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RADIOFRMACOS
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Contedo
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Contedo Estrutura atmica
Radiaes nucleares Efeitos biolgicos da radiao
a o rmacos s r co Radiofrmacos utilizados em Medicina Nuclear
Produo de radionucldeos
Sntese de compostos marcados e radiofrmacos
Concluso
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Estrutura atmica
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Eltrons
Estrutura atmica
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Organizao dos nucleonssegundo modelo do gs de Fermi
Estrutura atmica
Nutrons Prtons
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Radiaes nucleares
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Estrutura atmica
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Decaimento radioativo
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Constante de decaimento:
Decaimento radioativo
T1/2 = ln 2
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Grfico de decaimento
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Unidades de atividade
Atividade: A(t) = n (t).
Curie: 3,7 x 10 desintegraes/sBecquerel: 1 desintegrao/s
1Ci = 3,7 x 1010 Bq
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Tipos de radiaes nuclearese intera o com a matria
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Psitrons
Tipos de radiaes nucleares
Eletrons
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Tipos de radiaes nucleares
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Radiao Gama
Tipos de radiaes nucleares
Nutrons Prtons Nutrons Prtons
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Interao da radiao com a matria
Formas de interao
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Efeito fotoeltrico
Interao da radiao com a matria
Formas de interao
Efeito ComptonFormao de pares
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EltronFton
Efeito fotoeltrico
Interao da radiao com a matria
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Fton
Efeito Compton
Interao da radiao com a matria
Fton
Eltron
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Eltron
Psitron
Formao de pares
FtonPsitron
Aniquilao
Interao da radiao com a matria
on
1,022 Mev FtonEltron
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Efeitos biolgicos da radiao
Saccharomyces sp
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Dosmetro
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Unidades radiolgicas
Efeitos biolgicos da radiao
Dosmetro
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Roetgen (R)Definido como a quantidade de raios
gama ou X que produzem 2,0 x 109
pares deons em 1 cm3 de ar (2,58 x 10-4C/kg).
Gray (Gy)Unidade de dose absorvida D (J/kg)
mD =E
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Sievert (Sv)Unidade criada para refletir a resposta
biolgica entre os vrios tipos de radiaes.Equivalente de dose H = D x Q (Sv)
Tipo de Radiao QRaios Gama 1
Eltrons 1
Radiao 20
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Relaes entre grandezas
Equivalente de dose e atividade
99m Tc (MMA)
v
Pulmo 2,479Fgado 0,592
Ovrios 0,066Superfcie ssea 0,185Medula ssea (vermelha) 0,122
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Interao da radiao comtecido vivo
H2O
Ef it bi l i d di
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Transferncia de energia
Reaes qumicas
Efeitos biolgicos da radiao
Efeitos biolgicos
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Aumento da energia cinticadas molculas.
Transferncia de energia
Formao de:
# ons
# Radicais livres
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Transferncia de energiaQuebra de ligaes
Radiao
Radiao
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Reaes qumicas
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Reaes qumicas
Peroxissomo
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Reaes qumicasReao com DNA.
Guanina 7-hidro-8-hidroxiguanina
8-hidroxiguanina
+
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Reaes qumicasReao com DNA . .
2,6-diamino-4-hidroxi-5-formamidopiridina
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Efeitos biolgicos
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Limiar de dose (Sv)Radiao e
Tecido nica exposio Exposio
Testculos 5,0 2,0
Ovrios 5,0 0,2
Medula ssea 0,5 0,4
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RADIOFRMACOS
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RADIOFRMACOSElementos qumicos radioativos,
que fazem parte ou no de compostosorgnicos ou inorgnicos, utilizados em
medicina nuclear como agente diagnstico e/ou teraputico.
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Uma breve histria da Farmcianuclear e Medicina nucleares
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Uma breve histria da Farmcianuclear e Medicina nucleares
Antoine-Henri Becquerel
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Uma breve histria da Farmcianuclear e Medicina nucleares
Casal Curie
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Alexander Graham Bell sugere o uso daradioatividade em tumores,
Uma breve histria da Farmcianuclear e Medicina nucleares
Proescher usa pela primeira vez o Rapara tratamento de doenas,
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Dcada de 20 e 30 Rpido desenvolvimento,99m
Uma breve histria da Farmcianuclear e Medicina nucleares
,
Dcada de 40 Primeiros ciclotrons e o 99mTccomea a ser usado na clnica.
