flavonoidler - farmakognozi notları eczacı yasin doğan

7
FLAVONOİTLER Bütün bitkilerde bulunan pigment maddeleridir. Suda çözünebilen bu bileşikler, çiçeklerin meyvaların ve bazen de yaprakların renklerini oluşturan maddelerdir. Bunlardan kalkonlar, auronlar ve flavonoller sarı renklidir. Antosiyanozitler ise kırmızı, mavi ve menekşe rengi oluştururlar. Flavonoitlerin, heterozitlerine flavonozitler denir. Flavonoidler de temel yapı kromon yani benzo-ɣ-piron yapısıdır. Kimyasal sınıflandırma: 1)Flavonlar 3)flavanon ve flavanonoller 5)Biflavonoitler 7)Neoflavonoitler 2)flavanoller 4)kalkon ve auronlar 6)İzoflavonoitler 8)Antosyanidoller Neoflavonoitler Auronlar Biflavonoitler: 2 molekül flavonoitin kondansasyonu ile oluşan dimerlerdir. Neoflavonoitler: Bu gruptaki bileşikler 4-aril kroman iskeleti taşırlar. Eczacı Yasin DOĞAN

Upload: ege-ueniversitesi-eczacilik-fakueltesi

Post on 18-Jun-2015

517 views

Category:

Health & Medicine


13 download

DESCRIPTION

Flavonoidler - Farmakognozi Notları Eczacı Yasin Doğan wwww.yasindoğan.com.tr

TRANSCRIPT

Page 1: Flavonoidler - Farmakognozi Notları Eczacı Yasin Doğan

FLAVONOİTLER Buumltuumln bitkilerde bulunan pigment maddeleridir Suda ccediloumlzuumlnebilen bu bileşikler ccediliccedileklerin meyvaların ve bazen de yaprakların renklerini oluşturan maddelerdir Bunlardan kalkonlar auronlar ve flavonoller sarı renklidir Antosiyanozitler ise kırmızı mavi ve menekşe rengi oluştururlar Flavonoitlerin heterozitlerine flavonozitler denir Flavonoidler de temel yapı kromon yani benzo-ɣ-piron yapısıdır

Kimyasal sınıflandırma 1)Flavonlar 3)flavanon ve flavanonoller 5)Biflavonoitler 7)Neoflavonoitler 2)flavanoller 4)kalkon ve auronlar 6)İzoflavonoitler 8)Antosyanidoller

Neoflavonoitler Auronlar Biflavonoitler 2 molekuumll flavonoitin kondansasyonu ile oluşan dimerlerdir Neoflavonoitler Bu gruptaki bileşikler 4-aril kroman iskeleti taşırlar

