11/04/2018

1

Fitoterápicos que Agem nos Adipócitos

Coordenador da Pós-graduação em Ortomolecular e Nutracêutica Clínica – Hi NutritionCoordenador dos Cursos de Extensão, Nutrição Esportiva e Ortomolecular – Hi Nutrition

Membro do Grupo Técnico de Suplementos Alimentares – CRF-SPProfessor da Universidade São Francisco

Professor da Universidade Anchieta Bioquímico da Equipe Saikoo Jiu Jitsu e MMA.

Prof. Esp./Me Luiz MoreiraFarmacêutico Bioquímico

Trends in Cell Biology xxx xxxx, Vol. xxx, No. x

Trends in Cell Biology xxx xxxx, Vol. xxx, No. x Molecular and Cellular Biology May 2015 Volume 35 Number 10

Lipid-Overloaded Enlarged Adipocytes Provoke Insulin ResistanceIndependent of Inflammation

Risco de ser um adulto obeso

11/04/2018

2

Obesity Reviews 2017 World Obesity Federation

Causes and mechanisms of adipocyte enlargement and adipose expansion

Molecular and Cellular Endocrinology 438 (2016) 107e115

Hypothalamus and thermogenesis: Heating the BAT, browning the WAT

Nature Reviews Endocrinology volume 10, pages 24–36 (2014) Nature Medicine volume 19 | number 10 | october 2013

Sciences 1271.1 (2012): 37-43. Gerontology 2009;55:379–38

11/04/2018

3

Gerontology 2009;55:379–38

Na obesidade, a inflamação de baixo grau ocorre devido:

Aumento dos níveis plasmáticos de PCR, citocinas pró- inflamatórias como TNF- α, IL-6, MCP-1 e IL-7 e as

proteínas multifuncionais como a leptina.

TNF-α e IL-6 são indicadores e

causa da morbidade.

Os mediadores inflamatórios

podem causar a resistência à

insulina.

O mecanismo de ação é

interferência na expressão do gene

do receptor de insulina, além de

alterações no GLUT-4, nos níveis de adiponectina e

PPAR-γ.

Inflamação de Baixo Grau

NATURE|Vol 444|14 December 2000

Inflammation and metabolic disorder

Indian Journal of Endocrinology and Metabolism / 2012 / Vol 16 / Supplement 3

11/04/2018

4

IRVINGA GAMBONENSISReduz LeptinaAumenta AdiponectinaDose: 500 mg/dia

Piper betle e Dolichos biflorusAção antiadipogênica

Aumenta AdiponectinaEstimula a lipóliseDiminui níveis de GrelinaDose: 900 mg/dia

Sengupta et al. Lipids in Health and Disease 2012, 11:176

AMPK

Sirt-1 PGC-1α

Biogênese Mitocondrial

AMPc

UCP-1

Gynostemma PentaphyllumDose: 180 mg

Mitichondrion 11(2011) 845-854

Acido UrsolicoDose: 500 mg

Irisina

Adenilato Ciclase Coleus forskohlii10% ForkolinDose:100 à 300 mg

Fucoxantina (Thiogen)Dose: 500 mg AdiponectinaEstimula Lipolise

PPARγ

ResveratrolDose: 300 mg

Phytother. Res. 22, 1367–1371 (2008)

Allium cepaDose: 100 à 300 mg

Alliun nigrumDose: 250 mg

Picnogenol Pinus pinasterEstimula PKADose: 30 mg/kg

Journal of Functional Foods 23 ( 2 0 1 6 ) 432–443

AçaiAumenta AdiponectinaReduz Tnf-𝜶, ICAM e VCAMDose: 2,5µg/mL gallic acid

Termogênese induzida pelo frio no TAM

Lidell, M. E. et al.; 2014 Thermogenic bioactive food ingredients A. G. Dulloo; 2011

The search for compounds that stimulate thermogenesis in obesity management: from pharmaceuticals to functional food ingredients

Obesity reviwes 2011, 12, 866-883

Pholia Magra (Cordia ecalyculata vell)

• Promovem efeito termogênico via aumenta da secreção de catecolaminas noradrenérgicas a partir da medula adrenal

• A dose indicada é de 3 a 12 mg/dia de capsaicinoides

Capsaicina e capsaicinoides

Am J Clin Nutr. 2010 Nov;92(5):1089-93. Epub 2010 Sep 8.Br J Nutr. 2010 Jan;103(1):38-42. Epub 2009 Aug 12.J Proteome Res. 2010 Jun 4;9(6):2797.