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Brasil (1957) - primeiro reator nuclear paraproduo de radionucldeos IEA-R1 (IPEN).
Uma breve histria da Farmcianuclear e Medicina nucleares
U b hi i d F i
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Dos anos 60 aos dias atuais grandedesenvolvimento da Farmcia nuclear e
Uma breve histria da Farmcianuclear e Medicina nucleares
Medicina nuclear, Surgimento de compostos marcados com
diversas finalidades e de tcnicas de imagemcomo tomografia.
Radiofrmacos utilizados
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Radiofrmacos utilizados
em Medicina nuclear
Radiofrmacos utilizados
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Fcil produo, Meia-vida compatvel para o uso clnico,
Radiofrmacos utilizados
em Medicina nuclear
Baixo custo de produo,
Nunca emitir radiao .
Radiofrmacos utilizados
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Vias de administrao
Radiofrmacos utilizados
em Medicina nuclear
Intravenosa
Oral Respiratria
Radiofrmacos utilizados
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Isotopoterapia Emissores -
Radiofrmacos utilizados
em Medicina nuclear
objetivo: inibir ou destruir
atividade celular .Doses: 131I (NaI) - dose de 230 mSv
Radiofrmacos utilizados
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Isotopoterapia
Radiofrmacos utilizados
em Medicina nuclear
Neoplasias benignas
Neoplasias malgnas
Radiofrmacos utilizados
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Diagnstico Emissores ou -
Radiofrmacos utilizados
em Medicina nuclear
objetivo: obteno de imagens .
Doses:99m Tc (MMA) - dose de 2,5 a 75 mSv
Radiofrmacos utilizados
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Radiofrmacos utilizados
em Medicina nuclear
Diagnstico
Fraturas sseas Neoplasias benignas
Neoplasias malgnas
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RadiofrmacoVia de
Aplicao
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Radiofrmacoadministrao
Aplicao
67Ga (Citrato)Venosa
Localizao de tumores emtecidos moles e processosinflamatrios
18F (Fludeoxiglicose)Venosa
Estudos de viabilidademiocrdia e metabolismo detumores em leses mal nas
111mIn (Bleomicina) VenosaLocalizao de tumorescancergenos e marcao deglbulos vermelhos
131I (Iodeto) OralIntramuscular Hipertireodismo ecncer de tireide
123
I (Iodeto)
Oral
Intramuscular
Diagnstico de tumores
tireoidianos e endcrinos
Tomografia
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Tomografia
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Produo de radionucldeos
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Produo de radionucldeos
Reatores
Geradores de radioistopos
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Reatores
Destinam-se a produo de neutros
Produo de radionucldeos
uxo e n u rons: n cm .s
Produzem elementos radioativos:
99Mo - por irradiao de tomos de 98Mo.
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Ciclotrons
Dispositivos que aceleram partculascarregadas utilizando-se de um campo
2
Produo de radionucldeos
eltrico e magntico112
Cd111mIn
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Geradores de Radioispotos
Sistema de separao (coluna cromatogrfica)
Produo de radionucldeos
na qua ca re o o e emen o pa e v a
longa. Periodicamente, o elemento filho devida curta retirado do sistema com umeluente.
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Gerador mais utilizado 99Mo/99mTc
99mTc radionucldeo mais adotado.
Produo de radionucldeos
No emite radiao Meia-vida curta (6 hs)
Gama com energia de 140 kev
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Gerador 99Mo/99mTcProduo de radionucldeos
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Gerador 99Mo/99mTcProduo de radionucldeos
140 kev
Sntese de compostos
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pmarcados
Sntese de compostos
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pmarcados
Mtodo bioqumico
Mtodo qumico
Sntese de compostos
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Mtodo bioqumico
pmarcados
Metabolismo celular utilizado paraproduo de compostos marcados.
