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Farmacología del Sistema Nervioso Periférico
Dr. Dr. J.BrunoJ.Bruno MontoroMontoro RonsanoRonsanoServicioServicio de de FarmaciaFarmacia, Hospital , Hospital UniversitarioUniversitario Vall Vall dd’’HebronHebron, Barcelona, Barcelona
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Sistema NerviosoSistema Nervioso: :
-Lo constituyen > 10.000.000.000 neuronas, comunicadas entre sí, y con las células efectoras por agentes químicos –Neurotransmisores-.
-La interacción farmacológica con la Neurotransmisión química es el instrumento terapéutico esencial para interactuar con el Sistema Nervioso, modificando funciones y desarrollando efectos.
FarmacologFarmacologíía del Sistema Nervioso Perifa del Sistema Nervioso Perifééricorico
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Sistema NerviosoSistema Nervioso: Neurotransmisores: Neurotransmisores
FarmacologFarmacologíía del Sistema Nervioso Perifa del Sistema Nervioso Perifééricorico
Endorfinas,Endorfinas,EncefalinasEncefalinas,,BradiquininasBradiquininas,,Secretina,Secretina,SomatostatinaSomatostatina,,Sustancias P, KSustancias P, K
Adenosina,Adenosina,ATPATP
GABA,GABA,Glicina,Glicina,AcAc. Glut. Glutáámico,mico,AcAc. . AspAspáárticortico
Adrenalina,Adrenalina,Noradrenalina,Noradrenalina,Dopamina,Dopamina,55--OHOH--TriptaminaTriptamina,,Acetilcolina,Acetilcolina,HistaminaHistamina
PolipPolipééptidosptidosNucleNucleóótidostidosAminoAminoáácidoscidosAminas Aminas bibióógenasgenas
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Sistema Nervioso CentralSistema Nervioso Central::
-Todas las estructuras nerviosas de cerebro y de la médula espinal –situadas en el interior del cráneo y del conducto raquídeo-.
Sistema Nervioso PerifSistema Nervioso Perifééricorico::
-Todos los axones aferentes y eferentes, y las neuronas, situadosfuera de esta estructura nerviosa central.
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Sistema NerviosoSistema NerviosoSistema Nervioso
FarmacologFarmacologíía del Sistema Nervioso Perifa del Sistema Nervioso Perifééricorico
S.Nervioso CentralS.NerviosoS.Nervioso CentralCentral
S.N. AutónomoS.NS.N. Aut. Autóónomonomo
S.N. SomáticoS.NS.N. Som. Somááticotico
S.Nervioso PeriféricoS.NerviosoS.Nervioso PerifPerifééricorico
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Sistema Nervioso SomSistema Nervioso Somááticotico: :
-Voluntario, inerva exclusivamente las fibras del músculo esquelético.
-Los axones emergen del SNC, sin interrupción hasta hacer sinapsis en la unión neuro-muscular.
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Sistema Nervioso AutSistema Nervioso Autóónomonomo::
-Los axones, fuera del SNC, hacen sinapsis en neuronas periféricas –ganglios autónomos-.
-Los axones de las neuronas periféricas inervan las células efectoras en la unión neuro-efectora.
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Parálisis muscular No cesa la actividad del órgano efector
Sección nerviosa MielínicosAmielínicosMielina
No SíPlexos periféricos
Sistema nervioso central Ganglio autónomoSinapsis distales
Exclusivamente músculo esquelético
Órganos y sistemas orgánicos Órganos efectores
SomSomáático tico AutAutóónomo nomo Sistema Nervioso PerifSistema Nervioso Periféérico:rico:
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Sistema Nervioso AutSistema Nervioso Autóónomonomo: :
Acción integradora y reguladora involuntaria de:
-Respiración - Digestión
-Circulación - Temperatura corporal
-Metabolismo - Sudación
-Secreción de algunas glándulas endocrinas
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Sistema Nervioso AutSistema Nervioso Autóónomonomo: :
-Sistema Simpático o Adrenérgico.Las fibras preganglionares emergen de las áreas torácica y lumbar de la médula espinal, y los ganglios están, proporcionalmente, lejos de los órganos que inerva. La función tipo es la de poner al organismo en actitud alerta.
-Sistema Parasimpático o Colinérgico.Las fibras preganglionares emergen de las zonas craneal, y sacra de la médula espinal, y los axones son muy largos porque los ganglios están cerca de los órganos que inerva. La función tipo es establecer una conducta de descanso y recuperación. Enlaza cada uno de los sistemas y órganos corporales con el cerebro; el cual interpreta y activa respuestas.
