NOMBRE COMERCIAL DEL

MEDICAMENTO : LIPITOR

COMPOSICIN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido recubierto con pelcula

contiene: 10 mg, 20 mg , 40 y 80 mg de

atorvastatina (como atorvastatina calcica)

.

FORMA FARMACUTICA

Comprimido recubierto con pelcula

DATOS CLNICOS

Indicaciones teraputicas Hipercolesterolemia

Atorvastatina est indicada como tratamiento adicional a la dieta en la

reduccin del colesterol total elevado, colesterol-LDL, apolipoprotena B o

triglicridos, en pacientes con hipercolesterolemia primaria, incluyendo la

hipercolesterolemia familiar heterozigtica o la hiperlipidemia combinada

(mixta) (como los tipos IIa y IIb de Frederickson), cuando la respuesta obtenida

con una dieta especial u otras medidas no farmacolgicas ha sido inadecuada.

Atorvastatina tambin est indicada para reducir el colesterol total y colesterol-

LDL en pacientes con hipercolesterolemia familiar homozigtica, como

tratamiento adyuvante a otros tratamientos hipolipemiantes (por ejemplo,

afresis de LDL), o si estos tratamientos no estn disponibles.

Posologa y forma de

administracin.

Va oral. La dosis inicial habitual es de 10 mg una vez al da. El ajuste de la dosis debe hacerse a intervalos de 4 o ms semanas. La dosis mxima es de 80 mg una vez al da. No se han investigado dosis superiores a 20 mg/da en pacientes menores de 18 aos. Atorvastatina debe administrarse en una dosis nica diaria y puede tomarse en cualquier momento del da, con o sin alimentos.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes.

Enfermedad heptica activa o con elevaciones injustificadas y persistentes de los niveles de transaminasas plasmticas que superen el triple del valor mximo de normalidad.

Miopata.

Embarazo y lactancia, y mujeres en edad frtil que no utilicen medidas anticonceptivas

Advertencias y precauciones

especiales de empleo

Efectos hepticos

Se recomienda realizar

pruebas de funcin heptica antes de iniciar el tratamiento, a las 12 semanas tras el inicio del tratamiento o al aumentar la dosis, y posteriormente, peridicamente

Atorvastatina debe utilizarse con precaucin en pacientes que consuman cantidades importantes de alcohol y/o con antecedentes de enfermedad heptica.

Ictus previo

Un anlisis post-hoc de los subtipos de ictus en pacientes sin enfermedad coronaria, que recientemente haban sufrido un ictus o un accidente isqumico transitorio (AIT), demostr una mayor incidencia de ictus hemorrgico en pacientes tratados con 80 mg de atorvastatina en comparacin con placebo.

Efectos sobre el msculo esqueltico

Al igual que ocurre con otros

inhibidores de la HMG-CoA

reductasa, atorvastatina puede

afectar raramente a los

msculos esquelticos, y producir

mialgia, miositis y miopata, que

pueden progresar a

rabdomiolisis, patologa

potencialmente mortal

caracterizada por valores

elevados de CPK (superiores a 10

veces el valor mximo de

normalidad), mioglobinemia y

mioglobinuria, que pueden

producir insuficiencia renal.

Nios y adolescentes

En pacientes menores de 18 aos no se han estudiado la eficacia y seguridad para periodos de tratamiento con una duracin superior a 52 semanas, y se desconocen los efectos sobre los resultados cardiovasculares a largo plazo

Interaccin con otros medicamentos y otras

formas de interaccin

El riesgo de miopata durante

el tratamiento con inhibidores de la HMG-CoA reductasa aumenta con el uso concomitante de ciclosporina, fibratos, antibiticos macrlidos, incluyendo eritromicina, antifngicos azlicos, inhibidores de la proteasa del HIV o niacina, y en raras ocasiones se han producido rabdomiolisis e insuficiencia renal secundaria a mioglobinuria

Eritromicina, claritromicina

Eritromicina y claritromicina son conocidos inhibidores del citocromo P450 3A4. La administracin conjunta de 80 mg de atorvastatina una vez al da y eritromicina (500 mg cuatro veces al da) aument en un 33% la exposicin de la actividad total de atorvastatina.

Itraconazol

La administracin concomitante de 40 mg de atorvastatina y 200 mg de itraconazol al da aument en 2,5-3,3 veces la exposicin a atorvastatina. En los casos en los que sea necesario administrar conjuntamente itraconazol y atorvastatina, la dosis de mantenimiento de atorvastatina no debe exceder de 40 mg al da

Ezetimibe

El uso de ezetimibe en monoterapia est asociado a miopata. Por tanto, el riesgo de miopata puede aumentar con el uso concomitante de ezetimibe y atorvastatina.

