farmacologÍa geriatria

FARMACOLOGÍA GERIÁTRICA

Mariana Gallegos

Gerontología – Kinesiología

14.05.2012

Farmacología Geriátrica

USO DE FÁRMACOS EN EL ADULTO MAYOR

La correcta prescripción de fármacos en el AM tiene la mayor importancia, ya que éste grupo etáreo esta frecuentemente poli medicado y la frecuencia de reacciones adversas (RAM) es elevada. Según la OMS, entre 65 y 90% de los AM consumen algún medicamento.

Las RAM son la forma más frecuente de enfermedad iatrogénica en adultos mayores. La edad avanzada predispone a RAM.

CAMBIOS FARMACOCINÉTICOS EN EL AM

Absorción

Es el parámetro menos afectado y probablemente los cambios tienen poca relevancia clínica. Sin embargo, se han descrito descensos en la motilidad gástrica y en el tono muscular, lo que condiciona un vaciado gástrico más lento.

También se sabe que el pH va modificándose con la edad y que el aumento de grado de hipoclorhidria es mayor en la mujer que el hombre. Igualmente, el flujo sanguíneo intestinal y sobre todo el flujo esplácnico están disminuidos en parte como consecuencia de la disminución del gasto cardíaco, lo que supone que la absorción intestinal también esté disminuida. Algunos autores afirman que algunos sistemas de transporte activo (glucosa, calcio, vitaminas B1 y B12 y hierro) en el tracto gastrointestinal también están disminuidos con el aumento de edad.

Distribución

En los mayores el agua corporal total desciende del 62 al 53% y, por tanto, los fármacos hidrosolubles, como la mayoría de los antibióticos, la digoxina y la fenitoína, alcanzan concentraciones mayores con una cantidad determinada de fármaco. Disminuye la masa corporal magra con lo que muchos tejidos metabólicamente activos son reemplazados por grasa dando lugar a la acumulación y prolongación del efecto de los fármacos muy liposolubles.

Generalmente se encuentra una disminución en la concentración de proteínas totales y de la albúmina (entre un 10 y un 20%) a expensas de un aumento relativo de las gammaglobulinas y alfa 1-glicoproteínas. La albúmina tiende a ser más importante en la unión de fármacos ácidos como el ácido acetil salicilico, warfarina y fenitoína mientras que la alfa1-glicoproteínas tiende a unirse a los fármacos básicos como lidocaína, propranolol y meperidina.

Metabolismo

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Los efectos del envejecimiento a este nivel son complejos y difíciles de predecir tanto en pacientes con función hepática normal como en aquéllos en los que esté alterada. En el envejecimiento disminuye el flujo sanguíneo hepático así como la inductibilidad y la actividad enzimática. Están más afectadas las reacciones de fase I y más o menos preservadas las reacciones de fase II. Esto puede plantear problemas en pacientes que necesiten tratamiento con ansiolíticos o hipnóticos, ya que la mayoría de las benzodiacepinas deben ser primero oxidadas y luego conjugadas.

De forma general se acepta que la disminución del tamaño hepático en relación con la edad se cifra en un 20-30% (media 28%), mientras que la disminución del flujo hepático es aproximadamente de un 20-40%.

Excreción renal

Los efectos del envejecimiento en la función renal son más predecibles y marcados. El aclaramiento de creatinina puede reducirse hasta el 50% a los 80 años en relación con el aclaramiento a los 25 años. Disminuye aproximadamente 1 ml/min/año a partir de los 30 años. Esto puede resultar en un claro incremento de la vida media de los fármacos que se eliminan exclusivamente por vía renal, glucósidos cardiotónicos, insulina, antidiabéticos orales y/o sus metabolitos y algunos antibióticos.

En el AM se observa una reducción en los tres procesos fundamentales de la función renal: filtración glomerular, reabsorción tubular y secreción tubular, y el flujo renal plasmático disminuye aproximadamente un 1,9 % por año desde la edad adulta.

CAMBIOS FARMACODINÁMICOS EN EL AM

La concentración de un determinado fármaco en su lugar de acción no es determinante de la magnitud del efecto terapéutico, éste depende del número de receptores presentes en el órgano diana y de la respuesta celular a la ocupación de dichos receptores. Los cambios farmacodinámicos relacionados con la edad tienen su origen en cambios a nivel del receptor celular, de la transducción de la señal o bien a nivel de los mecanismos homeostáticos, existen muchos ejemplos de ello.

En el AM la respuesta a los agonistas de los receptores beta-adrenérgicos está disminuida y la sensibilidad del miocardio a las catecolaminas es menor.

El menor efecto antihipertensivo de los agentes betabloqueantes puede estar en relación con los bajos niveles de renina. Igualmente, la disminución en el aclaramiento renal en el anciano origina concentraciones plasmáticas mayores de los diuréticos tiazídicos y del asa con incremento en el riesgo de toxicidad, mientras que el efecto diurético y natriurético se ve disminuido.

La disminución del número de neuronas dopaminérgicas, así como de los receptores D2 de dopamina originan mayor susceptibilidad al desarrollo de síntomas

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extrapiramidales. Igualmente ocurre con el número de neuronas y receptores colinérgicos, que parecen estar implicados en las funciones cognitivas. La disminución en número de estos últimos se relaciona con el aumento de la susceptibilidad al efecto colinérgico de los neurolépticos y de los antidepresivos tricíclicos.

Un ejemplo típico de la disminución de los mecanismos homeostáticos es la susceptibilidad aumentada a la hipotensión ortostática en el anciano en respuesta a los agentes antihipertensivos. El 11% de los casos de sincope están relacionados con el uso de agentes hipotensores. De la misma manera, la sensibilidad del paciente de edad avanzada al efecto de los anticoagulantes orales y el riesgo de sangrado es mayor que en el sujeto joven, al igual que la disminución en la tolerancia a la glucosa relacionada con la edad incrementa el riesgo para la hipoglucemia causada por sulfonilureas.

La frecuencia de acontecimientos adversos de los antiinflamatorios no esteroideos sobre el tracto gastrointestinal y sobre la función renal aumenta con la edad, así, entre un 3 y un 4 % de los pacientes de edad avanzada tratados con AINEs experimentan hemorragia a nivel intestinal en comparación con el 1% en los sujetos jóvenes

CAMBIOS CONDUCTUALES Y DE ESTILOS DE VIDA QUE AFECTAN AL AM EN RELACIÓN A LOS TRATAMIENTOS FARMACOLÓGICOS

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MEDICAMENTOS

GLIBENCLAMIDA

Compuesto activo:

Glibenclamida

Acción terapéutica:

Hipoglucemiante oral. Antidiabético.

Propiedades:

Derivado de la sulfonilurea. Promueve el aumento de la secreción de insulina por parte de las células beta de los islotes del páncreas mediante un mecanismo aún no definido. Disminuye la glucogenólisis y la gluconeogénesis hepática. Al parecer aumenta la sensibilidad a la insulina de los tejidos extrapancreáticos. Se produce una disminución de la glucemia sólo en aquellos pacientes capaces de sintetizar insulina; no influye en la producción de insulina por las células beta, pero parece potenciar su liberación desde estas células pancreáticas. Su vida media es de 10 horas, el tiempo hasta la concentración máxima es de 4 horas; la absorción es rápida y su unión a las proteínas es muy elevada (90%). Se metaboliza en el hígado y sus metabolitos inactivos se excretan por vía biliar en 50% y el resto por el riñón.

Indicación:

Diabetes mellitus no insulino-dependiente, estable, leve o moderada, no cetótica, cuando el paciente ya no responde a una dieta o actividad física.

Contraindicación:

Acidosis importante, quemaduras severas, coma diabético, cetoacidosis diabética con o sin coma, coma no cetónico hiperosmolar, cirugía mayor, traumatismos severos, cualquier condición que cause severas fluctuaciones de la glicemia o en la cual la insulina necesite cambiar rápidamente. Se evaluará la relación riesgo-beneficio en presencia de insuficiencia suprarrenal, debilidad general, malnutrición, náuseas, vómitos, insuficiencia hipofisaria, disfunción renal y disfunción tiroidea.

