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Buchbesprechungen Development of Hormone Receptors, Experientia supplernentum Vol.

53, Gyorgy Csaba, 196 Seiten, 118,- DM, Birkhauser Verlag Basel-Bo- ston 1987.

Das Buch behandelt die Funktion der Rezeptoren von Steroid- und Po- lypeptidhormonen, z. B. ihre Beteiligung an der Transmembran-Signalii- bertragung, Fragen der Internalisation und des Rezeptor-Recycling. Be- sondere Beriicksichtigung finden Themen, die sich mit der Entwicklung des Rezeptorsystems befassen, z. B. die Anderung von Rezeptorzahl und - aktivitat im Zuge der Ontogenese, die Entwicklung der Hormonrezepto- ren im Zuge der Evolution und das Phanomen des ,,Hormonal Imprin- ting“, u. a. die hormonelle Beeinflussung der Sexualdifferenzierung. - Fur Leser, die an Fragen der Arzneimittelentwicklung und -wirkung interes- siert sind, ist besonders der erste Teil des Buches von Wert, in dem die di- versen Mechanismen der Rezeptor-vermittelten Signaliibertragung durch Zellmembranen, wie Ligand-modulierte Ionenkanalaktivitat, Enzymakti- vitat (z. B. Tyrosin-Kinase) und Mediatorfreisetzung via Interaktionen in- trazellularer Rezeptordomanen mit Bestandteilen des Adenylat-C yclase- Systems (z. B. G- oder N-Proteinen) beschrieben sind. - Eingehender wird der Mechanismus der Insulinwirkung aus der Sicht der Rezeptorfunktion behandelt. Die Charakterisierung der Rezeptorstruktur hat das Verstand- nis fur die Wirkung des Insulins auf Zellwachstum und -stoffwechsel er- heblich vertieft. Eine Schliisselrolle spielt dabei die Insulin-induzierte Autophosphorylierung und Aktivierung der Rezeptorkinase. In diesem Zusammenhang wird auch auf die Vorgange der Rezeptor-vermittelten Endozytose des Insulins und des Rezeptor-Recycling eingegangen. Es wird auf vergleichbare Rezeptormechanismen bei Polypeptid-Wachs- tumsfaktoren wie EGF, PDGF, TGFa und IGF hingewiesen. - Das Buch gibt einen guten Einblick in die vielfaltigen Probleme der Hormonre- zeptor-Forschung. Es kann daher Fachleuten, die auf diesem Forschungs- gebiet tatig sind, empfohlen werden.

H. Schonenberger, Regensburg

Fortschdte der Arzneimittelforschung/Progress in Drug Research, Bd. 31, herausgeg. von E. Jucker, 526 S., Preis DM 398.00; Birkhauser Ver- lag, Basel-Boston-Stuttgart 1987.

Der vorliegende Band der traditionellen Reihe enthalt auf 479 Seiten 13 Beitrage aus unterschiedlichen Gebieten der Arzneimittelforschung. Vom pharmazeutischen Standpunkt aus sind die folgenden besonders interes- sant: S. Shurma, Treatment of helminth diseases - challenges and achie- vements (9 1 S., 692 Lit.). Wurminfektionen sind besonders in den tropi- schen und den subtropischen Regionen sehr verbreitet, und sie waren des- wegen schon des ofteren Gegenstand von Beitragen dieser Buchreihe. In dem vorliegenden Artikel werden Pharmaka zur Behandlung von Wur- minfektionen des Gastrointestinaltrakts, von Blut, Leber und Lunge sowie der Muskulatur besprochen, dabei wird besonders auf Einmal-Dosis-Ant- helminthika eingegangen. Trotz aller Fortschritte sind noch viele Wun- sche auf diesem Gebiet offen. Die zitierte Literatur reicht teilweise bis 1986.

