farmakoloji

FarmakolojiFarmakoloji

İlaçİlaç

““İlaç, fizyolojik sistemleri veya patolojik İlaç, fizyolojik sistemleri veya patolojik durumları uygulananın yararına değiştirmek durumları uygulananın yararına değiştirmek veya incelemek amacıyla kullanılan maddedir.”veya incelemek amacıyla kullanılan maddedir.”

Her ilaç başlıca iki esas kısımdan meydana Her ilaç başlıca iki esas kısımdan meydana gelmiştir;gelmiştir; 1. Kısım: Etken madde veya maddeler,1. Kısım: Etken madde veya maddeler, 2. Kısım: Yardımcı maddeler2. Kısım: Yardımcı maddeler

Etken MaddeEtken Madde

İlacın tedavi, koruma ve teşhis amacını sağlayan İlacın tedavi, koruma ve teşhis amacını sağlayan etkili maddesidir.etkili maddesidir.

Aktif maddeler de denen etken maddeler, Aktif maddeler de denen etken maddeler, molekül yapılarına göre; molekül yapılarına göre; doğal, doğal, yarı sentetik yarı sentetik sentetik olabilirler.sentetik olabilirler.

Yardımcı MaddeYardımcı Madde

Etken maddenin dışındaki maddelerdir. Etken maddenin dışındaki maddelerdir. İlaç formüllerinin yardımcı maddeleri, tek bir İlaç formüllerinin yardımcı maddeleri, tek bir

madde veya genellikle olduğu gibi birkaç madde veya genellikle olduğu gibi birkaç maddenin karışımıdırmaddenin karışımıdır.. AAbsorban, bsorban, BBağlayıcı, ağlayıcı, KKaydırıcı maddeler aydırıcı maddeler vb.vb. AAyrıca ilacın stabilitesine (dayanıklılığına) etkili olan yrıca ilacın stabilitesine (dayanıklılığına) etkili olan

maddeler ve karışımları da içerir. maddeler ve karışımları da içerir.

İlaçların Elde Edildiği Kaynaklarİlaçların Elde Edildiği Kaynaklar

Mineral maddeler Mineral maddeler Mikroorganizma, Mantar ve Enzimler Mikroorganizma, Mantar ve Enzimler Hayvansal ürünler Hayvansal ürünler Bitkisel ilaçlar Bitkisel ilaçlar Sentetik ve Semisentetik ilaçlarSentetik ve Semisentetik ilaçlar

İlaçların Sınıflandırılmasıİlaçların Sınıflandırılması

Etki yerlerine göre;Etki yerlerine göre; İlaçlar organizmada etki yaptıkları yere göre İlaçlar organizmada etki yaptıkları yere göre

sınıflandırılabilirler. sınıflandırılabilirler. Örneğin; kalp ve damarlar üzerine etkili olan ilaçlar, Örneğin; kalp ve damarlar üzerine etkili olan ilaçlar,

“Kardiyovasküler Sistem İlaçları” olarak adlandırılır.“Kardiyovasküler Sistem İlaçları” olarak adlandırılır. Kullanım amaçlarına göreKullanım amaçlarına göre;;

Koruyucu (profilaktik) amaçlaKoruyucu (profilaktik) amaçla Tamamlama (replasman) amacıyla Tamamlama (replasman) amacıyla Radikal tedavi amacıylaRadikal tedavi amacıyla Semptomatik ya da palyatif tedavi amacıyla Semptomatik ya da palyatif tedavi amacıyla

İlaçların Adlandırılmasıİlaçların Adlandırılması

Kimyasal adKimyasal ad;; Uluslararası Kimya Birliğinin saptadığı kurallara göre verilen Uluslararası Kimya Birliğinin saptadığı kurallara göre verilen

kimyasak addır. (Örn: 6-0-metileritromycin, Formülü: kimyasak addır. (Örn: 6-0-metileritromycin, Formülü: CC3838HH6969NONO1313))

Jenerik adıJenerik adı;; İİlacın içinde bulunan aktif maddeyi belirtir. (Örn. lacın içinde bulunan aktif maddeyi belirtir. (Örn.

Claritromycin)Claritromycin)Bir firmanın başka bir firma tarafından araştırılıp geliştirilen Bir firmanın başka bir firma tarafından araştırılıp geliştirilen

molekülünü, araştırıcı firmanın izni olmaksızın üreterek molekülünü, araştırıcı firmanın izni olmaksızın üreterek pazarladığı ilaca da “Jenerik İlaç” adı verilir.pazarladığı ilaca da “Jenerik İlaç” adı verilir.

