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UNIVERSIDADE FEDERAL DE PELOTAS
FACULDADE DE VETERINÁRIANUPEEC- Núcleo de Pesquisa, Ensino e Extensão em
Pecuária
Entrega transdérmica de drogas: princípios básicos para o Veterinário
Pelotas, 5 de Abril de 2011
Apresentadores: Andressa Stein Maffi e
Kauê Rodriguez Martins
Orientador: Rubens Alves Pereira
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2.323
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Possíveis vias de administração
VIA
PARENTERAL
VIA TÓPICA
VIA ENTERAL
Local
Sistêmica
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Quais as vantagens de uma via de administração
alternativa??
Facilitar o Manejo
Menos Invasivo
Evitar o Efeito de Primeira Passagem
Possibilidade de ação Local ou Sistêmica
Bem estar Animal
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Enquanto isso no NUPEEC...
Desenvolvimento de um
em ruminantes
Liberação
sustentada de
fármacos
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E as vantagens?
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Caracterização da pele
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Papel protetor e
homeostático
Caracterização da pele
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Novas tecnologias
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Transporte de fármacos via
transdérmica.
Transcelular
Transfolicular
Intercelular
Possíveis rotas do soluto pela epiderme
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Diferenças entre espécies
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Biodisponibilidade
2,5 cm de
espessura de
pele
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Fatores que afetam a penetração
transdérmica
Penetração transdérmica
Local de aplicação
FluxoSanguíneo
Hidratação da pele
Características Moleculares
Integridade da Pele
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Características Ideais
BAIXO PESO MOLECULAR;
POUCOS ÁTOMOS LIVRES POR LIGAÇÃO DE
HIDROGÊNIO;
SOLUBILIDADE ADEQUADA EM MEIOS
HIDROFÍLICOS E HIDROFÓBICOS;
Características Moleculares
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A pele normal funciona como uma barreira!!!
Estudos demonstraram:
Retirada de lipídios
intercelulares da pele de
porco.
Delipidação da pele por
acetona.
Limpeza da pele com
álcool.
DOENÇA
PERMEABILIDADE
Integridade da Pele
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Locais mais
irrigados
ABSORÇÃO DISTRIBUIÇÃO
Biodisponibilidade do
fármaco.
Fluxo sanguíneo
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Efeito
localEfeito sistêmico
Fármacos apresentam
diferenças regionais em relação
a penetração da droga.
???
Local de Aplicação
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O sebo produzido pelo
folículo piloso é capaz
de dissolver
moléculas lipofílicas.
Densidade de Apêndices
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10 X
CAPACIDADE
DE ABSORÇÃO
DO ESTRATO
CÓRNEO.
Penetração de
substâncias
ÁGUA
Queratinócitos irão
absorver água
Aumentando
seu tamanho
Desorganizando as
células do estrato
córneo.
Hidratação da pele
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MELHORADORES QUÍMICOS
ULTRASSON
IONTOFORESE
ELETROPORAÇÃO
Penetração transdérmica
Como melhorar?
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SÃO DROGAS
QUE INTERAGEM
COM A PELE
AUMENTANDO A
FLUIDEZ DOS
LIPÍDEOS;
CAUSANDO
INCHAÇO DOS
QUERATINÓCITOS
LIXIVIAÇÃO DOS
COMPONENTES
ESTRUTURAIS
Penetração de
Macromoléculas
Melhoradores Químicos
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1000 vezes
EMITE ONDAS SONORAS DE BAIXA FREQUÊNCIA;
ALTERA A BICAMADA LIPÍDICA;
AUMENTA A PENETRAÇÃO DAS DROGAS;
ERITROPOIETINA
INSULINA
Ultra-som
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Opostos se atraem... iguais se repelem!!!
Penetração de
proteínas e
Oligonucleotídeos.
Iontoforese
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PULSOS
ELÉTRICOSPENETRAÇÃO DE
DROGAS NAS CÉLULAS E
BICAMADAS LIPIDICAS
Eletroporação
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IN VITRO
CÉLULA DE
DIFUSÃO
ISOLADO
PERFUNDIDO DE
PELE SUÍNA.
IN VIVO
ESTUDO
COMPLETO EM
ANIMAIS
MICRODÍALISE
Técnicas para estudar a penetração
de drogas transdérmicas
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Células de difusãoCélulas de Difusão
TEMPERATURA:
32- 35OC.
VANTAGENS:
Estudo de cada uma
das camadas da pele.
Pode ser congelada e
armazenada, para
posterior estudo.
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TEMPERATURA UMIDADE
PERFUSATO MODIFICADO;
RECOLHIMENTO DA DROGA QUE CHEGA NA PELE;
Retalho Perfundido de
Pele Suína
Vantagem:
Regulação da droga Sistematicamente.
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Algumas drogas ou pelo menos um % de
todas as drogas não atingem a circulação.
Permite avaliação de todas
as camadas.
Somente no local da coleta
MULTÍPLAS COLETAS
Estudo Completo em Animais
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Membrana
Semipermeável
Perfundida com
solução Fisiológica.
Equilíbrio com o
fluido extracelular.
Passagem da droga
pela membrana da
sonda.
VANTAGENS
Não invasivo;
Monitoração da [ ] da droga em tempo real.
DESVANTAGENS
Não capta macromoléculas
lipofílicas ligadas ao tecido.
Microdíalise
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...Porntanto:
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Obrigado pela atenção!!!