Inductores del citocromo P450 3A4

La administracin concomitante de atorvastatina e inductores del citocromo P450 3A4 (por ejemplo, efavirenz, rifampicina o hierba de San Juan) puede disminuir la concentracin plasmtica de atorvastatina.

Verapamilo y amiodarona

No se han realizado estudios de interaccin con atorvastatina, verapamilo y amiodarona. Verapamilo y amiodarona inhiben la actividad de CYP3 A4, y la administracin concomitante de atorvastatina puede aumentar la exposicin a atorvastatina

Anticonceptivos orales

El uso concomitante de atorvastatina y anticonceptivos orales increment la concentracin plasmtica de noretisterona y etinilestradiol. Debe tenerse en cuenta cuando se seleccionen las dosis del anticonceptivo oral.

Anticidos

La administracin concomitante de atorvastatina y formulaciones orales lquidas de anticidos que contienen hidrxidos de magnesio y aluminio, disminuy la concentracin plasmtica de atorvastatina y de sus metabolitos activos en un 33%, aproximadamente; sin embargo no se alter la reduccin del colesterol-LDL.

Embarazo y lactancia Atorvastatina est

contraindicada en el embarazo y durante la lactancia. Las mujeres en edad frtil deben utilizar las medidas anticonceptivas adecuadas durante el tratamiento. No se ha establecido la seguridad del uso de atorvastatina durante el embarazo y la lactancia

Los estudios en animales indican que los inhibidores de la HMG-CoA reductasa pueden influir en el desarrollo embrional y fetal.

. Se desconoce si atorvastatina o sus metabolitos se excretan en la leche materna humana.

Reacciones adversas

Los acontecimientos adversos que pueden esperarse ms frecuentemente son sntomas gastrointestinales, incluyendo, estreimiento, flatulencia, dispepsia, dolor abdominal, que habitualmente desaparecen al continuar el tratamiento. Menos de un 2% de los pacientes abandonaron los ensayos clnicos debido a efectos adversos relacionados con atorvastatina

Propiedades farmacodinmicas

Grupo farmacoteraputico: inhibidores de la HMG-CoA reductasa.

Cdigo ATC: C10 AA05.

Atorvastatina es un inhibidor selectivo y competitivo de la HMG-CoA reductasa, enzima limitante responsable de la conversin de 3-hidroxi-3-metil-glutaril-coenzima A a mevalonato, un precursor de los esteroles, incluyendo el colesterol.

Absorcin

Atorvastatina se absorbe rpidamente

tras su administracin oral, la

concentracin plasmtica

mxima (Cmax) se alcanza a las

1-2 horas. El grado de absorcin

aumenta en proporcin a la dosis de

atorvastatina. Tras su administracin

oral, los comprimidos recubiertos

con pelcula de atorvastatina

tienen una biodisponibilidad del

95-99% en comparacin con la

biodisponibilidad de las soluciones de

atorvastatina.

Distribucin

El volumen medio de distribucin de atorvastatina es de 381 l., aproximadamente. Atorvastatina se une a protenas plasmticas en 98%.

Metabolismo

Atorvastatina se metaboliza por

el citocromo P450 3A4 a

derivados orto- y

parahidroxilados y a varios

productos de la beta-oxidacin.

A parte de utilizar otras rutas

metablicas, estos compuestos

se metabolizan posteriormente

por glucuronidacin. In Vitro, la

inhibicin de la HMG-CoA

reductasa por los metabolitos

orto- y parahidroxilados es

equivalente a la de

atorvastatina.

Aproximadamente el 70% de la

actividad inhibitoria de la HMG-

CoA reductasa se atribuye a los

metabolitos activos.

Eliminacin

Atorvastatina se elimina principalmente por la bilis tras el metabolismo heptico y/o extraheptico.

No obstante, el medicamento no parece sufrir una significativa recirculacin enteroheptica.

La semivida de eliminacin plasmtica de atorvastatina en humanos es de, aproximadamente, 14 horas.

La semivida de la actividad inhibitoria para la HMG-CoA reductasa es de, aproximadamente 20-30 horas, debido al efecto de los metabolitos

Lista de excipientes Ncleo del comprimido: Manitol Celulosa microcristalina Crospovidona Carbonato de sodio anhidro Povidona K29-32 }Estearato de magnesio

Recubrimiento del comprimido: Carmelosa de sodio Maltodextrina

Glucosa monohidrato Dixido de titanio (E171) cido esterico .

Perodo de validez 2 aos. Precauciones especiales de conservacin

Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservacin. TITULAR DE LA AUTORIZACIN DE COMERCIALIZACIN PZIFER.S.A Av Javier Prado este 6230 Lima 12 Peru

NMEROS DE AUTORIZACIN DE COMERCIALIZACIN R.S N E-9366