Reacciones adversa s :

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Entre las reacciones adversas que se pueden citar: agranulocitosis, anemia, angioedema, colestasis, hipoglucemia, leucopenia, náuseas, vómitos, fotosensibilidad, trombocitopenia, escalofríos, somnolencia y urticaria.

Presentación:

Envase conteniendo 60 comprimidos

Nombres comerciales o fantasía asociados:

- DAONIL 5 mg, 30 y 60 comprimidos- GLIBENCLAMIDA ANDROMACO 5 mg, 30, 60 y 100 comprimidos- GLIBENCLAMIDA BESTPHARMA 5 mg, 10, 20 y 30 comprimidos- GLIBENCLAMIDA CHILE 5 mg, 30 y 60 comprimidos- GLIBENCLAMIDA GUILLERMO HARDING 5 mg, 10-100 comprimidos- GLIBENCLAMIDA MAVER 5 mg, comprimidos- GLIBENCLAMIDA MINTLAB 5 mg, 10-60 comprimidos- GLIBENCLAMIDA OPKO CHILE 5 mg, 10-100 comprimidos- GLIBENCLAMIDA RIDER 5 mg, 10-100 comprimidos- GLIBENCLAMIDA SANITAS 5 mg, 20, 30 50 y 60 comprimidos- GUCOTROL 2.5 mg, 30 y 60 comprimidos- GUCOTROL 5 mg, 30 y 60 comprimidos- HIPEXAL 5 mg, 60 comprimidos- MEZALIT 5 mg, 30 y 60 comprimidos

METFORMINA

Compuesto activo:

Metformina


Hipoglicemiante oral

Propiedades:

Propiedades farmacodinámicas: La metformina es un antihiperglucemiante oral de la familia de las biguanidas. Disminuye la glucemia en el diabético debido a: un aumento de la captación y utilización de glucosa por el tejido muscular y adiposo en presencia de insulina; inhibición de la gluconeogénesis hepática; y disminución de la absorción intestinal de glucosa. La Metformina no estimula la secreción pancreática de insulina

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por lo que no produce hipoglucemia. Reduce el sobrepeso del diabético obeso debido a que disminuye los niveles altos de insulina. Además, ejerce un efecto lipolítico y reduce la sensación de hambre. Tiene una acción reductora de los lípidos plasmáticos, principalmente de los triglicéridos.Propiedades farmacocinéticas: (absorción, distribución, biotransformación,eliminación) La Metformina se absorbe bien por el tracto digestivo. Tiene una escasa ligadura proteica y no se metaboliza; eliminándose sin modificar por la orina con un aclaramiento de 440 ml/min. Su vida media plasmática es de 3 a 6 horas.

Indicación:

Diabetes no insulino dependiente (Tipo II) del adulto en particular con sobrecarga ponderal cuando el régimen prescrito no es suficiente para restablecer por sí mismo el equilibrio glicémico.

Contraindicación:

Insuficiencia renal. Condiciones hipóxicas (insuficiencia cardíaca severa, insuficiencia respiratoria, infecciones agudas). Etilismo. Embarazo. Pre-operatorio y post-operatorio. Hipersensibilidad a la metformina.

Reacciones adversas:

Náuseas, pirosis, vómitos, diarrea. Sabor metálico. Existe riesgo de acidosis láctica, más aún en ancianos y pacientes con insuficiencia renal.

Presentación:

Envase conteniendo 30 comprimidos recubiertos.


- DIABETYL 500 mg, 30 y 60 comprimidos- DIAFMINA 500 mg, comprimidos- DIAGLITAB 850 mg, 30 y 60 comprimidos- DIAMELINA 500 mg, 7-60 comprimidos- FINTAXIM 850 mg, 60 comprimidos- GLAFORNIL 500 mg, 30 comprimidos- GLIBETEX 850 mg, 10-120 comprimidos- GLICEX 500 mg, 10-100 comprimidos- GLIDANIL 1000 mg, 10-100 comprimidos- HIPOGLUCIN 850 mg, 30 y 60 comprimidos- HIPOGLUCIN LP 1000 mg, 10-120 comprimidos de liberación prolongada

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- METFORMINA ANDRÓMACO 850 mg, 10-120 comprimidos- METFORMINA BIOSANO 850 mg, 1-100 comprimidos- METFORMINA BESTPHARMA 850 mg, 10-90 comprimidos- METFORMINA BESTPHARMA 850 mg, 1-100 comprimidos- METFORMINA CHEMOPHARMA 850 mg, 30 comprimidos- METFORMINA CHEMOPHARMA 1000 mg, 10-120 comprimidos- METFORMINA CHILE 750 mg, 10-120 comprimidos de liberación prolongada- METFORMINA MAVER 500 mg, 30-120 comprimidos- METFORMINA OPKO CHILE 500 mg, 10-100 comprimidos- METFORMINA RECBEN XENERICS 850 mg, 15, 30 y 60 comprimidos- METFORMINA RIDER 500 mg, 10-90 comprimidos- METFORMINA SANITAS 500 mg, 10-120 comprimidos- METFORMINA SANITAS 850 mg, 30, 60 y 100comprimidos- METFORMINA SANOFI-AVENTIS 850 mg, 10-100 comprimidos- METFORMINA VOLTA 850 mg, 4-100 comprimidos- Entre otros.

TOLBUTAMIDA

Compuesto activo:

Tolbutamida


Hipoglicemiante oral

Propiedades:

Produce un aumento de la secreción de insulina y una reducción del umbral de sensibilidad a la glucosa de las células beta y por sus efectos extrapancreáticos reduce la insulino-dependencia de los tejidos periféricos (resistencia a la insulina). Luego de su administración oral se absorbe en forma completa por la mucosa digestiva, iniciando su efecto a las 1-2 horas para llegar al máximo de las 2 a las 5 horas. Posee una larga vida media (5 horas), una elevada ligadura proteica (95%) y una amplia biodisponibilidad (85-100%). Sufre una activa biotransformación metabólica hepática, siendo su eliminación renal (85%) y biliar (9%).

Indicación:

Diabetes mellitus no insulinodependiente o tipo II.

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Contraindicación:

Diabetes mellitus insulinodependiente o tipo I. Diabetes mellitus en fase de descompensación: cetoacidosis, infecciones severas, cirugía. Enfermedad hepática severa. Hipersensibilidad a las sulfonilureas. Embarazo y lactancia.


Ocasionalmente, se han señalado náuseas, vómitos, diarrea, dispepsia; reacciones de hipersensibilidad cutánea y de fotosensibilidad. Alteraciones hematológicas (leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis), anemia hemolítica, hepatitis, vasculitis, artralgias, mialgias, hipoglucemia, albuminuria, exantema, fiebre y déficit neurológico pasajero debido a la hipoglucemia.

Presentación:

Envase conteniendo 20 comprimidos.


- TOLBUTAMIDA LAB ANDROMACO comprimidos 500 mg - TOLBUTAMIDA LABORATORIO CHILE comprimidos 500 mg - TOLBUTAMIDA LABORATORIO BESTPHARMA comprimidos 500 mg - TOLBUTAMIDA INSTITUTO SANITAS comprimidos 500 mg - TOLBUTAMIDA RECBEN XENERICS FARM comprimidos 500 mg

NIFEDIPINO

Compuesto activo:

Nifedipino


Antianginoso, antihipertensivo

Propiedades:

Inhibidor de la entrada de los iones de calcio (bloqueante de los canales lentos). Se piensa que bloquea la entrada del ion calcio a lo largo de zonas seleccionadas sensibles al voltaje, llamadas "canales lentos", a través de las membranas celulares del músculo liso, cardíaco y vascular. Al reducir la concentración de calcio intracelular dilata las arterias coronarias, arterias y arteriolas periféricas, y puede reducir la frecuencia

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cardíaca, disminuir la contractilidad miocárdica y lentificar la conducción nodal auriculoventricular. Las concentraciones de calcio sérico permanecen inalteradas. Es un potente vasodilatador periférico, provoca un aumento reflejo de la frecuencia cardíaca en respuesta a su acción vasodilatadora. Se absorbe con rapidez pero la biodisponibilidad se reduce en forma significativa (40%) debido al gran metabolismo de primer paso. Su unión a las proteínas es muy alta (92% a 98%). No se conoce ningún metabolito activo. El comienzo de la acción se evidencia a los 20 minutos de su administración oral y el tiempo hasta la concentración máxima es de 30 a 60 minutos. Se elimina 80% por vía renal como metabolitos y 20% por vía fecal.