Eczacı Y

asin

DOĞAN

AntosiyanidollerBitkilerde kırmızı pigmentler yanında renksiz bazı maddelerin HCl etkisiyle renkli bileşikler haline doumlnuumlştuumlğuuml goumlruumlluumlp bu maddelerin antosiyanidollere yakın bileşikler olduğu anlaşılınca bu tip bileşiklere proantosiyanidolrsquoler adı verilmiştir Oumlrneğin asma yaprakları 1 lik HCl ile tuumlketilip amil alkol ile ccedilalkalanınca antosiyanidoller organik ccediloumlzuumlcuumlye geccediler Kalan asitli sulu ekstre renksizdir Fakat bu renksiz sıvıya 20 lik HCl katılıp kaynatılırsa koyu şarap kırmızısı bir renk oluşur BİYOLOJİK ETKİLERİ 1)Doğal boya olarak insanlar tarafından kullanılmışladır 2)Bulundukları droga diuumlretik ve diyaforetik etki kazandırırlar (flos tiliae flos camomilllae herba equiseti) 3)Bazıları ise antispazmodik etkileri goumlsterirler(radix liquiritiae ve lamiaceae flavonoitleri) 4-İzoflavon tuumlrevleri gibi bazı flavonoitlerin oumlstrojenik etkileri vardır Oumlstrojenik etki progesteronun inhibisyonu ile ortaya ccedilıkar (herba trifolium repens) 5)Bazıları P vitamini aktivitesi goumlsterirler Yani bunlar kapiller permeabiliteyi azaltır ve kapiller direnci arttırırlar Oumlrneğin Rutin Diosmin Hesperidozit Aktivite 3rsquo 4rsquo konumundaki serbest iki fenol grubunun hidrojen transportoumlruuml olarak rol oynamaları sonucu ortaya ccedilıkmaktadır P vitamini aktivitesi goumlsteren flavonoitler arasında oral veya perkuumltan olarak etkili olanların oligomerik piknogenoller olduğu kabul edilmektedir Bunlar P vitamini aktivitesini 3 mekanizma ile gerccedilekleştirirler -Kapiler damar ccedileperindeki kollajen liflerinin aralarına girerek damar ccedileperinin direncini arttırırlar -Histidin dekarboksilazı inhibe ederek histamin seviyesini duumlşuumlruumlrler -C vitamininin KCrsquode kolesteroluuml safra asitlerine doumlnuumlştuumlrme işlemine yardım ederek damar ccedileperinde kolesterol birikmesini oumlnlerler 6)AA metabolizmasını inhibe ederek antienflamatuvar etki goumlsterir 7)Oumlzellikle flavanolignanlar ve izobuumltirin gibi bazı flavanoidler hepatoprotektif etkilidirler 8)Bazılarının lipokolesterolimiyan antialerjik antbakteriyel ve antiviral gibi etkilere sahiptir 9)Flavonoitlerin diğer bir oumlnemli etkisi guumlccedilluuml antioksidan olmalarıdır 10)Enzim inhibitoumlruuml oumlzelliği vardır -COMT inhibisyonu yaparak kabiller direnci arttırırlar -PDE inhibisyonu ile trombosit aktivasyonunu inhibe ederler -LO ve COX inhibisyonu ile antinflamatuvar etki goumlsterirler -Hyalorunidaz ve kollajenaz enzimi inhibe ederler 11)Bazen enzim stimuumllasyonu yapabilir -Pirolin hidroksilazı stimuumlle ederek kollajen lifleri arasında koumlpruumller kurarak kapiller damar duumlrencini arttırırlar TEDAVİTE KULLANIMLARI 1)Venolenfatik yetersizlik ile ilgili semptomların tedavisinde kullanılırlar Oumlrneğin Ağrılar oumldem ve diğer fonksiyonel semptomlar iccedilin 2)Deri ve mukozadaki kapiller ccedilatlamalar ile ilgili semptomların tedavisinde kullanılırlar 3)Hemorait krizler ile ilgili fonksiyonel semptomların tedavisinde 4)Uterus iccediline uygulanan doğum kontrol aygıtlarına bağlı olarak oluşan metorajilerin tedavisinde 5)Değişik tedaviler sırasında ortaya ccedilıkabilen goumlzuumln veya damar tabakasının dolaşım bozukluğu sorunlarına karşı Crataegus spp (Alıccedil) Rosaceae familyasının bir uumlyesidir Yaprakları amigdalin krategolik asit saponinler polisakkaritler triterpen asit puumlrin ve flavanoid glikozidleri ve siyanojenik glikozitler iccedilerir Tıbbi olarak ccediliccedilekleri yaprakları ve meyvaları kullanılmaktadır Etkileri -Alıccedil bitkisinde bioflavononid yuumlksek miktarda bulunur Bu madde vazodilatoumlr etkisinden dolayı hem arterlerde hem de koroner arterlerde genişlemeye neden olur boumlylece hem hipotansif etkiye hem de