Ticari ad, marka veya müstahzar adıTicari ad, marka veya müstahzar adı FFirmaların kendi ürünlerine verdikleri özel isim (Örn; Klacid)irmaların kendi ürünlerine verdikleri özel isim (Örn; Klacid)

İlaçların Farmasötik Şekilleriİlaçların Farmasötik Şekilleri Katı ilaçlar;Katı ilaçlar;

KapsülKapsül TabletTablet PastilPastil SupozituarSupozituar OvülOvül

Yarı katı ilaçlar;Yarı katı ilaçlar; Pomat ya da MerhemPomat ya da Merhem

Sıvı ilaçlarSıvı ilaçlar SolüsyonSolüsyon ŞurupŞurup SüspansiyonSüspansiyon LavmanLavman

İlaç Uygulama Yollarıİlaç Uygulama Yolları

EnteralEnteral OralOral Bukkal mukoza/dil altıBukkal mukoza/dil altı RektalRektal

Parenteral Parenteral İntravenözİntravenöz İntramüskülerİntramüsküler SubkutanSubkutan

İnhalasyonİnhalasyon TopikalTopikal


Farmakoloji, farmasötik maddelerin bilimidir. Farmakoloji, farmasötik maddelerin bilimidir. FarmakolojiFarmakoloji;;

ilaçların organizma üzerindeki etkilerini, ilaçların organizma üzerindeki etkilerini, bu etkileri nasıl gerçekleştirdiğini, bu etkileri nasıl gerçekleştirdiğini, ilacın vücutta karşılaştığı durumları, başından ilacın vücutta karşılaştığı durumları, başından

geçenleri, geçenleri, fazla miktarlarının vücuttaki zehirleyici etkilerini fazla miktarlarının vücuttaki zehirleyici etkilerini tedavide kullanılışını inceler. tedavide kullanılışını inceler.

FarmakokinetikFarmakokinetik

OOrganizmaya alınan bir ilacın belli bir zaman rganizmaya alınan bir ilacın belli bir zaman içinde içinde aabsorbsiyon (emilim), bsorbsiyon (emilim), distribüsyon (dağılım), distribüsyon (dağılım), metabolizma (biyotransformasyon) metabolizma (biyotransformasyon) eliminasyonunun (atılım) incelenmesidir. eliminasyonunun (atılım) incelenmesidir.

AbsorbsiyonAbsorbsiyon

İlacın uygulandığı yerden kan dolaşımına geçmesidir. İlacın uygulandığı yerden kan dolaşımına geçmesidir. İlaç moleküllerinin organizmaya girdikten sonra kan İlaç moleküllerinin organizmaya girdikten sonra kan

dolaşımına ulaşma hızı, büyük ölçüde veriliş yoluna göre dolaşımına ulaşma hızı, büyük ölçüde veriliş yoluna göre değişir.değişir.

Tedavi açısından bakıldığında ilaç absorbsiyonu ile ilgili Tedavi açısından bakıldığında ilaç absorbsiyonu ile ilgili 2 önemli parametre bulunmaktadır:2 önemli parametre bulunmaktadır: Absorbsiyon hızı,Absorbsiyon hızı, Absorbsiyon derecesiAbsorbsiyon derecesi

DistribüsyonDistribüsyon İlaçların kandan doku ve organlara yayılmasına dağılım İlaçların kandan doku ve organlara yayılmasına dağılım

denir. denir. İlaçların vücutta dağıldıkları ortam genellikle fizyolojik İlaçların vücutta dağıldıkları ortam genellikle fizyolojik

sıvı kompartmanlarıdır.sıvı kompartmanlarıdır. İlaçların dokularda, kapiller damar ağındaki kandan İlaçların dokularda, kapiller damar ağındaki kandan

intertisyel sıvıya geçişleri organın veya yapının içinden intertisyel sıvıya geçişleri organın veya yapının içinden geçen kan akımının hızına göre değişen bir hızda olur.geçen kan akımının hızına göre değişen bir hızda olur.

Kalp, akciğerler, böbrekler ve karaciğerler gibi fazla Kalp, akciğerler, böbrekler ve karaciğerler gibi fazla kanlanan organlara geçiş ve bunların oluşturduğu kanlanan organlara geçiş ve bunların oluşturduğu kompartman ile plazma arasındaki dengelenme hızlı bir kompartman ile plazma arasındaki dengelenme hızlı bir şekilde olur. şekilde olur.

