FARMAKOLOGI DASAR DAN TOKSIKOLOGI

2 SKS

FARMAKOLOGI DASAR DEFINISI-DEFINISI : FARMAKOLOGI: Adalah ilmu yang mempelajari pengetahuan tentang obat dengan seluruh aspeknya, yaitu sifat-sifat kimiawi dan fisiknya, kegiatan fisiologinya, resorpsinya, dan nasibnya dalam organisme hidup. FARMAKOLOGI KLINIK Ilmu yang menyelidiki semua interaksi antara obat dan khususnya tubuh manusia, serta penggunaannya pada pengobatan penyakit.

DEFINISIFARMAKOGNOSI Ilmu yang mempelajari obatyang berasal dari alam dan zat aktifnya. BIOFARMASI Ilmu yang menyelidiki pengaruh formulasi obat terhadap efek terapeutiknya. FARMAKOKINETIKA Ilmu yang menyelidiki nasib obat dalam tubuh mulai dari absorpsi, distribusi ke jaringan, metabolismenya dan ekskresinya. Ilmu yang mempelajari segala tindakan yang dilakukan tubuh terhadap obat.

DEFINISIFARMAKODINAMIKA Ilmu yang mempelajari kegiatan obat terhadap organ tubuh terutama mekanisme kerjanya, Reaksi Fisiologi serta efek yang ditimbulkan. Farmakodinamika adalah Efek yang diberikan obat terhadap tubuh. FARMAKOTERAPI Ilmu yang mempelajari penggunaan obat untuk mengobati Penyakit dan gejala-gejalanya. TOKSIKOLOGI Ilmu yang mempelajari keracunan oleh berbagai zat kimia, terutama obat.

OBAT YANG DIGUNAKAN DALAM TERAPI OBAT FARMAKODINAMIK Obat yang bekerja terhadap tuan rumah dengan jalan mempercepat atau memperlambat proses-proses fisiologi atau fungsi-fungsi biokimia dalam tubuh, misalnya hormon-hormon, diuretika, hipnotika dan obat-obat otonom. OBAT KEMOTERAPEUTIK Obat yang dapat membunuh parasit dan kuman di dalam tubuh tuan rumah, hendaknya obat ini memiliki kegiatan farmakodinamika yang sekecilkecilnya dan berkhasiat membunuh sebesar-besarnya terhadap sebanyak mungkin jenis parasit dan kuman.Yang termasuk parasit: Cacing, Protozoa , Bakteri Virus, Jamur, Amuba, Plasmodium,Kanker OBAT DIAGNOSTIKA Obat ini bukan dimaksudkan untuk mengobati penyakit, melainkan merupakan obat pembantu untuk melakukan diagnosis, misalnya untuk saluran lambung-usus (barium sulfat), untuk saluran empedu (natrium propanoat dan asam jod organik).

DEFINISI OBAT

Suatu bahan atau panduan bahan-bahan yang dimaksudkan untuk digunakan dalam: menetapkan diagnosa, mencegah, mengurangi, menghilangkan, menyembuhkan penyakit atau gejala penyakit, luka, kelainan badaniah atau rohaniah, memperelok bagian badan manusia.

GOLONGAN OBAT DIKAITKAN DENGAN PERUNDANG_UNDANGANNYAOBAT BIUS: Semua obat yang memiliki khasiat membius (narkotik) dan dapat menimbulkan ketagihan. Yang termasuk obat bius: candu, morfi dan turunannya. Kokain dari daun coca, tanaman ganja (Cannabis sativa), narkotika modern seperti petidin, methadone. -Penggunaannya harus dilaporkan setiap bulan -Harus dengan resep dokter dan resep tidak boleh diulang OBAT KERAS: Bahan-bahan yang disamping berkhasiat menyembuhkan, menguatkan, membunuh hama atau mempunyai khasiat pengobatan lainnya terhadap badan manusia juga dianggap berbahaya terhadap kesehatan dan kehidupan manusia dan tidak dimaksudkan untuk kepentingan teknis. Penggunaannya harus dengan resep dokter dan tidak boleh diulang tanpa resep baru dari dokter. Contoh: antibiotika, sulfa, hormon dll Pedagang Besar Farmasi hanya boleh menjual ke PBF lain, apotik atau dokter yang memiliki izin menyimpan obat.