Sntese de compostos
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Vitamina B12 (58Co) Tetraciclinas (14C) Cistena (35S)
pmarcados
LeveduraSaccharomyces sp
BactriaStreptomyces sp
Vegetais superiores
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Vegetais superiores
Acares (
14
C)
Animais
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Animais
Glicognio (14C)
Sntese de compostos
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Mtodo qumico
marcados
Reao troca isotpica
Formao de complexo
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Qumico Produo de CO2 e -CN marcado
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Qumico Sntese com CO2 marcado
CH (CH ) MgCl + CO CH (CH ) COOH2223 314 14
n n
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Qumico Sntese com -CN marcado
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Qumico Troca isotpica
I
131
I
-
-ICH2COOH 131ICH2COOH
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Qumico Formao de complexo
N N
NN
Tc
OCCO
CO
m c 3
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Sntese de radiofrmacos
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Processo qumico
Troca isotpicaOOC-Na+ +Na
-OOC
ONH
I
I131
H N O
I131
I
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o-iodo-hipurato de sdio
Sntese de radiofrmacos
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Processo qumico
Formao de complexo
fac-carbonilcloro[20-N-(N,N,N-trimetiletilenodiamino)17 -propinil-estradiol]tecncio(I)
Inorganica Chimica Acta. May 2004
[99mTc(CO)3Cl]
Concluso
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rea de grande complexidadeenvolvendo conhecimento de Fsica,
Qumica, Biologia, Medicina e Farmcia.A radiao de grande utilidade na
clnica tanto no diagnstico como naterapia de doenas.
Desde a descoberta da radiao houve
um enorme desenvolvimento que persisteat os dias atuais e que certamentecontinuar.
Referncias
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Carvalho, W. A., Sampaio, L. J. L. em PenildonFarmacologia, 3a edio. Rio de Janeiro: Guanabara
Koogan, 1989. Cassino, C., et. al. Platinum(II) and technetium (I)
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Dizdaroglu M. Free radical-induced damage to DNA:mechanisms and measurement. Free Radical Biology andMedicine. Volume 32, Issue 11, 1 June 2002
Draganic, I. G., Draganic, Z. D. The Radiation Chemistry ofWater. Academic Press, 1971.
Du, J. and Gebicki, J. M. Proteins are major initial celltargets of hydroxyl free radicals. The International Journal
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of Biochemistry & Cell Biology. Volume 36, Issue 11 ,November 2004.
Eisberg R. e Resnick R. Fsica Quntica. 18a tiragem. Rio de
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Remington, J. P. Remington - Farmcia, volume 1, 17a edio.Buenos Aires: Panamericana, 1987.
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York: Springer, 1998.
Tauhata, L. et. al. Radioproteo e Dosimetria Fundamentos, 4a reviso. Rio de Janeiro: IRD/CNEN, 2002.
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Tubis, Manuel; Wolf, Walter. Radiopharmacy. New York: J.Wiley, 1976.
Fauci, A. S., et. al. Harrison Medicina Interna, volume 2,14a edio. Rio de Janeiro: McGrau-Hill, 1998.
http://laxmi.nuc.ucla.edu:8248/M248_98/synprob/lec11.html
http://www.nrc.gov/reading-rm/basic-ref/glossary/radioactivity.html
http://www.cs.nsw.gov.au/rpa/pet/RadTraining/Radiopharmaceuticals.htm
http://www.bnl.gov/bnlweb/pubaf/pr/1998/bnlpr101698.html
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tomo T1/2 Partcula Emitida
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S
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S58Co
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W i di t t l id d d
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W energia mdia total por unidade decarga de ionizao produzida em J/C:
=
R x W = D (Gy ou J/Kg)
tomo T1/2 Partcula Emitida
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C 5700 B t
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C 5700 anos BetaT (3H) 12,26anos Beta
99mTc 6 horas Gama123
131I 8 dias Beta18F 1,8 horas Beta (+)
67Ga 78 horas Beta
111mIn 67,5 horas Gama
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