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TrasmisiTrasmisióónn NeuronalNeuronal: : ConducciConduccióón n axonalaxonal presinpresináápticaptica
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1. Conducci1. Conduccióón n axonalaxonal
2. S2. Sííntesis, almacenamiento y liberacintesis, almacenamiento y liberacióón deln del neurotrasmisorneurotrasmisor en la en la terminalterminal presinpresináápticaptica
3. Interacci3. Interaccióón del n del neurotrasmisorneurotrasmisor con el receptorcon el receptor postsinpostsináápticoptico
4. Conducci4. Conduccióón n axonalaxonal postsinpostsináápticaptica
5. Destrucci5. Destruccióón o disipacin o disipacióón del n del neurotrasmisorneurotrasmisor en laen la uniunióón n neuroefectoraneuroefectora
6. S6. Sííntesis, almacenamiento y liberacintesis, almacenamiento y liberacióón deln del neurotrasmisorneurotrasmisor en la en la uniunióón n neuroefectoraneuroefectora
7. Receptores 7. Receptores colincolinéérgicosrgicos y y adrenadrenéérgicosrgicos
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TrasmisiTrasmisióónn NeuronalNeuronal: : ConducciConduccióón n axonalaxonal presinpresináápticaptica
-La conducción nerviosa se realiza a través de la diferencia en la permeabilidad de la membrana para los iones Na+ y K+
Interferencias: Toxinas/Fármacos Anticolinérgicos
-Bloqueo de la conducción:Tetradotoxina, Saxitoxina, Batrachotoxina
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TrasmisiTrasmisióónn NeuronalNeuronal: : SSííntesis/ Almacenamiento/Liberacintesis/ Almacenamiento/Liberacióón del n del neurotransmisorneurotransmisor
Farmacología: Toxinas/Fármacos Anticolinérgicos
-Bloqueo de la captación de colina: Hemicolinio, Trietilcolina
-Bloqueo de la liberación de acetilcolina: Toxina botulínica, Bungarotoxina, α-Latrotoxina
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TrasmisiTrasmisióónn NeuronalNeuronal: : InteracciInteraccióón del neurotransmisor con el n del neurotransmisor con el receptor receptor postsinpostsináápticoptico
-La neurotransmisión sináptica es un proceso por el que el impulso nervioso es enviado -a través del espacio intersináptico- hasta la membrana neuronal de la neurona postsináptica, por la acción de unneurotransmisor. El proceso implica una transmisión química, en lugar de la conducción eléctrica.
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TransmisiTransmisióón Neuronaln Neuronal: : Receptor Receptor ColinColinéérgicorgico
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AtropinaAtropinaAcetilcolinaAcetilcolina,,EsteresEsteres de de colinacolina,,AnticolinesterAnticolinesteráásicossicos,,AlcaloidesAlcaloides colinomimcolinomimééticosticos
UniUnióónn neuroefectoraneuroefectoraMuscarMuscarííniconico
HexametonioHexametonioPentolinioPentolinio
AcetilcolinaAcetilcolinaBaroBaro y y QuimiorreceptoresQuimiorreceptores
DD--TubocurarinaTubocurarinaGallaminaGallamina
AcetilcolinaAcetilcolinaUniUnióónnneuromuscularneuromuscular
HemicolinioHemicolinioPentolinioPentolinio
AcetilcolinaAcetilcolinaGanglioGanglio autautóónomonomoNicotNicotííniconico
BloqueadoBloqueadoActivadoActivadoLocalizaciLocalizacióónnTipoTipo
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TransmisiTransmisióón Neuronaln Neuronal: : Receptor Receptor ColinColinéérgicorgico MuscarMuscarííniconico
FarmacologFarmacologíía del Sistema Nervioso Perifa del Sistema Nervioso Perifééricorico
44--DAMPDAMPAcetilcolinaAcetilcolina,,GlGláándulasndulas exocrinasexocrinasM4 GlandularM4 Glandular
44--DAMPDAMPAcetilcolinaAcetilcolinaSNCSNCM1M1--22
SecoverinaSecoverinaAcetilcolinaAcetilcolina, , BetanecolBetanecol, , CarbacolCarbacol
MMúúsculosculo lisoliso, , MMúúsculosculo lisoliso GIGI
M3 M. LisoM3 M. Liso