Eczacı Y

asin

DOĞAN

antianjinal etkiye katkıda bulunmaktadır Ayrıca bu bileşik guumlccedilluuml antioksidan etkili olup damarlarda aterosikleroza bağlı damar hasarını oumlnleyerek damar guumlccedillendirici etki goumlstermektedir -Ayrıca alıccedil ekstresinin diuumlretik etki goumlsterdiği de goumlsterilmiştir Diuumlretik etkiside hipotansif etkiye yardımcı olmaktadır -Koroner ve periferik vazodilatoumlr etkilerinden dolayı kalp debisini azaltarak antianjinal ve antihipertansif etki goumlsterir -Damar duvarını guumlccedillendirerek geccedilirgenliğini azaltır Buna bağlı olarak kalp yetmezliğinde goumlruumllen oumldemi de azaltır -Kalp uumlzerinde hafif pozitif inotrop ve kronotrop etki goumlsterir Farmakolojik etkileri -Vazodilatoumlr ve koroner vazodilatoumlr -Zayıf hipotansif ve sempatik sinir sistemi sedatifi -Pozitif inotrop ve kronotrop -Antispazmodik ve antiaritmik Endikasyonları -Kalp yetmezliğinin hafif durumlarında -Sağ kalp yetmezliğinde -Halk arasında koroner kalp hastalığında ateroskleroza karşı hipertansiyonda ve anginada da kullanılmaktadır Bitkisel otoritelerce Alıccedil Alman E komisyonu tarafından kalp debisini duumlşuumlruumlcuuml etkisi iccedilin onaylanmıştır Uyarılar -Digitalis tedavisi goumlren hastaları alıccedil kullandıklarında digitalisin etkisinde şiddetlenme goumlruumllebileceği konusunda uyarılmalıdırBu gibi durumlarda digitalisin dozu duumlşuumlruumllmesi gerekebilirHatta alıccedilın digitalise alternatif daha guumlvenceli bir drog olabileceği ileri suumlruumllmuumlştuumlr -Alıccedilın hipotansif etkisi nedeniyle antihipertansif ilaccedillarla kulanım sonucunda hipotansif etkide artma goumlruumllebilir bu nedenle dikkatli kullanılmalıdır Maydanoz (Petroselinum sativum) Maydanoz (Petroselinum sativum) Umbelliferae familyasından yaprakları salataların hazırlanmasında ve yemeklerde tat ve kokusu iccedilin kullanılan bir bitkidir Drog olarak bitkinin yaprak koumlk ve tohumlarından yararlanılır Tohum ve meyvalarının iccedilerdiği uccedilucu yağ oranı daha fazladır Bitkideki esas aktivitenin azotsuz bir allil bileşiği olan apiole bağlı olduğu sanılmaktadır Maydanoz iccedilerdiği flavonoitlerden(apiozit) dolayı karminatif etkilidir fakat esas olarak diuumlretik olarak kullanılır Boumlbrek taşlarının duumlşuumlruumllmesinde yararlı olduğu bildirilmiştir Apiolrsquouumln abortifasiyan etkisinden dolayı emenogog olarakta kullanılmaktadır Uyarılar Apiol rahim kaslarının kasılmasını uyardığı iccedilin gebe kadınlar kullanmamalıdır Ancak uzun suumlre yuumlksek dozda apiol tuumlketimi ensefalopati veya daha sık olarak boumlbrek harabiyeti ile kendini goumlstermektedir Enginar (Cynara scolymus L) Enginar (Cynara scolymus L) bileşikgiller (Asteraceae) familyasından 50-100 cm boyunda ccedilok yıllık otsu bir bitkidir Haziran-temmuz aylarında ccediliccedilek accedilan bu kuumlltuumlr bitkisinin taze veya kurutulmuş yaprakları ve bundan hazırlanan preparatları ilaccedil olarak kullanılır Yaprakların ccediliccedilek accedilmadan toplanması gerekir Bitkinin genccedil ccediliccedilek tablası ve iccedil brakteleri kapitulum sapının bazı kısımları sebze olarak kullanılır Ccediliccedilekler mor renktedir bir arada buumlyuumlk bir baş şeklinde toplanmışlardır etrafı brakteler tarafından sarılan ccediliccedilek tablası oldukccedila geniştir Enginar yaprağı (Cynarae folium) oral yoldan damar sertliğinden koruma yuumlksek olan kan lipid-kolesterol duumlzeylerinin duumlşuumlruumllmesi bulantı-kusma hazımsızlık iştahsızlık karaciğer hastalıkları safra kesesi ve safra yolları hastalıklarında kullanılır Bu endikasyonlar Almanya Sağlık Bakanlığının bitkisel preparatların hazırlanması ve ruhsatlandırılmasından sorumlu E komisyonu ve Avrupa Bilimsel Fitoterapi Kooperatifi monograflarında yer almıştır İccedileriği Yapısında ana etkili bileşik sinarindir Sinarin kinik asidin 2 mol kafeik asit ile oluşturduğu bir diesterdir İzole edilen sinarin KC uumlzerine etki ederek safra oluşumunu stimuumlle eder kan kolesterol ve TG duumlzeyini

