farmacodinamia lucho
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FARMACODINAMIAFARMACODINAMIA
LUIS FUJITA ALARCONLUIS FUJITA ALARCON
Hospital El CarmenHospital El Carmen
MH 2005
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DEFINICIONDEFINICION
• Estudio de cómo una molécula de la droga o su metabolito interactúan con otra moléculas originando una respuesta
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FARMACODINAMIAFARMACODINAMIA
• La mayoría de los fármacos se va la sangre una vez incorporan administrados por vía oral, intravenosa o subcutánea, y circulan a través del cuerpo, al tiempo que tienen una interacción con un determinado número de dianas (órganos y tejidos).
OMS Nociones de Farmacología 2005
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FARMACODINAMIAFARMACODINAMIA
• La farmacodinamia es el estudio de la acción de los medicamentos en el organismo.
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FARMACODINAMIAFARMACODINAMIA
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CLASIFICACION DE LOS CLASIFICACION DE LOS FARMACOSFARMACOS
• FARMACOS INERTES
PLACEBO
• FARMACOS DE ACCION DEFINIDA
EFECTO EVIDENCIABLE
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• PLACEBO: Fármaco inerte Carece de acción farmacológica No tiene acción física Tiene acción psicológica Nosebo
• ACCION DEFINIDA: Modificaciones físico química
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ACCION FARMACOLOGICAACCION FARMACOLOGICA
• MODIFICACIONES EN LAS FUNCIONES DE UN ORGANISMO
ESTIMULO ANTIINFECCIOSODEPRESION REEMPLAZO
IRRITACION PERMISIVO
• SE EVIDENCIAMEDIANTE EL EFECTO O RESPUESTA
INTENSIDADDURACION
FRECUENCIA
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SITIO DE ACCIONSITIO DE ACCION
• LOCAL
• GENERAL
• INDIRECTO
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CARACTERISTICAS DE ACCION CARACTERISTICAS DE ACCION FARMACOLOGICAFARMACOLOGICA
• AFINIDAD
• SELECTIVIDAD
• REVERSIBILIDAD
• IRREVERSIVILIDAD
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SELECTIVIDAD DE LA ACCIÓN SELECTIVIDAD DE LA ACCIÓN FARMACOLÓGICAFARMACOLÓGICA
• Fármacos poco selectivos: su acción se dirige a muchos tejidos u órganos.
Ejm: la atropina, relaja los músculos del tracto gastrointestinal, del ojo y de la tráquea, y disminuye
el sudor y la secreción mucosa de ciertas glándulas.
• Fármacos selectivos: afectan principalmente a un único órgano o sistema.
Ejm: la digital se administra a individuos con insuficiencia cardíaca, actúa principalmente sobre el corazón
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MECANISMO DE ACCIONMECANISMO DE ACCION
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FARMACODINAMIA:FARMACODINAMIA:MECANISMO DE ACCIONMECANISMO DE ACCION
• SE UTILIZAN 3 MODELOS:
– ESTUDIO DE LA BIOFASE
– ESTUDIO CURVA DOSIS RESPUESTA
– ESTUDIO DE LOS RECEPTORES
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ESTUDIO DE LA BIOFASEESTUDIO DE LA BIOFASE
• ESTUDIO DEL LUGAR DE ACCION DE LOS
FARMACOS:
– FARMACOS DE ACCCION ESPECIFICA• ACTUAN POR RECEPTORES UBICADOS EN FASES
ESPECIFICAS, POR MECANISMOS QUIMICOS.
– FARMACOS DE ACCION NO ESPECIFICA• SIGUEN EL PRINCIPIO DE FERGUSON
• SU ACCION ES POR UN MECANISMO FISICO.
