farmacologia sistema nervioso
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8/16/2019 Farmacologia Sistema Nervioso
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Fármacos Del
Sistema Nervioso
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Farmacología del SistemaNervioso
• El sistema nervioso, es uno de los más complejos del organismo y tieneimportancia decisiva en el control de variadas funciones corporales.
• Su principal función es la comunicación entre las distintas regiones delorganismo, la cual depende de las propiedades físicas, químicas y morfológicasde las neuronas.
• Dentro de las propiedades comunes a toda la materia viva, la excitabilidad y la
conductividad están particularmente desarrolladas en el tejido nervioso
• !a excitabilidad es la capacidad parareaccionar gradualmente a estímulosquímicos y físicos.
• !a conductividad es la capacidad detransmitir la excitación desde unlugar a otro.
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• !as subdivisiones que componenel sistema nervioso son
• Sistema "ervioso #entral$S"#%
• Sistema "ervioso &erif'rico$S"&%
• Sistema "ervioso (utónomo ó)egetativo $S"(%
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• Está constituido por el Enc'falo yla *'dula Espinal, es decir, loscentros de control más importantes.
• Son los encargados de recibir einterpretar los estímulos que
captan los sentidos, así comode elaborar las respuestas quenecesitamos en cada momentoy de mantener el funcionamientoorgánico.
SISTEMA NERVIS !ENTRA" #SN!$
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• El enc'falo esta conformado por
• El cerebro !ugar en el que interpretamos losestímulos externos y elaboramos las respuestas.
(llí radica la consciencia y la voluntad.
• El tálamo #ontrola el sistema +ormonal y losinstintos básicos, como el +ambre, la sed, losinstintos sexuales, el sueo y los sentimientos.
• El cerebelo #ontrola todo lo que sonmovimientos aprendidos.
• El bulbo raquídeo #ontrola el funcionamiento delos órganos como el latido cardíaco, el ritmorespiratorio, la presión arterial, etc.
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• Está conformada por
• -n conjunto de cuerposneuronales que actan comocentros de controlinvoluntarios.
• Estos cuerpos estánrodeados por /bras nerviosasque llevan o traen impulsos
desde el enc'falo o losreceptores, a los órganosefectores.
"A M%D&"A ES'INA"
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• #onsta de nervios y ganglios. #onecta
los centros de control con los órganosreceptores de estímulos y con losórganos motores.
• Segn desde dónde arranquen, existen
•
"E0)12S #0("E(!ES !os que salendel enc'falo.
• "E0)12S 0(3-4DE2S !os que salendesde la m'dula espinal y recorrentodo el cuerpo.
• !os 5("5!12S "E0)12S2S son unconjunto de cuerpos neuronales quese encuentran intercalados en losnervios y actan como centrosmenores de control de estímulos yrespuestas.
Sistema "ervioso &erif'rico $S"&%
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Es un sistema doble constituido por
• Sistema Sim(ático Se encarga de activar al organismo,por lo que incrementa el gasto de energía y suele funcionardurante el día.
• Sistema 'arasim(ático &roduce los efectos contrarios alsimpático, es decir, relaja el organismo, disminuye elconsumo de energía y suele funcionar por la noc+e.
S1S6E*( "E0)12S2 (-67"2*2 7 )E5E6(61)2 $S"(%
6ambi'n está constituido por nervios y ganglios. Su principalcaracterística es ser completamente involuntario e inconsciente, yaque su función es controlar el funcionamiento de nuestros órganos, junto con el bulbo raquídeo.
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!a pie8a clave del funcionamiento del sistemanervioso central corresponde a las neuronas. &ortanto las patologías y los fármacos para estaspatologías están directamente relacionados a
modi/car el funcionamiento del sistema.!as neuronas son las unidades elementales delsistema nervioso. Son c'lulas altamenteespeciali8adas en generar, transmitir y recibirseales comunicándose con otras c'lulas, a veces
muy lejanas.
!os axones de las neuronas se agrupan en manojosformando las /bras nerviosas. ( su ve8, las /brasnerviosas forman los nervios que desde la periferiaenvían información +asta el cerebro o la m'dula
espinal o viceversa.