Buna karşılık cilt, kemik, iskelet kası ve diş gibi Buna karşılık cilt, kemik, iskelet kası ve diş gibi yapıların kanlanması düşük olduğundan bu yerlere geçiş yapıların kanlanması düşük olduğundan bu yerlere geçiş ve dengelenme, yavaş ve düşük olur. ve dengelenme, yavaş ve düşük olur.

DistribüsyonDistribüsyon

Kandaki ilaç molekülleri, her ilaç için değişen oranda Kandaki ilaç molekülleri, her ilaç için değişen oranda plazma proteinlerine bağlanmaktadır. plazma proteinlerine bağlanmaktadır.

Plazma proteinlerine bağlanmayan ilaç molekülleri Plazma proteinlerine bağlanmayan ilaç molekülleri (serbest fraksiyon) farmakolojik aktivite gösterir ve (serbest fraksiyon) farmakolojik aktivite gösterir ve metabolize olarak eliminasyona uğrarlar.metabolize olarak eliminasyona uğrarlar.

Plazmada serbest ilaç molekülü azaldığı oranda, Plazmada serbest ilaç molekülü azaldığı oranda, proteinlere bağlı ilaç molekülleri serbestlenir.proteinlere bağlı ilaç molekülleri serbestlenir.

Plazma proteinlerine bağlanma yüzdesine göre ilaçlar Plazma proteinlerine bağlanma yüzdesine göre ilaçlar başlıca 3 gruba ayrılabilirler;başlıca 3 gruba ayrılabilirler; Güçlü bağlanan ilaçlarGüçlü bağlanan ilaçlar Orta derecede bağlanan ilaçlarOrta derecede bağlanan ilaçlar Az bağlanan ilaçlarAz bağlanan ilaçlar

Biyotransformasyon Biyotransformasyon (metabolizma)(metabolizma)

İlaçların, enzimlerin etkisi ile vücutta kimsayal İlaçların, enzimlerin etkisi ile vücutta kimsayal değişikliklere uğramasına biyotransformasyon değişikliklere uğramasına biyotransformasyon (metabolizma) denir. (metabolizma) denir.

İlaçlar metabolizma sonucu vucutta daha az veya çok İlaçlar metabolizma sonucu vucutta daha az veya çok etkili ya da etkisiz bileşikler haline dönüştürülür.etkili ya da etkisiz bileşikler haline dönüştürülür.

Biyotransformasyon sonucu ilacın dönüştüğü bileşiklere Biyotransformasyon sonucu ilacın dönüştüğü bileşiklere o ilacın metaboliti adı verilir.o ilacın metaboliti adı verilir.

Bazen etkisiz bir bileşik vücutta biyotransformasyon Bazen etkisiz bir bileşik vücutta biyotransformasyon sonucu etkili hale getirilir. Bu tür bileşiklere de sonucu etkili hale getirilir. Bu tür bileşiklere de prodrugprodrug ya daya da inaktif prekürsörinaktif prekürsör denir. denir.

BiyotransformasyonBiyotransformasyon

İLAÇ

İNAKTİFAKTİF

İNAKTİF

METABOLİT

aktivasyon

potansiyalizasyon

inaktivasyon

AKTİF

BiyotransformasyonBiyotransformasyonİlk Geçiş Etkisiİlk Geçiş Etkisi

İlaçlar oral yoldan alındığı zaman, GI kanalda geçiş İlaçlar oral yoldan alındığı zaman, GI kanalda geçiş alanları ve etki mekanizmaları ne olursa olsun, ilaç alanları ve etki mekanizmaları ne olursa olsun, ilaç molekülleri genel dolaşıma ulaşmadan önce, genellikle molekülleri genel dolaşıma ulaşmadan önce, genellikle vena porta sisteminden geçip karaciğere ulaşırlarvena porta sisteminden geçip karaciğere ulaşırlar..

Karaciğerden bu geçiş sırasında, ilaç ana molekülünün Karaciğerden bu geçiş sırasında, ilaç ana molekülünün bir kısmı metabolitlere dönüşürken, bir kısmı da bir kısmı metabolitlere dönüşürken, bir kısmı da eliminasyona uğrayabilmektedir. eliminasyona uğrayabilmektedir.

Böylece bazı ilaçların verilen dozlarının önemli bir Böylece bazı ilaçların verilen dozlarının önemli bir fraksiyonu elimine olabilir.fraksiyonu elimine olabilir.

Bu fenomene Bu fenomene hepatik ilk-geçişhepatik ilk-geçiş adı verilir. adı verilir.

