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Farmacologia do Pâncreas
Endócrino:
Insulina e
Antidiabéticos Orais
Universidade Federal Fluminense -UFF
Instituto Biomédico
Disciplina de Farmacologia Básica
Profa. Elisabeth Maróstica
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I. INTRODUÇÃO
II. INSULINA
1. Síntese
2. Secreção
3. Regulação da Secreção
4. Distribuição e degradação
5. Mecanismo de Ação
6. Ações Fisiológicas
III. GLUCAGON E SOMATOSTATINA
IV. CONTROLE DA GLICEMIA
V. DIABETES MELLITUS
VI. TRATAMENTO DIABETES MELLITUS
Farmacologia do Pâncreas Endócrino
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• 1869 - pâncreas contém dois grupos de células (Paul Langerhans)
• 1889 - pancreatomia em cães causa síndrome semelhante ao
diabetes mellitus (Oskar Minkowski e Joseph von Mering)
• início anos 1900 - tratamento de paciente com extrato de
pâncreas (Gurg Ludwig Zuelzer)
• 1911- tratamento de cães diabéticos com extratos alcoólicos
de pâncreas (E. L. Scott)
• 1916-1920 - injeções de extratos pancreáticos reduziu açúcar e
cetonas na urina de cães diabéticos (Nicolas Paulesco)
• 1921- extração da insulina a partir das ilhotas pancreáticas
(Frederick G. Banting e Charles H. Best)
I. INTRODUÇÃO
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(B) ou b-cells
(insulin)
D-cells (somatostatin)
F-cells (Pancreatic
Polypeptide) A-cells
(glucagon)
Endocrine:
O PÂNCREAS ENDÓCRINO
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II. INSULINA
Pre´-proinsulina (110 aa) proinsulina Insulina (51 aa) (RE) (Golgi)
1. Síntese:
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2. Secreção da insulina
K+
Gli
cose
G
-6-P
K+
AMPcíclico
Célula b
SUR1
ATP
ADP GL
UT
2 PLA2,
PLC,
AC
↑[Ca++]i
Glicose
+
+
Ca++
[Ca++]i
Fosforilação
Insulina
P
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3. Regulação da secreção
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4. Farmacocinética
Distribuição:
• Circula como monômeros livres
• Acúmulo principalmente no fígado e rim
• Pouco acúmulo no cérebro e hemáceas
Metabolização:
• Meia vida de 5-6 minutos
• Fígado (50%), rins e músculo
Excreção:
• Urina
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P P
Receptor de Insulina
b
Insulina
IRS-2 P IRS-3 P IRS-1 P
•Crescimento celular
•Síntese de DNA
•Genes de resposta imediata
MEK
Grb2/SOS/Shc Ras
MAPK
PI 3-quinase
•Translocação de proteínas* •Atividade enzimática
•Transcrição gênica
GLUT
* G
G
GLUT
Akt/PKB aPKC
SHP2
(-) ?
5. Mecanismo de ação
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6. Ações Fisiofarmacológicas
Tipo de metabolismo Células hepáticas Células adiposas Músculo
Metabolismo de gliconeogênese
glicogenólise
glicólise
glicogênese
captação de glicose
síntese de glicerol
captação de glicose
glicólise glicogênese
Metabolismo de
lipídios lipogênese
lipólise
síntese de triglicerídios
síntese de ácidos graxos
lipólise
____
Metabolismo de
proteínas fracionamento das
proteínas
_____ captação de aa síntese de proteínas
carboidratos
Ações sobre DNA e RNA
Interferência na síntese de enzimas relevantes
Estimula a proliferação e diferenciação celular
Efeitos em longo prazo:
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INSULINA
MÚSCULO TEC. ADIPOSO FÍGADO
GLICOSE
ÁCIDOS
GRAXOS
AMINO
ÁCIDOS
PROTEÍNAS TRIGLICERÍDEOS
GLICOGÊNIO
Ácidos Graxos
Ações Fisiológicas
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III. GLUCAGON E SOMATOSTATINA
GLUCAGON:
• Síntese : células A ; 29 aa, = todas sp
• Secreção: estimulada por aminoácidos, G, AG
• Ações: ↑ glicogenólise
↑ gliconeogênese
↓ glicogênese
↓ oxidação de glicose
↑ lipólise
Efeito inotrópico positivo
Relaxamento do TGI
SOMATOSTATINA:
• Secretada pelas células D
• Regulação inibitória parácrina da insulina e glucagon
• Inibe homônio do crescimento
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captaç ão de glicose
s íntese de glicog ênio
glicogen ólise
gliconeog ênese
GLICEMIA
glicogen ólise
gliconeog ênese
glicogen ólise
captaç ão de glicose
GLICEMIA
gliconeog ênese
captaç ão e utilizaç ão de glicose
captaç ão de glicose
Homônio Principais ações Principal efeito
Principal hormônio regulador
Insulina
Principal hormônio contra-
regulador
Glucagon
Catecolaminas
Glicocorticóides
Hormônio do crescimento
IV. CONTROLE DA GLICEMIA
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V. DIABETES MELLITUS
• hiperglicemia
• glicosúria
• poliúria
• polidipsia
• cetose e desgaste proteico
Sintomas:
Deficiência na secreção de insulina, diminuição da
resposta do tecido periférico à insulina (resistência
à insulina) ou ambos, levam à DM
Retinopatias, Nefropatias, Neuropatias,
Complicações vasculares
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Diabetes Mellitus
Valores de referência para diagnóstico:
Normal
Pré-Diabetes
Diabetes Mellitus
Glicemia jejum
(8h)
Glicemia após 2h da
adm de 75g glicose
< 100 mg/dL
≥ 126 mg/dL
100-125 mg/dL
< 140 mg/dL
≥ 200 mg/dL
140-199 mg/dL
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Tipos de Diabetes Mellitus
Classificação proposta pela Organização Mundial da Saúde
(OMS) e pela Associação Americana de Diabetes (ADA)
* Pré-diabetes (glicemia de jejum alterada) e a tolerância à glicose diminuída
fatores de risco para o desenvolvimento do DM e de doenças cardiovasculares.