11/04/2018

5

• Metilxantinas (1 a 4%): cafeína e pequenas quantidades de teobromina, teofilina, xantina e adenina.

• Polifenois (22%): Epicatequina, epigalocatequina e seu ésteres gálicos (epigalocatequina 3-galato), ácidos fenólicos, entre outros

• Outros: Flavonoides, saponinas triterpênicas, entre outros.

Green tea - Composição

Devido a sua composição, o green tea apresenta, além de propriedade antioxidante, promove efeitos sobre a termogênese e massa gorda visceral, apresentando outras aplicações no esporte

Inibição da enzima catecol-o-metiltransferase (COMT) elevando atermogênese e a oxidação de lipídios

Mourão, D.M. et al. 2004

• Estimulador beta-adrenérgico;

• Os receptores beta-adrenérgicos medeiam a ativação da lipase sensível aos hormônios (HSL) nas células adiposas, com consequente liberação dos ácidos graxos livres na circulação.

Cafeína:

No mercado nacional está disponível o extrato padronizado a 50% de polifenois.

Outro extrato a 60%, contendo 25% de EGCG encontra-se também disponível (Tea Polyphenol)

Skin Pharmacol Physiol 2013;26:8–14

Estimula a adenilato ciclase parasintetizar o cAMP citosólico.

A cafeína também estimula a lipóliseatravés da inibição da atividade de PDEe aumentando os níveis de AMPc nosadipócitos .

Um nível crescente de cAMP estimula aproteína quinase para ativar as lipases

Citrus aurantium

Citrus aurantium, também conhecido como bitter orange, é uma fruta tradicionalmente utilizada na Medicina Tradicional Chinesa. Seus principais constituintes são: sinefrina, hesperidina, n-

metiltiramina, hordenina, octopamina e tiramina, sendo seu principal componente, a sinefrina.

Contém beta-agonistas, como a

sinefrina, que aumentam a

termogênese e a taxa metabólica.

Associado ao Green tea, à

cafeína, ao Ginkgobiloba e à efedra,

aumenta a termogênese e os níveis energéticos.

O Citrus aurantiumé considerado o substituto mais

seguro da Efedra.

A sinefrina é estruturalmente

similar à epinefrina e, portanto, produz

efeitos adrenérgicos.

Br J Nutr. 2009 May 18:1-8. [Epub ahead of print] Phytother Res. 2008 Apr;22(4):458-71.Obes Rev. 2006 Feb;7(1):79-88. Obes Res. 2005 Jul;13(7):1187-94.J Med. 2002;33(1-4):247-64.

11/04/2018

6

Síntese de Corpos Cetonicos e Redução de % BF

Morosil 500 mg

Carnitina 500 mg

Riboflavina 100 mg

Nicotinamida 50 mg

Forskolin 150 mg

1 cap ao dia

Pode ser utilizada 60 min antes do treino

Coleus forskohlii 10% de forskolin altera favoravelmente a composição corpórea em homens

obesos e com sobrepeso

De acordo com os resultados de um estudo, houve significativo decréscimo do percentual de gordura corpórea e de massa gorda, além de:

• Mudança na massa óssea;

• Tendência ao aumento significativo da massa magra;

• Aumento significativo dos níveis séricos de testosterona livre (16.77+/-33.77% vs. –1.48+/-18.35, para forkolin e placebo, respectivamente).

Obes Res. 2005 Aug;13(8):1335-43.

Phytotherapy Research. 2017;1–9. 2g à 3g durante 12 semanas

• Possui em HCA (ácido hidroxicítrico ) e garcinol um inibidor da citrato liase e, portanto, inibe a produção endógena de ácidos graxos.

Garcinia

Review of Garcinia mangostana and its Xanthones in Metabolic Syndrome and Related Complications

PHYTOTHERAPY RESEARCH Phytother. Res. (2017)Frontiers in Pharmacology |August 2016 | Volume 7 | Article 294

Group I: normal diet for60days. GroupII: (HFDcontrol)fedwithHFDfor60days. GroupIII:Orlistat(30mg/kg/p.o.)to60days. GroupIV: (Methanolic GF extract treated group) (200mg/kg/p.o.)to60daysDosagem de 800 mg ao dia.