A. K. Suxena und 5’. Sinha, Pyrimidinones as biodynamic agents (33 S., 144 Lit.). Es wird berichtet uber die cytostatische und die antivirale Ak- tivitat von Pyrimidinon-Nucleosiden, die antiallergische und antihistami-

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nische Wirkung von Arylpyrimidinonen, die fungistatische Wirkung von Flucytosin und dessen Kombination mit Amphotericin. Die Literaturzita- te stammen grorJtenteils aus den siebziger und achtziger Jahren. R . W. Olsen, GABA-drug interactions (18 S., 11 1 Lit.). GABA ist der wichtigste inhibitorische Neurotransmitter im ZNS. Es wird iiber aktuelle Untersuchungen zur Interaktion von GABA rnit Wirkstoffen berichtet, die auf das ZNS dampfend, erregend oder konvulsiv wirken und die an Re- zeptoren angreifen, die zum GABA-Rezeptor-Chlorid-Kanal-Komplex gehoren: z. B. Picrotoxinin, Pentetrazol, Benzodiazepin-Agonisten und - Antagonisten, Barbiturate einschlieljlich MPPB, bei dem das R(-)-Enan- tiomer narkotisch, das S(+)-Enantiomer dagegen konvulsiv wirkt, ferner Ethanol und einige Steroide.

P. M . Shah, Quinolones (14 S., 137 Lit.). Kusgehend von der therapeu- tisch ungiinstigen Nalidixinsaure wurde in den letzten Jahren eine grolje Zahl von C hinoxaloncarbonsaurederivaten mit besseren pharmakodyna- mischen Eigenschaften synthetisiert, die als Gyrase-Hemmer in die Thera- pie eingefiihrt wurden. Es wird iiber den Wirkungsmechanismus, die in vi- tro- und in vivo-Aktivitat und die moglichen klinischen Anwendungen die- ser Verbindungsklasse berichtet.

T. Mennini, S . Caccia und S. Garattini, Mechanism of action of anxio- lytic drugs (34 S., 161 Lit.). Es wird iiber den Wirkungsmechanismus von Benzodiazepinen, ihren Metabolismus und ihre Pharmakokinetik berich- tet und iiber die Wirkung und den moglichen Wirkungsmechanismus von Serotonin-Antagonisten, insbesondere iiber Buspiron, Gepiron und Isapi- ron.

A. Wirz-Justice, Light and dark as a “drug” (43 S., 193 Lit.). Die Grundprinzipien der C hronopharmakologie werden erortert, eines relativ neuen Teilgebietes der Pharmakologie. Welche physiologischen Substan- Zen an der Entstehung des zirkadianen Rhythmus beteiligt sind, ist noch weitgehend unbekannt, man weilj jedoch, dalj verschiedene Neurotrans- mitter wie Serotonin, Acetylchoiin, GABA und Peptide wie Vasopressin dabei eine wichtige Rolle spielen. Gesichert ist auch, da13 bei Saugetieren die Protein-Synthese auf den zirkadianen Rhythmus einen entscheidenden Einflulj hat. Die Bedeutung der Chronopharmakologie fur die Arzneimit- telforschung wird diskutiert.

I . K . Nicholson und I . D. Wilson, High resolution NMR spectroscopy of biological samples as an aid to drug development (53 S., 78 Lit.). Es werden zunachst die theoretischen Grundlagen der NMR-Spektroskopie einschliefilich der Fourier-transform-Technik erlautert und dann die An- wendung dieser Verfahren zur Identifizierung von Arzneistoffen und ihren Metaboliten an einigen Beispielen erklart. Der Rezensent ist der Meinung, dalj die GUMS-Methode schon allein wegen des geringen Substanzbe- darfs in der Toxikologie der NMR-Spektroskopie iiberlegen ist. -

Am Ende befindet sich ein Register von Band 3 1 und eis Verzeichnis der Titel und der Autoren der Reihe. Band 31 fiigt sich in die bewahrte Reihe nahtlos ein.

Meiner Meinung nach ist jedoch der Beitrag uber Anthelminthika zu lang. Er sollte da beginnen, wo friihere Beitrage dieser Reihe zum gleichen Thema geendet haben. Auch das NMR-Kapitel ist zu ausfiihrlich, denn je- dem Leser dieser Fortschrittsberichte sollten die Prinzipien der NMR- Spektroskopie bekannt sein. So konnte man Platz und sicher auch Kosten sparen, denn DM 398.00 sind ein stolzer Preis.

.I. Knabe. Saarbrucken

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Arch. Pharm. (Weinheim) 321 (1988)