fármacos antiepilepticos
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fármacos antiepilépticosanticonvulsionantesanticonvulsivosTRANSCRIPT
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ANTIEPILÈPTICOS
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Marìa Tu etèreo
fantasma Aùn recorre
en las noches sin luna Los caminos
de mi valle
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EPILEPSIA
Es una anormalidad elèctrica del cerebro, crònica pero caracterizada por la ocurrencia de crisis sùbitas y transitorias de tipo motor, sensitivo, autònomo o psìquico.
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EPILEPSIA
Las crisis son la expresiòn de un trastorno subyacente, que puede ser de carácter genètico, traumàtico, metabòlico, infeccioso, maligno o farmacològico.
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EPILEPSIA
Dos sistemas de neurotransmisores estàn implicados en la gènesis de las crisis:
A) La disminuciòn de los mecanismos inhibitorios, principalmente los dependientes del GABA.
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EPILEPSIA
B) La sobreestimulaciòn de mecanismos excitatorios, principalmente los que activan receptores NMDA ( N metil aspartato).
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EPILEPSIA
Los receptores GABA estimulan los canales iònicos del cloro y los NMDA estimulan los canales iònicos de sodio, potasio y calcio.
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EPILEPSIA
Los medicamentos antiepilèpticos modifican la actividad de estos canales iònicos.
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FENITOINA
Conserva inactivos los canales de sodio de las neuronas. De esta forma se aisla el foco epileptògeno.
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FENITOINA
Su absorciòn y metabolismo son muy variables, lo cual dificulta su dosificaciòn.
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REACCIONES ADVERSAS
Los sìntomas agudos màs frecuentes son:
Naùseas, mareo, sedaciòn.
Nistagmo, diplopìa, falta de coordinaciòn motora.
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REACCIONES ADVERSAS
Reacciones alèrgicas.
Por vìa IV puede provocar arritmias cardiacas.
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REACCIONES ADVERSAS Debido a
alteraciones en el metabolismo del colàgeno puede provocar en un tercio de los pacientes hiperplasia gingival.
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REACCIONES ADVERSAS
Interfiere con el metabolismo normal de la vitamina D, àcido fòlico y vitamina K.
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INTERACCIONES
Por compartir los mismos sistemas enzimàticos hepàticos pueden reducir las concentraciones sèricas de los anticonceptivos, warfarina, agentes cardiovasculares y psicotròpicos.
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USOS Y DOSIFICACIÒN
EPILEPSIA En epilepsia
tònico- clònica y en crisis parciales.
La dosis usual es de 300 mgs por dìa.
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USOS Y DOSIFICACIÒN CONVULSIONES
POSTRAUMA Se prescribe
para prevenir convulsiones en la primera semana despuès de un TEC o una cirugìa cerebral.
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USOS Y DOSIFICACIÒN STATUS
EPILEPTICO Son
convulsiones recurrentes sin recuperaciòn completa entre las crisis.
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USOS Y DOSIFICACIÒN
Se administra por vìa IV 10 mgs de diazepàm o 4 mgs de lorazepam, seguidos por fenitoìna a 15 mgs/kg.
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USOS Y DOSIFICACIÒN Debe administrarse
lentamente y tiene un tiempo de latencia de 10 minutos, pero tiene un tiempo prolongado de acciòn.
Si el status es refractario se puede aplicar midazolàn o barbitùricos.
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CARBAMAZEPINA
Estabiliza la membrana neuronal al bloquear la recuperaciòn de los canales de sodio.
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CARBAMAZEPINA
La biodisponibilidad puede aumentar cuando se consume con alimentos o formas lìquidas.
El metabolismo es hepàtico y la excreciòn renal.
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REACCIONES ADVERSAS
Diplopìa, nistagmus, ataxia, naùseas y letargia.
Alergias graves. Secreciòn
inadecuada de ADH.
Elevaciòn transitoria de enzimas hepàticas en un 10%, potencialmente reversible.
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REACCIONES ADVERSAS Agranulocitosis
y anemia aplàsica, reversibles.
Potencialmente teratogènica, por lo cual no debe utilizarse en el embarazo.
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USOS
EPILEPSIA Es de elecciòn
en convulsiones parciales.
No es ùtil en el status.
La dosis usual es de 800 a 1200 mgs/dìa.
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USOS
DOLOR NEUROPÀTICO
100 mgs/dìa para aumentar cada 4 dìas hasta alcanzar 600 mgs/dìa.
Tambièn se utiliza en la enf bipolar.
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OXCARBAMAZEPINA
Tiene mejor tolerancia que la carbamazepina, menor riesgo de reacciones alèrgicas.
En otros aspectos es similar a la carbamazepina.
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ACIDO VALPROICO
Bloquea los canales de sodio y en el tàlamo bloquea los canales T de calcio.
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ACIDO VALPROICO
Aumenta las concentraciones cerebrales de GABA.
Se absorbe bièn por vìa oral, el metabolismo es hepàtico y la excreciòn renal.