Indicación:

Profilaxis y tratamiento de la angina. Hipertensión arterial. Crisis hipertensiva. Fenómeno de Raynaud

Contraindicación:

Hipotensión severa. La relación riesgo-beneficio se evaluará en presencia de estenosis aórtica severa, insuficiencia cardíaca, shock cardiogénico, disfunción hepática o renal e hipotensión leve a moderada.


Tienden a estar relacionadas con las dosis. Se ha descripto un posible efecto hiperglucemiante cuando la dosis diaria supera los 60mg. Pueden aparecer edema periférico, mareos o sensación de mareos, cefaleas, náuseas, constipación, disnea, tos, sibilancias y taquicardia refleja por su efecto hipotensor.

Presentación:



- ADALAT 10 mg, 30 cápsulas- ADALAT RETARD 10 mg, 20 y 50 comprimidos de liberación prolongada- ADALAT RETARD 20 mg, 20 y 50 comprimidos de liberación prolongada- ANGIODISTEN 10 mg, 10-60 comprimidos de liberación prolongada- ANGIODISTEN 20 mg, 10-60 comprimidos de liberación prolongada- ANGIODISTEN D.U. 30 mg, 10-60 comprimidos de liberación prolongada- ANGIODISTEN D.U. 60 mg, 10-60 comprimidos de liberación prolongada- CARDICON RETARD 10 mg, 30 y 60 comprimidos de liberación prolongada- CARDICON RETARD 20 mg, 30 y 60 comprimidos de liberación prolongada- CARDICON OSMOS 30 mg, 10-60 comprimidos de liberación prolongada

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- CARDICON OSMOS 60 mg, 10-60 comprimidos de liberación prolongada- NIFED SOL 30 mg, 7-60 comprimidos de liberación prolongada- NIFED SOL 60 mg, 7-60 comprimidos de liberación prolongada- NIFEDIPINO ANDRÓMACO 10 mg, 10-100 comprimidos- NIFEDIPINO BESTPHARMA 10 mg, 10-100 comprimidos- NIFEDIPINO CHEMOPHARMA 10 mg, cápsulas- NIFEDIPINO CHEMOPHARMA 20 mg, 10-60 cápsulas de liberación prolongada- NIFEDIPINO CHILE 10 mg, 30 cápsulas- NIFEDIPINO CHILE 10 mg, 30 comprimidos de liberación prolongada- NIFEDIPINO CHILE 20 mg, 10-60 comprimidos de liberación prolongada- NIFEDIPINO CHILE 20 mg, 10-50 cápsulas de liberación sostenida- NIFEDIPINO FASA 10 mg, 10-100 cápsulas- NIFEDIPINO GUILLERMO HARDING 10 mg, 10-105 comprimidos- NIFEDIPINO HOFMANN 10 mg, 10-60 comprimidos- NIFEDIPINO MINTLAB 10 mg, 6-100 cápsulas- NIFEDIPINO MINTLAB 10 mg, 8-104 comprimidos- NIFEDIPINO OPKO CHILE 10 mg, 4-100 cápsulas- NIFEDIPINO SANITAS 10 mg, 10, 20, 30 y 60 comprimidos- NIPRESS 10 mg, 30 y 100 cápsulas- PABALAT 10 mg, cápsulas- PABALAT 20 mg, 10-60 cápsulas de liberación prolongada- SULOTIL 10 mg, 10-105 comprimidos de liberación prolongada- SULOTIL 20 mg, 15, 20, 30 y 105 comprimidos de liberación prolongada- Entre otros.

LOSARTAN

Compuesto activo:

Losartán Potásico


Antihipertensivo, Tratamiento de la insuficiencia cardíaca.

Propiedades:

Es el primer derivado de una nueva generación de fármacos llamados antagonistas de la angiotensina II (ATII) que desarrolla un gradual y prolongado efecto sobre los valores sistodiastólicos de sujetos hipertensos. Se trata de una sustancia sintética de estructura química original bifeniltetrazol, de naturaleza no peptídica, que por su semejanza estructural compite con el receptor específico de la angiotensina II inhibiendo de esta

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manera su unión con este agonista endógeno. Luego de su administración oral este derivado imidazólico bencilsustituido sufre una biotransformación hepática (efecto de primer paso) que reduce significativamente su absorción sistémica a un 33% y produce un metabolito activo, el ácido 5-carboxílico, de larga vida media, que contribuye a prolongar su acción antihipertensiva durante las 24 horas con una sola toma diaria, gracias a esta acción aditiva o de suma entre la droga y su metabolito activo. La vida media plasmática es de 2,3 horas para el losartán y de 6,7 horas para el metabolito activo (E-3174), en tanto que la proporción que se une a las proteínas es elevada (> 99%).La absorción digestiva del fármaco no es afectada por la presencia de alimentos en el estómago; luego de la administración de una única dosis oral de 50mg alcanza el pico plasmático máximo a los 60 minutos, con un volumen de distribución de 34 litros, aproximadamente, sin que se observe fenómeno acumulativo con la administración continua y prolongada incluso en dosis elevadas (100mg). La excreción seguida con losartán marcado con 14C mostró un 35% de eliminación por la orina y un 58% por las heces.

Indicación:

Hipertensión arterial leve a moderada como monodroga o en combinación con diuréticos. Insuficiencia cardíaca. Reducción del riesgo de morbilidad y mortalidad cardiovascular en pacientes hipertensos con hipertrofia ventricular izquierda. Protección renal en pacientes con diabetes tipo 2 y con proteinuria.

Contraindicación:

Niños. Embarazo y lactancia. Hipersensibilidad al Losartán.


Por lo general presenta una óptima tolerancia. Las reacciones adversas con porcentaje levemente mayor al 1% han sido mareos hiperpotasemia. Otras con porcentaje < 1% son exantema, hipotensión ortostática, cefalea, molestias gastrointestinales, calambres, valores elevados de TGP reversibles al suspender el tratamiento. A diferencia de los inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina, la incidencia de tos seca es menor (3% vs. 10%) y equiparable al placebo.

Presentación:

Envase conteniendo 30 comprimidos recubiertos.


- ARATAN 50 mg, 30 comprimidos- ARATAN 100 mg, 30 comprimidos

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- CORODIN 50 mg, 30 comprimidos- CORODIN 100 mg, 30 comprimidos- COZAAR 50 mg, 30 comprimidos- COZAAR 100 mg, 30 comprimidos- LOSAPRES 50 mg, 14, 28 y 56 comprimidos- LOSAPRES 100 mg, 28 y 56 comprimidos- LOSARBON 50 mg, 30 comprimidos- LOSARTÁN GENFAR 50 mg, 30 tabletas- LOSARTÁN CHILE 50 mg, 30 comprimidos- LOSARTÁN ROYAL PHARMA 50 mg, 30 comprimidos- SANIPRESIN 50 mg, 30 comprimidos- SANIPRESIN FORTE 100 mg, 30 comprimidos- SIMPERTEN 50 mg, 30 y 60 comprimidos- SIMPERTEN 100 mg, 30 comprimidos

ENALAPRIL

Compuesto activo:

Enalapril maleato


Inhibidor de la enzima convertidora de la angiotensina (E.C.A.). Antihipertensivo

Propiedades:

Es un derivado de los aminoácidos L-alanina y L-prolina. Se absorbe en forma rápida y luego se hidroliza a enalaprilato, inhibidor de la enzima de conversión de angiotensina de acción prolongada.