F&N!INAMIENT SISTEMA NERVIS !ENTRA"
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ME!ANISM DE !M&NI!A!I)N DE" SISTEMANERVIS*
&ara comunicarse entre sí o con otrasc'lulas, las neuronas utili8an dostipos de seales.
Se+ales el,ctricas
Son diminutos impulsos el'ctricosque se transmiten a lo largo de lamembrana de la neurona. -n actovoluntario como el mover un dedo,genera una seal en el cerebro quees transmitida por las neuronas
motoras de la m'dula espinal +astalas c'lulas musculares en las que estransformada en una contracción.
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!as seales químicas
neurotransmisores y hormonas
"S NE&RTRANSMISRES
Son mol'culas pequeas que son enviadaspor una neurona a otra para salvar un9espacio vacío9 entre la terminación de
una dendrita o axón de una c'lula y elcomien8o de otra, constituyendo lallamada sinapsis. (l llegar al extremo deuna neurona, la seal el'ctrica provocaque se abran unas pequeas vesículas quecontienen las mol'culas del
neurotransmisor. Este difunde a trav's delespacio intercelular y llega a la membranade la c'lula siguiente donde genera unanueva seal electrica mediante una seriede mecanismos muy compleja peroperfectamente conocida.
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"AS -RMNAS
Son generalmente mol'culasbastante grandes que se
segregan por glándulas muc+asveces muy alejadas del sistemanervioso central. Estasglándulas constituyen elllamado sistema endocrino, elcual junto con el sistemanervioso, desempeña lamayoría de las funciones deregulación del organismo.
&or ejemplo, si la cantidad deglucosa de la sangre aumenta por
encima de un cierto valor, elcerebro envía una seal alpáncreas. Este segrega la+ormona insulina que sedistribuye por circulaciónsanguínea a todos los tejidos
activando el metabolismo de laglucosa y 9quemando9 el exceso
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'RIN!I'A"ESNE&RTRANSMISRES
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Serotonina, noradrenalina y dopaminaintervienen en el control de muc+os
estados mentales del +ombre, a veces enforma individual y a veces juntos
6anto 'stos como otros neurotransmisoresprobablemente tengan un papel centralen la base patológica de lasenfermedades mentales y las cerebrales.
*uc+as de las evidencias proceden del+ec+o de que se considera que lamayoría de los fármacosantidepresivos ecaces actúacamiando el metaolismo de laserotonina y!o la noradrenalina o lasensibilidad del receptor a estosneurotransmisores.
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SERTNINA
Ejerce in:uencia sobre el sueo y serelaciona tambi'n con los estados de
ánimo, las emociones y los estadosdepresivos. (fecta al funcionamientovascular así como a la frecuencia del latidocardiaco, regula la secreción de +ormonas,como la del crecimiento
NRADRENA"INA
"oradrenalina del cerebro se relaciona conla motivación, energía, además serelaciona con la ira y el impulso sexual
D'AMINA
0elacionada con la sensación de placer ocon las Endor/nas.!a baja de dopamina genera la baja deenfor/nas
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Farmacología del SN!DEPRESIÓN
Un trastorno depresivo es una enfermedad que afecta el organismo (cerebro), elánimo, y la manera de pensar. Afecta la forma en que una persona come yduerme. Afecta cómo uno se valora a sí mismo (autoestima) y la forma en queuno piensa.
Un trastorno depresivo no es lo mismo que un estado pasajero de tristea.
!o indica debilidad personal.
!o es una condición de la
cual uno puede liberarse
voluntariamente.
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Al igual que en otras enfermedades, e"isten varios tipos de trastornosdepresivos#
DEPRESIÓN SEVERA
$a depresión severa se manifiesta por unacombinación de síntomas que interfierencon la capacidad para trabajar, estudiar,dormir, comer y disfrutar de actividadesque antes eran placenteras.
Un episodio de depresión muyincapacitante puede ocurrir sólo una veen la vida, pero por lo general ocurrevarias veces de la vida.
