emulsii farmaceutice

7/27/2019 Emulsii Farmaceutice

http://slidepdf.com/reader/full/emulsii-farmaceutice 1/11

UNIVERSITATEA OVIDIUSFACULTATEA DE FARMACIE

Emulsii Farmaceutice

Giafar Deniz

Anul II, Grupa 10

CONSTANTA

2013



Definiţii şi generalităţi

Conform definiţei clasice, emulsiile sunt sisteme disperse eterogene,fluide, constituite din două faze lichide nemiscibile :

- faza dispersată, care este mărunţită (divizată) sub formă de

picături mici, numită şi fază internă sau fază discontinuă;- faza dispersantă, faza externă, continuă, numită şi mediu de

dispersie.

- Obţinerea unei emulsii stabile se realizează prin adăugarea însistem a celui de-al treilea component, numit emulgator sau agent deemulsionare.

Cele două faze nemiscibile sunt: - faza apoasă, numită modern hidrofilă, notată abreviat cu H(vechea abreviere A);

- faza uleioasă, respectiv lipofilă, abreviat L (vechea abreviereU).



În general, în funcţie de raportul dintre cele două faze, emulsiile pot fi de douătipuri:

- emulsii apă în ulei, notate abreviat cu H/L (vechea abreviere A/U), în

care apa este dispersată în ulei, ce constituie faza externă; - emulsii de ulei în apă, abreviat L/H (vechea abreviere U/A),în careuleiul este dispersat în apă, ce constituie faza externă.

În funcţie de mărimea particulelor dispersate, exista următoarele tipuri:

- macroemulsii, emulsii opace, cel mai cunoscut tip cu particule >400nm (0,4 mm), uşor vizibile la microscop; sunt emulsiile clasice;

- microemulsii, dispersii omogene de lichid în lichid, transparente,care conţin cantităţi foarte mici de ulei, apă şi surfactanţi (în general, 15%surfactant pentru un amestec în părţi egale de ulei şi apă), cu mărimeaparticulelor cuprinsã între 10-80 nm, deci <100 nm (0,1 mm), fiind considerateo stare intermediară între dispersiile micelare şi emulsii; ele mai sunt numite şiemulsii micelare.;

- miniemulsii, dispersii de lichid în lichid, alb-albăstrui, cu mărimeaparticulelor între primul şi al doilea tip:100-400 nm (0,1-0,4 mm);

- emulsii duble şi multiple, numite şi „emulsii de emulsii” în care

particulele dispersate sunt ele însăşi emulsionate, fiind de tipul: H/L/H sauL/H/L.



Unele emulsii administrate pe piele se numesc liniment.Linimentele de tip emulsie sunt forme farmaceutice lichide, cuaspect lăptos, care se administrează sub formă de fricţii sau

aplicaţii pe piele. În compoziţia acestora intră săpunuri sau altesubstanţe cu acţiune: emolientă, revulsivă, stimulentă sauanalgezică.

Linimentele pot fi emulsii de tipul L/H (linimentul amoniacal) sauH/L (linimentul de calciu):

- faza lipofilă este formată de obicei din: uleiuri

vegetale, grăsimi animale, uleiuri volatile; - faza hidrofilă: soluţii apoase alcaline, alcool,

substanţe hidrosolubile; - emulgatorul se formează de obicei în timpul

preparării emulsiei, la cald, în urma reacţiei dintre acizii graşiliberi din uleiuri şi componentele alcaline ale fazei apoase.



Avantajele emulsiilor

formularea ca emulsie elimină unele probleme de solubilitate limitată şinemiscibilitate.

oferă posibilitatea de rezolvare a problemelor de formulare pentru

medicamentele formate din două lichide nemiscibile sau a unor substanţe medicamentoase solubile într -un lichid nemiscibil cu un aldoilea lichid;

acceptabilitatea pacientului este cel mai important motiv pentru careemulsiile orale şi topice sunt atât de larg folosite;

datorită gradului de dispersie mare, emulsiile permit o absorbţiecrescută a substanţelor medicamentoase liposolubile;

administrarea topică, mult mai uşor de efectuat sub formă de emulsie,este mult acceptată de pacienţi;

emulsiile pot oferi un potenţial mare în designul sistemelor farmaceutice capabile să elibereze substanţa medicamentoasă în modcontrolat.



Dezavantajele emulsiilor

în unele cazuri, preparare dificilă şi procesetehnologice de fabricare speciale, dar şi emulgatori

adecvaţi; stabilitate fizică mai mică decât a formelor lichide,

suferă fenomene de: coalescenţă, cremare,separare a fazelor, inversarea tipului de emulsie;

stabilitate chimică redusă, datorită autooxidării fazeilipofile; ceea ce impune asociere de stabilizanţiantioxidanţi lipofili;

stabilitate microbiologică asigurată prin asociere deconservanţi antimicrobieni (în faza hidrofilă).



