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ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS
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ANSIEDADE PATOLÓGICA
• ANSIEDADE:
• Reclamações verbais e queixas frequentes
• Efeitos somáticos com taquicardia , sudorese , distúrbios gastrintestinais
• Interferencia com a atividade normal, com frequentes interrupções nas tarefas, e precipitações nas atitudes
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OUTRAS MANIFESTAÇÕES CORRELATAS• FOBIAS ( altura, insetos, clausura)
• PÂNICO (agorafobia a ambientes públicos)
• DEPRESSÃO ANSIOSA
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SONO
• Estado de inconsciência, em que o indivíduo pode ser despertado.
• Sua necessidade fisiológica não está ainda entendida.
• Sua falta prejudica a saúde: sistema imunológico, funcionamento do SNC, aprendizado, e crescimento celular.
• TOTAL DE HORAS : 7:00 - 9:00hs diárias
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INSÔNIA
• Não é uma doença e sim um sintoma
• Pode ocorrer em diferentes fases do sono:
• Início
• Despertar (terminal )
• Interrupções
• Idosos tem < duração e > interrupções no sono
• Recém-nascidos >duração >interrupções
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INSÔNIA
• SINTOMAS:fadiga, irritabilidade, perda da memória
• CLASSIF.:
• TRANSITÓRIA: circunstancial
• SUB-AGUDA : 1 > 6 semanas
• CRÔNICA : > 6 semanas
• SONO SATISFATÓRIO : independe do número de horas dormidas ( média > 6 < 9)
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INSÔNIA: PRINCIPAIS CAUSAS
• estresse, depressão, ansiedade,
• dores ocasionais ou crônicas,
• efeitos colaterais de fármacos,
• uso de cafeína e álcool,
• alterações no ciclo circadiano,
• alterações comportamentais,
• alterações fisiológicas e patológicas.
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INSÔNIA• COMO EVITAR:
• horário constante : dormir/acordar,
• relaxado e tranqüilo ao deitar,
• mesmo local e banho quente,
• exercícios regulares,
• evitar : dormir excessivo, sonecas diurnas , café , álcool, fumo, refeições pesadas .
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OUTROS DISTÚRBIOS DO SONO
• MIOCLONIA NOTURNA
• APNÉIA DO SONO
• SONAMBULISMO
• SONOLÊNCIA EXCESSIVA
• NARCOLEPSIA
• TERROR NOTURNO
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ANSIEDADE E INSÔNIA
• FÁRMACOTERAPIA:
• Benzodiazepínicos.
• Agonistas serotonérgicos.
• Barbitúricos
• Antidepressivos (Fluoxetina)
• Agentes bloqueadores β-adrenérgicos.
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CLASSIFICAÇÃO FARMACOLÓGICA
• BENZODIAZEPÍNICOS-Grupo principal
• AGONISTAS SEROTONÉRGICOS
• BARBITÚRICOS-Obsoleto
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BENZODIAZEPÍNICOS• 1961- Diazepam:Tensil®
• Triazolam: Halcion®
• Lorazepam: Lorium® , Lorax®
• Nitrazepam: Sonebom®, Sonetrat®
• Midazolam: Dormonid®
• Alprazolam : Frontal®
• Clonazepam : Rivotril®
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EFEITOS FARMACOTERAPÊUTICOS
• Redução da ansiedade• Redução da agressividade• Sedação• Indução do sono (manutenção)• Redução do tônus muscular• Efeito anticonvulsivante
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Outros efeitos
• RESPIRAÇÃO: doses hipnóticas s/efeito
• Cuidados em crianças e hapatopatias.
• CARDIOVASCULAR: doses pré-anestésicas diminuem PA e aumentam débito cardíaco.
• TRATO DIGESTIVO: diminuem secreção.