GOLONGAN OBAT MENURUT PERUNDANGUNDANGAN OBAT KERAS TERBATAS: Obat untuk jenis penyakit yang penggolongannya dianggap telah dapat ditetapkan sendiri oleh masyarakat dan tidak begitu membahayakan. Penyerahan harus dengan kemasan aslinya Contoh: Lysol, Sulfanilamid, efedrin, papaverin dan antihistamin pemakaian luar. OBAT BEBAS: Obat yang tidak termasuk golonganobat berbahaya. Contoh: vitamin OBAT KERAS TERTENTU: Obat keras yang penggunaannya mempengaruhi system syaraf dan dapat mempengaruhi tingkah laku dan mental manusia. Penggunaannya harus dengan resep dokter dan dilaporkan setiap bulan. Contoh: Diazepam, nitrazepam, golongan barbital.

Rute Pemberian Obat1. Efek Sistemis

(a) Oral, Pemberiannya melalui mulut (b) Oromukosal, Pemberian melalui mukosa di rongga mulut, ada dua macam cara yaitu : Sublingual : Obat ditaruh di bawah lidah. Bucal : Obat diletakkan diantara pipi dan gusi

(c)Injeksi,

pemberian obat secara parenteral atau di bawah atau menembus kulit / selaput lendir. Suntikan atau injeksi digunakan untuk memberikan efek dengan cepat.

Cara-cara Injeksi Subkutan / hypodermal (s.c) : Penyuntikan di bawah kulit Intra muscular (i.m) : Penyuntikan dilakukan kedalam otot Intra vena (i.v) : Penyuntikan dilakukan di dalam pembuluh darah Intra arteri (i.a) : Penyuntikan ke dalam pembuluh nadi (dilakukan untuk membanjiri suatu organ misalnya pada penderita kanker hati)

Intra cutan (i.c) : Penyuntikan dilakukan di dalam kulit Intra lumbal : Penyuntikan dilakukan ke dalam ruas tulang belakang (sumsum tulang belakang) Intra peritoneal : Penyuntikan ke dalam ruang selaput (rongga) perut.

Intra cardial : Penyuntikan ke dalam jantung. Intra pleural : Penyuntikan ke dalam rongga pleura Intra articuler : Penyuntikan ke dalam celah sendi.

(d) Implantasi, Obat dalam bentuk pellet steril dimasukkan di bawah kulit dengan alat khusus (trocar), digunakan untuk efek yang lama. (e) Rektal, pemberian obat melalui rectal atau dubur. Cara ini memiliki efek sistemik lebih cepat dan lebih besar dibandingkan peroral dan baik sekali digunakan untuk obat yang mudah dirusak asam lambung.

(f) Transdermal, cara pemakaian melalui permukaan kulit berupa plester, obat menyerap secara perlahan dan kontinue masuk ke dalam system peredaran darah, langsung ke jantung.

2. Efek Lokal ( pemakaian setempat) (a) Kulit (percutan), obat diberikan dengan jalan mengoleskan pada permukaan kulit, bentuk obat salep, cream dan lotio (b) Inhalasi, Obat disemprotkan untuk disedot melalui hidung atau mulut dan penyerapan dapat terjadi pada selaput mulut, ternggorokkan danpernafasan

(c) Mukosa Mata dan telinga, Obat ini diberikan melalui selaput / mukosa mata atau telinga, bentuknya obat tetes atau salep, obat diresorpsi ke dalam darah dan menimbulkan efek.

(d) Intra vaginal, obat diberikan melalui selaput lendir mukosa vagina, biasanya berupa obat antifungi dan pencegah kehamilan. (e) Intra nasal, Obat ini diberikan melalui selaput lendir hidung untuk menciutkan selaput mukosa hidung yang membengkak, contohnya: Otrivin.

FASE PERJALANAN OBATPerjalanan Obat dalam tubuh, obat mengalami tiga tingkat/fase yaitu: Fase Biofarmasi Fase Farmakokinetika Fase Farmakodinamika

Perjalanan obat dalam tubuh ABBBBHancur Zat aktif lepas Larut Biofarmasi Farmakokinetik Farmakodinamik

Absorpsi Distribusi Metabolisme Ekskresi

Efek terapi Efek toksik

ASPEK-ASPEK BIOFARMASIFaktor faktor formulasi yang dapat merubah efek obat dalam tubuh: bentuk fisik zat aktif (amorf, atau kristal, kehalusannya) keadaan kimiawi(ester, garam, kompleks, dsb) zat-zat pembantu (pengisi, pelekat, pelicin) proses teknik yg digunakan untuk membuat sediaan (tekanan tablet, mesin, dsb)

