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FACULTAD DE CIENCIAS FARMAC UTICAS Y BIOQU MICA
“Año de la consolidación del Mar de Grau”
UniversidadInca Garcilaso de la Vega
Nuevos Tiempos, Nuevas Ideas
FACULTAD DE CIENCIAS FARMACÈUTICAS Y BIOQUÌMICA
“FARMACOLOGÍA I”
TEMA: Farmacodinamia Experimental – Sinergismo y Antagonismo
DOCENTE:
ALUMNOS:
CICLO: VIII
AULA: 1-A
Lima-Perú
2016
Rivera Meza JennyGonzales Pérez Deybi
Molina Mendoza Raúl Starki
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INTRODUCCIÓN
Las interacciones entre fármacos son cambios que se producen en losefectos de un fármaco debidos a la ingestión simultánea de otro fármaco(interacción fármaco-fármaco o interacciones medicamentosas) o a losalimentos consumidos (interaccionesfármaco-alimento). A veces los efectos combinados de fármacos son beneficiosos, pero lasinteracciones entre fármacos son en su mayoría indeseables y nocivas.Las interacciones entre fármacos intensifican o disminuyen los efectos deun fármaco o empeoran sus efectos secundarios.Efectos sinérgicos. A veces, dos fármacos ingeridos simultáneamente tienen efectossimilares, llegándose a una duplicación terapéutica. Con frecuencia, se
ingieren simultáneamente dos fármacos semejantes pero no idénticos. Aveces se hace por indicación médica con el fin de obtener mayoresresultados. Por ejemplo, se pueden recetar dos fármacosantihipertensivos a una persona con una presión arterial alta que sea difícilde controlar. En el tratamiento de cáncer, los médicos administran variosfármacos (quimioterapia combinada) para producir un mejor efecto. Peropueden surgir problemas si se prescriben fármacos similares sin darsecuenta. Los efectos secundarios pueden ser graves. Por ejemplo, puedeaparecer sedación y vértigo si se toman dos somníferos diferentes(o si setoma alcohol o se administra otro fármaco con efectos sedantes).
Efectos antagónicosDos fármacos con acciones antagónicas pueden tener una interacción.Por ejemplo, los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) como elibuprofeno, que se administran para aliviar el dolor, causan retención desal y agua. Los diuréticos pueden eliminar el exceso de sal y agua delorganismo. Si estos fármacos se ingieren simultáneamente, el AINEdisminuye (se opone o antagoniza) la eficacia diurética. Algunos fármacosque se administran para controlar la presión arterial alta y las afeccionescardíacas (por ejemplo, beta bloqueadores como el propranolol y elatenolol) neutralizan ciertos fármacos que se administran para el asma(por ejemplo, fármacos estimulantes beta adrenérgicos como el albuterol).
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1. OBJETIVOS: Evidenciar y distinguir el sinergismo en animales de experimentación. Evidenciar y distinguir el antagonismo en animales de experimentación.
2. MARCO TEORICO:
SINERGISMO
Existe sinergismo cuando el efecto de dos drogas usadas en forma combinadaes mayor que la suma de las respuestas causadas por cada una de ellas. Esdecir uno de los medicamentos aumenta los efectos del otro
Sumación: Medicamentos o sustancias tienen el mismo mecanismo deacción.
Potenciación: El efecto final está potenciado, es superior a los efectos por
separado. Es más fácil la aparición de efectos indeseados. También se puedeutilizar en clínica para obtener un efecto superior.
ANTAGONISMO
Desde un punto de visto de la farmacodinamia, las drogas, son agonistas o sonantagonistas. Los antagonistas se caracterizan porque interactúan con granafinidad con los “receptores biológicos”, pero a diferencia de los agonistas, no
producen directamente una respuesta celular. Se unen a los receptoresimpidiendo la acción de un agonista endógeno. Por lo tanto, las respuestasclínicas que se observan con los antagonistas se deben al bloqueo de la accióndel receptor involucrado. Uno de los fármacos inhibe los efectos del otro, hayuna ineficacia de uno o de los dos fármacos implicados en la interacción.
3. PARTE EXPERIMENTAL
Materiales, Equipos.