Tipos de Depresión
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DISTIMIA
$a distimia, un tipo de depresión menosgrave, incluye síntomas crónicos a largo
plao, que no incapacitan tanto, sin embargoimpiden el buen funcionamiento y el
bienestar de la persona.
%uc&as personas con distimia tambi'n pueden padecer de episodios depresivos
severos en algn momento de su vida.
Tipos de Depresión
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ristea, ansiedad o sensación de *vacío* persistentes. +'rdida de inter's en actividades que antes se disfrutaban.
$lanto e"cesivo. %ayor inquietud e irritabilidad. %enor capacidad de concentrarse y tomar decisiones. isminución de la energía. +ensamientos de muerte o suicidas, intentos de suicidio. Aumento de los sentimientos de culpabilidad, desamparo y, o
desesperana. Alteraciones del peso y, o del apetito debido a comer de forma
insuficiente o e"cesiva. Alteraciones en los &ábitos del sue-o. Aislamiento social. íntomas físicos que no ceden ante los tratamientos estándar (por
ejemplo, dolor crónico, dolor de cabea).
/!0%A
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rastorno bipolar, llamadotambi'n enfermedadmaníaco1depresiva.2l trastorno bipolar se
caracteria por cambioscíclicos en el estadode ánimo# fases de ánimoelevado o eufórico (manía)y fases de ánimo bajo
(depresión).
3A03!0 4/+0$A3
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+resenta cambios de ánimo pueden ser dramáticos y rápidos, peromás a menudo son graduales.
2n la fase maníaca, la persona puede estar &iperactiva, &ablare"cesivamente y tener una gran cantidad de energía.
$a manía a menudo afecta la manera de pensar, el juicio y la manerade comportarse con relación a los otros.
i la manía se deja sin tratar puede empeorar y convertirse en unestado sicótico (el paciente pierde temporalmente la raón).
/!0%A
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$a Academia Americana del %'dico 5amiliar reporta que los síntomas de lo quemás comnmente se le llama *baby blues* pueden comenar de tres a cuatro díasdespu's del parto, y esto incluye cambios detemperamento, el llorar repentinamentey los problemas de concentración.
2stos síntomas desaparecen por loregular die días despu's del parto.+ero si se prolongan o se intensifican,se le llama depresión posparto y puede
necesitar ayuda m'dica.
2l /nstituto !acional de la alud %ental (!/%6 siglas en ingl's) menciona segnestudios realiados que las mujeres que e"perimentan depresión despu's del partofrecuentemente tuvieron anteriormente episodios depresivos an cuando quiá no
&ayan sido diagnosticados y tratados.
2+32/7! +0+A30
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ANTIDE'RESIVSA continuación presentamos una lista de los principales tipos de Antidepresivosutiliados en algunas de las patologías antes mencionadas#
• Antidepresivos ricíclicos (A)# por ejemplo, !ortriptilina,8lomipramina, /mipramina
• /n&ibidores 2specíficos de la 3ecaptura de erotonina (/3)# porejemplo, 8italopram, ertralina, +aro"etina, 5luo"etina, 5luvo"amina y2scitalopram
• /n&ibidores de la %onoaminoo"idasa (/%A0)# por ejemplo,%oclobemida
• Antidepresivos de supuesta doble vía# por ejemplo, 9enlafa"ina,%irtaapina
• /n&ibidores electivos de la 3ecaptura de !oradrenalina (/3!)# porejemplo, !efaodona
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8ompuesto activo # 8italopramratamiento de la depresión endógena ye"ógena.
8ompuesto activo# raadona
epresión asociada a ansiedad.epresión del anciano. epresión en
pacientes intolerantes a antidepresivostricíclicos.
8ompuesto activo# 5luo"etinaratamiento de las diferentes formas dedepresión.
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8ompuesto activo# +aro"etinaratamiento de la depresión y de lostrastornos por ansiedad social.
8ompuesto activo# ertralinaratamiento de desórdenes depresivos
mayores. ratamiento de los síntomasde la depresión con o sin antecedentesde manía.
