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ANTIBIOTICOS AMINOGLUCOSIDOS,
TETRACICLINAS Y CLORANFENICOL
CLAUDIA MUÑOZ STEFANY PUELLO
FARMACOLOGIA II
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AMINOGLUCOSIDOS
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HISTORIA
Selman Abraham Waksman
Streptomyces griseus(1958) aisló gentamicina
Micronosporas (1943) aisló la estreptomicina
Mycobacterium tuberculosis
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ANTIBIÓTICOS AMINOGLUCOSIDOS(AG)
AG
Efecto bactericida
Pseudomonas
Enterobacteriaceae
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PSEUDOMONAS
Son bacterias gramnegativas, ampliamente difundidas en la naturaleza, cuyas especies con mayor importancia en patología médica son P. aeruginosa, P. mallei y P. pseudomallei.
No fermentan los hidratos de carbono, lo que las diferencia de las enterobacterias. Tienen alta frecuencia y elevada resistencia antimicrobiana. Afectan fundamentalmente a inmunodeprimidos y hospitalizados principalmente P. aeruginosa.
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PSEUDOMONAS
Pseudomonasaeruginosa Enfermedades causadas: Infecciones
oportunistas a) pulmón (p. ej., en fibrosis quística [FQ]) b) piel c) ojo d) hueso (osteomielitis) e) corazón (endocarditis) f) tracto urinario g) SNC (meningitis).
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ENTEROBACTERIACEAE
Las enterobacterias son bacilos entéricos gramnegativos, aerobios y anaerobios facultativos, fermentadores de glucosa, no producen oxidasa y tienen una movilidad variable (que depende de la presencia de flagelos).
Son la causa más frecuente de infecciones intrahospitalarias, seguidas del estafilococo.
Algunos miembros de la familia Enterobacteriaceae (p.ej. Yersinia pestis, Shigella y Salmonella).
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ENTEROBACTERIACEAE
Yersinia pestis
Yersinia pestis es un cocobacilo gram negativo, inmóvil, no esporulado.La peste es una enfermedad infectocontagiosa que afecta tanto a animales como a humanos.
Son bacilos Gram negativos anaerobios facultativos. La gastroenteritis aguda una de las intoxicaciones alimentarias más comunes causadas por agua y alimentos contaminados, especialmente carnes.
Salmonella
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MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS (AG)GENERALIDADES
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PASO DE LOS AG A LA MENBRANA INTERNA
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GENERALIDADES
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SÍNTESIS PROTEICA MAS (AG)
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ESTRUCTURA DE LOS FARMACOS(AG)
SE OBSERVA LA PRESENCIA DE UN ANILLO AMINOCICLITOL(ROJO) A LOS CUALES SE LES UNE MOLECULAS DE AZUCARES.
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FARMACOCINETICA DE AG
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DOSIS UNICA
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ESPECTRO DE ACCIÓNBACTERIAS GRAM POSITIVAS
Staphyloccocus aureus Streptococcus pyogenes Streptococcus pneumoniae
Enterococcus faecalis
MICOBACTERIAS
Mycobacterium tuberculosis
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BACTERIAS GRAN NEGATIVAS
Escherichia coli Klebsiella aerogenes Klebsiella spp Proteus mirabilis
Proteus vulgaris Proteus morganii Proteus rettgeri Salmonella spp
Shigella spp Pseudomona aeruginosa Serratia marcescens
Providencia stuartii Enterobacter
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ESPECTRO DE ACCIÓN
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INDICACIONES Y PRECAUCIONES
Fármacos INDICACIONES CONTRAINDICACIONES
AMIKACINAAMIKIN
•INFECCIONES URINARIAS•INFECCIONES RESPIRATORIAS •INFECCIONES OSEAS•INFECCIONES EN LA PIEL Y TEJIDOS BLANDOS•INFECCIONES INTRAABDOMINALES•SEPTICEMIA
•FUNCIÓN RENAL ALTERADA.• HIPERSENSIBILIDAD Y REACCIONES GRAVES A LA AMIKACINA.•POTENCIALMENTE NEFROTÓXICA Y OTOTÓXICA.
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FÁRMACO INDICACIONES PRECAUCIÓN
GENTAMICINABIOGENTA
•INFECCIONES SISTEMICAS: INFECCIONES OSEAS, QUEMADURAS, OTITIS MEDIA AGUDA Y CRONICA, NEUMONIA, SINUSITIS, URINARIAS, PIEL Y TEJIDOS BLANDOS.•INFECCIONES OFTALMOLÓGICAS:CONJUNTIVITIS, QUERATITIS.INFECCIONES TÓPICAS: FOLICULITIS, FORUNCULOSIS.
