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FACULTAD DE MEDICINA
UNIDAD DE FARMACOLOGIA CLINICA
Colinérgicos y anticolinérgicos
Dr. GABRIEL TRIBIÑO ESPINOSA
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INVENTARIOINVENTARIO1.Colinérgicos
a. De acción directa: ej: pilocarpinab. De acción indirecta (inhib Achasa):
ej: neostigmina
2. Anticolinérgicosa. Antagonistas muscarínicos: atropinab. Bloqueadores neuromusculares: atracurio
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COLINÉRGICOSCOLINÉRGICOS
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DE ACCIÓN DIRECTADE ACCIÓN DIRECTA
1. Esteres sintéticos de colina betanecol carbacol metacolina
2. Alcaloides colinomiméticos pilocarpina
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PROPIEDADES FARMACOLÓGICASPROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
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EFECTOSEFECTOS
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EFECTOSEFECTOS
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EFECTOSEFECTOS
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APLICACIONES CLÍNICASAPLICACIONES CLÍNICASGlaucoma: pilocarpina, carbacol
Dx asma: metacolina
Ileo postqx: betanecol
Retención urinaria, vejiga neurógena: betanecol
Xerostomia: pilocarpina
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MECANISMO DE ACCIÓN EN GLAUCOMA
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INHIBIDORES AChasaINHIBIDORES AChasa
1. Alcoholes con amonio 4º edrofonio
2. Esteres de ácido carbámicofisostigmina, neostigmina, piridostigmina, rivastigmina
3. Organofosforados insecticidas: malation, paration
4. Otros: donepezilo
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MECANISMO DE ACCIÓNMECANISMO DE ACCIÓN
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MECANISMO DE ACCIÓNMECANISMO DE ACCIÓN
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EFECTOSEFECTOS
Similar a los directos
SNC: convulsiones en dosis altas
CV: Σ efectos ganglionres y postganglionares muscarínicosINO(-), CRONO (-), DROMO (-)Dosis moderadas: RVP, PA. Altas: PA
Unión neuromusc: fuerza de contracción
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PKPK
Liposolubles (donepezilo, fisostigmina, rivastigmina, organofosforados):
biodisp vo, atraviesan bhe, acción central y periférica
Hidrosolubles (edrofonio, neostigmina):biodisp oral, SNC, acción neuromuscular
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APLICACIONES CLÍNICASAPLICACIONES CLÍNICAS
Enfermedad de Alzheimer: donepezilo, rivastigmina
Intoxicación por anticolinérgicos cuáles?
Miastenia gravis: Dxedrofonio Tto cuáles?
Reversión bloqueo neuromusc competitivo
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CONTRAINDICACIONESCONTRAINDICACIONES
Asma
Bradiarritmias
Ulcera péptica
Obstrucción mecánica GI, GU
RAMs??
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PRESENTACIONESPRESENTACIONES
Pilocarpina sln oftálmica 2%, 4% tab 5mg; 5mg c/8h
Donepezilo tab 5, 10mg Do: 5-10mg/d
Rivastigmina cap 1,5 3 4,5 6mg
Neostigmina sln 0,5mg/ml
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ANTICOLINÉRGICOSANTICOLINÉRGICOS
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ANTIMUSCARÍNICOSANTIMUSCARÍNICOS
1. Aminas terciariasatropina, escopolaminabiperidenooxibutinina
2. Aminas cuaternariasB. hioscinaB. ipratropioB. tiotropio tropicamida
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EFECTOSEFECTOS
SNC: somnolencia, amnesia Do altas: agitación, alucinaciones, coma temblor (Parkinson) actividad vestibular
Ojo: midriasis, cicloplejia
CV: CRONO (+), DROMO (+)PR PA si ha por colinérgicos
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EFECTOSEFECTOS
Respiratorio: broncodilatación
GI: tono y propulsión
GU: relaja uréter y detrusor
Glándulas: secreción, temperatura
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PKPK
Aminas 3ª: liposolubles biodisp vo, distribución SNC, acción central y periférica
Aminas 4ª: menos liposolubles biodisp vo, paso bhe, acción central
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APLICACIONES CLÍNICASAPLICACIONES CLÍNICAS
Enfermedad de Parkinson: biperideno
Cinetosis
Inducción midriasis – cicloplejia: ciclopentolato
Asma, EPOC: ipratropio, tiotropio
Bradiarritmias: atropina
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APLICACIONES CLÍNICASAPLICACIONES CLÍNICAS
GI: antidiarreicos (atropina + difenoxilato), trastornos que cursan con espasmo (B. hioscina)
GU: incontinencia por hiperactividad vesical: oxibutinina
Intoxicación por organofosforados, carbamatos: atropina
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RAMs
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PRESENTACIONESPRESENTACIONESAtropina: sln 1mg/ml
0,5mg c/3-5’, máx 3mg
B. hioscina: tab 10mgsln 20mg/ml. 1 tab c/6-8h
B. ipratropio: IDM 20µg/puff 2 puff c/6-8hB. tiotropio: IPS 18µg/d
Oxibutinina: tab 5mg 10mg XL: 1 tab/d
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BLOQUEADORES BLOQUEADORES NEUROMUSCULARESNEUROMUSCULARES
Despolarizantes: succinilcolinaNo despolarizantes:
atracurio, mivacurio, pancuronio, rocuronio, vecuronio
Usos: intubación, relajación muscular cx
Reversión bloque no despolarizante:inhib Achasa. Adicionar atropina: por qué?
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INTOXICACIÓN POR INTOXICACIÓN POR ORGANOFOSFORADOSORGANOFOSFORADOS
Clínica ?Manejo:
1. ABCD2. LIV3. Baño4. Lavado gástrico, C activado5. Atropina6. Oximas: pralidoxima
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INTOXICACIÓN POR INTOXICACIÓN POR ESCOPOLAMINAESCOPOLAMINA
Clínica ?
Tratamiento: 1. ABCD2. LIV3. Lavado gástrico, carbón activado4. Convulsiones, agitación: benzodiacepinas5. No respuesta: fisostigmina