ESTATINAS, disminuyen el colesterol ¿y la Coenzima Q10?De los medicamentos que dañan la actividad de la Coenzima Q10 ninguno es más preocupante que las denominadas ESTATINAS.

Estatinas ¿Qué son las estatinas? 

Las estatinas son fármacos que se utilizan para disminuir los niveles de colesterol total, colesterol-LDL y triglicéridos que circulan en el plasma y de apolipoproteína B. La primera integrante de esta familia de fármacos, la mevastatina, fue obtenida en 1976 a partir de cultivos de especies del hongo Penicillium y posteriormente fue obtenida la lovastatina de cultivos de Aspergillus. Esta última fue aprobada por la FDA en Estados Unidos en 1987. Después, por medio de una modificación química de la lovastatina se obtuvo la simvastatina, aprobada en 1991 por la FDA, la más potente hasta la aparición de la atorvastatina. Posteriormente se idearon y aprobaron dos formas de esos compuestos con modificaciones químicas, pravastatina y fluvastatina (una forma sintética). Finalmente surgió la cerivastatina, que fue autorizada en 1997.  

¿Cómo actúan las estatinas?

 

Las estatinas son un grupo de fármacos hipolipemiantes cuya acción principal es inhibir la enzima 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A reductasa (HMG-CoA reductasa) que interviene en la síntesis hepática de colesterol (en la vía del mevalonato). La reducción de las concentraciones intracelulares de colesterol determina un aumento de los receptores de colesterol-LDL que al unir e internalizar el colesterol, originando una disminución de los niveles de colesterol LDL (�malo�) y un aumento de los niveles de colesterol HDL (�bueno�).

Coenzima Q10

 ¿Qué es la Coenzima Q10? 

La Coenzima Q10 (CoQ10) es una quinona liposoluble, fue descubierta en 1995 por Festenstein y colaboradores quienes la denominaron ubiquinona. En 1957, Crane describió un compuesto al que designó coenzima Q10. Cuando su estructura fue determinada por Folkers y su grupo de investigación, encontraron que coenzima Q10 y ubiquinona eran sustancias similares.

 ¿Cómo se sintetiza y distribuye? 

La CoQ10 se forma como un producto terminal de la vía del mevalonato, sustancia presente en todos los tejidos de organismos superiores. La síntesis de CoQ10 incorpora la formación de una cadena lateral de isoprenoide de la acetil-CoA y el agregado de quinona a través de la vía que utiliza la tirosina o fenilananina como sustrato.

El análisis de la distribución de la CoQ10 en la circulación sanguínea revela que aproximadamente el 60% de esta molécula es transportada por el LDL y menos del 30% por el HDL. Sin embargo, en ausencia de un aporte exógeno de CoQ10, los tejidos están capacitados para sintetizarla. Esta CoQ10

endógena no se transporta ni redistribuye en el organismo como la de origen exógeno.

 

¿Cuál es el problema?

 

El problema  es que la enzima HMG-CoA reductasa, en la vía metabólica del mevalonato, no sólo es responsable de la producción del colesterol, sino también de la CoQ10 (figura 1). Así, en el mismo porcentaje en que disminuyen los niveles de colesterol LDL, afectan a los niveles de CoQ10, incrementando de este modo el riesgo de desarrollar enfermedades cardiacas.

 

 

Figura 1. Vía metabólica de la síntesis de ubiquinona y colesterol

  Se ha demostrado que la lovastatina incrementa notablemente la

mortandad entre los pacientes enfermos del corazón. Curiosamente, cuando junto a la lovastatina (o cualquier inhibidor de la HMG-CoA reductasa) se administra CoQ10, la función cardiaca del paciente mejora significativamente.

Pero no todos los daños causados por los inhibidores de HMG-CoA reductasa se corrigen tomando Coenzima Q10. Entre los efectos secundarios de estas drogas, cuando se usan durante un cierto tiempo, están las congestiones cardiacas y también ciertos problemas hepáticos irreversibles.

 

¿Cuál es la dosis más adecuada?

             Durante los últimos 20 años las cantidades utilizadas en los estudios clínicos han variado. Inicialmente se comenzó con dosis de 30 a 45 mg por día, obteniéndose respuestas satisfactorias en los pacientes con problemas cardiacos. Posteriormente se fueron incrementando las cantidades, incrementándose también la respuesta de los pacientes. Las necesidades individuales pueden variar de una persona a otra. En algunos enfermos de corazón los niveles sanguíneos de CoQ10 se normalizaron con dosis de 90 a 100 mg diarios, mientras que otros necesitan dos o tres veces dicha cantidad.  

¿Cuáles son los efectos adversos? 

No se han reportado efectos adversos serios relacionados con el uso de CoQ10. Dosis de 100 mg al día o superiores han causado en algunos individuos insomnio y se ha descubierto la elevación de enzimas hepáticas en pacientes que consumen dosis de 300 mg al día por periodos prolongados, pero ninguna hepatotoxicidad ha sido reportada. En un estudio cardiovascular se informo que la CoQ10 causó nausea y dolor epigástrico en un número muy reducido de pacientes. Otros efectos adversos reportados son vértigo, fotofobia (sensibilidad visual a la luz), irritabilidad, dolor de cabeza y fatiga.            Los beta-bloqueadores (medicamentos utilizados para disminuir la frecuencia cardiaca, la presión arterial sistólica, la contractilidad cardiaca y la demanda de oxígeno del miocardio) pueden inhibir la acción de la CoQ10

dependiendo de la reacción enzimática. En pacientes con hipertensión arterial la fuerza de contracción del corazón puede aumentar con la administración de CoQ10. La CoQ10 puede reducir la respuesta del cuerpo a la warfarina (anticoagulante) y los requerimientos de insulina en pacientes con diabetes. Referencias 

1. Stevens N., Coenzima Q10, Editorial Sirio, 1<SUP>a</SUP> edición,  Barcelona 2000.

 

2. Littarru G., Coenzyme  Q10: from Biochemistry to Medicine, The Metabolic Approach Forum, Italy 2002.

 

3. http://farmafitolab.med.uchile.cl/fitofarmacologia/articulos/ cerivastatina.html

 

4. http://www.antioxidantes.com.ar/12/Art030.htm

 

5. http://www.st-hs.com/tma_MAForum_0201.htm

 

6. http://www.cancer.gov/cancertopics/pdq/cam/coenzymeQ10/ HealthProfessional/page6