•MANIFESTACIONES NEFROTÓXICAS Y OTOTÓXICAS.•SE ACONSEJA EFECTUAR CONTROLES PERIÓDICOS DE LA FUNCIÓN RENAL.•DEBE EVITARSE RIGUROSAMENTE LA ASOCIACIÓN CON OTROS FÁRMACOS NEFROTÓXICOS U OTOTÓXICOS.
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FÁRMACO INDICACIONES PRECAUCIÓN
TOBRAMICINATOBRAMICINA
•INFECCIONES OSEAS EN LA PIEL•INFECCIONES INTRAABDOMINALES•MENINGITIS•INFECCIONES URINARIAS COMPLICADAS Y RECURRENTES.•NEUMONIA
•TRASTORNOS NEUROMUSCULARES COMO PARKINSON O MIASTENIA GRAVIS. PREMATUROS, RECIÉN NACIDOS. •VIGILAR FUNCIÓN RENAL Y AUDITIVA POR RIESGO DE NEFRO Y OTOTOXICIDAD AUDITIVA Y/O VESTIBULAR.•NO EMPLEAR DOSIS ÚNICA DIARIA EN INMUNOCOMPROMETIDOS, I.R. O EMBARAZO.
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FÁRMACO INDICACIONES PRECAUCIÓN
NEOMICINABAYCUTENDERMASKIN(NEOMICINA+CLOTRIMAZOL+DEXAMETASONA)
•DERMATITIS COMPLICADA POR DERMATOFITOS, LEVADURAS, MOHOS Y OTROS HONGO.•ECCEMAS DE DIVERSA ETIOLOGIA.
•HIPERSENSIBILIDAD A LA NEOMICINA.•OBSTRUCCIÓN INTESTINAL.•DEBE UTILIZARSE CON PRECAUCIÓN EN PACIENTES CON TRASTORNOS MUSCULARES COMO LA MIASTENIA GRAVIS O EL PARKINSONISMO.EMBARAZO Y MADRES LACTANTES, SALVO SITUACIONES MUY ESPECIALES.
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REACCIONES ADVERSAS
OTOTOXICIDAD
NEFROTOXICIDAD BLOQUEO NEUROMUSCULAR
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EFECTOS VESTIBULARES
EFECTOS COCLEARES
Estreptomicina Gentamicina
Amikacina Kanamicina Neomicina
Tobramicina Netilmicina
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INTERACCIONES
FARMACO A FARMACO B EFECTO
AMINOGLUCOSIDOS ACIDO ATACRINICOVANCOMICINADIURETICOS DE ASA
EFECTO OTOTOXICO
AMINOGLUCOSIDOSTICARCILINAPIPERICICLINA
INACTIVACION DEL FARMACO A
AMINOGLUCOSIDOS DIGITOXINA DISMINUCION DE LOS NIVELES PLASMATICOS Y EFECTOS DE LA DIGITOXINA
AMINOGLUCOSIDOS ANTICUAGULANTES ORALES
POTENCIA EL EFECTO DEL FARMACO B.
AMINOGLUCOSIDOS SUCCINILCOLINA, CLINDAMICINA.
BLOQUEO NEUROMUSCULAR
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MECANISMOS DE RESISTENCIA
3.Alteración del sitio de unión
1. Inactivación enzimática
2.Alteración de los sistemas de transporte
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TETRACICLINAS
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TETRACICLINAS
Es el conjunto de antibióticos obtenidos a partir de varias especies deStreptomices (clortetraciclina, oxitetraciclina, tetraciclina) o bien por semisíntesis (tetraciclina, demeclociclina, metaciclina, doxiciclina y minociclina).
Todos los antibióticos del grupo comparten una serie decaracterísticas comunes (estructura química, espectro antimicrobiano, mecanismo de acción y toxicidad).
Las principales diferencias radican en su perfil farmacocinético.
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TETRACICLINAS
TETRACICLINAS EFECTO BACTERIOSTATICO CONTRA
STREPTOCOCCUSPYOGENES-PNEUNINIE
NEISSERIAMENINGITIDISN.GONORRHOEAE
A CTINOMYCESPROPINIBACTERIUM ACNES.
![Page 31: cos Aminoglucosidos Tetraciclinas y Cloranfenicol](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061303/54fb8bb84a7959575b8b5336/html5/thumbnails/31.jpg)
STREPTOCOCCUS PYOGENESStreptococcus pyogenes es una bacteria Gram-positiva que crece en largas cadenas.Es el agente más frecuente del Síndrome de Faringoamigdalitis Bacteriana. Es importante en infecciones cutáneas, de tejidos blandos; no presenta resistencia a la penicilina, que sigue como tratamiento de elección.