Clasificare

în funcţie de origine în:

– emulsii naturale: laptele, sucurile latescente (latexuri) emulsii

preformate în plante, emulsii din seminţele unor planteoleaginoase (dovleac, migdale, arahide); la care emulsionarea areloc datorită prezenţei unor emulgatori în aceste seminţe;

– emulsii artificiale sau emulsii uleioase, obţinute prinemulsionarea uleiurilor cu ajutorul emulgatorilor;

în funcţie de tipul emulsiei, determinat de polaritatea fazelor:

– emulsii de tipul L/H, în care faza dispersată internă este un lichidnepolar, lipofil (L): ulei vegetal sau mineral şi faza dispersantă,externă este hidrofilă (H), numite şi emulsii directe

– emulsii de tipul H/L, numite şi emulsii inverse – emulsii triple de tipul H/L/H sau L/H/L, obţinute dintr -o fază

hidrofilă, dispersată în interiorul unor picături de ulei, ele însele

dispersate într-o fază hidrofilă



în funcţie de concentraţia fazei dispersate: – emulsii diluate, la care faza internă este 0,1% v/v;

– emulsii concentrate: monodisperse şi polidisperse; – emulsii de concentraţie înaltă, în care picăturile sunt

deformate şi devin poliedrice, fiind separate prin filmul creatde mediul de dispersie; acestea sunt numite şi emulsiisemisolide viscoase (creme sau mai corect unguente-

emulsii), – emulsii solide sau uscate, numite emulgate, de tip L/H,

pentru administrare orală, „ex tempore”, prin diluare cu apăsau alt lichid asemănător;

– emulsii adsorbite, uscate, pulverulente care suntcomprimate sau sunt introduse în capsule gelatinoase.



În funcţie de calea de administrare - emulsiile se potadministra, practic, pe toate căile:

- emulsii orale sau de uz intern, de tipul L/H;- emulsii administrate pe piele (topice): dermatologice,

linimente, cosmetice, de tip L/H sau H/L;

- emulsii administrate pe mucoase: rinofarigiene, otice,oftalmice, rectale, vaginale;

- emulsii parentale: injecţii i.m.; perfuzii i.v. În funcţie de rolul şi acţiunea farmacologică:

- emulsii medicamentoase, pentru administrare pe caleorală, pe mucoase, dermatologice şi parenterale;

- emulsii cosmetice - cu rol emolient, fotoprotector, de întreţinere, demachiante etc.



Formularea emulsiilor

Pentru formularea unei emulsii sunt necesare trei elemente de bază: - faza hidrofilă

- faza lipofilă

- emulgatorul Formularea emulsiilor are următoarele obiective principale:

- emulsionarea celor două faze lichide şi stabilizarea emulsieiformate;

- asigurarea stabilităţii fizice, chimice şi microbiologice aemulsiei în timp;

- realizarea caracterelor subiective ale emulsiei;

- inocuitate, toleranţă şi eficacitate terapeutică. Prepararea emulsiilor, sisteme disperse eterogene constă din două faze:

- un proces de dispersare, de divizare a fazei interne, înmediul de dispersie, printr-un mecanism de forfecare a celor două fazenemiscibile, numit emulsionare cu formarea unui sistem fizic instabil din punctde vedere termodinamic;

- un proces de stabilizare, concomitent cu primul, realizat deemulgator prin diferite mecanisme



Metodele de preparare a emulsiilor

În cazul emulsiilor de tipul L/H se adaugă faza lipofilă peste cea

hidrofilă. Mulţi specialişti preferă procedeul invers, adicăadăugarea fazei hidrofile peste cea lipofilă. Iniţial se va forma oemulsie H/L, deoarece există o cantitate de ulei mai mare, dar pe măsură ce se adaugă apa, vâscozitatea se măreşte pânăcând se ajunge la punctul de inversare a fazelor şi emulsia H/Ltrece în tipul L/H;

Pentru prepararea emulsiilor de tip invers H/L se procedeazăastfel: faza hidrofilă se adaugă lent, în mici porţiuni şi subagitare continuă, în faza lipofilă, ambele faze fiind încălzite la otemperatură de 50-70 °C. Omogenizarea şi agitarea secontinuă până la răcire, pentru a realiza o distribuţie cât maibună a picăturilor fazei interne în faza lipofilă.

emulsii farmaceutice

Documents