MetoctraminaMetoctraminaAcetilcolinaAcetilcolina, , MetacolinaMetacolinaMMúúsculosculo cardcardííacoacoM2 CardM2 Cardííacoaco
PirenzepinaPirenzepinaAcetilcolinaAcetilcolina, , BetanecolBetanecol, , CarbacolCarbacol
CCéélulaslulas parietalesparietales, , SecreciSecrecióónn ggáástricastrica
M1GM1Gáástricostrico
BloqueadoBloqueadoActivadoActivadoLocalizaciLocalizacióónnTipoTipo
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TrasmisiTrasmisióónn NeuronalNeuronal: : InteracciInteraccióón del n del neurotrasmisorneurotrasmisor con el con el receptor receptor postsinpostsináápticoptico
Farmacología: Fármacos Colinérgicos
-Colinérgicos de acción directa sobre los receptores de célulasefectoras(Esteres de colina) (Alcaloides colinomiméticos)
-Colinérgicos de acción indirecta (Inhibidores de Acetilcolinesterasa)
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FFáármacos rmacos ColinColinéérgicosrgicos::
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Pilocarpina
Muscarina
Arecolina
Neostigmina Fisostigmina
Piridostigmina Edrofonio
Tacrina Donepezilo
Rivastigmina
Acetilcolina
Metacolina
Carbacol
Betancol
Alcaloides Colinomiméticos
Inhibidores de la Acetilcolinesterasa
Esteres de Colina
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FFáármacos rmacos ColinColinéérgicosrgicos: : Efecto Efecto
--DisminuciDisminucióón de la frecuencia cardiacan de la frecuencia cardiaca
--DisminuciDisminucióón de la tensin de la tensióón arterialn arterial
--EstimulaciEstimulacióón de la motilidad y las secreciones gastrointestinalesn de la motilidad y las secreciones gastrointestinales
--ProtecciProteccióón de la retina contra el exceso de luzn de la retina contra el exceso de luz
--Vaciado la vejiga y el rectoVaciado la vejiga y el recto
--EstimulaciEstimulacióón del trabajo de los cilios bronquialesn del trabajo de los cilios bronquiales
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TrasmisiTrasmisióónn NeuronalNeuronal: : InteracciInteraccióón del n del neurotrasmisorneurotrasmisor con el con el receptor receptor postsinpostsináápticoptico
Farmacología: Fármacos Anticolinérgicos
-Anticolinérgicos naturales
-Anticolinérgicos sintéticos y semisintéticos
-Acción general-Acción específica
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FFáármacos rmacos AnticolinAnticolinéérgicosrgicos::
FarmacologFarmacologíía del Sistema Nervioso Perifa del Sistema Nervioso Perifééricorico
CiclopentolatoCiclopentolato, , TropicamidaTropicamida (OC)(OC)
IpratropioIpratropio, , TiotropioTiotropio (IH)(IH)
OxibutininaOxibutinina (UR)(UR)
BiperidenoBiperideno, , TrihexifenidiloTrihexifenidilo (SNC)(SNC)
EscopolaminaEscopolamina MBMB
PropantelinaPropantelina
ButilescopolaminaButilescopolamina
HomatropinaHomatropina
AtropinaAtropina(d(d--ll--hioscinahioscina))
EscopolaminaEscopolamina(l(l--hioscinahioscina))
sintsintééticosticos(espec(especíífica)fica)
SemisintSemisintééticosticos y y (general)(general)
NaturalesNaturales
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TrasmisiTrasmisióónn NeuronalNeuronal: : InteracciInteraccióón del n del neurotrasmisorneurotrasmisor con el con el receptor receptor postsinpostsináápticoptico
Farmacología: Fármacos Adrenérgicos
-Adrenérgicos Alfa-Adrenérgicos Alfa y Beta-Adrenérgicos Beta
-Adrenérgicos Beta-1-Adrenérgicos Beta-1 y Beta-2-Adrenérgicos Beta-2
-Adrenérgicos de Acción en el Sistema Nervioso Central
FarmacologFarmacologíía del Sistema Nervioso Perifa del Sistema Nervioso Perifééricorico
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FFáármacos rmacos AdrenAdrenéérgicosrgicos::
FarmacologFarmacologíía del Sistema Nervioso Perifa del Sistema Nervioso Perifééricorico
Adrenalina Dopamina Adrenalina Dopamina