(destruição de cél. B) – 5 a 10%
(def. ação e secreção) – 90 a 95%
(genético, 2ario)
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Diabetes Mellitus
DM tipo 2 (não dependente de insulina)
• Resistência à ação da insulina (HOMA-IR > 4,65)
• Deficiência na secreção de insulina
Obesidade, vida sedentária, envelhecimento
diabetes, hipertensão, dislipidemia
Síndrome Metabólica
• Obesidade visceral
• TGC, HDL
• Microalbuminúria
• Fibrinólise anormal
• Hiperandrogenismo
• Hiperuricemia
DM tipo 1 (dependente de insulina)
* HOMA-IR=glicemia de jejum (mmol/l = mg/dl ÷ 18) × insulinemia de jejum (μU/ml)/22,5.
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VI. Abordagem Terapêutica
Educação. Conscientização do paciente de todos os riscos e sintomas da doença
Exercícios físicos. Contribui para o controle da glicemia e dislipidemia, diminui a
insulino-resistência e ajuda a perder peso.
Dieta Doença crônica não impor ao indivíduo uma dieta muito restritiva.
Plano Alimentar nutricionalmente adequado e individualizado
visa o controle metabólico, pressórico e prevenção de complicações
valor calórico total (VCT) compatível com o peso corpóreo desejável.
50-60% do VCT de carbohidratos,
Composição da Dieta < 30% do VCT de gorduras,
0,8 a 1,0 g/kg de proteínas,
rica em fibras, vitaminas e minerais
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Tratamento Farmacológico
A) Insulinoterapia
- D.M. Tipo 1
- D.M. Gestacional
- D.M. Tipo 2 (se necessário)
B) Hipoglicemiantes orais
- D.M. Tipo 2
Diabetes Mellitus
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20-36
24-36
18-24
16-18
14-20
5-24
4-6
4-6
2-5
hr
hr
hr
Ultralenta
Protamina zinco
Glargina
Prolongada
18-24
18-24
6-12
6-12
1-2
1-2
hr, p, b
hr, p, b
NPH (isófana)
Lenta
Intermediária
5-8 1,5-4 0,5-0,7 hr, p, b Regular solúvel (cristalina)
Rápida
2-5 0,5-1,5 0,25 hr Lispro Ultra Rápida
duração pico início (tempo de ação)
Ação (horas)
fonte
preparados
Categoria
Classificação das Insulinas
A) Insulinoterapia
* Mistas: regular/lispro + NPH/Glargina
(s.c.)
(EV, IM, s.c.)
(s.c.)
(s.c.)
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Insulinoterapia
Medidor de glicemia Aplicador de insulina
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Insulina Inalável
Insulinoterapia
% d
a T
ax
a M
áx
ima
de I
nfu
sã
o d
e G
lic
ose
Heise T. et al. Diabetes 2000;49(Suppl 1):A10 0
20
40
60
80
100
0 60 120 180 240 300 360 420 480 540 600
Tempo (min)
Insulina Inalável
Insulina Lispro
Insulina Regular
Tempo de ação pós-absorção
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Insulinoterapia
Efeitos Adversos:
• Hipoglicemia
• Reações alérgicas • Lipodistrofia • Resistência à insulina
dosagem errada
falta de alimentação
exercício não programado
Interações medicamentosas
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1. Sulfoniluréias
• Análogos de 1a. Geração:
Tolbutamida
Clorpromamida
Acetohexamida
• estimulam liberação de insulina - bloqueiam canais de K+/ATP sensíveis
• diminuem eliminação hepática do hormônio
• uso contínuo: - redução dos níveis de insulina,
- níveis de glicose continuam baixos.