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8ompuesto activo# 8lomipramina2stados depresivos de diversa etiología ysintomatología. !eurosis reactivas. :til encuadros marcados de fobias u obsesión(!eurosis obsesivo1compulsivas).2squiofrenia con depresión (tratamientocoadyuvante con neurol'pticos) 2nuresisnocturna, eyaculación preco. .
8ompuesto activo# Alpraolamratamiento de la ansiedad asociada adepresión. 6ipnótico. ratamiento del ataquede pánico. Agorafobia.
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8ompuesto activo# %oclomebidaratamiento de la depresión y los cuadros
fóbicos.
8ompuesto activo# raodonaratamiento de episodios depresivos mayorescon o sin ansiedad manifiesta.
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'atologías del SN!.Es/ui0o1renia• !a esqui8ofrenia es un trastorno
cerebral severo que perdura todala vida.
• !as personas que la tienen puedenescuc+ar voces, ver cosas que no
existen o creer que otros leen suspensamientos o controlan sus mentes.
• En los +ombres, los síntomas suelencomen8ar partir de los ;< aos de edad.
• En las mujeres comien8an entre los ;<y los =< aos de edad.
• !os síntomas de la esqui8ofrenia se dividen en dos grandes grupos• Síntomas positivos, que son experiencias anormales.• Síntomas negativos, que son más la ausencia de conductas
normales.
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Es/ui0o1renia. Síntomas'ositivos• El paciente con esqui8ofrenia
puede sentir que sus pensamientosle +an sido impuestos desde fuerao que le +an sido robados poralguien o algo externo, una fuer8aincontrolable.
• !os delirios son creencias falsas,generalmente inusuales,resistentesa todo tipo de argumentaciónlógicay que no pueden ser explicadaspor la cultura del paciente.Se suele +ablar de9ideas paranoides9, que no es másque otra forma de llamar a las
ideas persecutorias.
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Es/ui0o1renia. Síntomas'ositivos• !a palabra 9alucinación9 +ace referencia a la experiencia de oír,
oler, sentir o ver algo sin que esto realmente exista. El 9oír voces9de gente que realmente no está presente es la alucinación másfrecuente en la esqui8ofrenia.
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Es/ui0o1renia. SíntomasNegativos• !os síntomas negativos afectan al inter's, motivación, energía y
vida emocional del paciente.• #omo resultado de los mismos, el paciente se encuentra
desmotivado para +acer cosas, llegando al desinter's por todo, noilusionándose o entusiasmándose por nada, no levantándose de la
cama, no saliendo a la calle, y abandonando su aseo y limpie8a.• El paciente suele evitar el encontrarse con gente, no suele acudir a
reuniones, +ablará muy poco o nada y puede parecer inexpresivoemocionalmente.
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!ausas de la Es/ui0o1renia•
>asta el momento nadie sabe conseguridad cuál es la causa de laesqui8ofrenia.
• !as nuevas t'cnicas de imagencerebral +an puesto de mani/esto
que algunos pacientes conesqui8ofrenia presentananormalidades en la estructura desu cerebro con cavidades másgrandes que los de las personasque no sufren la enfermedad.Esto sugiere que en estos pacientesalgunas partes del cerebro puedeque no se +ayan desarrollado connormalidad.
• &or complicaciones durante el parto ó afecciones virales en el
primer trimestre de embara8o.
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Tratamiento de laEs/ui0o1renia• !a esqui8ofrenia no es una entidad
unitaria sino que se expresa demanera diferente en cada individuo,por lo que no existe un tratamientonico en todos los casos.
• !os fármacos utili8ados en eltratamiento de la esqui8ofrenia sedenominan anti(sic2ticos oneurole(ticos.
• !os neurol'pticos actan de maneradecisiva sobre el síndromeesqui8ofr'nico, mejorando osuprimiendo la sintomatologíafundamental y secundaria.
i d l
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Tratamiento de laEs/ui0o1renia
• !os síntomas que mejoran en mayorproporción son las alteraciones de laideación y del pensamiento, lasalucinaciones, las fabulaciones y la
ideaparanoide, la agresividad y laagitación.
• !a mayoría de estos fármacos actanbloqueando el funcionamiento de ladopamina.