Indicación:

Hipertensión arterial esencial, hipertensión renovascular, insuficiencia cardíaca congestiva.

Contraindicación:

Hipersensibilidad al enalapril. Embarazo y lactancia. Estenosis unilateral o bilateral de la arteria renal.

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En general son leves y transitorias. Las más comunes son sensación de inestabilidad y cefaleas. En raras ocasiones fatiga y astenia, hipotensión ortostática, síncope, náuseas, calambres musculares y erupción cutánea. Pueden incrementarse los valores séricos de urea y creatinina, en general cuando se administra con diuréticos. En algunos pacientes se describió ligera disminución de la hemoglobina, hematócrito, plaquetas y leucocitos, y aumento de las enzimas hepáticas.

Presentación:



- BAJATEN 10 mg, 20 comprimidos- ENALAPRIL CHEMOPHARMA 10 mg, 20 comprimidos- ENALAPRIL IPhSA 10 mg, 30 comprimidos- ENALAPRIL IPhSA 20 mg, 30 comprimidos- ENALAPRIL MALEATO L.CH. 10 mg, 20 comprimidos- ENALAPRIL MALEATO L.CH. 20 mg, 20 comprimidos- ENALAPRIL MALEATO RIDER 10 mg, sólo envases clínicos- ENALAPRIL PASTEUR 5 mg, 20 comprimidos- ENALAPRIL PASTEUR 10 mg, 20 comprimidos- ENALTEN 5 mg, 30 comprimidos- ENALTEN 10 mg, 30 comprimidos- ENALTEN 20 mg, 30 comprimidos- ENATRIAL 10 mg, 20 comprimidos- ENATRIAL 20 mg, 20 comprimidos- GRIFOPRIL 5 mg, 30 comprimidos- GRIFOPRIL 10 mg, 30 y 60 comprimidos- GRIFOPRIL 20 mg, 30 comprimidos- HIPERSON 10 mg, 30 y 60 comprimidos- HIPOARTEL 10 mg, 20 comprimidos- HIPOARTEL 20 mg, 20 comprimidos- LOTRIAL 10 mg, 20 comprimidos- LOTRIAL 20 mg, 20 comprimidos

HIDROCLOROTIAZIDA

Compuesto activo:

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Hidroclorotiazida


Diurético. Antihipertensivo

Propiedades:

Actúa sobre el mecanismo tubular renal de absorción de electrólitos, aumenta la excreción urinaria de sodio y agua por inhibición de la reabsorción de sodio al principio de los túbulos distales y aumenta la excreción urinaria de potasio incrementando la secreción de potasio en el túbulo contorneado distal y en tubos colectores. Se absorbe con relativa rapidez luego de la administración oral. Su vida media normal es de 15 horas, el efecto diurético comienza a las 2 horas, el efecto máximo se obtiene a las 4 horas y su acción dura de 6 a 12 horas. Se elimina por vía renal en forma inalterada.

Indicación:

Tratamiento de la hipertensión arterial. Síndrome de retención hidrosalina. Nefropatías. Insuficiencia cardíaca congestiva. Edemas de cualquier etiología. Cirrosis hepática con ascitis.

Contraindicación:

Hipersensibilidad a hidroclortiazida. Anuria. Insuficiencia hepática severa. Insuficiencia renal avanzada. Diabetes descompensada.


Ocasionalmente y por sobredosis pueden presentarse somnolencia, sed, dolores musculares, hipotensión, hipokalemia

Presentación:



- HIDROCLOROTIAZIDA ANDRÓMACO 50 mg, 20, 30 y 50 comprimidos- HIDROCLOROTIAZIDA BESTPHARMA 50 mg, comprimidos- HIDROCLOROTIAZIDA CHILE 50 mg, 20 comprimidos- HIDROCLOROTIAZIDA MAVER 50 mg, 10, 20 y 30 comprimidos- HIDROCLOROTIAZIDA MINTLAB 50 mg, 7-100 comprimidos- HIDROCLOROTIAZIDA PASTEUR 50 mg, comprimidos

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- HIDROCLOROTIAZIDA RIDER 50 mg, 7-100 comprimidos- HIDROCLOROTIAZIDA SANITAS 50 mg, 20 comprimidos- HIDROCLOROTIAZIDA VALMA 50 mg, comprimidos- HIDRORONOL 50 MG, 24 comprimidos

DIAZEPAN

Compuesto activo:

Diazepam


Ansiolítico, miorrelajante, anticonvulsivo.

Propiedades:

Las benzodiazepinas actúan en general como depresores del SNC, desde una leve sedación hasta hipnosis o coma lo que depende de la dosis. Se piensa que su mecanismo de acción es potenciar o facilitar la acción inhibitoria del neurotransmisor ácido gamma aminobutínico (GABA), mediador de la inhibición tanto en el nivel presináptico como postsináptico en todas las regiones del SNC. Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal y cuando se inyecta en el músculo deltoides, en general la absorción es rápida y completa. El estado de equilibrio de la concentración plasmática se produce entre los 5 días y 2 semanas después del comienzo del tratamiento. La eliminación es lenta ya que los metabolitos activos pueden permanecer en la sangre varios días o semanas produciendo posiblemente efectos persistentes. El comienzo de la acción se evidencia entre los 15 y 45 minutos después de su administración oral, por vía IM antes de los 20 minutos y por vía IV entre 1 y 3 minutos. Se elimina por vía renal.

Indicación:

Sedación previa a interacciones (endoscopias, biopsias, fracturas); estados de agitación motora, delirium tremens, convulsiones.

Contraindicación:

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Miastenia gravis, glaucoma, insuficiencia pulmonar aguda, depresión respiratoria, insuficiencia hepática y renal. Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en pacientes con antecedentes de crisis convulsivas, hipoalbuminemia, psicosis.


Sedación, somnolencia, ataxia, vértigo, hipotensión, trastornos gastrointestinales, retención urinaria, cambios en la libido, ictericia, discrasias sanguíneas. Reacciones paradójicas: excitación y agresividad (niños y ancianos). La administración parenteral puede producir hipotensión o debilidad muscular. En pacientes geriátricos o debilitados así como en niños o individuos con enfermedades hepáticas, aumenta la sensibilidad a los efectos de las benzodiazepinas en el SNC.

Presentación:

Envase conteniendo 100 ampollas


- DIAZEPAM ANDROMACO 10 mg, 5-30 comprimidos- DIAZEPAM BESTPHARMA 5 mg, 10, 20 y 30 comprimidos- DIAZEPAM BESTPHARMA 10 mg, 10, 20 y 30 comprimidos- DIAZEPAM BIOSANO 5 mg/ml, 1-15 ampollas con 2 ml de solución inyectable- DIAZEPAM CHILE 5 mg, 20-25 comprimidos- DIAZEPAM CHILE 10 mg, 10, 20 y 30 comprimidos- DIAZEPAM GUILLERMO HARDING 5 mg, 10 y 30 comprimidos- DIAZEPAM GUILLERMO HARDING 10 mg, 10 y 30 comprimidos- DIAZEPAM MINTLAB 5 mg, 20 y 30 comprimidos- DIAZEPAM MINTLAB 10 mg, 20 comprimidos- DIAZEPAN OPKO CHILE 5 mg, 10 y 30 comprimidos- DIAZEPAM PASTEUR 5 mg, 10, 15, 20 y 30 comprimidos- DIAZEPAM PASTEUR 10 mg, 10 y 20 comprimidos- DIAZEPAM RECBEN XENERICS 5 mg, comprimidos- DIAZEPAM RECBEN XENERICS 10 mg, 10, 15 y 25 comprimidos- DIAZEPAM RIDER 5 mg/ml, 5 ampollas con 2 ml de solución inyectable- DIAZEPAM SANITAS 5 mg, 20 comprimidos- DIAZEPAM SANITAS 10 mg, 20 comprimidos- DIAZEPAM SILESIA 5 mg, 30 comprimidos- DIAZEPAM VALMA 5 mg, 28 comprimidos- DIAZEPAM VALMA 10 mg, 28 comprimidos- DISTENSOR 10 mg, 20, 30 y 50 comprimidos

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ATENOLOL

Compuesto activo:

Atenolol


Antihipertensivo. Bloqueante beta-adrenérgico.