Macam -Macam Sediaan Umum Aerosol, sediaan yang dikemas di bawah tekanan, mengandung zat aktif terapeutik yang dilepas pada saat sistem katup yang sesuai ditekan. Sediaan ini digunakan untuk pemakaian topikal pada kulit dan juga untuk pemakaian lokal pada hidung ( aerosol nasal ), mulut ( aerosol lingual ) atau paru - paru ( aerosol inhalasi ). Kapsul , sediaan padat yang terdiri dari obat dalam cangkang keras atau lunak yang dapat larut. Digunakan untuk pemakaian oral.

Tablet sediaan padat mengandung bahan obat dengan atau tanpa bahan pengisi. Krim sediaan setengah padat mengandung satu atau lebih bahan obat terlarut atau terdispersi dalam bahan dasar yang sesuai. Emulsi sistem dua fase, yang salah satu cairannya terdispersi dalam cairan yang lain, dalam bentuk tetesan kecil. Supositoria, adalah sediaan padat dalam berbagai bobot dan bentuk, yang diberikan melalui rectal, vagina atau uretra, umumnya meleleh, melunak atau melarut pada suhu tubuh.

Ekstrak, sediaan pekat yang diperoleh dengan mengekstraksi zat aktif dari simplisia nabati atau simplisia hewani menggunakan pelarut yang sesuai, semua atau hampir semua pelarut diuapkan dan massa tersisa diperlakukan sedemikian rupa sehingga memenuhi syarat baku yang ditetapkan. Gel (Jeli), sistem semi padat terdiri dari suspensi yang dibuat dari partikel anorganik yang kecil atau molekul organik yang besar , terpenetrasi oleh suatu cairan.

Imunoserum, sediaan yang mengandung immunoglobulin khas yang diperoleh dari serum hewan dengan pemurnian. Implan atau pelet, sediaan dengan massa padat steril berukuran kecil, berisi obat dengan kemurnian tinggi , dibuat dengan cara pengempaan atau pencetakan. dimaksudkan untuk ditanam di dalam tubuh ( biasanya secara sub kutan ) tujuannya untuk memperoleh pelepasan obat secara berkesinambungan dalam jangka waktu lama.

Infusa. adalah sediaan cair yang dibuat dengan mengekstraksi simplisia nabati dengan air pada suhu 90O selama 15 menit. Inhalasi sediaan obat atau larutan atau suspensi terdiri atas satu atau lebih bahan obat yang diberikan melalui saluran napas hidung atau mulut untuk memperoleh efek lokal atau sistemik.

Injeksi adalah sediaan steril untuk kegunaaan parenteral, yaitu di bawah atau menembus kulit atau selaput lendir.

Irigasi, larutan steril yang digunakan untuk mencuci atau membersihkan luka terbuka atau rongga - rongga tubuh, penggunaan adalah secara topikal. Lozenges atau tablet hisap, sediaan padat yang mengandung satu atau lebih bahan obat, umumnya dengan bahan dasar beraroma dan manis, yang dapat membuat tablet melarut atau hancur perlahan dalam mulut. Salep mata, salep steril yang digunakan pada mata. Larutan obat mata, larutan steril, bebas partikel asing, merupakan sediaan yang dibuat dan dikemas sedemikian rupa hingga sesuai digunakan pada mata.

Pasta, sediaan semi padat yang mengandung satu atau lebih bahan obat yang ditujukan untuk pemakaian topikal. Plester, bahan yang digunakan untuk pemakaian luar terbuat dari bahan yang dapat melekat pada kulit dan menempel pada pembalut. Serbuk, campuran kering bahan obat atau zat kimia yang dihaluskan, berupa serbuk yang dibagi bagi (pulveres) atau serbuk yang tak terbagi (pulvis)

Solutio atau larutan, adalah sediaan cair yang mengandung satu atau lebih zat kimia yang terlarut. Terbagi atas :- Larutan oral, adalah sediaan cair yang dimaksudkan untuk pemberian oral. Termasuk ke dalam larutan oral ini adalah : - Syrup, Larutan oral yang mengandung sukrosa atau gula lain kadar tinggi - Elixir, adalah larutan oral yang mengandung etanol sebagai pelarut.