Biyotransformasyonu Değiştiren Biyotransformasyonu Değiştiren FaktörlerFaktörler

İlacın İlacın fizikokimyasal yapısıfizikokimyasal yapısı, biyotransformasyon sonucu , biyotransformasyon sonucu oluşacak maddelerin özelliğini ortaya koyar. oluşacak maddelerin özelliğini ortaya koyar.

Farmakodinamik faktörlerFarmakodinamik faktörler, veriliş yoluyla ve ilacın , veriliş yoluyla ve ilacın dozuyla ilgilidir. Metabolize olmuş ilacın miktarı veriliş dozuyla ilgilidir. Metabolize olmuş ilacın miktarı veriliş yoluna göre değişmektedir. yoluna göre değişmektedir.

Enzimlerin genetik kaynağı da Enzimlerin genetik kaynağı da kişisel faktörlerikişisel faktörleri oluşturur. oluşturur.

Biyokimyasal faktörlerBiyokimyasal faktörler de ilacın metabolizmasını de ilacın metabolizmasını etkileyen önemli faktörlerdendir.etkileyen önemli faktörlerdendir.

Sitokrom P450 enzim sistemi Sitokrom P450 enzim sistemi (CYP enzimleri)(CYP enzimleri)

Karaciğerde her enzim grubu belli ilaç ve maddelerin Karaciğerde her enzim grubu belli ilaç ve maddelerin metabolize edilmesinden sorumludur. metabolize edilmesinden sorumludur.

Bazı ilaç ve maddeler; bu enzim grupları tarafından Bazı ilaç ve maddeler; bu enzim grupları tarafından yıkılırken, aynı zamanda bu enzimleri uyarırlar yıkılırken, aynı zamanda bu enzimleri uyarırlar (indüksiyon) ya da baskılarlar (inhibisyon). (indüksiyon) ya da baskılarlar (inhibisyon).

İlaçların enzimler üzerine bu tür etkileri sonucu, bu İlaçların enzimler üzerine bu tür etkileri sonucu, bu enzimler tarafından metabolize edilen diğer ilaçların enzimler tarafından metabolize edilen diğer ilaçların farmakokinetiği değişir.farmakokinetiği değişir.

EliminasyonEliminasyon

İlaçlar veya bunların metabolik değişme ürünlerinin İlaçlar veya bunların metabolik değişme ürünlerinin vücuttan atılmasıdır. vücuttan atılmasıdır.

Organizmaya giren tüm yabancı maddeler dokulara geri Organizmaya giren tüm yabancı maddeler dokulara geri dönüşümsüz bir şekilde bağlanmamışlarsa, belirli bir dönüşümsüz bir şekilde bağlanmamışlarsa, belirli bir süre içinde yavaş ya da hızlı olarak elimine olur. süre içinde yavaş ya da hızlı olarak elimine olur.

Başlıca 2 tip eliminasyon vardır.Başlıca 2 tip eliminasyon vardır.Fiziksel:Fiziksel: İlaç moleküllerinin idrar, feçes, salya, gözyaşı, süt, İlaç moleküllerinin idrar, feçes, salya, gözyaşı, süt,

akciğerler v.b. yoluyla dışarı boşalmasıdır.akciğerler v.b. yoluyla dışarı boşalmasıdır.Kimyasal:Kimyasal: İlaç moleküllerini organizmada parçalamaya İlaç moleküllerini organizmada parçalamaya

yönelik reaksiyonlar (metabolizma) denir.yönelik reaksiyonlar (metabolizma) denir.

Plazma Yarı ÖmrüPlazma Yarı Ömrü

İlacın yarı ömrü (tİlacın yarı ömrü (t1/21/2):): Çeşitli yollardan Çeşitli yollardan

eliminasyon sonucu ilacın plazmadaki eliminasyon sonucu ilacın plazmadaki konsantrasyonunun yarıya düşmesi için gereken konsantrasyonunun yarıya düşmesi için gereken süredir. süredir.

FarmakodinamiFarmakodinami

İlaçların organizma üzerine etkisini ve bu İlaçların organizma üzerine etkisini ve bu etkilerin mekanizmasını, kısaca ilacın vücuda ne etkilerin mekanizmasını, kısaca ilacın vücuda ne yaptığını inceler.yaptığını inceler.

OOrganizmaya alınan bir ilacın, belli bir zaman rganizmaya alınan bir ilacın, belli bir zaman içerisinde etkisinin ya da etkinliğinin şekli, gücü içerisinde etkisinin ya da etkinliğinin şekli, gücü ve süresinive süresinin n incelemesidir. incelemesidir.