Propiedades:

Actúa con afinidad preferente sobre los receptores cardíacos b 1, aunque también tiene afinidad para los receptores vasculares periféricos o bronquiales b 2. Como su cardioselectividad no es absoluta, las dosis elevadas de atenolol pueden bloquear los receptores b 2. Carece de actividad simpaticomimética intrínseca y de efecto estabilizador de la membrana. Reduce la actividad simpática, por lo que se indica en el angor pectoris. Se absorbe 50% por vía oral, su fijación a las proteínas es baja (6% a 16%); se metaboliza mínimamente en el hígado y 85% a 100% se excreta por vía renal, en forma inalterada. Su vida media es de 6 a 7 horas y aumenta de 16 a 27 horas o más en pacientes con disfunción renal.

Indicación:

Hipertensión esencial. Angor pectoris. Arritmias cardíacas. Coadyuvante del tratamiento de la estenosis subaórtica hipertrófica.

Contraindicación:

Bloqueo cardíaco de 2º ó 3º grado. Shock cardiogénico. Embarazo y lactancia; se deberá tener presente que el atenolol atraviesa la barrera placentaria. Niños; insuficiencia cardíaca manifiesta, bradicardia sinusal.


Los más comunes son frialdad en las extremidades, fatiga muscular y, en casos aislados, bradicardia. En ocasiones se presentan trastornos del sueño, igual que con otros betabloqueantes. Existen posibilidades de bloqueo A-V, insuficiencia cardíaca, crisis asmáticas o hipoglucemia. En caso de erupciones cutáneas tipo psoriasis deberá suspenderse el tratamiento, por probable hipersensibilidad al fármaco.

Presentación:


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- ATENOLOL ANDRÓMACO 50 mg, 10-60 comprimidos- ATENOLOL ANDRÓMACO 100 mg, comprimidos- ATENOLOL BAGO 25 mg, 10-60 comprimidos- ATENOLOL BAGO 50 mg, 10-60 comprimidos- ATENOLOL BESTPHARMA 50 mg, 10, 20, 30, 40 y 50 comprimidos- ATENOLOL BESTPHARMA 100 mg, 10, 20, 30, 40 y 50 comprimidos- ATENOLOL CHILE 50 mg, 10-50 comprimidos- ATENOLOL CHILE 100 mg, 10-40 comprimidos- ATENOLOL INTERPHARMA 50 mg, 10-40 comprimidos- ATENOLOL INTERPHARMA 100 mg, 10-40 comprimidos- ATENOLOL MINTLAB 50 mg, 10-60 comprimidos- ATENOLOL MINTLAB 100 mg, 10-60 comprimidos- ATENOLOL OPKO CHILE 50 mg, 10-40 comprimidos- ATENOLOL OPKO CHILE 100 mg, 10-100 comprimidos- ATENOLOL RECBEN XENERICS 50 mg, 10, 15, 20 y 30 comprimidos- ATENOLOL RECBEN XENERICS 100 mg, 10, 15, 20 y 30 comprimidos- ATENOLOL SANITAS 50 mg, 10, 20, 30, 50 y 60 comprimidos- ATENOLOL SANITAS 100 mg, 10, 20, 30, 50 y 60 comprimidos- ATENOLOL SILESIA 100 mg, 10, 20 y 50 comprimidos- ATOMEX 50 mg, comprimidos- BETACAR 50 mg, 20 comprimidos- BETACAR 100 mg, 20 comprimidos- GRIFOTENOL 50 mg, 30 comprimidos- GRIFOTENOL 100 mg, 20 comprimidos- LABOTENSIL 50 mg, 20 comprimidos- LABOTENSIL 100 mg, 10-100 comprimidos- SOTACOR 50 mg, 20 comprimidos- SOTACOR 100 mg, 10-100 comprimidos

INSULINA

Compuesto activo:

Insulina humana, Insulina glulisina


Hipoglucemiante

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Propiedades:

La insulina es un factor hormonal que controla el almacenamiento y metabolismo de los hidratos de carbono, las proteínas y las grasas. Esta actividad se produce fundamentalmente en el hígado, músculo y tejidos adiposos después de la unión de las moléculas de insulina con los receptores de las membranas plasmáticas celulares. Aunque todavía no se han explorado los mecanismos de las acciones moleculares en la zona celular, se sabe que las características del transporte de la membrana celular, el crecimiento celular, la activación e inhibición enzimática y las alteraciones en el metabolismo de proteínas y grasas están influidas por la insulina.

Indicación:

Tratamiento de la diabetes mellitus dependiente de insulina o como suplemento de la producción fisiológica de insulina endógena en pacientes con diabetes mellitus no dependiente de insulina. También puede agregarse a soluciones de hiperalimentación para facilitar la utilización de glucosa en pacientes con poca tolerancia a ella.

Contraindicación:

- Hipoglucemia: la hipoglucemia es uno de los efectos adversos más frecuentes que experimentan las personas que usan insulina y puede ser producida por lo siguiente: administrarse demasiada insulina. Omitir o retardar las comidas. Hacer ejercicio o trabajar más de lo usual. Una infección o enfermedad (especialmente con diarrea o vómito). Un cambio en la necesidad de insulina del cuerpo. Enfermedades de la glándula suprarrenal, pituitaria o tiroidea, o avance de una enfermedad renal o hepática. Interacciones con otros medicamentos que reducen la glucosa sanguínea, como los hipoglucemiantes orales, los salicilatos (por ej.: la aspirina), los antibióticos del tipo de las sulfamidas y ciertos antidepresivos. El consumo de bebidas alcohólicas.

- Lipoatrofia: en casos raros, la administración subcutánea de insulina puede tener como resultado lipoatrofia (depresión de la piel) o lipohipertrofía (agrandamiento o engrosamiento del tejido).

- Alergia a la insulina: Alergia local, los pacientes ocasionalmente experimentan enrojecimiento, inflamación y picor en el sitio de inyección de la insulina Esta condición, denominada alergia local, suele desaparecer en unos cuantos días o semanas. En algunos casos, esta condición puede estar relacionada con factores distintos de la insulina, como irritantes en el agente limpiador o una técnica de inyección deficiente.

- Alergia sistémica: menos común, pero potencialmente más seria, es la alergia generalizada a la insulina, la cual puede producir erupción cutánea por todo el cuerpo, dificultad para respirar (disnea), sibilancia, reducción de la presión arterial, pulso rápido o sudoración. Los casos severos de alergia generalizada pueden amenazar la vida.

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Es importante que el paciente conozca los síntomas de hiperglucemia, cetosis y cetoacidosis (somnolencia, sequedad de boca, poliuria, anorexia, náuseas o vómitos, sed, taquipnea) y los de hipoglucemia (ansiedad, visión borrosa, escalofríos, sudor frío, confusión, cefaleas, nerviosismo, taquicardia, cansancio o debilidad no habituales).Presentación:

Envase conteniendo 1 frasco de 10 ml.