Larutan topikal, adalah sediaan cair yang dimaksudkan untuk penggunaan topical paad kulit atau mukosa. Larutan otik, adalah sediaan cair yang dimaksudkan untuk penggunaan dalam telinga. Larutan optalmik, adalah sediaan cair yang digunakan pada mata. Spirit, adalah larutan mengandung etanol atau hidro alkohol dari zat yang mudah menguap, umumnya merupakan larutan tunggal atau campuran bahan. Tingtur, adalah larutan mengandung etanol atau hidro alkohol di buat dari bahan tumbuhan atau senyawa kimia

BioavailabilitasBio availabilitas (Ketersediaan hayati): Adalah persentase obat yang diresorpsi tubuh dari suatu dosis yang diberikan dan tersedia untuk melakukan efek terapeutiknya. Secara teoritis dengan kurva, BA dinyatakan sebagai Area Under Curve (AUC) atau luas area di bawah kurva.

Area under curve

ASPEK-ASPEK FARMAKOKINETIKA Farmakokinetika dalam arti sempit: Mempelajari perubahan-perubahan konsentrasi obat dan metabolitnya dalam darah dan jaringan sebagai fungsi dari waktu. Tubuh kita dianggap sebagai suatu ruangan besar yang t.d beberapa kompartemen (bagian) yg terisi cairan dan satu dg yg lain terpisah oleh membran sel. Kompartemen yang terpenting yaitu: saluran lambung-usus sistem peredaran darah ruang ekstra sel ruang intra sel ruang serebrospinal, plasenta

Proses yang terjadi dalam organisme setelah pemberian obatPemberian obat

Penghancuran sediaan obat, pelarutan bahan berkhasiat

ABORPSI

CADANGAN

DISTRIBUSI

FASE FARMAKODINAMIK

EKSKRESI

BIOTRANSFORMASI

Bagian proses FarmakokinetikINVASI ELIMINASI

ABSORPSI

DISTRIBUSI

BIOTRANSFORMASI

EKSKRESI

PEMBERIAN OBATIntravaskular: Tidak memerlukan proses absorpsi Intra vena Intraarterial Intrakardial Ekstravaskular: Memerlukan proses absorpsi Oral Rektal Intranasal Inhalasi Intramuskular Intraperitoneal Sublingual Suppositoria Ovula Intrakutan

Pemberian

Ciri-ciri

Model

Kurva kons vs waktu

Intravaskuler -Tdk ada absorpsi -mempengaruhi sistemik -Distribusi ke jaringan -Terlihat keadaan setimbang

Vd, Cp

Ekstra vaskuler: i.m, ip, tablet kapsul, tetes , syrup

-Absorpsi tgatung mekanisme absorpsi -Pada t=0 belum sp sirkulasi UU

Vd, Cp

ABSORPSIProses pengambilan atau penyerapan obat dari permukaan tubuh atau dari tempat-tempat tertentu organ ke dalam aliran darah atau sirtem pembuluh limfe TEMPAT-TEMPAT ABSORPSI: - Kulit - Konjungtiva - Mukosa lambung dan usus - Di dalam kulit - Mukosa mulut dan lidah - Di bawah kulit - Mukosa rectum - Ke dalam otot - Mukosa hidung - Ke dalam rongga perut - Mukosa organ kelamin

Sawar absorpsi Batas pemisah antara lingkungan dalam dan lingkungan luar, ialah membran permukaan sel. Absorpsi terjadi bila ada transport lintas membran Menurut Model Fluid-Mozaik membran terdiri atas lapisan rangkap lipid dan protein seperti pulau terkait di dalamnya membentuk mozaik Membran tidak statik tetapi dinamik.

Mekanisme absorpsi DIFUSI PASIF

Difusi pasif Difusi terfasilitas Transport aktif PinositosisATP

Membran

TRANSPORT AKTIF

PINOSITOSIS

DIFUSI TERFASILITAS

FAKTOR-FAKTOR YG MEMPENGARUHI KECEPATAN ABSORPSI - Sifat fisiko kimia bahan obat terutama sifat stereokimia dan kelarutan. - Besarnya partikel obat - Bentuk sediaan obat - Dosis yang diberikan - Cara pemberian dan tempat pemberian - Lamanya kontak dg permukaan tempat absorpsi. - Besarnya luas permukaan yang mengabsorpsi. - Nilai pH dalam darah yg mengabsorpsi - Integritas membran - Aliran daran organ yang mengabsorpsi

DISTRIBUSI Obat yang mencapai pembuluh darah akan ditransport bersama aliran darah dalam sistem sirkulasi. Obat yang diberi peroral setelah melalui hati bersama metabolitnya disebar secara merata ke seluruh jaringan tubuh, dari ekstrasel sampai ke intrasel.