![Page 32: cos Aminoglucosidos Tetraciclinas y Cloranfenicol](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061303/54fb8bb84a7959575b8b5336/html5/thumbnails/32.jpg)
NEISSERIA MENINGITIDIS
La Neisseria meningitidis, también conocida por su nombre más simple de meningococo, es una bacteria diplocóccica heterótrofa gram negativa, de importancia en salud pública por su papel en la meningitis y otras formas de enfermedad meningocóccica.
![Page 33: cos Aminoglucosidos Tetraciclinas y Cloranfenicol](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061303/54fb8bb84a7959575b8b5336/html5/thumbnails/33.jpg)
ESTRUCTURA QUÍMICA
La nomenclatura genérica de estos compuestos se deriva de las sustituciones de 4 anillos en el núcleo hidronaftaceno (son derivados análogos de la naftaceno-carboxaneda policíclica) .
![Page 34: cos Aminoglucosidos Tetraciclinas y Cloranfenicol](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061303/54fb8bb84a7959575b8b5336/html5/thumbnails/34.jpg)
MECANISMO DE ACCIÓN
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FARMACOCINETICA
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ESPECTRO DE ACCIÓNGERMENES GRAM POSITIVOS
Streptococcus pyogenes Streptococcus pneumoniae Staphylococcus epidermidis
GERMENES GRAM NEGATIVOS
Neisseria meningitidis N. Gonorrhoeae Haemophilus influenzae
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OTROS GERMENES GRAM NEGATIVOS
Pseudomona pseudomallei Brucella spp Haemophilus ducreyi
Vibrio cholerae Vibrio vulnificus Legionella pneumophila
Campylobacter jejuni Helicobacter pylori Yersinia pestis
Yersinia enterocolitica Francisella tularensis Pasteurella multocida
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ESPECTRO DE ACCIÓNGERMENES GRAM POSITIVOS
Streptococcus pyogenes Streptococcus pneumoniae Staphylococcus epidermidis
GERMENES GRAM NEGATIVOS
Neisseria meningitidis N. Gonorrhoeae Haemophilus influenzae
![Page 39: cos Aminoglucosidos Tetraciclinas y Cloranfenicol](https://reader033.vdocuments.net/reader033/viewer/2022061303/54fb8bb84a7959575b8b5336/html5/thumbnails/39.jpg)
OTROS GERMENES
Rickettsia Borrelia Leptospira Treponema pallidum
Chlamydia Bartonella Mycoplasma Mycobacterium marinum
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INDICACIONES Y PRECAUCIONES
FARMACOS INDICACIONES PRECAUCIONES
TETRACICLINARACICLIN 500®(AMPLIO ESPECTRO)
•INFECCIONES GENITOURINARIAS•ANTIMICOTICO•NEUMONIA•FARINGITIS, OTITIS MEDIA AGUDA, SINOSITIS•INFECCIONES EN PIEL Y TEJIDOS BLANDOS
ALTERACIÓN HEPÁTICA O RENAL, HISTORIAL ALÉRGICO MEDICAMENTOSO. EN TERAPIA PROLONGADA REALIZAR CONTROL HEMATOLÓGICO, RENAL Y HEPÁTICO.
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FARMACOS INDICACIONES PRECAUCIONES
DOXICICLINADOXICLOR®(AMPLIO ESPECTRO)
URETRITIS NO GONOCOCICATIFO, COÑERALEPTOSPIROSISTRATAMIENTO DEL ACNEINFECCIONES URINARIASINFECIONES RESPIRATORIASTRATAMIENTO DEL PALUDISMO
•NO SE DEBEN ADMINISTRAR EN LA SEGUNDA MITAD DEL EMBARAZO .•LAS TETRACICLINAS TAMBIÉN TIENEN EFECTOS ADVERSOS SOBRE EL ESMALTE Y LA DENTINA DE LOS DIENTES EN DESARROLLO OCASIONANDO UNA COLORACIÓN AMARILLA O PARDA PERMANENTE E HIPOPLASIA DEL ESMALTE. •SE DEBE EVITAR SU USO EN NIÑOS MENORES DE 8 AÑOS A MENOS QUE NO HAYA OTRO TRATAMIENTO QUE SEA IGUAL DE EFECTIVO.
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FARMACOS INDICACIONES PRECAUCIONES
MINOCICLINAMINOCIN®(AMPLIO ESPECTRO)
•INFECCIONES EN PILE Y TEJIDOS BLANDOS•GONORREA E INFECCIONES URINARIAS.•URETRISTIS NO GONOCIDA•PROSTATITIS•BRONQUITIS AGUDA Y CRONICA•NEUMONIA•INFECCIONES EN GARGANTA NARIS Y OIDO.