- Balanza - Cronómetro - Jeringas 1 ml. - Jaula de fijación
Material Biológico- 02 Conejos de 400 a 500 g
Reactivos.- Sol. Atropina 0,3 %- Sol. Adrenalina 1/1000- Sol. Cocaína HCl 1%- Sol. Pilocarpina 1 %
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Procedimiento.
a) SINERGISMO ENTRE COCAÍNA Y ADRENALINA
- Colocar el conejo y sujetarlas en la jaula de fijación y cortarle laspestañas.
- Abrir los parpados de cada ojo; medir el diámetro de cada pupila (enmm) y la sensibilidad corneal.
- Instilar en el saco conjuntival derecho 2 a 3 gotas de sol. cocaína HCl.Después de 5 minutos medir el diámetro pupilar y evaluar la sensibilidadcorneal aspecto de la conjuntiva.
- Instilar en el saco conjuntival de ambos ojos II sol. Adrenalina. Despuésde 5 minutos medir el diámetro pupilar y evaluar la sensibilidad cornealaspecto de la conjuntiva.
- Observar y anotar los resultados.
ANTAGONISMO ENTRE PILOCARPINA Y ATROPINA
- Colocar el conejo y sujetarlas en la jaula de fijación y cortarle laspestañas.
- Abrir los parpados de cada ojo; medir el diámetro de cada pupila (enmm) y la sensibilidad corneal.
- Instilar en el saco conjuntival derecho II sol. Pilocarpina. Después de 10minutos medir el diámetro pupilar y evaluar la sensibilidad corneal
aspecto de la conjuntiva.- Instilar en el saco conjuntival de ambos ojos II sol. Atropina. Después de
5 minutos medir el diámetro pupilar y evaluar la sensibilidad cornealaspecto de la conjuntiva.
- Observar y anotar los resultados.
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4. RESULTADOS
SINERGISMO
D I A M E T R O P U P I L A R SENSIBILIDAD ASPECTO DE
CONEJO BASAL COCAÍNA ADRENALINACOCAÍNA +
ADRENALINA CORNEAL CONJUNTIVA
OJODERECHO
5.1 mm 6 mm - - - - - - 7 mm No haysensibilidad
Colorblanquecino, nohay irrigación
OJOIZQUIERDO
5 mm - - - - - -- - - - - -
No haysensibilidad
Colorblanquecino, nohay irrigación
ANTAGONISMO
D I A M E T R O P U P I L A R SENSIBILIDAD ASPECTO DE
CONEJO BASAL PILOCARPINA ATROPINAPILOCARPINA+ ATROPINA CORNEAL CONJUNTIVA
OJODERECHO
3 mm 2 mm 2.8 mm3 mm
Si haysensibilidad
Normal, rojizo,hay irrigación
OJOIZQUIERDO
3 mm 2 mm 2.9 mm 2 mmSi haysensibilidad
Normal, rojizo,hay irrigación
5. DISCUSIONES
Al momento de la manipulación con los conejos se debe tener mucho cuidado,para poder administrar las gotas con los fármacos debemos sujetarlos bienevitando que la jeringa toque y hiera los ojos.
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6. CONCLUSIONES:
Podemos concluir:
La antropina presenta una actividad de antagónismo sobre la
pilocarpina Al administrar la pilocarpina produce un efecto miótico, pues hay unareducción de diámetro de la pupila de los ojos del conejo con respecto aldiámetro basal. Este efecto es bloqueado por la antropina que hizoaumentar el diámetro de la pupila a su estado basal. La antropina es unfármaco anticolinérgico que tiene como campo de acción bloquear losreceptores muscarínicos por medio de la unión a receptores colinérgicosy de esta forma impide la unión a la acetilcolina.
La adrenalina presenta una actividad de sinergismo de potencia sobre la cocaína
Al administrar cocaína genera un efecto miótico aumentando el diámetrode la pupila de los ojos del conejo, este efecto es potenciado por laadrenalina aumentando aún más el diámetro de las pupilas.
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CUESTIONARIO
1.- Qué características deben de poseer la interacción del fármaco con sumolécula receptora
Debe tener alta ESPECIFICIDAD biológica: unirse a un tipo celular otejido.
Debe tener alta ESPECIFICIDAD química: unirse con alta afinidad a unamolécula receptora en particular. Una modificación química menorpuede tener gran efecto en la unión y/o acción.
Qué características deben de poseer la interacción del fármaco con sumolécula receptora
2.- Esquematice el mecanismo de acción de cocaína y adrenalina en el globoocular.