İlaçların Biyolojik İlaçların Biyolojik Membranlardan GeçişiMembranlardan Geçişi

İlaçların belirli bir organı veya dokuyu İlaçların belirli bir organı veya dokuyu etkileyebilmeleri için etki yerine belirli bir etkileyebilmeleri için etki yerine belirli bir konsantrasyon eşiğini aşacak miktarda ulaşmaları konsantrasyon eşiğini aşacak miktarda ulaşmaları gerekmektedir. gerekmektedir.

Etki yerine ulaşmanın ilk aşamasını ilacın vücuda Etki yerine ulaşmanın ilk aşamasını ilacın vücuda uygulandığı yerden absorbsiyonu, yani emilimi, uygulandığı yerden absorbsiyonu, yani emilimi, ikinci aşamasını ise ilacın dolaşan kandan ikinci aşamasını ise ilacın dolaşan kandan vücuttaki diğer yerlere dağılımı oluşturur. vücuttaki diğer yerlere dağılımı oluşturur.

İlaçların Biyolojik İlaçların Biyolojik Membranlardan GeçişiMembranlardan Geçişi

İlaca özgü faktörler;İlaca özgü faktörler; İlaç molekülünün fizikokimyasal özellikleriİlaç molekülünün fizikokimyasal özellikleri

• Molekül büyüklüğüMolekül büyüklüğü

• LipofilisitesiLipofilisitesi

İlacın farmasötik şekli ve çözücüsünün fiziksel İlacın farmasötik şekli ve çözücüsünün fiziksel özellikleriözellikleri

İlaç konsantrasyonuİlaç konsantrasyonu

İlaç Etkisinin Temel Özellikleriİlaç Etkisinin Temel Özellikleri

İlaçların etki bakımından en önemli özelliği İlaçların etki bakımından en önemli özelliği seçici seçici (selektif)(selektif) olmasıdır. olmasıdır. Seçicilikten, ilacın sadece kullanılış amacı ile ilgili hücre ve Seçicilikten, ilacın sadece kullanılış amacı ile ilgili hücre ve

yapılara etki etmesi, ve ideal olarak kullanış amacı dışındaki yapılara etki etmesi, ve ideal olarak kullanış amacı dışındaki diğer olaylara ve vücuttaki diğer yapılara etki etmemesi diğer olaylara ve vücuttaki diğer yapılara etki etmemesi anlaşılmalıdır.anlaşılmalıdır.

İlaç etkisinin ikinci temel özelliği İlaç etkisinin ikinci temel özelliği etkisinin geçici olmasıetkisinin geçici olması ve ilaç uygulaması kesildiğinde ve ilaç uygulaması kesildiğinde ilaç etkisinin belli bir ilaç etkisinin belli bir sürede ortadan kalkmasıdırsürede ortadan kalkmasıdır..

İlaç etkisinin üçüncü özelliği uygulanan miktara yani İlaç etkisinin üçüncü özelliği uygulanan miktara yani doza doza bağımlı olmasıdırbağımlı olmasıdır..

İstenmeyen Etkilerİstenmeyen Etkiler

İlaçların tedavi dozlarında kullanımları sırasından esas İlaçların tedavi dozlarında kullanımları sırasından esas istenen etkilerinin yanında ortaya çıkan diğer istenmeyen istenen etkilerinin yanında ortaya çıkan diğer istenmeyen etkilerine etkilerine yan etkiyan etki adı verilmektedir. adı verilmektedir.

İlaçların istenmeyen etkilerinin bazıları önemli ölçüde İlaçların istenmeyen etkilerinin bazıları önemli ölçüde zararlı olabilir. Bunlara zararlı olabilir. Bunlara toksik etkitoksik etki denir. denir.

Hamile bir kişinin aldığı ilacın uterustaki bebeği, fetusu Hamile bir kişinin aldığı ilacın uterustaki bebeği, fetusu etkilemesi ve bunun sonucu ölü doğuma veya etkilemesi ve bunun sonucu ölü doğuma veya malformasyona (şekil bozukluğu), sakatlığa yol açmasına malformasyona (şekil bozukluğu), sakatlığa yol açmasına teratojenik etkiteratojenik etki denir. denir.

Vücutta antijen-antikor reaksiyonunu izleyen bazı Vücutta antijen-antikor reaksiyonunu izleyen bazı immünolojik mekanizmalar sonucu ortaya çıkan olaylar immünolojik mekanizmalar sonucu ortaya çıkan olaylar bütününe bütününe allerjiallerji denir. denir.

farmakoloji

Documents