ANTIBIÓTICOS
Histórico
•Pasteur (1877)
bactéria x bactéria
Histórico •Fleming
(1943) - Início da era dos antibióticos
(1928) Penicilina - Cogumelo Penicillium
DEFINIÇÃO DE BACTÉRIA
•Bactérias são organismos microscópicos unicelulares; •A maior bactéria conhecida, a Thiomargarita namibiensis; •Alguns tipos de bactéria causam doenças em adultos e animais; • As bactérias decompõem o lixo orgânico, enriquecem o solo e são usadas para fabricar vinho, cerveja, vinagre, queijo e iogurte; •Algumas bactérias vivem no intestino de seres humanos e animais e contribuem na digestão;
DEFINIÇÃO DE BACTÉRIA
PROCARIONTES
Bactérias
Parede Celular
GRAM POSITIVA
GRAM NEGATIVA
DEFINIÇÃO DE BACTÉRIA
Gram POSITIVA Gram NEGATIVA
Parede
Celular
Membrana
Plasmática
INTERNA
Membrana
Plasmática
EXTERNA
Citoplasma
DEFINIÇÃO DE BACTÉRIA
Gram POSITIVA
• 60% de peptidioglicano (parede celular): coloração pelo Gram
• Recoberta: ácido teicóico e ribonucleato de magnésio
• Pressão osmótica: 20 a 30 atmosferas
DEFINIÇÃO DE BACTÉRIA
PROCARIONTES
Gram Positiva
DEFINIÇÃO DE BACTÉRIA
Gram NEGATIVA
• 10% de peptídioglicano
• Membrana externa
• Lipoproteínas ligadas ao peptidioglicano
• Canais repletos de água
• Espaço periplasmático (com enzimas e outros componentes)
• Pressão osmótica: 5 a 10 atmosferas
DEFINIÇÃO DE BACTÉRIA
PROCARIONTES
Gram Negativa
DEFINIÇÃO DE BACTÉRIA
PROCARIONTES
Gram Negativa
Gram Positiva
1- Membrana citoplasmáticA 2- Peptídeoglicano 3- Fosfolipídeo 4- Proteínas 5- Ácido lipoteicoico
1- Membrana citoplasmática (membrana interna) 2- Espaço periplasmático 3- Membrana externa 4- Fosfolipídeos 5- Peptideoglicano 6- Lipoproteínas 7- Proteínas 8- Lipopolissacarídeos 9- Porinas
MORFOLOGIA
Conceitos • O termo inicial proposto por Vuillemin em 1889 era "antibiose" e que definia o antagonismo dos seres vivos em geral; • O nome antibiótico foi primeiramente usado por Waksman em 1942, meio século após Vuillemin; • substância produzida por microorganismos (bactérias, fungos, actinomicetos), antagonista ao desenvolvimento ou à vida de outros microorganismo em altas diluições no meio bioquímico do nosso corpo;
DEFINIÇÃO DE ANTIMICROBIANOS
• Os antibacteriano são drogas que têm a capacidade de inibir o crescimento de microorganismos, indicadas, portanto, apenas para o tratamento de infecções de micróbios sensíveis.
DROGAS ANTIMICROBIANOS
As drogas antimicrobianas é uma classe de
medicamentos utilizados na quimioterapia.
As drogas utilizadas na quimioterapia de doenças são classificadas em dois grupos. Drogas sintéticas e drogas antibióticos.