Eczacı Y

asin

DOĞAN

duumlşuumlruumlr KC kan akımını arttırır KCrsquode safra yapımı ve salgısını arttırır KC rejenerasyonunu arttırır sinarin dışında flavonoitler ve seskiterpen laktonlar iccedilerir Ancak sinarin daha etkilidir ve flavonoitler sinarinin etkilerini arttırır Yan Etkileri Diğer asteraceae familyasına ait bitkilerde olduğu gibi seskiterpen laktonlardan dolayı alerjik reaksiyonlar goumlruumllebilir Endikasyonları Damar sertliğinden koruma kan lipid-kolesterol yuumlksekliği oral Bulantı-kusma oral Hazımsızlık (dispepsi) oral İştahsızlık oral Karaciğer hastalıkları oral Safra kesesi ve safra yollarının fonksiyonel hastalıkları oral Deve dikeni (Silybum marianum L) Deve dikeni (Silybum marianum L) familyasından yol ve tarla kenarlarında yetişen 30-100 cm yuumlkseklikte 1-2 yıllık ve otsu bir bitkidir Baş şeklindeki mor renkli ccediliccedilekleri nisan-mayıs aylarında accedilar Ccediliccedilekleri seyrek olarak beyaz da olabilir Tuumlrkiyede başta Ege ve Doğu Akdeniz boumllgeleri olmak uumlzere Orta Karadeniz ve Marmara boumllgesinde 600 mye kadar olan yuumlksekliklerde kendiliğinden yetişir Deve dikeni (Silybum marianum L) meryemana dikeni peygamber dikeni suumltluuml kengel gibi değişik adlarla da bilinir Drog olarak deve dikeni meyvası ile silimarin doğal madde karışımı iccedileren ince tuumlyleri (pappusu) ayrılmış olgun meyvaları ve bunlardan hazırlanan preparatları kullanılır Almanya Sağlık Bakanlığının bitkisel preparatların hazırlanması ve ruhsatlandırılmasından sorumlu E komisyonuna goumlre tedavide sadece devedikeni meyvası (Cardui mariae fructus) ve bundan izole edilen doğal bir karışım silimarin kullanılmalıdır Silimarin bir flavonolignan karışımıdır Bu karışımın ana aktif bileşeni silibinindir Deve dikeninin tohumları 15-3 oranında flavonolignan grubu bileşikler iccedilerir Bu karışıma bazı kaynaklarca silimarin adı verilir Silibin silidianin ve silikristin bitkide bulunan diğer silimarin bileşikleridir Etkili Bileşikleri flavonolignanlar(slimarin karışımı) antihepatotoksik etkili Bitkisel otoritelerce Deve dikeni meyvası (Silybi mariani fructus) ve silimarin oral yoldan safra kesesi ve safra yolları hastalıklarının tedavisinde kullanılır Silimarin ise oral yoldan karaciğer hastalıklarında ve intravenoumlz yoldan katil mantar (Amanita phalloides) zehirlenmesinin tedavisinde kullanılır Bu endikasyonlar Almanya Sağlık Bakanlığının bitkisel preparatların hazırlanması ve ruhsatlandırılmasından sorumlu E komisyonu Amerikan Sağlık Enstituumlsuuml (NIH) ve Duumlnya Sağlık Oumlrguumltuuml (WHO) monograflarında yer almıştır Tohumlarının karaciğer ve safra kesesi iccedilin etkin bir tonik olduğu bildirilmiştir Silimarinin karaciğer huumlcrelerinin yenilenmesini ve onarımını uyardığı ve hepatotoksik ajanlara karşı koruyucu etki goumlsterdiği bildirilmiştir Endikasyonları Karaciğer hastalıkları oral Amanita phalloides mantarı zehirlenmesi iv Safra kesesi ve safra yollarının fonksiyonel hastalıkları oral Akut ve kronik kepatit tedavisinde oral Alkoliklerde yağlanmış KC ve siroz tedavisnde oral Ginkgo biloba Ginkgo biloba (mabetağacı japoneriği) Ginkgoaceae familyasından Anayurdu Ccedilin olduğu kabul edilen bir ağaccediltır Ccedilin ve Japonyada ccedilok eskiden beri kutsal bir ağaccedil olarak kabul edildiğinden tapınakların bahccedilelerinde yetiştirilmiştir Guumlnuumlmuumlzde daha ccedilok suumls amacıyla yetiştirilmektedir Ağacın fil derisini andıran uumlzeri ccedilatlaklı grimsi kabuğu karakteristiktir Uzun sapların ucunda oluşan yaklaşık 8 cm uzunluğundaki yelpaze biccedilimli derimsi fil kulağı şeklindeki yaprakları genellikle bir orta noktadan iki loba ayrılır Tırtıl şeklindeki erkek ve dişi ccediliccedilekleri ayrı ağaccedillarda bulunur

