Download - Mecanismo de ação dos antimicrobianos
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UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIROCENTRO DE CIÊNCIAS BIOLÒGICAS E DA SAÚDE
INSTITUTO BIOMÉDICADEPARTAMENTO DE MICROBIOLOGIA E PARASITOLOGIA
AGENTES ANTIMICROBIANOS
Profa. Carmen Saramago
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HISTÓRICO
1495- uso de mercúrio para tratamento da sífilis
1630- uso de quinina para tratamento da malária
1905- Paul Erlich - uso de arsenobenzóis para tratamento da sífilis
1935- uso de sulfa para tratamento de septicemia estafilocócica
1929 - Alexander Fleming - substância com ação antibiótica, produzida pelo fungo Penicillium notatum
Penicilina
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CONCEITOS
� ANTIBIÓTICO - Substância produzida por seres vivos (fungos ou bactérias) capaz de matar ou inibir outros micro-organismos
� QUIMIOTERÁPICO - Substância produzida em laboratório, capaz de matar ou inibir micro-organismos
� ANTIMICROBIANO - Substância capaz de matar ou inibir micro-organismos e dotada de toxicidade seletiva
� TOXICIDADE SELETIVA - Capacidade de lesar o micro-organismo, sem ser tóxica para o hospedeiro
� SINERGISMO - Quando a combinação de 2 drogas aumenta a atividade de ambas
� ANTAGONISMO - Quando um antimicrobiano diminui a ação de outro
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� AÇÃO BACTERIOSTÁTICA - Capacidade de inibir o crescimento de um micro-organismo
� CONCENTRAÇÃO MÍNIMA INIBITÓRIA (CMI) – Menor concentração da droga capaz de inibir o crescimento de um micro-organismo
� AÇÃO BACTERICIDA - Capacidade de matar ou lesar irreversivelmente o micro-organismo
� CONCENTRAÇÃO MÍNIMA BACTERICIDA (CMB) – Menor concentração da droga capaz de matar o micro-organismo
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OBTENÇÃO
De fungos : Penicillium , Cephalosporium
De bactérias : Bacillus, Streptomyces
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MECANISMOS DE AÇÃO DOS ANTIMICROBIANOS
1- INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE PAREDE CELULAR
2- ALTERAÇÃO DA PERMEABILIDADE DA MEMBRANA CELULAR
3- INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE PROTEÍNAS
4- INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE ÁCIDOS NUCLEICOS
5- OUTROS
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MECANISMOS DE AÇÃO DOS ANTIMICROBIANOS
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MECANISMOS DE AÇÃO DOS ANTIMICROBIANOS
1- INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE PAREDE CELULAR
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MECANISMOS DE AÇÃO DOS ANTIMICROBIANOS
1- INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE PAREDE CELULAR
β-LactâmicosGlicopeptídicos : Vancomicina, TeicoplaninaBacitracinaIsoniazidaEtionamidaEtambutolCicloserina
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� β - Lactâmicos Anel β - Lactâmico
Centro da atividade
MECANISMOS DE AÇÃO DOS ANTIMICROBIANOS
1- INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE PAREDE CELULAR
Centro da atividade da molécula
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ββββ-Lactâmicos : Ligam-se às PBPs, impedindo a ligação cruzada entras cadeias do peptideoglicana (transpeptidação)
PBPs ���� Proteínas ligantes de penicilina, que são enzimas reguladoras da transpeptidação.
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� β - Lactâmicos
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β – Lactâmicos :
• Penicilinas
• Cefalosporinas
• Cefamicinas
• Carbapenem
• Monobactâmicos• Monobactâmicos
• Inibidores de β – Lactamase
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Resistentes às β – Lactamases: (Meticilina)
β – Lactâmicos :
� PENICILINASCristalina (EV)
Naturais : Pen G Procaína (IM) Benzatina (IM)
Grampositivos Pen V (oral)
Resistentes às β – Lactamases: (Meticilina)OxacilinaCloxacilina, Dicloxacilina
Amino-penicilinas : Ampicilina, Amoxicilina
Carboxi-penicilinas : Carbenecilina, Ticarcilina
Ureído-penicilinas : Piperacilina
Espectro ampliado para bastonetes Gram negativos
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β – Lactâmicos
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PENICILINAS
β – Lactâmicos
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� CEFALOSPORINAS
1ª geração : Cefalotina, Cefazolina, Cefalexina, Cefadroxil
Atuam sobre Gram positivos
2ª geração : Cefaclor, Cefuroxima, Cefprozila
3ª geração : Cefotaxima, Ceftriaxona, Cefodizima, Ceftazidina,
β – Lactâmicos
3ª geração : Cefotaxima, Ceftriaxona, Cefodizima, Ceftazidina, Cefoperazona, Cefixima, Cefetamet, Cefpodoxima
4ª geração : Cefepima, Cefpiroma, Ceftobiprole
Espectro ampliado
� CEFAMICINAS ���� Cefoxitina
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CEFALOSPORINAS
β – Lactâmicos
CEFALOSPORINAS
CEFAMICINAS
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CEFALOSPORINAS
CEFAMICINAS
β – Lactâmicos
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β – Lactâmicos
� CARBAPENENS ���� Imipenem, Meropenem
Amplo espectro
� MONOBACTÂMICOS���� Aztreonam
Atuam só sobre Gram negativos
� INIBIDORES DE β – LACTAMASES ���� Ácido Clavulânico (+ Amoxicilina)� INIBIDORES DE β – LACTAMASES ���� Ácido Clavulânico (+ Amoxicilina)(+ Ticarcilina)
Sulbactam (+ Ampicilina) (+ Amoxicilina)
Tazobactam (+ Piperacilina)
• Têm baixa atividade antimicrobiana e maior afinidade deligação com as β-lactamases.
