excrecion de farmacos
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Excreción
Rafael Walter García Dávila
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Excreción
• Es el medio por el cual los compuestos exógenos son movilizados del organismo y sacados al exterior
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• EXCRECION :Expulsión fármaco del organismo• Eliminación: Es la desaparición de la sangre o
cuerpo del organismo: Biotransformacion a metabolitos inactivos Excreción Protorrea :cantidad total de fármaco eliminado
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IMPORTANCIA EXCRECION
• Permite eliminar y favorece final de la acción
• Localizar sitio de acción farmacológica
• Permite modificar la dosis
• Permite evitar efectos tóxicos
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VIAS EXCRECION• Vía Urinaria
• V Biliar - Entérica
• Sudor
• Saliva
• Leche
• Epitelios descamados
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Vías principalesde excreción
Renal
Pulm
onar
Saliv
al
Lact
eaBiliar
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Se vale de varios procesos fisiológicos
La filtración glomerular:
• Es el paso de los líquidos del cuerpo, por difusión, al interior de los
tubos excretores.
• Es una orina inicial, que lleva además de sustancias de desecho, otras
muchas moléculas necesarias para el organismo, que volverán al
medio interno de los organismos gracias al proceso de :
REABSORCION
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• La reabsorción:
• Se realiza a lo largo de los tubos excretores, cuyas
células extraerán de esta orina inicial grandes
cantidades de agua y sustancias útiles para el
organismo, devolviéndolas a los líquidos corporales.
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• La secreción,
• Opera en sentido contrario y transfiere materiales
de los líquidos corporales a los tubos excretores,
fundamentalmente iones, como el K+.
• El líquido final obtenido es la orina, que será
expulsada al exterior.
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E. RENAL
• Filtrado Glomerular: capilares poros intercelulares
• Proceso no saturable, no selectivo
• Orina formada en la Filtración es Agua pequeños solutos
concentración similar al plasma sin células, proteínas y
sustancias de PM alto .
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• Características:
Toda sustancia con PM menor de 69 000 filtra a Orina. Fracción Libre del fármaco la fracción unida a la proteína permanece en la circulación. Compuestos Polares insolubles en H20 son incapaces de difundir a la circulación No hay Reabsorción . La Velocidad depende de Fuerzas Físicas : PA dentro
Glomérulo , Presión oncotica ,Presión Hidrostática.
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Secreción Tubular Activa
• Pasaje de fármaco de la circulación al sistema tubular
• Proceso Selectivo ocurre en Túbulo Proximal
• Mecanismo Transporte Activo ( Sistema Transporte Diferencial para
Ácidos y bases)
• Ácidos: ASA, Penicilina, Ampicilina Fenilbutazona
• Bases: Trimetropin, Dopamina ,Neostigmine
• Moléculas muy liposolubles
• Puede haber competición por utilizar proteínas de transporte
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Reabsorción tubular Pasiva• Una parte del fármaco filtrado es reabsorbido de los túbulos y pasa
nuevamente al plasma
• Difusión Pasiva por acción de aumento de la reabsorción del agua en el
túbulo proximal
• Depende de loa estructura del fármaco y su constante de ionización
• Se reabsorben mas los liposolubles y no ionizados
• Depende del PH de la orina(IONIZACION)
• Alcalinización orina : aumenta eliminación ácidos débiles Barbitúricos y
Salicilatos
• Acidificación: favorece eliminación bases débiles anfetaminas ,Quininas
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• Los procesos de filtración y secreción contribuyen a
aumentar la eliminación urinaria del fármaco , en
tanto que la reabsorción la disminuye . Por tanto la
reabsorción tubular no constituye un mecanismo de
Excreción
Excreción renal= Filtración +Secreción -Reabsorción
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Excrecion Biliar Hepatica
• Es el 2do en importancia• Mecanismos de Transporte Activo • Se eliminan sustancias de elevado Peso Molecular
(PM) (325 – 100) metabolitos conjugados por el higado
• Sustancia con grupos Polares• Compuestos no ionizados• Secretados por la bilis van a las heces o absorbidos en
el intestino Circulacion Enterohepatica
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Excrecion Intestinal
• Algunos fármacos van de la sangre a la luz intestinal
• Favorecidos por Difusion Pasiva (gradiente de
concentración y PH)
Los fármacos que entran en la circulación entero hepática tienen un t1/2 mas prolongado ,la reabsorción intestinal retrasa la caída de la concentración plasmática prolongando la duración del efecto
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• Excrecion Pulmonar Excrecion de Gases y Liquidos Volatiles (anestesicos,Alcohol). Atravez del Aire Espirado Difusion de las Membranas Alveolares. Los yoduros por secrecion Bronquial.
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Secreción láctea
• Es importantes de tomar en cuenta debido al organismo inmaduro del recién nacido
• La droga secretada se encuentra fundamentalmente en la fase lipídica de la leche materna.
• pH de la leche materna oscila de 6,2-6,8• Las drogas de carácter básico sufren
atrapamiento iónico: morfina, codeína, cafeína, eritromicina
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Abuso de drogas con efectos adversos en el infante durante la lactancia
Droga Efecto reportado
Anfetaminas Esta droga se concentra en la leche humana. Irritabilidad, insomnio
Cocaína Intoxicación por cocaína: irritabilidad, vómitos, diarrea, convulsiones, temblores
Fenciclidina Potente alucinógeno
Heroína Temblores, excitación, vómitos, pobre alimentación
Marihuana No se han reportado efectos, pero tiene componentes de prolongada vida media
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Secreción salival
• El volumen diario secretado oscila entre 1 y 1.5 litros.
• El pH salivar es en promedio de 7.0 (6.0 a 7.4).
• No se considera como un verdadero proceso de eliminación.
• Ocurre excreción de metales pesados como plomo y mercurio, así como de otras sustancias como yodo y tiocianato.
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Vias Mecanismo Medicamentos
Orina Filtración GlomerularSecreción Tubular Activa
La mayoría de fármacos libresNo ligados a Proteína ASA ion Penicilina ,Diuréticos
Bilis Transporte Activo Difusión Pasiva Pinocitocis
Compuesto de Amonio Cuaternario , Estricnina, Quinina, penicilina ,Estreptomicina, Tetra
Intestino Difusión Pasiva y Secreción biliar no reciclada
Ácidos Orgánicos Ionizados
Saliva Difusión Pasiva Transporte Activo
Penicilina , Tetra , Éter Etanol , Tiamina
Pulmón Difusión Pasiva Alcanfor , Aceites esenciales, cloruro Amónico , ioduros ,bicarbonato de sódico
Sudor Difusión Pasiva Ácidos y Bases Débiles , Tiamina
Secreción Láctea
Difusión ActivaTransporte Activo
Bases Orgánicas débiles anestésicos , anticoagulantes , eritromicina