Ruang DistribusiRUANG INTRASEL

Cairan intrasel

Komponen sel padat

RUANG EKSTRASEL

Cairan Plasma

Cairan Interstisial

Cairan transsel

Perintang DistribusiDistribusi bisa tidak merata karena berbagai perintang: - Cairan Cerebro Spinal (CCS): Cairan cerebro spinal terpisah dari darah oleh membran semi permeabel pada dinding kapiler otak. *Obat yang bersifat hidrofil tidak dapat menembus misal: streptomisin *Obat yang bersifat lipofil dapat menembus misal: penisilin, kloramfenikol - Pengikatan protein darah: Obat yang terikat pada protein maka efek farmakologinya hilang. Obat yang menimbulkan efek farmakologi hanya obat yang bebas. Misal: - ampisilin terikat protein 15 % -fenobarbital terikat protein 20%

BIOTRANSFORMASI / METABOLISMEAdalah proses perubahan kimia dari senyawa, yang terjadi dalam tubuh terutama dalam hati yang menghasilkan metabolit aktif, toksik, atau tidak aktif. Fungsinya: Mempercepat eliminasi , shg menentukan lama kerja obat, dan menentukan konsentrasi obat dalam darah.

Tempat: Terutama hati, juga di ginjal, dinding usus, paru-paru, otot, dan darah.Obat yang efeknya lebih kuat oleh proses metabolisme adalah: Kortison menjadi kortisol Prednison menjadi prednisolon Fenasetin menjadi parasetamol Primidon menjadi fenobarbital

Bagan proses penting pada biotransformasiOBAT Hidrofil Polar Lipofil Sangat Lipofil Stabil thdp biotransformasi Penimbunan dalam jaringan lemak REAKSI FASE I Alkilansia

Ikatan jaringan kovalen

Produksi antara yg mengalkilasi Polar elektrolit -----------------------------------------REAKSI FASE II

HidrofilEkskresi bilier

Sirkulasi darah Ekskresi ginjal aktif Ultrafiltrasi

Feses

Urin

FIRST PASS EFFECT First Pass Effect (FPE) Perombakan yang dialami obat dalam dinding usus dan hati pada peredaran pertama di system porta sebelum tiba di peredaran umum. Obat yang mengalami FPE maka bioavailibilitasnya menjadi lebih rendah Misal: Efedrin, lidokain, beta bloker. Kecepatan biotransformasi dipengaruhi oleh : -Konsentrasi obat -Fungsi hati -Usia -Genetika -Pemakaian obat lain Induksi enzim Obat yg dpt merangsang aktivitas enzim hati shg efek obat menjadi singkat, misal: barbital, analgetika narkotika

Bagan pengaruh FPELumen lambung,ususDinding lambung usus Hati

Pembuluh darah

Obat padat

Larutan

Kadar dalam darah yang dapat diukurEkstraksi Biotransformasi

Biotransformasi

Pro-drug Senyawa yang secara biologi tidak aktif, dalam tubuh berubah secara enzimatik menjadi bentuk yang aktif Pengembangan prodrug dilakukan bila perlu perbaikan pada sifat: - teknologi, -farmakokinetik, -farmakodinamik - toksikologi

Contoh pengembangan prodrugPro-drug Kloramfenikol Palmitat Eritromisin-etilsuksinat L-Dopa Bentuk berkhasiat Kloramfenikol Eritromisin Dopamin Tujuan Pengembangan Prodrug Meniadakan rasa pahit Memperbaiki rasa tidak enak Menembus sawar darah otak

Flufenazin dekanoatDietilstilbestrol-difosfat Metilprednisolonhemisuksinat Azatrioprin

FlufenazinDietilstilbestrol Metilprednisolon Mekaptopurin

Memperpanjang kerjaMemperbaiki keselektifan kerja Meningkatkan kelarutan dalam air Manurunkan daya racun

Pengaruh usia terhadap biotransformasi Bayi baru lahir terutama prematur enzim yang terlibat dalam biotransformasi belum cukup Anak usia 1-8 th biotransformasi lebih cepat dari orang dewasa karena rasio bobot hati terhadap bobot badan lebih besar Pada lanjut usia biotransformasi lebih lambat karena pasokan darah dari hati berkurang sehingga enzim berkurang.