- LANTUS 100 UI/ml fco. Amp. LABORATORIO SANOFI- LANTUS 100 UI/ml cartuchos LABORATORIO SANOFI- INSUMAN ® BASAL LABORATORIO SANOFI- APIDRA LABORATORIO SANOFI- BIOINSUGEN - R solución inyectable 100 u.i./ml LABORATORIO BIOSANO- BIOINSUGEN - 30/70 suspensión inyectable 100 u.i./ml LABORATORIO

BIOSANO- BIOINSUGEN - N suspensión inyectable 100 u.i./ml LABORATORIO BIOSANO- HUMALOG MIX 25 suspensión inyectable 100 u.i/ml ELI LILLY INTERAMERICA- HUMALOG solución inyectable 100 u.i./ml ELI LILLY INTERAMERICA- HUMULIN 70/30 suspensión inyectable 100 u.i./ml ELI LILLY INTERAMERICA- HUMULIN R solución inyectable 100 u.i./ml ELI LILLY INTERAMERICA- HUMULIN N suspensión inyectable 100 u.i./ml ELI LILLY INTERAMERICA- HUMULIN L SUSPENSION inyectable 100 u.i./ml ELI LILLY INTERAMERICA- HUMULIN 70/30 suspensión inyectable 100 u.i./ml ELI LILLY INTERAMERICA- HUMULIN N suspensión inyectable 100 ui/ml ELI LILLY INTERAMERICA- HUMULIN N suspensión inyectable 100 ui/ml ELI LILLY INTERAMERICA- INSUMAN BASAL suspensión inyectable 100 u.i./ml AVENTIS PHARMA S.A.- INSUMAN INFUSAT solución inyectable 100 u.i./ml AVENTIS PHARMA S.A.- INSUMAN RAPID solución inyectable 100 u.i./ml AVENTIS PHARMA S.A.- INSUMAN COMB 50 suspensión inyectable 100 u.i./ml AVENTIS PHARMA S.A.- INSUMAN COMB 25 suspensión inyectable 100 u.i./ml AVENTIS PHARMA S.A.- INSUMAN COMB 15 suspensión inyectable 100 ui/ml AVENTIS PHARMA S.A.- APIDRA solución inyectable 100 ui/ml. AVENTIS PHARMA S.A.- LANTUS solución inyectable 100 u.i./ml AVENTIS PHARMA S.A.- INSULINA ACTRAPID HM (G.E.) 100 ui/ml solución inyectable NOVO NORDISK

A/S- INSULINA INSULATARD suspensión inyectable 100 u.i./ml NOVO NORDISK A/S- LEVEMIR solución inyectable 100 u.i./ml NOVO NORDISK A/S

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- NOVORAPID solución inyectable 100 u.i./ml NOVO NORDISK A/S

PROPANOLOL

Compuesto activo:

Propanolol Clorhidrato


Antiarrítmico. Antianginoso. Antihipertensivo.

Propiedades:

El propanolol es un bloqueante betaadrenérgico; bloquea el efecto agonista de los neurotransmisores simpáticos sobre los receptores b 1 y b 2, compitiendo por los lugares de unión al receptor. Posee también una moderada actividad estabilizante de membrana (quinidínica). Su mecanismo de acción como profiláctico de la cefalea de etiología vascular y para el tratamiento del temblor es desconocido. Se absorbe por vía oral en 90%, su unión a proteínas plasmáticas es muy alta (93%), se metaboliza en hígado y menos de 1% se excreta por riñón en forma inalterada. Su vida media es de 3 a 5 horas y el tiempo hasta alcanzar su efecto máximo es de una hora a una hora y media. No es eliminable por diálisis. Se excreta en la leche materna en pequeñas cantidades.

Indicación:

Tratamiento de las arritmias cardíacas (supraventriculares), taquicardias y arritmias debidas a tirotoxicosis. Intoxicación digitálica (taquiarritmia como monitoreo cuidadoso). Angina de pecho. Feocromocitoma (diagnóstico).

Contraindicación:

Asma bronquial, insuficiencia cardíaca manifiesta, shock cardiogénico, bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado y bradicardia sinusal (menos de 45 latidos por minuto). Cuando se utiliza en infarto de miocardio está contraindicado cuando la presión sistólica es menor de 100mmHg.


Las más frecuentes son: depresión mental (habitualmente reversible y leve), bradicardia menor de 50 latidos por minuto, disminución de la capacidad sexual, diarrea y mareos. En algunos casos pueden aparecer frialdad de manos y pies por circulación periférica

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disminuida, confusión (especialmente en ancianos), alucinaciones, rash cutáneo, ansiedad o nerviosismo, constipación.

Presentación:

Envases conteniendo 10 y 100 comprimidos


- CORIODAL 20 mg, 20 comprimidos- CORIODAL 40 mg, 20 comprimidos- CORIODAL AP 80 mg, 10-40 cápsulas de acción prolongada- PROPRANOLOL ANDROMACO 10 mg, 10-30 comprimidos- PROPRANOLOL ANDROMACO 40 mg, 10-30 comprimidos- PROPRANOLOL BESTPHARMA 10 mg, 10-50 comprimidos- PROPRANOLOL BESTPHARMA 40 mg, 10, 20 y 30 comprimidos- PROPRANOLOL BIOSANO 1 mg/ml, ampollas con 1 ml de solución inyectable- PROPRANOLOL CHILE 10 mg, 20 comprimidos- PROPRANOLOL CHILE 40 mg, 20 comprimidos- PROPRANOLOL MAVER 10 mg, 20 comprimidos- PROPRANOLOL MAVER 40 mg, 20 comprimidos- PROPRANOLOL MINTLAB 10 mg, 10-100 comprimidos- PROPRANOLOL MINTLAB 40 mg, 20 comprimidos- PROPRANOLOL PASTEUR 10 mg, 20 y 40 comprimidos- PROPRANOLOL PASTEUR 40 mg, 20 y 40 comprimidos- PROPRANOLOL SANITAS 10 mg, 30-90 comprimidos- PROPRANOLOL SANITAS 40 mg, 20 comprimidos- PROPRANOLOL SANITAS 80 mg, 20 comprimidos- PROPRANOLOL SANDERSON 1 mg/ml, ampollas de solución inyectable- PROPRANOLOL VALMA 10 mg, 30 y 50 comprimidos- PROPRANOLOL VALMA 40 mg, 20-100 comprimidos- PROTILEN RETARD 80 mg, 10 cápsulas de liberación prolongada

FUROSEMIDA

Compuesto activo:

Furosemida


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Diurético, Antihipertensivo

Propiedades:

Como diurético actúa principalmente en la rama ascendente del asa de Henle, inhibiendo la reabsorción de electrólitos. Disminuye la reabsorción de cloruro de sodio y aumenta la excreción de potasio en el túbulo distal. Ejerce un efecto directo en el transporte de electrólitos en el túbulo proximal. Se absorbe de 60% a 70% de una dosis oral de furosemida. Los alimentos pueden disminuir la velocidad de absorción sin alterar la biodisponibilidad ni el efecto diurético. La absorción disminuye a 43% o 46% en enfermedad renal terminal. Su unión a las proteínas es muy elevada (94% a 96%). Se metaboliza en el hígado y su vida media en un paciente normal es de 30 minutos a 1 hora y en uno anúrico de 75 a 155 minutos; en el neonato está alargada. Se elimina por vía renal 88% y por vía biliar 12%. Se excreta en la leche materna.

Indicación:

Síndromes edematosos. Insuficiencia cardíaca. Insuficiencia renal aguda y crónica. Hipertensión arterial. Edema pulmonar agudo.Contraindicación:

Se evaluará la relación riesgo-beneficio en cuadros de anuria, disfunción renal severa, diabetes mellitus, gota, disfunción hepática e infarto agudo de miocardio; también en embarazo y lactancia.


Si existe hipercalciuria, con la administración de furosemida puede producirse nefrocalcinosis o nefrolitiasis. Puede aparecer mareo o sensación de mareo como resultado de hipotensión ortostática. Con menor frecuencia puede aparecer bradicardia, visión borrosa, diarrea, cefaleas, aumento de sensibilidad de la piel a la luz solar, anorexia y, rara vez, rash cutáneo, fiebre, dolor de garganta, artralgias, alteración de la audición.