3.- Esquematice el mecanismo de acción de pilocarpina y antropina en el globoocular.
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4.- Mencione el tipo de sinergismo y antagonismo que se produce cuando seadministras los fármacos en cada experiencia.
Sinergismo de potenciación
Antagonismo de competitividad5.- Mencione 03 ejemplos clínicos de sinergismo y 03 ejemplos de antagonismoutilizados en clínica, fundamentar.
SINERGISMO
Sulfametoxazol+ trimetoprima
Agente bacteriostático: Sustancia que inhibe el crecimiento de coloniasbacterianas. Agente bactericida: Produce muerte celular, es más potente.
El sulfametoxazol sólo y la trimetoprima sola tienen acción bacteriostática. Laasociación de estos medicamentos (sulfametoxazol5mg + trimetoprima 1mg)produce un efecto bactericida, es decir, potencia su acción
Enalapril (IECA) + hidroclorotiazida (diurético)
Cuando a un paciente hipertenso se le da un fármaco, si no se corrige seaumenta la dosis. En este caso con estos fármacos si aumentamos la dosisaumentamos también los efectos secundarios.
Si aumento la dosis de enalapril → tos seca continua. Si aumento la dosis de hidroclorotiazida → hiperglucemia, hipercolesterolemia.
Una opción es que en vez de subir la dosis, añado enalapril en dosis habitualcon una dosis menor de la habitual del diurético, con lo que aumentamos elefecto antihipertensivo del enalapril y evitamos la aparición de efectosindeseables
Metronidazol + Nifuroxazida
El metronidazol es un antiparasitario y la nifuroxazida es un antisépticointestinal que actúa como antibacteriano, se dan juntos con la finalidad deconseguir una sinergia medicamentosa, evitando la simbiosis amiba- bacteria.
ANTAGONISMO
El propanolol (antagonista beta adrenérgico) disminuye la presión arterial(antihipertensivo), y la frecuencia cardiaca. Estas acciones se explican, enparte, porque esta droga disminuye la influencia simpática sobre el corazón
Atropina, inhibe las acciones muscarínicas de la acetilcolina, sobre lasestructuras inervadas por nervios colinérgicos pos ganglionares.
Ranitidina, bloquea competitivamente el receptor de histamina H2 inhibe lasecreción de ácido basal.
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REFRENCIA BIBLIOGRÁFICA
- http://www.buenastareas.com/ensayos/Sinergismo-y-
Antagonismo/4934955.html- http://www.javeriana.edu.co/biblos/tesis/ciencias/tesis98.pdf- https://www.uam.es/departamentos/medicina/farmacologia/especifica/Enferm
eria/Enf_T4.pdf- http://canal-h.net/webs/sgonzalez002/Farmaco/INTERACCIONES.htm
http://www.buenastareas.com/ensayos/Sinergismo-y-Antagonismo/4934955.htmlhttp://www.buenastareas.com/ensayos/Sinergismo-y-Antagonismo/4934955.htmlhttp://www.buenastareas.com/ensayos/Sinergismo-y-Antagonismo/4934955.htmlhttp://www.javeriana.edu.co/biblos/tesis/ciencias/tesis98.pdfhttps://www.uam.es/departamentos/medicina/farmacologia/especifica/Enfermeria/Enf_T4.pdfhttps://www.uam.es/departamentos/medicina/farmacologia/especifica/Enfermeria/Enf_T4.pdfhttps://www.uam.es/departamentos/medicina/farmacologia/especifica/Enfermeria/Enf_T4.pdfhttp://canal-h.net/webs/sgonzalez002/Farmaco/INTERACCIONES.htmhttp://canal-h.net/webs/sgonzalez002/Farmaco/INTERACCIONES.htmhttps://www.uam.es/departamentos/medicina/farmacologia/especifica/Enfermeria/Enf_T4.pdfhttps://www.uam.es/departamentos/medicina/farmacologia/especifica/Enfermeria/Enf_T4.pdfhttp://www.javeriana.edu.co/biblos/tesis/ciencias/tesis98.pdfhttp://www.buenastareas.com/ensayos/Sinergismo-y-Antagonismo/4934955.htmlhttp://www.buenastareas.com/ensayos/Sinergismo-y-Antagonismo/4934955.html