Pharm Biol. 2010 Dec;48(12):1371-5

Redução do depósito de gordura nas células adiposas; Aumento da quebra de lipídios nos adipócitos; Prevenção de pré-adipócitos para o desenvolvimento em

adipócitos; Redutor dos níveis de triglicérides; Prevenção da trombose coronária; Anti-diabético.

IndisteemSphaeranthus indicus e do fruto Garcinia mangostana.

11/04/2018

7

• É um blend de extratos padronizado em 7-hidroxifrullanolídeo e alfa-mangostin,

• 1. Atividade na inibição da adipogênese (acúmulo de gordura)

• Reduz a expressão de PPARy receptor;

• Reduz a expressão da proteína ADRP,

• 2.Atividade no aumento da lipólise (quebra de gordura)

• Aumenta os níveis de adiponectina,

• Reduz a expressão de Perilipina.

Meratrim® - Sphaeranthus indicus cabeças de flor e fruto Garcinia mangostana casca

Meratrim® Promove Redução de

Peso

Meratrim® Promove Redução do

IMC

Kudiganti et al. Lipids in Health and Disease (2016) 15:136 400 mg, 2 vezes ao dia

Efficacy and tolerability of Meratrim for weight management: a randomized, double-blind, placebo-controlled study in healthy overweight human subjects

Dosagem: 100 a 200 mg/Dia Food Funct., 2016,7, 3056-3063British Journal of Nutrition (2011), 106, 1013–1022

OligonolPolifenol da Lichia

Flavan-3-ol fraction from cocoa poder promotesmitochondrial biogenesis in skeletal muscle

Watanabe et al. Lipids in Health and Disease 2014, 13:64

Flavan-3-ol fraction from cocoa poder promotesmitochondrial biogenesis in skeletal muscle

Watanabe et al. Lipids in Health and Disease 2014, 13:64

4-Hydroxyisoleucine: Effects on Insulin Resistance Associated with Obesity

Fenugreek (Trigonella foenum-graecum)

4-Hydroxyisoleucine

600 mg / dia

BBR actions and target organs. Berberis extract administration could counteract, at least partially, depression, oxidative stress, atherosclerosis, hypercholesterolemia, hyperglycemia, and diabetes mellitus

type 2 protecting women from menopause-associated pathologies.Oxid Med Cell Longev. 2015;2015:723093

Potential benefits of berberine in the management of perimenopausal syndrome.

11/04/2018

8

Berberine Moderates Glucose and Lipid Metabolism through Multipathway Mechanis

Evidence-Based Complementary and Alternative Medicine 2011 (2011)

Effect of Cinnamon Supplementation on Oxidative Stress, Inflammation and Insulin Resistance in

Patients with Type 2 Diabetes Mellitus

IJTPR, Volume 7, Issue 4, August 2015- September 2015 Dosagens: 1,2g e 1,5g

Plos One January 24, 2015200 mg/dia

Kaempferol (Kaempferia galanga L.) KPF

American Diabetes Association.DIABETES, VOL. 56, MARCH 2007

Dose de 600 mg/dia, divididas em 2 de 300 mg.

Alga Marrom

Inibidor de α-amilase e α-glicosidase Ação Anti-inflamatória: IL-8, TNF-α, IL-

6 e NF-B. Rica em minerais: Na, K, Mg, P, I, Zn e

Fe. A Relação Na/K é baixa. Possui altas concentrações de Mg. E significativa concentração de Ca e I.

Ascophyllum nodosum ( Algea FOOD®)

Can J Physiol Pharmacol. 2007 Nov;85(11):1116-23.Food Chemistry 126.3 (2011): 1006-1012.

11/04/2018

9

Curcumin induces brown fat-like phenotype in 3T3-L1 and primary white adipocyte

The Journal of Nutritional Biochemistry Volume 27, January 2016, Pages 193-202 Nature Reviews Urology volume 7, pages 153–161 (2010)

The effect of obesity on sperm disorders and male infertility

Agora se você acredita em Bobagens!!!