Presentación:

Envase conteniendo 100 ampollasEnvase conteniendo 20 comprimidos


- ASAX 10 mg/ml, 60 ml de solución oral- FUROSEMIDA ANDRÓMACO 40 mg, comprimidos

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- FUROSEMIDA ANDRÓMACO 20 mg/mL, ampollas con 1 ml de solución inyectable

- FUROSEMIDA BESTPHARMA 40 mg, 10-50 comprimidos- FUROSEMIDA BESTPHARMA 10 mg/mL, ampollas con 2 ml de solución

inyectable- FUROSEMIDA BIOSANO 10 mg/mL, ampollas con 2 ml de solución inyectable- FUROSEMIDA BIOSANO 20 mg/mL, ampollas con 1 ml de solución inyectable- FUROSEMIDA CHILE 40 mg, 12 comprimidos- FUROSEMIDA MAVER 40 mg, 10-36 comprimidos- FUROSEMIDA MINTLAB 40 mg, 12 comprimidos- FUROSEMIDA PASTEUR 40 mg, 10 y 20 comprimidos- FUROSEMIDA RIDER 20 mg/mL, ampollas con 1 ml de solución inyectable- FUROSEMIDA SANDERSON 10 mg/mL, ampollas con 2 ml de solución

inyectable- FUROSEMIDA SANDERSON 20 mg/mL, ampollas con 1 ml de solución

inyectable- FUROSEMIDA SANITAS 40 mg, 20 comprimidos- FUROSEMIDA VALMA 40 mg, 12 y 24 comprimidos- LASIX 40 mg, 12-50 comprimidos- LASIX 10 mg/mL, ampollas con 2 ml de solución inyectable- LASIX 500 mg, 10 comprimidos (medicamento de uso restringido)

FLUOXETINA

Compuesto activo:

Fluoxetina


Antidepresivo serotoninérgico selectivo.

Propiedades:

Es una droga antidepresiva, no relacionada químicamente con los tricíclicos, tetracíclicos o con otros antidepresivos de uso corriente, de los que difiere no sólo por su estructura química, sino también por su novedoso mecanismo de acción. Es un compuesto bicíclico cuyo nombre químico es clorhidrato. Es un inhibidor potente y específico de la recaptación de serotonina en la neurona presináptica. Se absorbe sin inconvenientes por vía oral, con escaso efecto de primer paso hepático. La magnitud de la absorción no se ve afectada por los alimentos, aunque éstos disminuyen levemente la velocidad de aquélla. Por consiguiente, puede administrarse sin tener en cuenta la

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relación con las comidas. El pico de concentración plasmática se produce entre las 6 y 8 horas posteriores a una única dosis oral de 40mg.Los mayores cambios electroencefalográficos y las variables psicométricas se producen entre 8 y 10 horas después de la dosis. Su capacidad de unión a las proteínas plasmáticas es muy importante, aproximadamente 94%. Este hecho debe ser tenido en cuenta debido a posibles interacciones medicamentosas. No se observan diferencias significativas entre los pacientes normales y los urémicos. La fluoxetina es desmetilada en el hígado a norfluoxetina, su principal metabolito activo. Se excreta por la orina en 80%, de los cuales 2,5% lo hace como droga madre y 10% como norfluoxetina. Los restantes son metabolitos conjugados. Con la materia fecal se elimina 15%. La vida media de la fluoxetina es de 2 a 3 días y la de la norfluoxetina de 7 a 9 días.

Indicación:Estados depresivos endógenos como depresión unipolar o bipolar, bulimia, desórdenes obsesivo-compulsivos, estados depresivos reactivos y estados depresivos enmascarados como alcoholismo, tabaquismo y obesidad.

Contraindicación:

Hipersensibilidad a la fluoxetina, insuficiencia renal severa, embarazo, lactancia y en niños.


Ocasionalmente fatiga, temblor, nerviosismo, sedación, ansiedad, insomnio, somnolencia, astenia, anorexia, náuseas, diarrea, cefalea, vértigos, rash.

Presentación:



- ACTAN 20 mg, 30 y 60 cápsulas- ACTAD CD 20 mg, 30 comprimidos dispersables- ALENTOL 20 mg, 20 y 30 cápsulas- ANISIMOL 20 mg, 20 y 30 comprimidos- CLINIUM 20 mg, 30 cápsulas- DOMINIUM 20 mg, 30 y 60 comprimidos- FLUOXETINA RIDER 20 mg, sólo envases clínicos- FLUOXETINA SANITAS 20 mg, 20 comprimidos- FLUOXETINA L.CH. 20 mg, 20 comprimidos- NERBET 20 mg, 20 comprimidos

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- PRAGMATEN 20 mg, 30 y 60 cápsulas- PROZAC DISPERSABLE 20 mg, 14 y 28 comprimidos dispersables- PROZAC DuraPac 90 mg, 4 cápsulas de liberación retardada- SOSTAC 20 mg, 30 y 60 comprimidos- TREMAFARM 20 mg, 30 comprimidos

PARACETAMOL

Compuesto activo:

Paracetamol


Analgésico. Antipirético

Propiedades:

La eficacia clínica del paracetamol como analgésico y antipirético es similar a la de los antiinflamatorios no esteroides ácidos. El fármaco resulta ineficaz como antiinflamatorio y en general tiene escasos efectos periféricos relacionados con la inhibición de la ciclooxigenasa salvo, quizá, la toxicidad en el nivel de la médula suprarrenal. En cuanto al mecanismo de acción se postula que: a) el paracetamol tendría una mayor afinidad por las enzimas centrales en comparación con las periféricas y b) dado que en la inflamación hay exudación de plasma, los antiinflamatorios no esteroides ácidos (elevada unión a proteínas) exudarían junto con la albúmina y alcanzarían, así, altas concentraciones en el foco inflamatorio, las que no se obtendrían con el paracetamol por su escasa unión a la albúmina. El paracetamol se absorbe con rapidez y casi por completo en el tracto gastrointestinal. La concentración plasmática alcanza un máximo en 30 a 60 minutos y la vida media es de alrededor de dos horas después de dosis terapéuticas.La unión a proteínas plasmáticas es variable. La eliminación se produce por biotransformación hepática a través de la conjugación con ácido glucurónico (60%), con ácido sulfúrico (35%) o cisteína (3%). Los niños tienen menor capacidad que los adultos para glucuronizar la droga. Una pequeña proporción de paracetamol sufre N-hidroxilación mediada por el citocromo P450 para formar un intermediario de alta reactividad, que en forma normal reacciona con grupos sulfhidrilos del glutatión.

Indicación:

El paracetamol se usa para aliviar desde el dolor leve al moderado y para reducir la fiebre.

Contraindicación:

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Hipersensibilidad reconocida a la droga.


El paracetamol en general es bien tolerado. No se ha descripto producción de irritación gástrica ni capacidad ulcerogénica. En raras ocasiones se presentan erupciones cutáneas y otras reacciones alérgicas. Los pacientes que muestran hipersensibilidad a los salicilatos sólo rara vez la exhiben para el paracetamol. Otros efectos que pueden presentarse son la necrosis tubular renal y el coma hipoglucémico. Algunos metabolitos del paracetamol pueden producir metahemoglobinemia. El efecto adverso más grave descripto con la sobredosis aguda de paracetamol es una necrosis hepática, dosis-dependiente, potencialmente fatal. La necrosis hepática (y la tubular renal) son el resultado de un desequilibrio entre la producción del metabolito altamente reactivo y la disponibilidad de glutatión. Con disponibilidad normal de glutatión, la dosis mortal de paracetamol es de 10g aproximadamente; pero hay varias causas que pueden disminuir estas dosis (tratamiento concomitante con doxorrubicina o el alcoholismo crónico). El tratamiento debe comenzarse con N-acetilcisteína por vía intravenosa sin esperar a que aparezcan los síntomas, pues la necrosis es irreversible.