!l i3 i2 d l
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!lasi3caci2n de losneurol,(ticos• "eurol'pticos típicos o clásicos
• Suprimen los síntomas positivos $delirios y alucinaciones%,presenta efectos secundarios indeseables especialmente rigide8y temblores similares a los producidos en la enfermedad de&ar?inson.
• Ejemplos de neurol'pticos clásicos son• @enotiacinas $clorproma8ina, :ufena8ina, tri:uopera8ina,
tiorida8ina%• Autirofenonas $+aloperidol, droperidol%• 6ioxantenos $8uclopentixol%
!l i3 i2 d l
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!lasi3caci2n de losneurol,(ticos• "eurol'pticos nuevos o atípicos
• (ctan sobre los síntomas negativos y disminuyen los efectossecundarios de los neurol'pticos clásicos.
• Ejemplo de neurol'pticos atípicos son• #lo8apina• 2lan8apina• Sulpiride• 0isperidona
!l i3 i2 d l
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!lasi3caci2n de losneurol,(ticos
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En1ermedad de 'ar4inson!a enfermedad de &ar?insones un trastorno que afectalas c'lulas nerviosas, oneuronas, ubicadas en lasustancia negra a nivel del
ncleo cerebral.Encargada de coordinar laactividad motora y el procesode memori8ación del mismo.
En un cerebro normal, los
niveles de dopamina$generada en la sustancianegra% y acetilcolina, seencuentran en equilibrio eigualados en sus funcionesin+ibitorias y excitatorias
respectivas
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En1ermedad de 'ar4inson#uando se reducen losniveles de dopamina, serompe dic+o equilibrio puesla acetilcolina comien8a atener un exceso en su
actividad excitatoria, lo queprovoca enfermedad de&ar?inson.
De esta forma, predominanlas neuronas que segreganacetilcolina, emitiendoseales excitatorias a todoslos ncleos de la base,responsables en conjunto,del planeamiento motor yalgunas funciones cognitivas.
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En1ermedad de 'ar4insonSe requiere una p'rdida de aproximadamente el BC de la dopaminaasociada para que apare8can los síntomas.
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En1ermedad de 'ar4insonEstado de salud normal
Durante el movimiento pasanseales nerviosas desde la corte8acerebral, a trav's de la formaciónreticular y la medula espinal $vía
(%, a los msculos que secontraen.
2tras seales pasan, a trav's de lavía A, a los ganglios basales 'stosamortiguan las seales en la vía (,
reduciendo el tono muscular paraque el movimiento no seaespasmódico. !a dopamina, unneurotransmisor fabricado en losganglios basales, es necesariapara este efecto amortiguador.
2tro transmisor, la acetilcolina,in+ibe el efecto amortiguador.
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En1ermedad de 'ar4insonEnfermedad de &ar?insonEn este caso existe unadegeneración parcial de losganglios basales que causa unacarencia de dopamina en esta
8ona del cerebro. Esto impide quelos ganglios basales modi/quen lasvías nerviosas que controlan lacontracción muscular.
En consecuencia, se produce una+ipertonía muscular, temblor,rigide8 articular y lentitud demovimientos. !a mayoría de losmedicamentos aumenta el nivel dedopamina en el cerebro o se oponea la acción de la acetilcolina.
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En1ermedad de 'ar4inson!os síntomas de la Enfermedad de &ar?insonpueden incluir
6emblor en las manos, los bra8os, laspiernas, la mandíbula y la cara
0igide8 en los bra8os, las piernas y el
tronco !entitud de los movimientos &roblemas de equilibrio y coordinación ( medida que los síntomas empeoran, las
personas con la enfermedad pueden tenerdi/cultades para caminar o +acer labores
simples. 6ambi'n pueden tener problemas como
depresión, trastornos del sueo odi/cultades para masticar, tragar o +ablar.
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En1ermedad de 'ar4inson
!a enfermedad de &ar?inson suelecomen8ar alrededor de los FC aos,pero puede aparecer antes. Esmuc+o más comn entre los+ombres que entre las mujeres. "o
existe una cura para la enfermedadde &ar?inson. Existen diversasmedicinas que a veces ayudan amejorar enormemente lossíntomas.