EKSKRESIEkskresi adalah akhir dari proses eliminasi obat dari dalam tubuh. Tempat ekskresi : Pengeluaran obat dan metabolitnya dari tubuh terutama dilakukan oleh : - Ginjal (dengan urin) - Empedu dan usus (dengan feses) :fenoltalen, neomisin - Paru-paru (dengan udara ekspirasi): alkohol Selain itu dapat melalui: Kulit, misal: bromida ASI, misal: kloramfenikol

ASPEK-ASPEK FARMAKODINAMIKA Fase Farmakodinamika: Merupakan fase terjadinya interaksi obat dengan tempat aksinya dalam sistem biologi Mekanisme kerja Obat: Mekanisme kerja obat berdasarkan teori reseptor adalah: Obat hanya dapat menimbulkan efeknya bila terjadi interaksi antara molekulnya dengan molekul tubuh yaitu reseptor.

RESEPTORAdalah Komponen pada sel yang merupakan tempat bergabungnya obat secara kimia agar dapat menimbulkan efek. Reseptor Non Fisiologi:Tidak menimbulkan efek fisiologi Protein enzim Protein struktural Asam nukleat

Reseptor Fisiologi: Dapat menimbukan efek fisiologi Hormon Neurotransmiter: Noradrenalin, asetilkolin

IKATAN OBAT DENGAN RESEPTOR Ikatan: ion, hydrogen, hidrofobik, vanderwalls ( ikatan yang lemah shg mudah lepas kembali) Intensitas efek obat: Berbanding lurus dg fraksi reseptor yg diikat obat. Intensitas obat maksimum bila selurus reseptor diduduki obat.

KONSEP IKATAN OBAT DG RESEPTOR Potensi yang tinggi: Artinya obat bekerja pada kadar yg rendah Spesifisitas biologik yang tinggi: Contohnya: adrenalin menimbulkan efek yg nyata pd jantung Spesifisitas kimia yg tinggi:Aktivitas obat mudah dipengaruhi dg merubah struktur kimianya.

MEKANISME KERJA OBAT YG LAIN Secara Kimia Untuk dapat menimbulkan efek obat bereaksi secara kimia dengan senyawa yang ada di tubuh. Contoh : Antasida Mg(OH)3 bersifat basa Secara Fisika: Obat bekerja secara fisika terhadap organ shg menimbulkan efek. Contoh: Pencahar Mg SO4 lambat diabsorpsi usus, dg proses osmosis menarik air di sekitarnya. Secara Kompetisi: Yaitu dengan cara antagonisme saingan. Memodifikasi proses metabolisme: Antibiotika mengganggu pembentukan diding sel bakteri, sintesis protein atau asam nukleat.

EFEK TEURAPEUTIKJenis-jenis pengobatan Terapi Kausal: Pemberian obat dimaksudkan untuk meniadakan penyebab penyakit: Antibiotika, sulfa, antivirus dsb. Terapi Simtomatis: Pemberian obat untuk menghilangkan gejala: Analgetika menghilangkan rasa sakit saja. Terapi substitusi: Memberikan obat sbg pengganti zat yg lazimnya dibuat oleh organ yang sakit: Insulin pada diabetes

PLASEBO Zat tanpa kegiatan farmakologi dalam bentuk yg dikenal ( tablet, kapsul, cairan) untuk tujuan menyenangkan dan menenangkan atau meningkatkan moral pasien Contoh: Obat tidur, analgetika, obat asma dan tonikum Plasebo umumnya zat inaktif seperti laktosa dg inin utk rasa pahit, ukuran kecil atau sangat besar, warna menyolok untuk menambah efek psikologis

EFEK YG TIDAK DIINGINKAN a. Efek Samping: Adalah segala khasiat obat tsb yg tdk diinginkan untuk tujuan terapi yg dimaksud pada dosis yang dianjurkan. Kerja tambahan adala efek tdk langsung akibat kerja utama obat. Misalnya antibiotika spectrum luas menyebabkan kekurangan vitamin shg perlu diberikan bersama-sama vitamin. b. Idiosinkrasi Adalah peristiwa di mana suatu obat memberikan efek yang berlainan dg efek normalnya. Umumnya krn ada kelainan genetika. Misalnya: Pemberian obat penenang menyebabkan gelisah.