•ALTERACIÓN HEPÁTICA O RENAL, HISTORIAL ALÉRGICO MEDICAMENTOSO. •EN TERAPIA PROLONGADA REALIZAR CONTROL HEMATOLÓGICO, RENAL Y HEPÁTICO.
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FARMACOS INDICACIONES PRECAUCIONES
OXITETRACICLINATERRAMICINA®
•OFTALMICO: INFECIONES OCULARES SUPERFICIALES.•TOPICO: PIODERMA, DERMATITIS, DERMATITIS POSTULOSA, HERIDAS Y QUEMADURAS INFECTADAS.•SISTEMICA: INFECIONES BRONQUIALES, URINARIAS Y URETRALES.
•HIPERSENSIBILIDAD A CUALQUIERA DE LOS COMPONENTES.•LA OXITETRACICLINA PUEDE HACER QUE LA SENSIBILIDAD DE SU PIEL A LA LUZ SOLAR, SEA MAYOR A LO NORMAL.
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REACCIONES ADVERSAS
FOTOSENSIBILIDAD
DIARREANAUSEAS Y VÓMITOS
OSCURECIMIENTO DE LOS DIENTES
INSUFICIENCIA RENAL
HEPATOTOXICIDAD
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INTERACCIONES
FARMACO A FARMACO B EFECTO
TETRACICLINAS ANTIÁCIDOS QUE CONTIENEN ALUMINIO, BISMUTO, CALCIO O MAGNESIO
DISMINUYEN LA BIODISPONIBILIDAD DEL FÁRMACO A.
TETRACICLINAS PREPARADOS ORALES DE HIERRO
DISMINUYEN LA BIODISPONIBILIDAD DEL FÁRMACO A.
DOXICICLINA FENITOINA, CARBAMACEPINA Y BARBITURICOS
DISMINUYEN LA VIDA MEDIA DEL FÁRMACO A
TETRACICLINAS ANTICOAGULANTES ORALES
POTENCIAN EL EFECTO DEL FÁRMACO B.
TETRACICLINAS ANTICONCEPTIVOS ORALES
DISMINUYEN EL EFECTO DEL FÁRMACO B.
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MECANISMOS DE RESISTENCIA
BOMBA DE EFLUJOAlteración del sitio de
unión
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CLORANFENICOL
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ESTRUCTURA QUIMICA
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MECANISMO DE ACCIÓN
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FARMACOCINETICA
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ESPECTRO DE ACCION AMTIBIOTICO DE AMPLIO ESPECTRO Gram (+):
Estreptococo. Enterococo.
Gram (-): Hemophilus influenzae. Salmonella. Neiserias. Brucella. Vibrio cholerae.
Bacterias Anaeróbicas: Clostridium. Bacteroides fragilis. Treponema palidum. Fusobacterias. Ricquetsias, NO pseudomonas. Mycoplasma. Chlamydias.
Tiene más actividad en gram (-) que con (+).
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INDICACIONES Y PRECAUCIONES
FARMACOS INDICACIONES PRECAUCIONES
CLORANFENICOLABEFEN AMPLIO ESPECTRO
•MENINGITIS POR H. INFLUENZA•FIEBRE TIFOIDEA•OTRAS INFECCIONES GRAVES DONDE OTROS ANTIMICROBIANOS MENOS TÓXICOS ESTÁN CONTRAINDICADOS O SON INEFICACES.
DEBE EVITARSE TRATAMIENTOS PROLONGADOS PORQUE PUEDEN PRODUCIR GRAVES DISCRASIAS SANGUÍNEAS, DURANTE EL TRATAMIENTO DEBEN HACERSE CONTROLES DEL CUADRO HEMÁTICO. EL CLORANFENICOL PUEDE PRODUCIR ANEMIA APLÁSTICA FATAL.
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REACCIONES ADVERSAS
NEURITIS ÓPTICA
ANEMIA APLASICA DE TIPO IDIOPÁTICA
SÍNDROME GRIS DEL RECIÉN NACIDO
SANGRADO
DEPRESIÓN TOXICA DE LA MEDULA ÓSEA
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INTERACCIONES
FARMACO A FARMACO B EFECTO
CLORANFENICOL DICUMAROL, FENITOINA, CLORPROPAMIDA, TOLBUTAMIDA, CICLOSFAMIDA
AUMENTA LA SEMIVIDA DE EL FÁRMACO B.
CLORANFENICOL BARBITURICOS, FENITOINA, RIFANPICINA
ACORA LA SEMIVIDA Y DISMINUYE LOS NIVELES PLASMATICOS DEL FARMACO A.
CLORANFENICOL BETALACTAMICOS Y AMINOGLUCOSIDOS
ANTAGONIZA AL FARMACO B.
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MECANISMOS DE RESISTENCIA
IMPERMEABLE AL FARMACO
Inactivación enzimática