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ESTUDIO DE LA CURVAESTUDIO DE LA CURVA DOSIS RESPUESTA DOSIS RESPUESTA
• EL EFECTO GENERALMENTE ESTA
RELACIONADO A LA CANTIDAD DEL
FARMACO (DOSIS)
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TIPOS DE RESPUESTASTIPOS DE RESPUESTAS
• GRADUALES
• CUANTALES
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POTENCIAPOTENCIA
• ES LA DOSIS NECESARIA PARA PRODUCIR UN DETERMINADO EFECTO A UNA DETERMINADA INTENSIDAD
• ACTIVIDAD DEL FARMACO POR UNIDAD DE PESO
• DE50
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EFICACIAEFICACIA
• ES EL MAXIMO EFECTO POSIBLE PRODUCIDO POR UN FARMACO
• NOS DA LA UTILIDAD CLINICA DE UN FARMACO
• EFECTO MAXIMO
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INDICE TERAPEUTICOINDICE TERAPEUTICO
DT50 : dosis mínima letal o toxica para el 50% de la población
DE50 : dosis mínima efectiva para el 50% de la población
IT: DT50 DE50
MIDE EL NIVEL DE SEGURIDAD DEL MEDICAMENTO
DE50 DT50 ITPARACETAMOL 1g 15g 15MORFINA 5mg 20mg 4DIAZEPAN 20mg 400mg 20
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ESTUDIO DE LOS RECEPTORESESTUDIO DE LOS RECEPTORES
LOS FARMACOS ACTUAN ATRAVEZ DE
DIANAS MOLECULARES (RECEPTORES) Y
DE ELLO DEPENDE SU EFECTO
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RECEPTORESRECEPTORES
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Acción de los receptoresAcción de los receptores
Respuesta celular
Señal
Receptor
Transmisor
Efector
Mediador
Proteína por iones
Respuesta celular
Proteína G del receptor
Señal química Metabolitos Hormonas
NeurotransmisoresMediadores
Sustancias olorosasSustancias gustativas
Otras moléculasIones inorgánicos
Señales físicasLuz
Impulsos eléctricosEstímulos mecánicos
ActivadorProteincinasaCanal iónico
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RECEPTORES: UBICACIONRECEPTORES: UBICACION
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CARACTERISTICAS DE CARACTERISTICAS DE INTERACCION DE F-RINTERACCION DE F-R
• AFINIDAD
• EFICACIA O ACTIVIDAD INTRINSICA
• RECEPTORES PRIMARIOS• RECEPTORES SECUNDARIOS O
ACEPTORES
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TIPOS DE RECEPTORESTIPOS DE RECEPTORES
• ASOCIADOS A CANAL IONICO
• ACOPLADOS A PROTEINA G
• CON ACTIVIDAD PROPIA INTRINSECA
• RECEPTORES INTRACELULARES
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TIPOS DE RECEPTORESTIPOS DE RECEPTORES
• ASOCIADOS A CANAL IONICO
• ACOPLADOS A PROTEINA G
• CON ACTIVIAD PROPIA INTRINSECA
• RECEPTORES INTRACELULARES
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ASOCIADOS A CANAL IONICOASOCIADOS A CANAL IONICO
• ESTRUCTURAS PROTEICAS ENTRE LAS CAPAS LIPIDICAS A MANERA DE TUNELES:
GABA, BZP
• RESPUESTA INMEDIATA
• POTENCIAL DE MEMBRANA
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ASOCIADOS A CANAL IONICOASOCIADOS A CANAL IONICO
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TIPOS DE RECEPTORESTIPOS DE RECEPTORES
• ASOCIADOS A CANAL IONICO
• ACOPLADOS A PROTEINA G
• CON ACTIVIAD PROPIA INTRINSECA
• RECEPTORES INTRACELULARES
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ACOPLADOS A PROTEINA GACOPLADOS A PROTEINA G
• FARMACO
• RECEPTOR
• PROTEINA G: TRANSDUCCION
POTENCIACION
• EFECTORES CELULARES:
ENZIMAS
CANALES IONICOS
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ACOPLADOS A PROTEINA GACOPLADOS A PROTEINA G
• LA PROTEINA G : 3 SUBUNIDADES Y GTP• ENZIMAS
• CANALES IONICOS Son heterodímeros, .
• La subunidad se une al GTP o GDP y tiene actividad GTPasa.
• Tipos : Gs, Gi, Gq
• PRODUCE SEGUNDOS MENSAJEROS:
AMPLIFICAN LOS EFECTOS
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ACOPLADOS A PROTEINA GACOPLADOS A PROTEINA G
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ACOPLADOS A PROTEINA GACOPLADOS A PROTEINA G
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TIPOS DE RECEPTORESTIPOS DE RECEPTORES
• ASOCIADOS A CANAL IONICO
• ACOPLADOS A PROTEINA G
• CON ACTIVIAD PROPIA INTRINSECA
• RECEPTORES INTRACELULARES
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CON ACTIVIAD ENZIMATICA CON ACTIVIAD ENZIMATICA PROPIA INTRINSECAPROPIA INTRINSECA
• RECEPTOR MONOMERICO CON AREA DE UNION EXTRACELL Y SEGMENTO DE TRANSDUCCION INTRACELL.