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FARMACOCINÉTICA X CLASSIFICAÇÃO• Bem absorvidos por via oral, pico de
concentração plasmática : 1 hora• Variam duração do efeito em função do
metabólito formado: • longa duração : (60 horas) - diazepam• média duração :( 20 horas) - alprazolam• curta duração : ( 6horas) - midazolam
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MECANISMO DE AÇÃO
• Atuam em sítios alostéricos ( unidade alfa ) dos receptores GABA-A no SNC, facilitando abertura de canais de ions Cl- (inibitórios)
• Não atuam na ausência de GABA• Variantes(BZ1;BZ2;BZ6) da unidade alfa do
receptor seriam responsáveis pelos diferentes efeitos dos BDZ (ansiolítico, anticonvulsivante).
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ANTAGONISTAS DE RECEPTORES BDZ
• FLUMAZENIL:
• antagoniza a ligação do BDZ no sítio alostérico do receptor GABA A
• útil na reversão da superdosagem em pequenas doses contínuas.
• pode precipitar síndrome de abstinência em pacientes crônicos ( ex. convulsões).
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AGONISTAS INVERSOS DE RECEPTORES BDZ
• BETA-CARBONILAS
• Competem pelos sítios específicos do BDZ (na ausência de BDZ),
• provocam efeitos contrários, ex. : ansiogênicos, convulsivantes, etc.
• Utilizados somente em pesquisa .
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Efeitos Indesejados:
�Efeitos tóxicos agudos: normalmente ocorre em superdosagens ( sono prolongado, sem depressão grave da função cardio-respiratória) efeitos potencializados quando associados a outros depressores do SNC Ex: álcool, antagonizadopelo flumazenil
�Efeitos tóxicos com o uso terapêutico normal (sonolência, confusão mental amnésia, comprometimentos de coordenação em atividades manuais)
�Tolerância e dependência
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GABAGABAClCl--
ClCl--
GABAGABAClCl--
Cl-
ClCl--ClCl--ExtraExtra--celularcelular
IntraIntra--celularcelular
ClCl--
ClCl--
ClCl--
ClCl--ClCl--
Receptor GABAérgico
benzodiazepínicos
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Agonistas de receptores serotonérgicos
• Buspirona (Buspar) tem grande afinidade por receptores 5 HT-1A localizados em regiões do cérebro que recebem projeções dos núcleos da rafe.
• Afinidade moderada pelo receptores D2 da dopamina
• Atuam em receptores pré-sinápticos, inibindo a liberação de 5HT
• Efeitos ansiolíticos demoram alguns dias.
• Não produzem sedação ou incordenação.
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BARBITURATOS
• Até 1960 eram os sedativos-hipnóticos mais utilizados,
• profundos depressores do SNC inclusive do Centro Respiratório.
• Pentobarbital meia vida de aprox. 6hs. raramente utilizado como hipnótico.
• Tiopental meia vida de aprox. 3hs utilizado como anestésico.
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INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS DOS ANSIOLÍTICOS
• Pré-anestésico : BDZ de curta duração
• Tratamento da ansiedade : BDZ de longa duração
• Indutor do sono: BDZ de curta duração
• Insônia matutina: BDZ de média duração
• Espasticidade crônica : BDZ longa duração
• Síndrome de abstinência : BDZ longa duração
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INDICAÇÕES TERAPÊUTICASDOS ANSIOLÍTICOS
• INSÔNIA:
• triazolam ( halcion )
• medazolam ( dormonid )
• flurazepam ( dalmadorm )
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PRINCIPAIS EFEITOS ADVERSOS
• BENZODIAZEPÍNICOS: tolerância e dependência , sedação , ataxia , ressaca, amnésia.
• BARBITÚRICOS: tolerância e dependência, depressão respiratória; sedação, ressaca, privação de sono REM.
• BUSPIRONA:náusea , dores de cabeça e tontura. A instalação do efeito é lenta .
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SINAIS E SINTOMAS DE INTOXICAÇÃO POR DEPRESSORES
• Sonolento, ainda responde a perguntas
• Semicomatoso, responde a estímulos: dôr
• Comatoso, não responde a estímulos mas ainda não apresenta depressão respiratória
• Comatoso, depressão respiratória com cianose e deficiência circulatória : choque
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