farmacocinetica
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Expo de curso HGM 2008TRANSCRIPT
FARMACOCINÉTICA
FARMACOCINÉTICA
• Absorción• Distribución• Biotransformación• Excreción
MEDICAMENTO
• Fármaco que tiene una forma terapéutica para ser administrado y que se emplea con fines terapéuticos, paliativo, profiláctico, rehabilitatorio o diagnóstico
• Contiene principio activo y excipientes
FORMA FARMACÉUTICA
• Mezcla de uno o más fármacos con aditivos, que presenta características físicas para su adecuada dosificación, conservación, administración y biodisponibilidad
• El medicamento siempre debe cumplir con pruebas de identidad, pureza y potencia (actividad)
COMO SELECCIONAR LA FORMA FARMACÉUTICA DE UN MEDICAMENTO
• Por la vía de administración enteral o parenteral• Por la solubilidad del principio activo: soluble en
agua, aceite o insoluble• Por su estabilidad sensible al agua, a la luz, al
calor, al pH, al plástico, a otros excipientes• Por la duración del efecto farmacológico:
liberación inmediata, liberación prolongada
FORMAS FARMACÉUTICAS
Gas ElixirEmulsión oralEmulsión inyectableSolución oralSolución inyectableSolución oftálmicaJarabeTinturaLociónSuspensión oralSuspensión inyectableLíquido volátil
GASESLÍQUIDAS
FORMAS FARMACÉUTICAS
CremaGelEspumaUngüentoPomada
CápsulasGrageasTabletasTrociscoPerlaChicleGranuladoSupositorioÓvuloParchePolvoBarra
SEMISÓLIDASSÓLIDAS
CAUSAS DE FRACASO POR MODIFICACIONES EN LA FORMA FARMACÉUTICA
• Disolver los gránulos de una cápsula de liberación sostenida
• Romper la capa entérica de una gragea o cápsula• Fraccionar un comprimido muy pequeño para dosificar• Ingerir una solución, suspensión o emulsión inyectable• Reconstituir una suspensión con algo diferente al agua• Resuspender una suspensión precipitada con más agua• Sacar de su contenedor original a la formulación sin
considerar humedad, temperatura, luz, etc.
VÍAS DE APLICACIÓNPARENTERALES
• Por inyección– Intradérmica– Subcutánea– Intramuscular– Intrarraquídea– Intraperitoneal– Intraarticular– Intralesional– Intravenosa– Intraarterial
• Aplicación superficial– Cutánea– Transdérmica– Ungeal – Ótica– Oftálmica– Nasal– Inhalatoria– Uretral– Vaginal
FARMACOCINÉTICAÁcido débil
• Un fármaco ácido débil se define como una molécula neutra que se disocia de manera reversible en un anión (carga negativa) y un protón (H+); es decir cede electrones al medio
FARMACOCINÉTICAEjemplos
• Ácidos débiles– Acetaminofén– Ampicilina– Clorotiacida– Ciprofloxacina– Fenitoína– Ibuprofen– Tolbutamida
• Bases débiles– Salbutamol– Atropina – Diacepam– Escopolamina– Lidocaína– Metoprolol– Terbutalina
MEMBRANA CELULAR
MECANISMOS DE TRANSLOCACIÓN
MECANISMO DE TRANSPORTEDifusión facilitada
ABSORCIÓNFACTORES QUE AFECTAN LA VÍA ORAL
• Motilidad gastrointestinal• Alimentación
– Disminuye. Acetaminofén, amilorida, captopril, cefalexina, tetraciclina, ampicilina, amprenavir, digoxina, hierro
– Aumenta: itraconazol, amiodarona, buspirona, diltiazem, clofaximina, efavirenz, ganciclovir, ergotamina, griseofulvina, isotretinoína
• Jugo de toronja– Nitrendipina, ciclosporina, cisaprida, estatinas
ABSORCIÓNFACTORES QUE AFECTAN LA VÍA ORAL
• Biotransformación intestinal y hepática• Enfermedades gastrointestinales
– Infecciones, parásitos, neoplasias, síndrome de malabsorción
• Interacción con medicamentos– Hidróxido de aluminio y magnesio,
subsalicilato de bismuto
VOLUMEN APARENTE DE DISTRIBUCIÓN
• Es el volumen necesario para contener la cantidad de fármaco de manera homogénea a la concentración que se encuentra en el plasma
VOLUMEN APARENTE DE DISTRIBUCIÓN
DISTRIBUCIÓNUNIÓN A PROTEÍNAS TISULARES
• Eritrocitos: Clortalidona• Queratina: Itraconazol, ketoconazol• Cerebro: Anestésicos intravenosos e
inhalatorios• Corazón: Digoxina, digitoxina• Riñón: Aminoglucósidos, diuréticos• Hígado: Cloroquina, eritromicina• Hueso, dientes: Tetraciclinas, calcio
BIOTRASNFORMACIÓN
BIOTRANSFORMACIÓNFASE 1 REACCIONES NO SINTÉTICAS
• Son las reacciones que producen cambios en la estructura molecular del fármaco, son variadas e impredecibles– Microsomales, oxidaciones y reducciones– No microsomales; hidrólisis
• Se forman metabolitos ordinariamente menos liposolubles, pueden ser inactivos o activos
BIOTRANSFORMACIÓNFASE 2 REACCIONES SINTÉTICAS
• Si el fármaco no tiene el centro de conjugación; lo adquiere por reacciones no sintéticas
• Son reacciones limitadas y predecibles, casi siempre menos liposolubles y generalmente es inactivo– Microsomales: Glucuronidación– No microsomal: Metilación, acetilación,
conjugación con glutatión, glicina o sulfatos
BIOTRANSFORMACIÓNINTERACCIÓN CON MEDICAMENTOS
BIOTRANSFORMACIÓNINHIBIDORES ENZIMÁTICOS
• Amiodarona• Cimetidina• Etinilestradiol• Eritromicina• Etanol (aguda)• Fluconazol• Ketoconazol• Itraconazol
• Isoniacida• Imipramina• Quinidina• Ciprofloxacina• Norfloxacina• Fluoxetina• Amitriptilina• Psoralenos
BIOTRANSFORMACIÓNINTERACCIÓN DE MEDICAMENTOS
BIOTRANSFORMACIÓNINDUCTORES ENZIMÁTICOS
• Fenitoína• Primidona• Fenobarbital• Carbamazepina• Rifampicina• Humo del cigarro• Etanol (crónico)
ELIMINACIÓNVIDA MEDIA