Antimicóticos.

Farmacología

Hongos.Se reproducen por esporas, causan enfermedades a plantas animales y al humano.

Órganos eucariotas.

Hay dos tipos de células fúngicas.

• Somáticas: con núcleo muy pequeños, proceso de división mitosis ordinaria.

• Reproductoras: núcleos mas grandes, división celular meiosis.

• Los hongos están formados por: – Mitocondrias – Retículo endoplasmático.– Aparato de Golgi. – Membrana celular basal organizada y contiene

grandes cantidades de esteroles.

Las micosis se clasifican en:

Micosis superficial

Micosis subcutáneas

Micosis sistémicas.

Micosis oportunistas.

Micosis superficial• Localizada en piel uñas,

pelo y mucosa.

• Prurito eritema descamación

Micosis subcutánea • Causada por hongos del suelo.• Cuyas esporas penetran al

huésped dando lugar a lesiones en la piel, tejido célula, subcutáneo a veces musculo y hueso.

• La diseminación se da por continuidad o por vía linfática.

• De manera clínica por nódulos tumoraciones ya que evolucionan por meses y años.

Micosis sistémica.• Agentes etiológicos viven

de forma serofítica.

• Se inoculan por una herida o inhalación.

• Las enfermedades mas graves son histoplasmosis y coccidiodomicosis que es una infección pulmonar lenta y crónica.

Micosis oportunista.

• Se presentan en diversos grados de inmunodeficiencia, son producidos por un gran número de géneros y los principales son: cándida y cryptococcus.

Fármacos antimicóticos.

Antibióticos Sistémicos: • Se administran por vía oral e

intravenosa y son utilizados en el tratamiento de las micosis subcutáneas.– Anfotericina B– Flucitocina – Griseofulvina – Nistatina – Terbinafina– Azoles – Voriconazol – caspofungina.

Los antimicóticos de aplicación local:

• Están dirigidos al tratamiento de la micosis superficiales.

• En algunos casos es por vía oral y tópica.

FARMACOS ANTIMICOTICOS:

ANTIMICOTICOS

SISTEMICOS:

LOCALES:

Admón.. V.O O I.V

MICOSIS:

SISTEMICASSISTEMICASOPORTUNISTAS

MICOSIS:

SUPERFICIALES

Nombre comercial:GrisovinG

riseo

fulv

ina

Farmacodinamia.

farmacocinetica Indicaciones. reacciones Contrandicaciones.

Interrumpe la funcion microtubular de los dermatofitos

Inhibe la mitosis enviando la division celular.

Via oral.Su absorcion se mejora cuando se administra con alimentos ricos en grasas. Se acomula en piel cabellos y uñas.Vida media de 12 hrs. Es metabolizado en el higado Eliminado en orina y heces.

Infecciones por dermatofitos en cuero cabelludo piel y uñas.

Dosis:en adultos 500mg a 1000mg repartidas al dia.En niños de 10mg /kg por día de 1 a 15 meses.

Cápsulas de 125 y 25mg Tabletas de 250 a 500mg y Suspención de 125mg/5ml

Cefaleas, nauseas, vomito, diarrea, flautulencias, sed exesiva eferctos sobre SNChepatotoxidad

AlergiaInsuficiencia hepatica.

Anfotericina B

Nombre comercial:• ABELCET• Fungizone.

ANFOTERICINA B:

• Pertenece al grupo de polienos , es fungostatica y fungicida según la concentración que obtenga en los líquidos corporales.

ANFOTERICINA B:

FARMACODINAMIA

• Es un ergosterol y produce alteración en la permeabilidad celular, permite la perdida de diversas moléculas pequeñas, lo que produce la disminución en la nutrición del microorganismo

FARMACOCINETICA

• Admón.. I.V • Distribución en todo el

organismo• Vida media : 15 días • 95 % unión a proteínas • Eliminación: riñón y bilis

INDICACIÓN, DOSIS Y PRESENTACION:

• Indicada en pacientes con micosis sistemáticas graves, principalmente inmunosuprimidos.

• Se aplica en infusión intravenosa a dosis de prueba 1 mg. en 250 ml. de solución glucosada al 5 % de 2 a 4 hrs.

• Se presenta en ampolletas de 50 mg.

REACCIONES ADVERSAS:

• En el 50% de pacientes produce: fiebre y escalofríos

• En el 80 % produce: cefaleas, vómitos, nauseas, hipotensión, alteración de la función renal.

• En pacientes con asma produce: broncoconstricción.

Contraindicaciones:• En asmáticos e

hipersensibles al fármaco.

Nombre comercial: Fulvisin

• Flusitocina (5-FC)

FLUCITOSINA (5-FC):

• Actúa contra cándida albicans y cryptococcus neoformans. El medicamento se emplea en especial en tratamiento de meningitis criptococica.

FLUCITOSINA (5-FC):

FARMACODINAMIA:

• Actúa como antimetabolito y bloquea la síntesis del DNA y RNA, con lo que inhibe el crecimiento y la reproducción de los hongos

FARMACOCINETICA:

• Admón. V.O o I.V según la severidad de la enfermedad

• V.O se absorbe totalmente en tubo digestivo

• Distribución en toda el agua corporal incluyendo liquido cefalorraquídeo.