Origem dos antibióticos
– Mais da metade é produzido por espécies de bactérias Streptomicys
– Poucas por bactérias do gênero Bacillus
– Outras por fungos, a maioria do gênero Penicillium e Cephalosporium
Origem dos antibióticos
Streptomicys Bacillus
Penicillium Cephalosporium
Classificação dos antibióticos
Com base na origem:
• Naturais (penicilina G) • Semi-sintéticos (aminopenicilinas) • Sintéticos (cloranfenicol)
Com base na ação biológica
• Bactericidas: destrói as bactérias • Bacteriostáticos: paralisam o crescimento das bactérias
Classificação dos antibióticos
Tipos de ação
Bacteriostática
Classificação dos antibióticos
Tipos de ação
Bactericida
Classificação dos antibióticos
Quanto ao espectro de ação
• Pequeno espectro: atinge um grupo de bactérias • Grande especto: atinge mais do que um grupo de bactérias
Com base no mecanismos de ação
• Parede bacteriana: inibição da síntese da parede • Membrana celular: alteração da permeabilidade seletiva • Ribossomas: alteração na síntese ou interrupção da síntese proteica • DNA e RNA: inibição da síntese do material genético • Metabolitos essenciais: inibição dos mesmos
INIBIDORES DA SÍNTESE DE DNA
QUINOLONAS– ácido nalidíxico, FLUOROQUINOLONAS- ciprofloxacino, ácido oxolínico(bactericidas) Modo de ação: se ligam à subunidade A da DNA girase (topoisomerase) impedindo assim a síntese de DNA. Espectro de atividade - Esses antibióticos são ativos contra cocos gram-positivos. Principais doenças tratadas: Infecções das vias urinárias, prostatite bacteriana, diarreia bacteriana, gonorréia. Reações adversas: Náuseas (pouco frequentes).
INIBIDORES DA SÍNTESE PROTEICA
A seletividade desses agentes é um resultado de diferenças no ribossomo 70S procariótico e o 80S eucariótico. 30S_50S 70S ANTIMICROBIANOS QUE SE LIGAM À SUBUNIDADE RIBOSSÔMICA 30S AMINOGLICOSIDEOS(bactericidas) Estreptomicina, kanamicina, gentamicina, tobramicina, amicacina, netilmicina e neomicina (tópicos).
INIBIDORES DA SÍNTESE PROTEICA
Modo de ação: paralisa o complexo de iniciação 30S (30S-mRNA-tRNA). Refreiam a síntese proteica que já tenha sido iniciada e induz erro de leitura do RNAm. Espectro de Atividade: são ativos contra muitas bactérias gram-negativas e algumas gram-positivas. Principais doenças tratadas: Infecçoes causadas por bactérias gram negativas como a Escherichia coli e a Klebsiela. Reaçoes adversas: perda de audição, vertigem e lesão renal.
INIBIDORES DA SÍNTESE PROTEICA
TETRACICLINAS (bacteriostático): Tetraciclina, minociclina e doxiciclina
Modo de ação: As tetraciclinas se ligam reversivelmente ao ribossomo
30S e inibem a ligação do aminoacil-t-RNA ao sítio aceptor no ribossomo.
Espectro de atividade - Estes são antibióticos de amplo espectro e são úteis contra bactéria intracelular. Principais doenças tratadas: Sífilis, infecções por Chlamydia, doença de Lyme (Borrelia burgdorferi), infecções causadas por micoplasma e rickettsioses Reações adversas: Destruição da flora intestinal normal ocorre frequentemente, resultando em aumento de ocorrência de infecções secundárias. Também podem acontecer coloração e comprometimento da estrutura de ossos e dentes.
INIBIDORES DA SÍNTESE PROTEICA
ANTIMICROBIANOS QUE SE LIGAM À SUBUNIDADE RIBOSSÔMICA 50S CLORAFENICOL: Lincomicina e clindamicina (bacteriostático) Modo de ação- inibem a atividade da peptidil-transferase. Espectro de atividade - Cloranfenicol – Amplo espectro Lincomicina e clindamicina – Espectro restrito Efeitos adversos - Cloranfenicol é tóxico (supressor de medula óssea) Doenças Tratadas - Haemophilus influenzae resistente, conjuntivites bacteriana, rickettsioses
INIBIDORES DA SÍNTESE PROTEICA
MACROLIDIOS(bacteriostático) - Eritromicina (também azitromicina, claritromicina) Modo de ação: inibem a translocação do peptidil tRNA do sítio A para o sítio P no ribossomo ao ligar-se ao RNA 23S da subunidade 50S. Espectro de atividade: Bactéria gram-positiva, Micoplasma, Legionela Reacoes adversas: Náuseas,vómitos e diarreia (especialmente com doses elevadas), Icterícia. Doenças tratadas: Infecções estreptocócicas, sífilis, infecções respiratórias, infecções por micoplasmas,doença de Lyme.
AÇÃO DAS DROGAS ANTIMICROBIANAS
Alexandre
Usem o antibiótico por:
via oral
via intravenosa
Mas nunca:
por via das dúvidas!!!
Considerações Finais
