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药理
Department of Pharmacology Yangzhou Vocational College
of Environment and Resources
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药理
HO
HO
构效关系基本化学结构为 β- 苯乙胺
CH CH N123
4
5 6 αβ
儿茶酚H O
H O
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药理
1. 儿茶酚胺类外周作用明显,易被 COMT 灭活 .
2. 去羟基,中枢作用加强。
构效关系
CH CH2
OH
NH
HO
HO
CH3
CH CH2
OH
NH
HO
HO
CH(CH3)2
HO
HO
CH2 CH2 NH2
CH CH NH
OH CH3
CH3H O
H O
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药理
3.α 碳原子上取代:甲基取代,不易被 MAO 灭活,易被摄取 1 摄入。
构效关系
α
α
β
βCH CH NH
OH CH3
CH3
CH CH NH
OH CH3
CH3
HO
H2 间羟胺
麻黄碱
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药理
4. 氨基上甲基的数量使 α 、 β 受体选择性有所不同。
构效关系
HO
HO
CH2 CH2 NH2
OH
CH CH2
OH
NH
HO
HO
CH3
CH CH2
OH
NH
HO
HO
CH(CH3)2
α受体
α、 β受体
β受体
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药理
一、 α、 β受体激动药 肾上腺素, adrenaline,epinephrine,AD 多巴胺, dopaine,DA 麻黄碱, ephedrine 二、 α受体激动药 去甲肾上腺素, noradrenaline,NE 间羟胺, metaraminol 去氧肾上腺素, phenylephrine 三、 β受体激动药 异丙肾上腺素, isoprenaline 多巴酚丁胺, dobutamine 沙丁胺醇, albuterol
拟肾上腺素药物分类
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药理
【来 源】肾上腺髓质经 PNMT 形成。【体内过程】肌内注射,体内过程似 NE 。【作用机制】激动 α 和 β 受体,敏感性 β>α
一、一、 α βα β 受体激动药受体激动药
CH CH2
OH
NH
HO
HO
CH3
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药理
【药理作用】1 、心脏 : 激动心脏 β1 受体 , 心肌收缩力↑ , 心率↑ , 传导↑ , 心输出量↑2 、血管 : (1) 皮肤、粘膜和腹腔内脏血管收缩 (α 受体占优势 ) (2) 骨骼肌和冠脉血管舒张 (β2 受体占优势 )
一、一、 α βα β 受体激动药受体激动药
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药理
3 、血压 :(1) 小剂量 : 收缩压↑ , 舒张压不变或略↓ (1 受体对低浓度 AD 较敏感 )(2) 大剂量 : 收缩压和舒张压↑ (α1 受体对高浓度 AD 较敏感 )(3)AD 的升压作用翻转 : 先给于 α 受体阻断药 ,A
D 的升压作用被翻转为降压作用 (α 受体被阻断后 , 仅表现 β 受体激动的效应 )
【药理作用】
一、一、 α βα β 受体激动药受体激动药
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药理
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药理
【药理作用】
一、一、 α βα β 受体激动药受体激动药
4 、支气管 :( 1 )激动支气管的 β2 受体,舒张平滑肌 ( 2 )抑制过敏性物质释放( 3 )受体兴奋 : 消除水肿
5. 促进代谢 : 促进脂肪和肝糖原分解 ;
机体代谢和耗氧量↑
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药理
【临床应用】
一、一、 α βα β 受体激动药受体激动药
1 、心跳骤停 : 用于溺水 , 严重疾病 , 药物中毒等所致 的心跳骤停 ( 静注或心内注射 ).
2 、抗过敏性休克 : 为抢救过敏性休克 ( 如青霉素和破伤风 抗毒素过敏性休克 ) 的首选药
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药理
【临床应用】
一、一、 α βα β 受体激动药受体激动药
3 、支气管哮喘发作及其他速发型 变态反应性疾病如荨麻疹和血管神经性水
肿
4 、与局麻药配伍和局部止血 .
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药理
【不良反应】
一、一、 α βα β 受体激动药受体激动药
心悸、血压升高、心律失常等
禁用于器质性心脏病、高血压、冠心病、脑血 管硬化
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药理
dopamine
【作用机制】兴奋受体 : D1>β>α。
HO
HO
CH2 CH2 NH2
【药理作用】 1 、兴奋心脏直接激动 β1 受体 , 心率变化不明显 . 2 、血管和血压 1) 激动 DA 受体 , 肾、肠系膜和脑血管及冠状动 脉舒张 2) 激动 α 受体 , 皮肤粘膜及骨骼血管收缩 , 收 缩压升高 , 舒张压升高不明显 .