• ASOCIADAS A TIROSINQUINASA, TAMBIEN GUANILCICLASA
• INSULINA, INTERLEUKINAS
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CON ACTIVIAD ENZIMATICA CON ACTIVIAD ENZIMATICA PROPIA INTRINSECAPROPIA INTRINSECA
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TIPOS DE RECEPTORESTIPOS DE RECEPTORES
• ASOCIADOS A CANAL IONICO
• ACOPLADOS A PROTEINA G
• CON ACTIVIAD PROPIA INTRINSECA
• RECEPTORES INTRACELULARES
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RECEPTORES RECEPTORES INTRACELULARESINTRACELULARES
• SE ENCUENTRAN EN EL CITOPLASMA O EN EL NUCLEO
• CAUSAN CAMBIOS EN EL DNA: TRANSCRIPCION
• HORMONAS ESTEROIDEAS• CORTICOIDES• HORMONAS TIROIDEAS• VIT D Y A
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INTERACCION F-RINTERACCION F-R
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REGULARIZACION DE LOS REGULARIZACION DE LOS RECEPTORESRECEPTORES
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MECANISMO DE REGULACION DE LOS RECEPTORES
• El propio receptor: Cambio en su estructura o unión
Receptor beta pierde sensibilidad en proceso crónico • Internalizacion del receptor: Proceso
dinamico.Incrementa degradacion metabolica. Beta adrenergico
• Aumento de sensibilidad o numero: Uso crónico de Propanolol
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FACTORES QUE MODIFICAN LA FACTORES QUE MODIFICAN LA ACCION FARMACOLOGICAACCION FARMACOLOGICA
• DOSIS• SALUD• ESPECIE ANIMAL• RAZA• EDAD• PESO CORPORAL• EMBARAZO• ALIMENTACION• CLIMA
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Factores que modifican acción de las drogas
• Niños y recien nacidos Inmadure renal y hepática
Ph gástrico aumentado ( 3 años) Vaciamiento gástrico disminuido Inmadures de menbrana gástrica y intestinal Disminucion de albúminas Mayor permeabilidad capilar Mayor disfusión meníngea Menos filtrado y secreción renal ( 1 año )
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Factores que modifican accion de las drogas
• Geriatria Biotranformacion disminuido Fase 1
Organo de excresion alterado
Vaciamiento gastrico disminuido
PH gastrico aumentado
Menos perfusion gastrico y instestinal 40 %
No alteracion de conjugacion y acetilacion
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• Factores geneticos que modifican la accion de las drogas
• Idiosingracia : Respuesta anornal o inusual
independiente a la intensida o dosis.
Raza negra .Anemia hemolitica con tratamiento antipaludico 10%
Disminucion de pseudocolinesteraza. Aumento relacion muscular
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Factores geneticos que modifican la accion de las drogas
• Tolerancia: Disminucion gradual del efecto del fármaco,
luego de su administración repetida o crónica
Mecanismo: Farmacocinetico- Metabolismo
Farmacodinania – Adaptacion o receptores
Tolerancia cruzada: Alcohol – Anestesicos generales
Taquifilaxis: Tolerancia rapida y pasajera
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TIPOS DE ACCION TIPOS DE ACCION FARMACOLOGICAFARMACOLOGICA
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Interacciones farmacologicasInteracciones farmacologicas
• Interacciones farmaceuticas
• Interacciones farmacinetica
• Unteracciones farmacidinamia
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Interaccion farmaceuticaInteraccion farmaceutica
• Incompatibilida farmaceutica
• Incompatibilidad fisico quimico
Cambio de color, precipitacion, calor , burbujas
• Penicilina G + Tetraciclina, Lincomicina, Aminofilina
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Interaccion farmacocineticaInteraccion farmacocinetica
• Alteración de absorción Antiacidos ( Ca ) + Tetraciclina Antiacidos + penicilinas , Sulfonamida
• Alteración de distribución Fenilbutazona + Warfarina
• Alteración de metabolismo Inductores enzimaticas Inhibidores enzimaticos
• Alteración de excreción ASS + bicarbonato
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INTERACCION INTERACCION FARMACODINAMIAFARMACODINAMIA
• SINERGISMO
• ANTAGONISMO
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SINERGISMOSINERGISMO
• Definicion :
Aumento farmacológico cuando se administra dos fármacos juntos
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SINERGISMOSINERGISMO
• Sinergismo de sumacion• Sinergismo de potencializacion• Sinergismo de facilitación
Ventajas Menos dosis
Disminución de efectos colaterales
T.L. corto
Efecto farmacologico prolongado
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Sinergismo: Mecanismo de accionSinergismo: Mecanismo de accion
• Sumacion : Ambos fármacos deben de ser agonista, unirse al mismo receptor
• Potencializacion : Reacciona diferentes receptores, mismo efecto
• Facilitación : Cambio físico
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ANTAGONISMOANTAGONISMO
• Definicion:
Es la disminución o anulación de la acción farmacológica por la acción de otro fármaco
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AntagonismoAntagonismo
• Antagonismo competitivo
• Antagonismo no competitivo
• Antagonismo fisiológico
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