Eczacı Y

asin

DOĞAN

Ginkgo yaprağının karakteristik bileşenlerini terpenler ve flavonoidler oluşturur Yaprakta bulunan başlıca terpenler hidroksil gruplarının sayı ve pozisyonlarına goumlre ginkgolidler (A B C ve J) olarak adlandırılan diterpen laktonlardır ile seskiterpen trilakton olan bilobaliddir Ginkgorsquo nun biyolojik aktivitesi iccedilin polivalent etki deyimi kullanılmaktadır Ccedilok sayıda aktif maddenin meydana getirdiği ortak etki anlamındadır Bunlar arasında Flavonoidler (Ginkgo flavon glikozitleri ve Ginkgo terpen trilaktonları (Ginkgolidler ve bilobalid) en oumlnemli olanlarıdır In vivo ve in vitro farmakolojik ccedilalışmalar bu polivalent etkinin iki şekilde meydana geldiğini ortaya koymuştur Etkili bileşikleri Flavonoidler ve terpenler i Damar ve Dokuyu koruyucu etki 1-Perifer ve merkezde goumlruumlluumlr 2-Spastik durumlarda kan damarlarını gevşetici etki 3-Kapiler permeabilitenin artmasına karşı koruyucu etki 4-Platelet agregrasyonunu ihhibe eder 5-Antiiskemik ve antioumldemik etki goumlsterir ii Algılamayı artırıcı etki Bu etkiden sorumlu bileşiklerin flavonoitlerin sorumlu olduğu duumlşuumlnuumllmektedir 1-Kateşolaminlerin ve diğer noumlrotransmiterlerin salınımını artırır 2-Biojenik aminlerin kullanımını inhibe eder 3-Kateşal-o-metil transferaz ve monoamin oksidazı inhibe eder 4-Beyin seviyesinde Endotel koumlkenli gevşetici faktoumlr (EDRF) mekanizmasını korur 5-Proteaz enzimlerini inhibe eder Boumlylece davranış uumlzerine etkili bazı peptitlerin (enkefalinler anjiotensinler) metabolizmasını duumlzenler Guumlnuumlmuumlzde Avrupa Amerika ve diğer uumllkelerde yaşlılığa bağlı hafıza kaybı Alzheimer algılama kayıplarında bunama performans bozuklukları kulak ccedilınlaması ve baş doumlnmesi hastalıklarında kullanılmaktadır Klinik Kullanımları 1)Alzheimer hastalığı Genellikle orta yaşın sonuna doğru konfuumlzyon hafıza kaybı huzursuzluk algılama problemleri konuşma guumlccedilluumlğuuml hareket guumlccedilluumlğuuml ve gerccedilekte orada olmayan şeylerden korkma gibi belirtilere neden olan ve ccediloğu olguda 5-10 yıl iccedilinde oumlluumlmle sonuccedillanan bir beyin hastalığıdır 