Efedrina Anfetamina Efedrina Anfetamina
MetanfetaminaMetanfetamina
NoradrenalinaNoradrenalina MetaraminolMetaraminol
EtilefrinaEtilefrina FenilfedrinaFenilfedrina
NafazolinaNafazolina MetoxaminaMetoxamina
XilometazolinaXilometazolina TiraminaTiramina
Alfa y BetaAlfa
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FFáármacos rmacos AdrenAdrenéérgicosrgicos::
FarmacologFarmacologíía del Sistema Nervioso Perifa del Sistema Nervioso Perifééricorico
SalbutamolSalbutamol FenoterolFenoterol
TerbutalinaTerbutalina ClembuterolClembuterol
ProcaterolProcaterol OrciprenalinaOrciprenalina
IsoproterenolIsoproterenol
IsoxuprinaIsoxuprina
BametanoBametano
DobutaminaDobutaminaBetaBeta--22BetaBeta--1 y Beta1 y Beta--22BetaBeta--11
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FFáármacos rmacos AdrenAdrenéérgicosrgicos: : Selectividad por el receptorSelectividad por el receptor
FarmacologFarmacologíía del Sistema Nervioso Perifa del Sistema Nervioso Perifééricorico
++ +
+++ +++
+++ +++
- -
- -
++ +++
+++ +
+++ +++
++ ++
- -
++ -
- +++
- -
- -
Noradrenalina
Adrenalina
Isoproterenol
Fenilefrina
Clonidina
Salbutamol
Dobutamina
Beta-1 Beta-2Alfa-1 Alfa-2Agonistas
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TransmisiTransmisióón Neuronaln Neuronal: : Receptores Receptores AdrenAdrenéérgicosrgicos y Efectoy Efecto
FarmacologFarmacologíía del Sistema Nervioso Perifa del Sistema Nervioso Perifééricorico
-- TaquicardiaTaquicardia
-- ↑↑ LLipipóólisislisis
-- ↑↑ InotropismoInotropismo
-- ↓↓ LLiberaciiberacióón de n de noradrenalinanoradrenalina
-- VasoconstricciVasoconstriccióónn
-- ↑↑ Resistencia perifResistencia perifééricarica
-- ↑↑ TensiTensióón arterialn arterial
-- MidriasisMidriasis
-- ↓↓ liberaciliberacióón de insulinan de insulina
-- ContracciContraccióón esfn esfíínter de nter de la vejigala vejiga
Beta-1Alfa-2Alfa-1
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TransmisiTransmisióón Neuronaln Neuronal: : Receptores Receptores AdrenAdrenéérgicosrgicos y Efectoy Efecto
FarmacologFarmacologíía del Sistema Nervioso Perifa del Sistema Nervioso Perifééricorico
-- LipLipóólisis lisis --VasodilataciVasodilatacióónn
--BroncodilataciBroncodilatacióónn
-- ↑↑ GGlucogenolisislucogenolisis hephepáática y musculartica y muscular
-- ↓↓ RResistencia perifesistencia perifééricarica
-- RelajaciRelajacióón mn múúsculo uterinosculo uterino
-- ↑↑ LiberaciLiberacióón de n de glucagonglucagon
Beta-3Beta-2
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TrasmisiTrasmisióónn NeuronalNeuronal: : InteracciInteraccióón del n del neurotrasmisorneurotrasmisor con el con el receptor receptor postsinpostsináápticoptico
Farmacología: Fármacos Antiadrenérgicos
-Presinápticos-Axoplasmáticos, Antagonistas Alfa-2
-Postsinápticos-Antiadrenérgicos Alfa-1-Antiadrenérgicos Alfa-1 y Alfa-2-Antiadrenérgicos Alfa-2-Antiadrenérgicos Alfa y Beta-Antiadrenérgicos Beta (Beta-1, Beta-2 y Beta-1-2)
FarmacologFarmacologíía del Sistema Nervioso Perifa del Sistema Nervioso Perifééricorico
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FFáármacos rmacos AntiadrenAntiadrenéérgicosrgicos::
FarmacologFarmacologíía del Sistema Nervioso Perifa del Sistema Nervioso Perifééricorico
PrazosinaPrazosina
TerazosinaTerazosina
DoxazosinaDoxazosina
AlfuzosinaAlfuzosina
TamsulosinaTamsulosina
Alfa Alfa metilmetil dopadopa
ClonidinaClonidina
GuanabenzGuanabenz
GuanfacinaGuanfacina
ReserpinaReserpina
GuanetidinaGuanetidina
BetanidinaBetanidina
DebrisoquinaDebrisoquina
PostsinPostsináápticospticosAlfaAlfa--11AlfaAlfa--22
PresinPresináápticospticosAxoplasmAxoplasmááticosticos
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FFáármacos rmacos AntiadrenAntiadrenéérgicosrgicos::