EFEK YG TIDAK DIINGINKAN c. Alergi Pada dosis yg kecil terjadi reaksi antigenantibodi yg menyebabkan terjadi reaksi hipersensitivitas. Misalnya: Pensilin menyebabkan bentol pada kulit. d. Fotosensitisasi Adalah kepekaan berlebihan pada cahaya akibat penggunaan obat. Misalnya: antiseptik bithionol

EFEK YG TIDAK DIINGINKAN Efek toksis: Setiap obat dg dosis tinggi dpt menimbulkan efek toksik yg berbanding lurus dg dosis. Efek teratogen: Adalah obat yg pada dosis terapeutik pada ibu dapat menimbulkan kecacatan pada janin yg dikandung.

EFEK YG TIDAK DIINGINKANToleransi: Adalah peristiwa di mana dosis obat hrs dinaikkan terus menerus untuk mencapai efek terapeutik yang sama. a. Toleransi primer (bawaan) Kelinci sangat toleran thdp atropin. b. Toleransi sekunder (yg diperoleh) Timbul setelah menggunakan obat beberapa lama. c. Toleransi silang Terjadi untuk zat yg struktur kimianya mirip d. Tachyfylaksis Toleransi yg timbul dg pesat sekali bila obat diulang dalam jangka waktu yg pendek, misal efedrin.

EFEK YG TIDAK DIINGINKAN Habituasi: Adalah kebiasaan , karena organisme jadi kurang peka thdp obat tertentu. Habituasi terjadi melalui beberapa cara: - Induksi enzim: Misal barbital dan fenilbutazon menstimulir enzim yg menguraikan obat tersebut. - Reseptor sekunder: Misal morfin membentuk reseptor sekunder shg sbgn obat menempatinya maka efek obat menurun. Adiksi: Adalah ketagihan yang ditandai dengan: - Adanya ketergantungan jasmaniah an rohaniah - Gejala abstinensia yaitu penghentian mendadak - Menimbulkan efek hebat secara fisik dan mental

Indeks terapi dan Luas terapi INDEKS TERAPI: Adalah perbandingan antara dosis yang menghasilkan efek pada 50% hewan percobaan (ED 50) dengan dosis yang mematikan 50% hewan percobaan (LD 50) Indeks terapi merupakan ukuran keamanan obat. LUAS TERAPI: Adalah jarak LD 50 dengan ED 50, merupakan jarak keamanan obat.

ED50

LD50

KOMBINASI OBAT Dua obat yang digunakan dalam waktu yang bersamaan Dapat saling mempengaruhi kerja masing2 yaitu sbb: a. Antagonisme: Kegiatan obat yg pertama ditiadakan atau dikurangi oleh obat yg kedua krn efek farmakologi nya bertentangan. Misal barbital dg strychnine, morfin dg nalorfin. b. Sinergisme: Adalah kerjasama dua obat - Adisi :Efek kombinasi ini merupakan jumlah kegiatan masing-masing obat. Misal asetosal dg parasetamol. - Potensiasi: Kegiatan obat I diperkuat oleh obat II. Misal sulfametoksazol dan trimetoprim.

WAKTU MENELAN OBAT Penggunaan obat untuk mendapatkan efek yang cepat sebaiknya ditelan sebelum makan karena obat diabsorpsi lebih cepat pada lambung kosong. Misal: Analgetika (kecuali asetosal dan fenilbutazon) Antibiotika , dipiridamol, tonikum, INH ( 1 jam sebelum makan atau 2 jam setelah makan) Obat yg merangsang mukosa lambung harus dimakan selama makan atau setelah makan Misalnya: Kortikosteroid Antidiabetes dan antiepileptika Garam besi, kalium dan litium Obat cacing dan antasida (1/2 jam p.c) Vasodilator, teofilin, nikotinat Kotrimoksazol, metronidazol

Dosis dan interaksi obat DOSIS: Untuk mendapatkan efek yg diharapkan dosis yg diberikan tergantung bbrp faktor: - Usia - Bobot badan - Jenis kelamin - Luasnya permukaan badan - Beratnya penyakit & keadaan pasien.

INTERAKSI OBAT Dua obat atau lebih dpt menyebabkan interaksi antara obat-obat tsb dalam tubuh. Mekanisme interaksi: a. Interaksi kimia b. Kompetisi utk protein plasma c. Induksi enzim d. Inhibisi enzim