2)Demans Bellek duumlşuumlnme gibi fonksiyonların bozulması 3)İntermitant klodikasyon Alt ekstremitede arter yetersizliği (skleroza bağlı arterlerin daralması) sonucu yuumlruumlrken bacak kaslarına giden oksijen miktarının yetersizleşmesine bağlı oksidatif olayların bozulması sonucunda laktik asit birikimine bağlı ağrılı baldır krampları ile belirgin hastalık 4)Kulak ccedilınlaması 5)Periferik vaskuumller hastalık 6)Vertigo Baş doumlnmesi 7)Glokom Goumlz tansiyonunda oumldemi azaltır Glokom da okuumller kan akışını iyileştirir Gbiloba ekstresinin antioksidan oumlzelliği periferik kan dolaşımını artıcı etkisi ve yaşlanmaya karşı koruyucu oumlzelliği bu bitkinin kozmetikte de kullanılabileceğini duumlşuumlnduumlrmuumlştuumlr Kozmetikte antioksidan etkisinden dolayı foto yaşlanmayı oumlnleyici mikrosirkuumllasyonu arttırdığı iccedilin seluumllit tedavisinde ve saccedil toniği olarak kullanılan preparatların terkibine girmektedirGbiloba ekstresi ile α2 ndashadrenerjik bloker taşıyan karışımı yağ birikimini azaltıcı lipolitik aktivitederi estetiğini artırıcı ve şişmanlığı oumlnleyici etki goumlsterdiği ortaya konmuştur Preparatları Ginkobil film tb Bilokan film tb Tebokan film tb ve oral damla Kara veya Kırmızı Uumlzuumlm (Vitis vinifera L) Kara veya kırmızı uumlzuumlm (Vitis vinifera L) asmagiller (Vitaceae) familyasından yeryuumlzuumlnde kuumlltuumlruuml yapılan en eski meyve tuumlrlerinden biridir Siyah uumlzuumlmlerle beyaz uumlzuumlmleri birbirinden ayıran temel fark fenolik bileşiklerden kaynaklanır Kırmızı uumlruumln ccedileşitlerinin fenolik maddelerce beyaz ccedileşitlerden daha zengin oldukları belirlenmiştir Bitkilerde bulunan fenolik bileşikler fenolik asitler ve flavonoidler olmak uumlzere iki gruba ayrılırlar Uumlzuumlmde en yaygın olan flavonoidler flavonoller (kuarsetin kampferol mirisetin) flavan-3-oller (kateşin epikateşin tanenler) ve antosiyaninlerdir Antosiyanlar (malvidin peonidin petunidin siyanidin delfinidin) siyah uumlzuumlmlere ve bu uumlzuumlmlerden elde edilen şaraplara karakteristik renklerini kazandıran flavonoidlerdir Fenolik bileşiklerin diğer gurubu fenolik asitler