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REACCIONES ADVERSAS
Inicialmente son comunes la anorexia y el vòmito los cuales pueden minimizarse dàndolo con los alimentos.
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REACCIONES ADVERSAS
Trastornos menstruales y aumento del apetito.
Trombocitopenia y disminuciòn de la agregaciòn plaquetaria.
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REACCIONES ADVERSAS Ovario
poliquìstico y pancreatitis.
La hepatopatìa de curso fatal , se limita a los primeros 6 meses en niños menores de 2 años.
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REACCIONES ADVERSAS
Màs comùn en niños con retardo mental, alteraciones neurològicas y enf metabòlicas hereditarias.
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REACCIONES ADVERSAS Riesgo aumentado
de defectos del tubo neural en recièn nacidos de madres que lo tomaron en el embarazo. Tambièn puede causar autismo infantil.
Es el antiepilèptico màs teratogènico.
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INTERACCIONES
Los antiàcidos de aluminio y magnesio aumentan la absorciòn del fàrmaco.
Interactùan con las enzimas hepàticas que metabolizan otros fàrmacos.
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USOS
EPILEPSIA Es agente de 1
lìnea en el tratamiento de las epilepsias focales, tònico-clònicas generalizadas y ausencias.
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USOS
Se inicia a 10 mgs/kg/ dìa hasta alcanzar a las 2 semanas la dosis usual de 30 mgs/kg/dìa.
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USOS
Muy valioso en el tratamiento de la enf bipolar.
Profilaxis de la cefalea en salvas y la migraña.
Trastorno de estrès postraumàtico.
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FENOBARBITAL
Incrementa la respuesta al GABA.
Se absorbe completa pero lentamente por vìa oral.
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FENOBARBITAL
Potente inductor de las enzimas hepàticas, acelera el metabolismo de muchos medicamentos.
La alcalinizaciòn de la orina aumenta su excreciòn.
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REACCIONES ADVERSAS Nistagmo,
ataxia, mareos, sedaciòn.
Los niños desarrollan hiperactividad, irritabilidad y trastornos del sueño.
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REACCIONES ADVERSAS
En adolescentes puede presentar depresiòn y en ancianos confusiòn mental.
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REACCIONES ADVERSAS Pueden producir
anemia megaloblàstica y osteomalasia.
Es el antiepilèptico que màs afecta la esfera cognitiva.
Puede producir malformaciones fetales.
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USOS
EPILEPSIA En convulsiones
tònico- clònicas generalizadas y crisis parciales simples y complejas.
La dosis de mantenimiento es de 5 mgs/kg/dìa en el 1 año y en mayorcitos de 1 a 5 mgs/kg/dìa.
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GABAPENTINOIDES ( GABAPENTINA Y PREGABALINA) Bloquean los
canales del calcio disminuyendo la liberaciòn de neurotransmisores excitatorios como el glutamato.
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GABAPENTINOIDES ( GABAPENTINA Y PREGABALINA) Se absorben
por vìa oral, no son metabolizados y su excreciòn es renal.
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REACCIONES ADVERSAS
Son muy bièn tolerados.
Pueden producir molestias gastrointestinales, somnolencia y ataxia.
La pregabalina es mejor tolerada.
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REACCIONES ADVERSAS Durante su
uso crònico pueden producir ganancia de peso. Pueden usarse en el embarazo.
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INTERACCIONES
Carecen de ellas al no tener metabolismo hepàtico.
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USOS
En epilepsia parcial refractaria.
Primera lìnea en el manejo del dolor neuropàtico.
Se han usado en la enf. Bipolar, migraña, ansiedad generalizada y fibromialgia.
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BENZODIAZEPINAS
El receptor benzodiazepìnico es un componente del receptor GABA y los medicamentos de este grupo facilitan la transmisiòn gabaèrgica.
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BENZODIAZEPINAS
El diazepam, midazolam, clonazepam lorazepam tienen indicaciones en las crisis epilèpticas y el clonazepam y el clobazam se usan en el tratamiento crònico.
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CLONAZEPAM
Buena absorciòn oral , metabolismo hepàtico y eliminaciòn renal.
Es frecuente la tolerancia a sus efectos terapèuticos con recaìdas en los primeros 6 meses.
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CLONAZEPAM
Los efectos adversos màs frecuentes son sedaciòn, confusiòn, ataxia, nistagmus, disartria y cambios de conducta como agresividad e hipercinesia.
Son frecuentes la sialorrea y la enuresis.
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CLONAZEPAM
Se asocia a dependencia fìsica y psìquica y puede producir convulsiones si se suspende bruscamente.
Usar con precauciòn en personas que requieran estar alertas y en EPOC.
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CLONAZEPAM
Contraindicado en hepatopatìas e historia de alergia a las benzodiazepinas. No es seguro en el embarazo y lactancia.
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CLONAZEPAM
Util en las crisis de ausencia, crisis convulsiva y en las crisis mioclònicas y atònicas.