FarmacologFarmacologíía del Sistema Nervioso Perifa del Sistema Nervioso Perifééricorico
PropranololPropranolol TimololTimolol
NadololNadolol PindololPindolol
OxprenololOxprenolol AlprenololAlprenolol
SotalolSotalol PenbutololPenbutolol
FentolaminaFentolamina
FenoxibenzaminaFenoxibenzamina
ErgotaminaErgotamina
YohimbinaYohimbinaBetaBeta--1 y Beta1 y Beta--22AlfaAlfa--1 y Alfa1 y Alfa--22
PostsinPostsináápticospticosAlfaAlfa--22
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FFáármacos rmacos AntiadrenAntiadrenéérgicosrgicos::
FarmacologFarmacologíía del Sistema Nervioso Perifa del Sistema Nervioso Perifééricorico
AtenololAtenolol BisoprololBisoprolol
MetoprololMetoprolol CeliprololCeliprolol
AcebutololAcebutolol BetaxololBetaxolol
EsmololEsmolol
LabetalolLabetalol
CarvedilolCarvedilol
ButoxaminaButoxaminaBetaBeta--11AlfaAlfa--1 y Beta1 y Beta
PostsinPostsináápticospticosBetaBeta--22
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FFáármacos rmacos AntiadrenAntiadrenéérgicosrgicos: : Selectividad por el receptorSelectividad por el receptor
FarmacologFarmacologíía del Sistema Nervioso Perifa del Sistema Nervioso Perifééricorico
- -
- -
- -
- -
+++ +++
+++ +
++ ++
+++ +
+++ +++
++ ++
+ +++
- -
- -
+++ +
Prazosina
Fentolamina
Dihidroergotamina
Yohimbina
Propranolol
Atenolol
Labetalol
Beta-1 Beta-2Alfa-1 Alfa-2Antagonistas
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FarmacologFarmacologíía del Sistema Nervioso Perifa del Sistema Nervioso Perifééricorico
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Sistema Nervioso SomSistema Nervioso Somááticotico: Farmacolog: Farmacologíía: a:
1.1.TerminaciTerminacióónn Neuromotora: Neuromotora: BloqueantesBloqueantes NeuromuscularesNeuromusculares
--AgentesAgentes DespolarizantesDespolarizantes
--AgentesAgentes CompetitivosCompetitivos
2.2.OtrosOtros EspasmolEspasmolííticosticos
--AgentesAgentes EspasmolEspasmolííticosticos CentralesCentrales
--AgentesAgentes EspasmolEspasmolííticosticos PerifPerifééricosricos
FarmacologFarmacologíía del Sistema Nervioso Perifa del Sistema Nervioso Perifééricorico
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FFáármacos rmacos BloqueantesBloqueantes NeuromuscularesNeuromusculares::
FarmacologFarmacologíía del Sistema Nervioso Perifa del Sistema Nervioso Perifééricorico
Atracurio Doxacurio
Mivacurio Pancuronio
Rocuronio Vecuronio
Decametonio
Succinilcolina
CompetitivosDespolarizantes
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FFáármacos rmacos BloqueantesBloqueantes NeuromuscularesNeuromusculares: :
FarmacologFarmacologíía del Sistema Nervioso Perifa del Sistema Nervioso Perifééricorico
AditivoAntagonista/(-)
Reversión
Reversión Transitoria
AntagonistaTaquifilaxia/Aditivo
No Antagonismo
No Antagonismo
Estímulo previo:CompetitivoDespolarizante
Anticolinérgicos
ClK, Tétanos
CompetitivosDespolarizantesAcción
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FFáármacos rmacos BloqueantesBloqueantes NeuromuscularesNeuromusculares: :
FarmacologFarmacologíía del Sistema Nervioso Perifa del Sistema Nervioso Perifééricorico
Duración Fármaco Inicio deAcción(min)
DuraciónDe acción(min)
Ultracorta Succinilcolina 1-1.5 6-8
Corta Mivacurio 2-4 12-18
Intermedia Atracurio, Rocuronio,Vecuronio,Cisatracurio
2-41-22-4
30-4030-4030-40
Prolongada Pancuronio,Doxacurio,Pipecuronio
4-64-62-4
90-120120-18080-100
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BloqueantesBloqueantes NeuromuscularesNeuromusculares: : Relajantes muscularesRelajantes musculares
FarmacologFarmacologíía del Sistema Nervioso Perifa del Sistema Nervioso Perifééricorico
Metocarbamol
Clorpromazina
Carisoprodol
Orfenadrina
DantrolenoDiazepam
Tetrazepam
Baclofeno
MenoresMayores(Periférico)
Espasmolíticos(SNC)