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En1ermedad de 'ar4insonEl tratamiento farmacológico consigue nicamente aliviar lasintomatología y permitir una mejora importante de lacalidad de vida del paciente.
!a terapia básica de la enfermedad desde +ace aos es lalevodo(a más in5ibidor de do(a6descarboxilasa $carbidopa, bensera8ida%.
El efecto es altamente bene/cioso durante los primeroscinco a siete aos, pero a partir de ese momentocomien8an a manifestarse problemas como las
:uctuaciones en la respuesta motri8 y exacerbación de losefectos secundarios de la levodopa, como discinesia
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En1ermedad de 'ar4inson"evodo(a$*ás in+ibidor de laD2&(Gdescarboxilasa%
Se transforma en dopamina a nivel del S.".#. por laacción de la D2&(Gdescarboxilasa. Se trata por tanto deun aporte exógeno de dopamina para compensar lade/ciencia de este neurotransmisor.
7romocri(tina"isurida
'ergolida'rami(exolRo(inirol
!a estructura química se asemeja a la de la dopamina y
acta sustituyendo a 'sta en los receptorespostsinápticos.
Selegilina1mpide el metabolismo de la dopamina en el cerebro. Elmetabolismo se produce por oxidación catali8ada por lamonoaminooxidasa B $*(2GA%
Entaca(onaTolca(ona8
Es un in+ibidor del en8ima catecol O-metil-transferasa $#2*6%.
Amantadina&osiblemente favore8ca la liberación de dopamina yHoin+iba la recaptación de la misma por las neuronas de lasustancia negra.
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En1ermedad de 'ar4inson
ANTI!"INER9I!S
7i(eridenoTriexi1enidilo'rociclidina
Metixeno
(ntagoni8an laactividadcolin'rgica
cerebral,exacerbadapor lade/ciencia deaccióndopamin'rgica.&osiblemente
in+ibantambi'n larecaptación dedopamina porlas neuronaspresinápticas.
-sados desde el siglo pasado, losanticolin'rgicos tienen un efecto
par?insoniano relativamente d'bil, peroaditivo con la levodopa o la bromocriptina.*ejoran el temblor pero no tienen efectosobre la rigide8 o la bradiquinesia. Se suelenutili8ar en fases iniciales y sobre todo en eltratamiento de cuadros extrapiramidalesinducidos por antipsicóticos, donde no debe
usarse levodopa. 6odos los anticolin'rgicostienen aproximadamente la misma e/caciapero ciertos pacientes toleran algunos mejorque otros. #ambiar de medicamentos en casode efecto colaterales graves.
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En1ermedad de 'ar4insonAKINETON/AKINETON RETARD Biperideno ABBOTT
APO-GO Apomorfina ITF
APO-GO PEN Apomorfina ITF
ARTANE Trihexifenidilo LEDERLE
BIOPSOL omprimido! Pramipexole DR"GTE#-REALINE
GRIFOPARKIN ar$idopa #ILELe%odopa
INTA&EL omprimido! Re'($ier)o! Pramipexol #ILE
LE*OFA+ILar$idopa
ANDRO+AOLe%odopa
+ELITASE
Ben!era,ida
TENOFAR+ALe%odopa
PRAANOL Aman)adina SANITAS
PROLOPABen!era,ida
RO#ELe%odopa
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8/16/2019 Farmacologia Sistema Nervioso
50/50
En1ermedad de 'ar4insonPROLOPA #BS Ben!era,ida RO#E
Le%odopa
RE."IP Ropinirol GLA&OS+IT#KLINE
SANITER O+P"ESTOar$idopa
SANITASLe%odopa
SELGINA Seleilina ANDRO+AO
SIFROL Pramipexole BOE#RINGER INGEL#EI+
SINE+ET Rar$idopa
+ERK S#ARP 0 DO#+ELe%odopa
STALE*O
ar$idopa
NO*ARTISEn)a'aponaLe%odopa
TAS+AR Tol'apone RO#E
TEN*ATIL Trihexifenidilo DR"GTE#-REALINE
TONARIL Trihexifenidilo #ILE
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