Eczacı Y

asin

DOĞAN

flavonoid olmayan bileşikler olarak da adlandırılır ve uumlzuumlmde en yaygın olanları hidroksisinnamik asit ve gallik asit tuumlrevleri ile trans-resveratrolduumlr Uumlzuumlm tanesinde etli kısmının ekstrakte olabilen fenolik madde miktarı 10 veya daha azdır Kalanın yani 90lsquolık kesimin 23sini ccedilekirdekte ve 13uuml ise uumlzuumlm kabuğunda bulunmaktadır Antosiyanozitlar tanenlerle birlikte uumlzuumlmlerdeki fenol bileşiklerinin hem nitelik hem de nicelik olarak oumlnemli bir kısmını oluşturmaktadır Ayrıca ccedilekirdeğinden elde edilen yağ omega 3 yağ asitlerince zengindir Etkili BileşikleriFlavonoidler(proantosiyaninler antosiyaninler flavonoller) fenolik asitler Farmakolojik Etkileri İccedilerdiği flavonoitlerden dolayı antioksdan vazodilatoumlr antitrombositik kardiyoprotektif antikanser antienflamatuvar ve p vitamini aktivitesi goumlsterir Asmanın Etkileri Asma yaprağının etken maddesi oligomerik proantosiyanidinlerdir Bunlar uumlzuumlm ccedilekirdeği kabuğu ve yaprağında bulunan flavonollerdir Olgunlaştıktan sonra dalından koparılan buumltuumln meyvalar oumlzellikle kabuk ve ccedilekirdekler oligomerik proantosiyanidinler iccedilerirler Bu maddelerin trombosit agregasyonunu inhibe edici LDH-kolesteroluuml azaltıcı kan basıncını duumlşuumlruumlcuuml damar genişletici ve iltihap giderici etkileri vardır Guumlccedilluuml antioksidan oumlzellikleri ile ilişkili olduğu duumlşuumlnuumllen bu maddeler damarları ateroskleroza karşı korurlar Amerikan Sağlık Enstituumlsuumlne bağlı NCCAM uumlzuumlm ccedilekirdeği ile ilgili monografında droğun antioksidan etkisini vurgulamıştır Vitis vinifera bu etkilerinden dolayı kozmetik preparatlarda da yaygın olarak kullanılmaktadır Endikasyonları Varisler (kronik venoumlz yetmezlik) oral(yaprakları) Yaban Mersini (Vaccinium myrtillus L) Dağ (yaban) mersini(Vaccinium myrtillus L) Ericaceae familyasından kuumlccediluumlk bir bitkidir Meyveleri bezelye buumlyuumlkluumlğuumlnde koyu kırmızı-bordo renklidir Meyvalarda şekerler organik asitler tanen ve antosiyanozitler gibi renkli bileşikler bulunur Meyvaları taze olarak yenir ve yapraklarla aynı etkiye sahiptir Etkili Bileşikleri kateşik tanenler(6-11) antosiyanozitler(5) flavonoidler İccedilerdikleri flavonoidlerden dolayı P vitamini aktivitesi antioksidan antienflamatuvar ve vazoprotektif etkilere sahiptir Meyvaları ve meyvalarından hazırlanan farmasoumltik preparatlar oumlzellikle akut diyare goumlz hastalıklarının (makuumlla dejenerasyonu katarakt glokom diyabetik retinopati) profilaksi ve tedavisi ile haricen ağız ve boğaz mukoza membranlarının hafif inflamatuvar reaksiyonlarına karşı kullanılır Yaban mersini geleneksel olarak diyabetli kişilerde şeker duumlzeyini duumlşuumlrmek iccedilin kullanılsa da etkisi tam olarak kanıtlanmamıştır Bu etkisinin iccedilerdiği yuumlksek miktarda kromdan kaynaklandığı duumlşuumlnuumllmektedir Antosiyanozitler tuumlm vuumlcutta iyi kan dolaşımı muhafazasını sağlarken aynı zamanda kılcal damarlara kan akışını iyileştirir bu da goumlzlerin sağlığını muhafaza eder Varis ve hemoroitlerde de faydalı olabilir İccedilerdiği guumlccedilluuml antioksidan maddelerden dolayı aterosikleroz gibi risk faktoumlrlerinde oumlnleyici olabileceğini duumlşuumlnduumlrmektedir Avrupa da yaban mersini ekstresi kronik venoumlz yetmezlik(varis) ve hemoroit tedavisinde kullanılmaktadır Bu kullanım hastalığın ortadan kaldırılması şeklinde değil sadece semptomlarının giderilerek yaşam koşullarının iyileştirilmesi şeklindedir Bitkisel otoritelerce Alman Huumlkuumlmeti Federal İlaccedil ve Medikal Cihazlar Enstituumlsuumlnuumln sorumlu E Komisyonu Myrtilli fructusu akut diyare ile ağız ve boğazdaki hafif inflamasyonlu olguların lokal tedavisi iccedilin onaylamıştır Endikasyonları Ağız ve boğaz mukozası hastalıkları gargara İshal (diyare) oral Varis ve hemoroit tedavisinde lokal ve oral Kalp-damar hastalıklarında koruyucu olarak oral Goumlz hastalıklarının (makuumlla dejenerasyonu katarakt glokom diyabetik retinopati) profilaksi ve tedavisi P VİTAMİNİ Citrus (Rutaceae) tuumlrlerinin olgunlanmamış meyvalarının perikarpından elde edilen Sitrin Hesperidozit Hesperidin ve diosmin P vitamini aktivitesi goumlstermektedir P vitamini damar geccedilirgenliğini azaltarak ve