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药理
dopamine
【药理作用】HO
HO
CH2 CH2 NH2
3 、肾 :
肾血管舒张 , 肾血流及肾滤过率增加
直接抑制小管对 Na+ 重吸收 , 排钠利尿
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药理
dopamine
【临床应用】HO
HO
CH2 CH2 NH2
1 、休克 : 感染性、心源性和出血性休克 , 尤适于心功能不全、肾功能不全、 尿量少的休克 ,是最常用的抗休克药 . 2 、充血性心力衰竭3 、急性肾功能衰竭:常与利尿药合用 .
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药理
dopamine
【不良反应】HO
HO
CH2 CH2 NH2
药液漏出血管外引起局部缺血坏死
处理同NA外渗
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药理
ephedrine
【作用机制】除直接激动激动 α 和 β 受体外,还 能促进 NA 能神经末稍释放递质。【作用特点】①性质稳定,口服有效; ② 作用弱、持久; ③ 中枢兴奋作用明显; ④ 易产生快速耐受性。【临床应用】哮喘预防和轻症治疗、鼻塞、低血压 状态、缓解荨麻疹等。
CH CH NH
OH CH3
CH3
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药理
【体内过程】一般静脉用,摄取 1 摄取。【作用机制】激动 α 受体为主,对 β1 受体也有
较弱的激动作用。
二、二、 α α 受体激动药受体激动药
【药理作用】1. 心脏 : 激动 β1 受体 , 心缩力增加 , 传导加速 ,在整体情况下 , 由于血压升高 , 可使心率减慢 2. 血管和血压 : 激动 α 受体 , 血管收缩 , 收缩压和舒张压均显著升高 .
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药理
二、二、 α α 受体激动药受体激动药
【临床应用】1 、休克和低血压 :
仅限于某些休克如早期神经原性休克和药物中毒 , 腰麻等引起的低血压 .
2 、上消化道出血: (1-3 mg 适当稀释后口服 )
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药理
二、二、 α α 受体激动药受体激动药
【不良反应】1 、局部组织缺血坏死 : 因静滴过久 , 药液浓度过高或外漏 , 用酚妥拉明或普鲁卡因局部浸润注射治疗 . 2 、急性肾功能衰竭 : 因用药过大过久 , 使肾血管收缩 .
![Page 23: Department of Pharmacology Yangzhou Vocational College of Environment and Resources](https://reader035.vdocuments.net/reader035/viewer/2022062518/5681464e550346895db35f55/html5/thumbnails/23.jpg)
药理
metaraminol
【作用机制】 1. 直接激动激动 α 受体 2. 促进 NA 能神经末稍释放递质。【作用特点】与 NA相似,较弱、持久。【临床应用】取代 NA 作为血管收缩药的首选 药。
CH CH
OHHO
NH2
CH3
间羟胺间羟胺
![Page 24: Department of Pharmacology Yangzhou Vocational College of Environment and Resources](https://reader035.vdocuments.net/reader035/viewer/2022062518/5681464e550346895db35f55/html5/thumbnails/24.jpg)
药理
去氧肾上腺素去氧肾上腺素 甲氧明甲氧明
【药理作用】 1.与 NA相似而较弱 , 2.但新福林使肾血流量减少比 NA更明显 3. 兴奋虹膜受体【临床应用】 1 、阵发性室上性心动过速 2 、新福林用于扩瞳检查眼底: 较阿托品弱而短
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药理
CH CH2
OH
NH
HO
HO
CH(CH3)2
三 、 三 、 ββ 受体激动药受体激动药
【药理作用】 激动 β1 和 β2 受体 , 对 α 受体几乎无作1 、心脏 :
兴奋心脏 , 心输出量显著增加 2 、血管 :
舒张冠状血管及骨骼肌和腹腔內脏血管3 、血压: 收缩压升高 , 舒张压略下降 , 脉压增大4 、支气管 : 舒张支气管平滑肌
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药理
CH CH2
OH
NH
HO
HO
CH(CH3)2
三 、 三 、 ββ 受体激动药受体激动药
【临床应用】 1 、心跳骤停 : 心内注射 2 、 II 、 III度房室传导阻滞 3 、支气管哮喘 :舌下或气雾吸入能控制急性发作
4 、休克 : 适用于血容量已补足而心输出较低, 外周阻力较高的休克
• β1 受体激动药:多巴酚丁胺;用于治疗心肌梗塞并发心力衰竭。