Mecanismo de Ação:
SO2NH-C-NH R2 R1
O
B) Hipoglicemiantes orais
•Análogos de 2a. Geração:
Glibenclamida
Glipizida
Glimepirida (ap)
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Mecanismo de Ação
+
+
K+
Ca++
Glicose
Amino
ácidos
Met
ab
oli
smo
[ATP]
[ADP]
K+
AMPc
ADP +
P
[Ca++]i
Fosforilação
Célula b
Insulina
Sulfoniluréias
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Sulfoniluréias
Absorção, metabolismo e excreção:
• Absorção pelo trato gastro-intestinal
• Ligação a proteínas plasmáticas (90%)
• meia vida rápida (3-5 h), mas efeito prolongado.
• Metabolismo hepático
• Excreção urinária
Usos terapêuticos:
• D.M. tipo 2 associadas com dieta e/ou insulina
Efeitos colaterais • hipoglicemia (interação com drogas que ligam proteínas plasmática)
• ganho de peso
- contra-indicada na gravidez e lactação
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2.1. Repaglinida (Prandin) (Derivado do ácido benzóico)
Absorção e Metabolismo : • abs. rápida, pelo trato gastro-intestinal
• meia-vida: 1h
• metab. hepático (maior parte) e renal
Efeitos colaterais: • hipoglicemia
NH
COOH
OC2H5
CH3
H3C
N
O
2. Outros fármacos que secreção de insulina
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2.2. Nateglinida (Starlix)
↑ Secreção rápida, mas menos sustentada
- adm. 10 min antes das refeições
- menos hipoglicemia
- menor ganho de peso
Absorção e Metabolismo : • rápida, pelo trato gastro-intestinal
• meia-vida: 1h
• Metab. hepático (maior parte) e renal
Uso terapêutico: • redução glicemia pós-prandial no diabetes tipo 2
(Derivado da D-fenilalanina)
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Mecanismo de Ação
+
+
K+
Ca++
Glicose
Amino
ácidos
Met
ab
oli
smo
[ATP]
[ADP]
K+
AMPc
ADP +
P
[Ca++]i
Fosforilação
Célula b
Insulina
Repaglinida
Nateglinida
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3. Biguanidas
Mecanismo de ação:
- diminui produção hepática de glicose (gliconeogênese)
- aumenta sensibilidade à insulina no músculo e tec. adiposo
- anti-hiperglicemiante (não interfere insulina)
- absorção intestinal de glicose
- enzimas lipogênicas, TGC
Absorção e excreção:
- intestino delgado, excretada na urina (inalterada)
- não liga à proteínas plasmáticas
- meia-vida curta, adm. 2-3x ao dia às refeições (máx. 2,5g/dia)
Uso terapêutico: - sozinha ou associado com sulfoniluréias e/ou insulina
- reduz complicações vasculares e infarto (menos dislipidemia)
- pacientes obesos (anorexia) c/ resistência
Fenformina (acidose lática)
Metformina
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4. Tiazolidinedionas
Mecanismo de ação:
• Agonistas seletivos para receptor ativado por
proliferador de peroxissoma (PPAR)
• resistência periférica insulina (requer insulina p/ agir)
• produção de glicose pelo fígado
• transportadores de glicose no músculo e tecido adiposo
• ativam genes que regulam metabolismo de ácidos graxos
• lipólise, HDL, TGC
• adiponectina, leptina, TNF
Metabolismo: fígado
Troglitazona
Rosiglitazona
Pioglitazona
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Tiazolidinediona
PPAR-
GLUT-4
Genes sensíveis
Insulina
Glicose
Glicose
Ác. graxos
FATP
aP2,
acilCoa sintase
lipogênese
difer. adipócito
lipoproteína
lipase
Mecanismo de Ação
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5. Inibidores de -glucosidase
Mecanismo de ação:
• inibição da -glucosidase intestinal, diminuindo a
absorção de carbohidratos.
• bloqueia o aumento da glicose plasmática pós-prandial
Uso terapêutico:
• pacientes idosos com hiperglicemia pós-prandial.
Acarbose
miglitol
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6. Outros antidiabéticos orais
Análogo de GLP1 (incretina) - Exedin-4
Inibidor de DPP-4 - Vidagliptina, Sitagliptina
(dipeptidil-peptidase-4, degrada GLP1)
Ações:
• secreção de insulina induzida por nutrientes
• biossíntese de insulina via AMPc-PKA
• Estimula crescimento e neogênese de célula b
• Promove saciedade
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ANÁLOGOS
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HIPERGLICEMIA
Pós-absortiva
Diminuição da
captação periférica
de glicose
Aumento da
produção
hepática de
glicose
Diminuição
da secreção
de insulina
Inibidores de
-glicosidase Biguanidas
Sulfoniluréias
Repaglinida
Nateglinida
Tiazolidinedionas
Antidiabéticos Orais
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Tratamento do Diabetes Mellitus
Perspectivas:
• Terapia gênica
• Transplante de ilhotas
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Diretrizes para tratamento do Diabets Tipo II
Acarbose ou
Metformina
(Glinidas,
Glitazonas) Acarbose
(Metformina,
Glinidas,
Glitazonas)
Metformina ou
Sulfoniluréia
(Glinidas,
Glitazonas)
ou antes do jantar