 Farmacologia 2 I periodo 2012tEOFILINAtEOFILINAtEOFILINA

tEOFILINAAntinflamatorios

Primera lnea en tratamiento crnico del asmaTeraputica farmacolgicaAntinflamatoriosAntinflamatoriosAntinflamatoriosPueden ser tanto orales como parenteralesESTEROIDESMecanismo de accin:Inhibicin sntesis de mediadores: citoquinas, interleucina 2 (IL-2), prostaglandinas y el factor de inhibicin de la migracin de leucocitos (MIF).

Modulacin produccin de eicosanoides. supresin produccin y liberacin de cido araquidnico (araquidonato) con reduciendo produccin de prostaglandinas y leucotrienos (LTC4, LTD4) potentes broncoconstrictores.

Estabilizacin membranas celulares.

ESTEROIDESMecanismo de accin:Reduccin influjo celular: Inhibicin proliferacin de macrfagos, linfocitos, clulas presentadoras de antgenos.

Incremento accin de agonistas adrenrgicos en receptores 2 del msculo liso bronquial (por modificaciones de receptores o modulando reacciones moleculares producidas entre la estimulacin del receptor y la contraccin muscular).

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ESTEROIDESEFECTOS SECUNDARIOS LOCALESEFECTOS SECUNDARIOSSISTEMICOSCandidiasis oralDisfonaRonqueraFaringitisSedAlteraciones del comportamientoOsteoporosisReduccin del crecimiento seo ennios

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ESTEROIDESReacciones adversasAnsiedad, nuseas, estreimiento, dolor abdominal, enf. tipo gripe, fiebre, menorragia, cefalea, ansiedad, somnolencia, calambres.

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AntinflamatoriosEstabilizadores de mastocitos y clulas inflamatoriasMecanismo de accin:

Capacidad de disminuir acumulacin de calcio intracelular inducida por antgenos en clulas cebadas sensibilizadas con estabilizacin de membranas de mastocitos de mucosa y vasos bronquiales

Estabilizadores de mastocitos y clulas inflamatoriasEstabilizadores de mastocitos y clulas inflamatorias

Estabilizadores de mastocitos y clulas inflamatoriasEstabilizadores de mastocitos y clulas inflamatorias

AntinflamatoriosAnticuerpo monoclonal (IgG) derivado de ADN que se une selectivamente a IgE humana.

Modifican sistema inmune

Omalizumab

Mecanismo de Accin:Inhibicin unin de IgE a sitios de alta afinidad en superficie de mastocitos y basfilos, limitando liberacin de mediadoresantileucotrienosPrimer grupo farmacolgico realmente nuevo en teraputica del asma en los ltimos 25 aos.

Teraputica farmacolgicaAntileucotrionesAntileucotrionesAntagonistas de receptores de cisteinil-leucotrienosMecanismo de AccinActan a nivel de LTD4.Inhibicin sntesis mediadores respuesta inflamatoria

Zafirlukast (Accolate)Antagonistas de receptores de cisteinil-leucotrienosAntagonistas de receptores de cisteinil-leucotrienosInhibidores 5-lipooxigenasaMecanismo de accin:Inhibicin 5 lipooxigenasaInterfiere en produccin de cisteinil leucotrienos y de Leucotrienos LTB4.Zileuton (Zyflo)Inhibidores 5-lipooxigenasa