Presentación:



- PAROX MELTAB COMP. MELTAB LABORATORIOS SAVAL- PARACETAMOL INFANTIL, comp. mast. 80 mg, MINTLAB CO. S.A.- PARACETAMOL, comp. 500 mg, MINTLAB CO. S.A.- GENIOL INFANTIL GOTAS gotas 1 ml/100 mg MINTLAB CO. S.A.- GENIOL INFANTIL COMP. MAST. comp. mast. 80 mg MINTLAB CO. S.A.- GENIOL comp. 500 mg MINTLAB CO. S.A.- GESIDOL solución oral para gotas 100 mg/ml MED - CELL S.A.- GESIDOL comprimidos 500 mg MED - CELL S.A.- DOLOKITOL solución para gotas orales 100 mg/ml LABORATORIOS SILESIA- DOLOKITOL INFANTIL supositorios 125 mg LABORATORIOS SILESIA- ALGIAFIN supositorios 300 mg ASTORGA S.A.- ALGIAFIN solución p/gotas orales 100 mg/ml ASTORGA S.A.- ALGIAFIN jarabe 120 mg/5 ml ASTORGA S.A.- PANADOL comprimidos 325 mg GLAXOSMITHKLINE- PANADOL supositorios 125 mg GLAXOSMITHKLINE- PANADOL jarabe 160 mg/5 ml GLAXOSMITHKLINE- PANAGESIC comprimidos 500 mg CHEMOPHARMA S.A.

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- PANAGESIC solución oral para gotas 100 mg/ml CHEMOPHARMA S.A.- Entre otros.

SALBUTAMOL

Compuesto activo:

Salbutamol sulfato


Broncodilatador, Antiasmático.

Propiedades:

Agonista selectivo b 2-adrenérgico. En dosis terapéuticas actúa en el nivel de los receptores b 2-adrenérgicos de la musculatura bronquial y uterina, con escasa o ninguna acción en los receptores b 1-adrenérgicos de la musculatura cardíaca.

Indicación:

Broncospasmo en asma bronquial de todos los tipos, bronquitis crónica y enfisema. Síntomas del parto prematuro durante el tercer trimestre del embarazo no complicado por condiciones como placenta previa, hemorragia preparto o toxemia gravídica.Contraindicación:

Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al principio activo. No debe ser usado en amenaza de aborto, durante el primero o segundo trimestre del embarazo


Muy raramente reacciones de hipersensibilidad incluyendo angioedema, urticaria, hipotensión y shock, puede producir hipopotasemia severa. En la terapia inhalatoria puede producir broncospasmo paradójico debiendo suspenderse de inmediato el tratamiento y utilizar terapia alternativa. Temblor, cefalea, taquicardia, palpitaciones, calambres musculares.

Presentación:

- Envase Frasco con 120 ml. - Envase con 10 ml de suspensión (200 puff).


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- AERO-SAL 100 mcg, 200 dosis de suspensión en aerosol- AEROLIN 0.5 mg/ml, ampollas con 1 ml de solución inyectable- AEROSAL LF 100 mcg, 60-300 dosis de suspensión en aerosol- BUTOTAL 5 mg/ml, 20 y 100 ml de solución para nebulización- BUTOTAL HFA 100 mcg, 250 dosis de suspensión en aerosol- BUTOVENT 100 mcg, 200 dosis de suspensión en aerosol- FOLBRON A.P. 8 mg, 10-50 comprimidos de liberación prolongada- FOLBRON 100 mcg, 200 dosis de suspensión en aerosol- RESPOLIN 100 mcg, 200 y 400 dosis de suspensión en aerosol- SACRUSYT 100 mcg, 200 dosis de suspensión en aerosol- SACRUSYT HFA 100 mcg, 200 dosis de suspensión en aerosol- SALBASMA LF 100 mcg, 100-300 dosis de suspensión en aerosol- SALBUGEN LF 100 mcg, suspensión en aerosol- SALBUTAMOL ANDRÓMACO 100 mcg, 60-300 dosis de suspensión en aerosol- SALBUTAMOL ANDROMACO 2 mg, 20 comprimidos- SALBUTAMOL ANDROMACO 4 mg, 20 comprimidos- SALBUTAMOL BESTPHARMA 100 mcg, 200 dosis de suspensión en aerosol- SALBUTAMOL BIOSYNTEC 100 mcg, 200 dosis de suspensión en aerosol- SALBUTAMOL BIOSYNTEC HFA 100 mcg, 200 dosis de suspensión en aerosol- SALBUTAMOL CHILE 2 mg/5 ml, 120 ml de jarabe- SALBUTAMOL CHILE 100 mcg, 200 dosis de suspensión en aerosol- SALBUTAMOL D & M PHARMA 100 mcg, suspensión en aerosol- SALBUTAMOL MAVER 4 mg, comprimidos- SALBUTAMOL MAVER 2 mg/5 ml, 120 ml de jarabe- SALBUTAMOL MINTLAB 100 mcg, 200 dosis de suspensión en aerosol- SALBUTAMOL MINTLAB 2 mg, 20, 30 y 40 comprimidos- SALBUTAMOL OPKO CHILE 100 mcg, suspensión en aerosol- SALBUTAMOL PASTEUR 2 mg, 20 comprimidos- SALBUTAMOL PROMOFARMA 100 mcg, suspensión en aerosol- SALBUTAMOL SANITAS 100 mcg, 200 dosis de suspensión en aerosol- SALBUTAMOL SANITAS 5 mg/ml, 20 ml de solución para nebulización- SALBUTRAL 100 mcg, 250 dosis de suspensión en aerosol- SALBUTRAL HFA 100 mcg, 200 dosis de suspensión en aerosol- Entre otros.

INFLAMIDE

Compuesto activo:

Budesonida

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Antialérgico. Corticoterapia inhaladora.

Propiedades:

Propiedades farmacodinámicas: La budesonida es un glucocorticosteroide con un potente efecto antiinflamatorio local. No se conoce el mecanismo de acción preciso de los glucocorticosteroides en el tratamiento del asma. Es probable que revistan importancia sus efectos antiinflamatorios tales como la inhibición de la liberación de mediadores inflamatorios y la inhibición de la respuesta inmunitaria mediada por las citoquinas. La budesonida ejerce efectos antiinflamatorios que se manifiestan con una disminución de la obstrucción bronquial en las fases inmediata y tardía de la reacción alérgica. En pacientes hiperreactivos, la budesonida reduce la sensibilidad de las vías respiratorias a la histamina y la metacolina.

Propiedades farmacocinéticas: Absorción, la budesonida inhalada se absorbe rápidamente. La concentración plasmática máxima se alcanza 30 minutos después de empezar la nebulización. Distribución y metabolismo, la unión a las proteínas plasmáticas representa aproximadamente un 90% y el volumen de distribución es de alrededor de 3 litros/kg. Eliminación, la budesonida se elimina por metabolismo, siendo catalizada principalmente por la enzima CYP3A4. Los metabolitos se eliminan en la orina en forma intacta o conjugada. La budesonida muestra una alta depuración sistémica (aproximadamente 1,2 litros/min) y su vida media de eliminación plasmática después de la administración intravenosa es de 4 horas en promedio.

Indicación:

Asma bronquial, rinitis alérgica. Rinosinusitis alérgica. Bronquitis alérgica. Fiebre del heno.

Contraindicación:

Inflammide no debe ser administrado a pacientes con hipersensibilidad a budesonida. No debe ser administrado a pacientes con bronquiectasias moderada a severa, tuberculosis pulmonar evolutiva o latente no tratada, úlcera digestiva en evolución no tratada y no vigilada, embarazo y lactancia, pacientes con dermatitis perioral, rosácea, herpes simple, tuberculosis cutáneas, sífilis o varicela.


En forma ocasional, irritación local transitoria, prurito.

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Presentación:

Envase conteniendo aerosol dosificador 15 ml = 300 dosis.


- INFLAMMIDE SUSPENSION PARA INHALACION ORAL O NASAL 200 mcg/dosis BOEHRINGER INGELHEIM

BIBLIOGRAFÍA

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