• Vida media de 8 a 5 hrs.• Eliminación por orina.

INDICACION, DOSIS Y PRESENTACION:

• Se indica en infecciones producidas por candida y criptococos y en caso de meningitis criptococia.

• Dosis recomendada de 100 a 150 mg./kg. De peso / día en cuatro durante 7 a 10 días.

• Presentación: capsulas de 250 y 500 mg. Y ampolletas de 250 mg.

REACCIONES ADVERSAS:

• La principal reacción adversa es la depresión de la medula ósea: anemia, leucopenia, trombocitopenia.

• Otros: nauseas vomito, diarrea y eritema.

Contraindicaciones:• a individuos

hipersensibles al fármaco.

TERBINAFINA

Nombre comercial: Lamisil

Antimicótico de amplio espectro

FARMACODINAMIA: Actúa inhibiendo la enzima escualeno 2-3 exposidasa.

Farmacocinética: Admin. Vía oral, se concentra en piel, cabello y uñas. Con vida media de 17 hrs, metaboliza en hígado y eliminado en orina.

Indicacion, dosis y presentacion

Empleada en el tratamiento de la dermatofitosis de la piel, pelo y uña. Dosis 250 mg al dia. Presentación tabletas, crema, aerosol y solución.

Reacciones adversas

-Alteraciones gastrointestinales-Erupción cutánea-Cefalea

Contraindicación

Hipersensibilidad

AZOLESNombre Comercial: RegenolBuena eficacia por vía oral, inhibido con los antiácidos y clasificados en imidazoles o triazoles de acuerdo con el numero de átomos de nitrógeno.

IMIDAZOLESContienen dos átomos de nitrógeno y los medicamentos incluidos son ketoconazol, clotrimazol, oxiconazol, terconazol, feniconazol e isoconazol. Todos los imidazoles, se administran por via topica a excepcion del ketoconazol.

KETOCONAZOL

Nombre Comercial: Ketospor, Ketomicotico.

Se utiliza en las micosis superficiales y sistemicas.

Farmacodinamia: Interfiere con la sintesis de la membrana celular, alteramdo la permeabilidad provocando perdida importante de sus elementos y la muerte. Tambien inhibe la sintesis de cortisona y testosterona.

Farmacocinética: administrado por vía oral y tópica. Se absorbe en mucosa gastrointestinal, se une a proteínas plasmáticas. Es metabolizado en hígado y eliminado por orina.

Indicacion, dosis y presentación: indicado para blastomicosis, histoplasmosis, tiñas, vulvo-vaginitis por cándida, candidiasis de boca. Dosis es de 400 mg al día, dependiendo de la enfermedad son los días establecidos. Presentación: tabletas de 200 mg, óvulos de 400 mg, crema y champú al 2%.

Reacciones adversas: nauseas, vomito, dolor abdominal, diarrea, estreñimiento. Cefalea mareos somnolencia. El ketoconazol deprime la funcion androgenica.

Contraindicaciones

-hipersensibilidad-insuficiencia hepatica-embarazo-lactancia

Nistatina• Macrolido Polieno.• Es muy toxico por lo que no

se utiliza por vía sistémica.• Nombre comercial:

Mycostatin

Farmacodinamia

• Se une a los esteroles de la membrana micótica, por lo general al ergosterol.

• Ocurre una alteración en la permeabilidad de la membrana y en las características del transporte celular, lo cual provoca perdida de cationes y de macromoléculas de la célula.

Farmacocinética

• Administración VO.• No se absorbe en vías gastrointestinales, piel o

vagina.• Su única razón para usarla por VO es limpiar el

intestino de candida Albicans.• Su excreción es por las heces.

Indicación Dosis Presentación

• Se utiliza solo en candidiasis bucofaríngea, gastrointestinal, vaginal, cutánea y mucocutánea.

• Adultos 250 000 a 500 000 UI de 3 a 4 veces al día.

• Niños 500 000 UI c/6 u 8hrs.• Suspensión 500 000 UI. Grageas 500 000 UI.

Comprimidos vaginales de 1 000 000 UI. Pomada 100 000 UI/g.

Reacciones adversas.

• Son muy raras e incluyen nauseas, vomito, diarrea, irritación de la piel e infección sobreañadida.

• CONTRAINDICACIONES.

• No se debe administrar en pacientes hipersensibles al fármaco.

TriazolesSon compuestos sintéticos, contienen tres átomos de nitrógeno.

Tienen un espectro mas amplio y son mejores en eficacia que los imidazoles.

Este grupo incluye al itraconazol, fluconazol y voriconazol.

Itraconazol

• Nombre comercial: FUNAZOL, INAZOL, ITROL, ITRAGEL, SOPRANOX, SPORASEC, TINIGEL, TRAFLU, LOZARTIL*

ItraconazolEs un medicamento relacionado de manera estructural con el ketoconazol, comparten las mismas características, salvo que posee menos efectos adversos.