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CLONAZEPAM
Las dosis usuales en adultos son de 4 a 8 mgs dìa repartidas en 3 tomas.
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CLOBAZAM
Es un derivado benzodiazepìnico que se diferencia de los fàrmacos clàsicos de este grupo en que tiene una amplia separaciòn entre la dosis antiepilèpticas y los efectos sedantes e hipnòticos.
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CLOBAZAM
Muy eficaz con pocos efectos indeseables, es muy ùtil como coadyuvante de las convulsiones nocturnas intratables o para cubrir cambios de medicamentos antiepilèpticos.
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CLOBAZAM
La dosis en adultos es de 0.5 mgs/kg/dìa y se puede utilizar de forma intermitente.
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DIAZEPAM
Por su ràpido inicio de acciòn es muy ùtil por vìa IV en las crisis convulsivas.
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DIAZEPAM
La administraciòn rectal de la soluciòn parenteral es ùtil cuando el acceso venoso sea dificil a razòn de 5 a 7.5 mgs/dosis
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LORAZEPAM
Es tan ùtil como el diazepam en las crisis convulsivas pero su perìodo de acciòn es mayor, por lo cual algunos lo consideran de elecciòn en las crisis convulsivas.
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LORAZEPAM
Por vìa IV debe administrarse diluìdo en igual cantidad de sol salina.
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MIDAZOLAM
Tambièn tiene una acciòn màs prolongada y ràpida que el diazepam.
Util por vìa IV e Im a 0.1 mg/kg.
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ETOSUXIMIDA
La actividad elèctrica anormal en las crisis de ausencia se origina en los canales T del calcio en el tàlamo.
La etosuximida bloquea dichos canales.
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ETOSUXIMIDA
Sus efectos indeseables màs frecuentes son de tipo gastrointestinal como anorexia, hipo y vòmitos.
La dosis va de 250 a 500 mgs/ dìa con incrementos progresivos
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SULFATO DE MAGNESIO
Usado en la prevenciòn y en el tratamiento de las convulsiones en pacientes con pre-eclampsia grave o eclampsia.
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SULFATO DE MAGNESIO
No se conoce en forma adecuada su mecanismo de acciòn, aunque parece que la vasodilataciòn reduce la isquemia cerebral.
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SULFATO DE MAGNESIO A las dosis
empleadas clìnicamente es atòxico para el feto y sus concentraciones sanguìneas deben ser monitorizadas con la valoraciòn de los reflejos osteotendinosos de la madre.
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SULFATO DE MAGNESIO Se coloca una
dosis de carga de 2 a 4 gramos IV para continuar con 1 gramo por hora.
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PRESENTACIONES
FENOBARBITAL Tabs de 100 mgs. Elixir 4 mgs/ 1
cc. Amp de 200 mgs Dosis: carga de 15 a 20
mgs/kg/dìa Mantenimiento: 3 a 4 mgs/kg
dìa.
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PRESENTACIONES
FENITOÌNA (EPAMÌN) Amp 5 cc/250 mgs. Caps de 100
mgs Dosis de 5 a 10 mgs/kg/ dìa. ETOSUXIMIDA ( ZARTALÌN) Caps de 250 mgs. Jarabe 5
cc/250 mgs Dosis de 20 mgs/kg/dìa.
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PRESENTACIONES
CARBAMAZEPINA ( TEGRETOL) Tabs de 200 y 400 mgs. Jarabe 5
cc/100 mgs. Dosis de 3 mgs/kg/dìa. OXCARBAMAZEPINA (TRILEPTAL) Tabs de 300 y 600 mgs Dosis de 5 mgs/kg dosis cada 12
horas.
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PRESENTACIONES
DIAZEPAM (Valium) Amp de 1 cc/5 mgs y tabs de 5 y 10
mgs Dosis de 0.5 a 1 mg/kg dosis. LORAZEPAM (ATIVÀN) Amp de 1 cc/ 4 mgs. Tabs de 1 y 2
mgs. CLONAZEPAM (RIVOTRIL) Amp de 1 cc por 1 mg. Tabs de 0.5 y
2 mgs 30 gotas:2.5 mgs
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PRESENTACIONES
MIDAZOLAM (DORMICUM) Amp de 5 cc/5 mgs y 3 cc/15 mgs.
Tabs de 7.5 mgs. Dosis de 0.1 a 0.3 mgs/kg dosis CLOBAZAM (URBADÀN) Tabs de 10 y 20 mgs. ACIDO VALPROICO ( DEPAKENE) Caps de 250 mgs jarabe 5cc/250 mgs Dosis de 20 a 30mgs/ kg dìa
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PRESENTACIONES
GABAPENTINA (NEURONTÌN) Caps de 300 y 400 mgs. Dosis de 600 a 1.800 mgs por
dìa. PREGABALINA (LYRICA) Caps de 75 y 150 mgs Dosis de 300 mgs por dìa