• São destruídos pela enzima, deixando a outra droga íntegrapara exercer a ação antimicrobiana.
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β – Lactâmicos
CARBAPENENS
MONOBACTÂMICOSMONOBACTÂMICOS
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MECANISMOS DE AÇÃO DOS ANTIMICROBIANOS
1- INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE PAREDE CELULAR
β-Lactâmicos
Glicopeptídicos : Vancomicina, Teicoplanina
Atuam sobre Gram positivos
Bacitracina � medicamentos de uso tópico
Isoniazida
Etionamida Atuam sobre MICOBACTÉRIAS
Etambutol
Cicloserina
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MECANISMOS DE AÇÃO DOS ANTIMICROBIANOS
1- INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE PAREDE CELULAR
2- ALTERAÇÃO DA PERMEABILIDADE DA MEMBRANA CELULAR
3- INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE PROTEÍNAS
4- INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE ÁCIDOS NUCLEICOS
5- OUTROS
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2- ALTERAÇÃO DA PERMEABILIDADE DA MEMBRANA CELULAR
Polimixina B, Polimixina E ( Colistina ou Colimicina )
Nistatina
Anfotericina
Tirotricina
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3- INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE PROTEÍNAS
• Aminoglicosídeos
• Macrolídeos (Eritromicina, Claritromicina, Espiramicina, Miocamicina, Roxitromicina)
• Azalídeos (Azitromicina)
• Cloranfenicol, Tianfenicol
• Tetraciclina, Minociclina, Doxiciclina, Terramicina
• Lincosamídeos (Lincomicina, Clindamicina)• Lincosamídeos (Lincomicina, Clindamicina)
• Cetolídeos (Telitromicina)
• Glicilciclinas (Tigeciclina)
• Oxazolidinonas (Linezolida)
• Estreptograminas A (Dalfopristina) e B (Quinupristina)
• Ácido Fusídico (Fucidina)
• Mupirocina
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AMINOGLICOSÍDEOS :
Estreptomicina Neomicina Gentamicina TobramicinaAmicacinaNetilmicinaNetilmicinaEspectinomicina
Atuam principalmente sobre bastonetes Gram negativos
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MACROLÍDEOS :
EritromicinaClaritromicinaEspiramicinaMiocamicinaRoxitromicina
Amploespectro
AZALÍDEOS :
Azitromicina
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3- INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE PROTEÍNAS
• Aminoglicosídeos• Macrolídeos• Azalídeos
• Cloranfenicol, Tianfenicol
• Tetraciclina, Minociclina, Doxiciclina, Terramicina
• Lincosamídeos (Lincomicina, Clindamicina)
• Cetolídeos (Telitromicina)• Cetolídeos (Telitromicina)
• Glicilciclinas (Tigeciclina)
Amplo espectro
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3- INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE PROTEÍNAS
• Aminoglicosídeos• Macrolídeos• Azalídeos• Cloranfenicol, Tianfenicol• Tetraciclina, Minociclina, Doxiciclina, Terramicina• Lincosamídeos (Lincomicina, Clindamicina)• Cetolídeos (Telitromicina)• Glicilciclinas (Tigeciclina)
• Oxazolidinonas (Linezolida)
• Estreptograminas A (Dalfopristina) e B (Quinupristina)
• Ácido Fusídico (Fucidina)
• Mupirocina
Atuam sobre Gram positivos
Atua sobre EstafilococosUso tópico � spray nasal
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4- INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE ÁCIDOS NUCLEICOS
Rifamicina ( Rifamicina SV, Rifamicina M, Rifampicina )
Inibe a RNA-polimeraseAtua sobre Micobactérias e cocos Gram positivos
Metronidazol � Provoca dano no DNAAção contra anaeróbios e fungos
Quinolonas � Inibição da DNA-girase
1ª. Geração : Ácido nalidíxico
Atuam só sobre Gram negativos
2ª. Geração : Norfloxacina, Pefloxacina, Ciprofloxacina, Ofloxacina, Lomefloxacina
Amplo espectro
3ª. Geração : Levofloxacina, Gatifloxacina, Moxifloxacina
Espectro ampliado
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![Page 35: Mecanismo de ação dos antimicrobianos](https://reader031.vdocuments.net/reader031/viewer/2022012321/547ccd675806b512408b47da/html5/thumbnails/35.jpg)
5- OUTROS
� INTERFEREM COM A SÍNTESE DE ÁCIDO FÓLICO
Sulfonamidas : Co-Trimoxazol (Sulfametoxazol + Trimetoprim)Sulfadiazina
Sulfonas : Dapsona
Amplo espectro
Sulfonas : DapsonaÁcido p-aminosalicílico (PAS) Ação contra Micobactérias
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![Page 38: Mecanismo de ação dos antimicrobianos](https://reader031.vdocuments.net/reader031/viewer/2022012321/547ccd675806b512408b47da/html5/thumbnails/38.jpg)
5- OUTROS
� AÇÃO CONTRA MICOBACTÉRIAS
Clofazimina � Liga-se ao DNA de MicobactériasUsada para tratamento de Hanseníase lepromatosa, em associação com Rifampicina e Dapsona
Pirazinamida � Usada no esquema primário de tratamento da Tuberculose associada com Rifampicina, Isoniazida e Etambutol (esquema RIPE)Etambutol (esquema RIPE)
FIM