• Farmacodinamia: Actúa inhibiendo la biosíntesis del

ergosterol.

Farmacocinética:• Es administrado VO. Se absorbe a través de la mucosa

gastrointestinal. Se une a las proteínas plasmáticas en 90%. Su vida media es de 20 a 30 horas. Se metaboliza en hígado y se elimina por orina y heces.

Indicación, dosis, presentación:• Es el fármaco de elección en la micosis sistémicas y oportunistas, en

caso de blastomicosis, histoplasmosis no meníngea, histoplasmosis en SIDA, aspergilosis, criptococosis, candidiasis bucofaringea, esofágica y vaginal; onicomicosis, tiña resistente a griseofulvina.

• Se utiliza a razón de 200mg, 1 o 2 veces al día con los alimentos. Es posible dar 400mg una vez al día. La duración del tratamiento puede ser hasta por 6 meses, según el padecimiento y la respuesta al tratamiento.

• Se presenta en capsulas de 100mg.

• Reacciones adversas: Alteraciones gastrointestinales, fatiga,

somnolencia, fiebre, prurito, erupción cutánea, depresión, impotencia sexual y alteraciones en las pruebas de funcionamiento hepático.• Contraindicaciones:

En caso de hipersensibilidad, insuficiencia hepática, lactancia y niños.

FLUCONAZOL

• NOMBRE COMERCIAL: TRIFLUCAN

FluconazolEs el antimicótico mas novedoso y con amplio espectro, así como de mejor tolerancia. Se diferencia de otros por su hidrosolubilidad, su distribución en el liquido cefalorraquídeo y por su excelente biodisponibilidad por vía oral.• Farmacodinamia:

Inhibe las enzimas dependientes del citocromo p-450 del hongo que bloquea la síntesis del ergosterol.

Farmacocinética:

• Es administrado por VO e IV. Se absorbe casi por completo en las vías gastrointestinales, penetra con

facilidad en líquidos corporales incluyendo líquido

cefalorraquídeo. Su vida media es de 25 a 30hrs. Casi no

se metaboliza en hígado y es eliminado por orina.

Indicación, dosis y presentación:

• Se utiliza para el tratamiento de la candidiasis orofaringea, esofágica y vaginal. Es un fármaco de elección en el tratamiento de la meningitis criptocócica.

Se emplea en el tratamiento de infecciones urinarias por candica y la peritonitis en los pacientes con insuficiencia

renal crónica en diálisis peritoneal.

• La dosis es de 100mg por IV. En el tratamiento de la candidiasis vaginal se recomienda 150mg en una sola toma.

• Se presenta en tabletas de 50, 100, 150mg; parenteral 12mg/ml en frasco de 100 y 200ml.

• Reacciones adversas:Los pacientes que reciben el medicamento por mas de 7 días presentan nauseas,

cefalea, erupciones cutáneas, vomito, dolor abdominal y diarrea.

• Contraindicaciones:Pacientes hipersensibles al compuesto.

Voriconazol

Nombre comercial: V Fend

Más novedoso

Administración vía oral e vía intravenosa

Metabolización en hígado

Usada en: Aspergilosis invasora ,Candidiasis sistémica causada por cepas resistentes a otros antimicóticos

Dosis 400mg una vez al día

Reacciones adversas disfunción visual y hepática.

Contra indicado en el embarazo

• NOMBRE COMERCIAL: CANCIDAS.

CASPOFUNGINA

Caspofungina

• Inhibe la síntesis del β (1,3)-D-glucano• Farmacocinética– Vía intravenosa– Se une a las proteínas plasmáticas (90%)– Vida media: 9 -10 h.– Se metaboliza en hígado– Se elimina en orina y heces

• Indicación:– Enfermos con aspergilosis invasora que no responden o no alteran la

anfotericina B o el variconazol.– Candidiasis esofágica

• Dosis– 70 mg 50 mg/día– I.V. lenta alrededor de una hora.– 7 mg/ml en el frasco con 70 mg y de 5mg/ml en frasco de 50 mg.

• Reacciones adversas:– Fiebre– Flebitis– Tromboflebitis– Vómitos – Cefaleas – Aumento de enzimas hepáticas

• Contraindicaciones:– hipersensibilidad

Antimicóticos locales• Empleados en micosis superficiales

– Tiña – Candidiasis– Queratitis micótica

• Medicamentos empleados:– Imidazoles – Clotrimazol– Isoconazol– Econazol– Miconazol– Tioconazol – Oxiconazol– Sulconazol– Butoconazol

• Aplicación cutánea– Usado en tiñas del cuerpo, pies, ingle.– Se aplica 2 veces al día durante 3 a 6 semanas.– Presentación: Crema, solución y loción a 1%, champú,

aerosol.

• Aplicación vaginal– Candidiasis vaginal– Una vez al día, a la hora de acostarse durante 3 a 7

días.– Presentación en crema y óvulos– Miconazol y clotrimazol.