Eczacı Y

asin

DOĞAN

damar direncini arttırarak damar direncini koruyucu etkinlik goumlsterir Damar koruyucu etkisini esas olarak kapiller damarlarda goumlsterir Kapiller damarlarda COMT enzimini inhibe ederek ve sempatik aktiviteyi arttırarak etki goumlsterir Ayrıca antioksidan etkilerinden dolayı serbest radikal oluşumunu oumlnlerken oluşan serbest radikalleri suumlpuumlruumlrler Antienflamatuvar etkilikleri de antioumldemik etkilerine katkıda bulunmaktadır Preparatları Daflon film kaplı tablet(diosmin hesperidin) Venoruton fort tablet(okserutin) Vendios tablet(diosmin) Rutozit İlk olarak Ruta graveolens(sedef otu)rsquoden elde edilmiştir P vitamini aktivitesi goumlsteren bir flavonoiddir Ruta graveolens 1-2 oranında rutozit iccedilerir Daha sonraları 20lere varan oranda rutozit iccedileren başka bitkiler bulunmuş ve rutozit eldesinde guumlnuumlmuumlzde bu bitkiler kullanılmaktadır Ayrıntılı bilgi iccedilin wwwyasindoğancomtr

Eczacı Y

asin

DOĞAN

Page 2: Flavonoidler - Farmakognozi Notları Eczacı Yasin Doğan

AntosiyanidollerBitkilerde kırmızı pigmentler yanında renksiz bazı maddelerin HCl etkisiyle renkli bileşikler haline doumlnuumlştuumlğuuml goumlruumlluumlp bu maddelerin antosiyanidollere yakın bileşikler olduğu anlaşılınca bu tip bileşiklere proantosiyanidolrsquoler adı verilmiştir Oumlrneğin asma yaprakları 1 lik HCl ile tuumlketilip amil alkol ile ccedilalkalanınca antosiyanidoller organik ccediloumlzuumlcuumlye geccediler Kalan asitli sulu ekstre renksizdir Fakat bu renksiz sıvıya 20 lik HCl katılıp kaynatılırsa koyu şarap kırmızısı bir renk oluşur BİYOLOJİK ETKİLERİ 1)Doğal boya olarak insanlar tarafından kullanılmışladır 2)Bulundukları droga diuumlretik ve diyaforetik etki kazandırırlar (flos tiliae flos camomilllae herba equiseti) 3)Bazıları ise antispazmodik etkileri goumlsterirler(radix liquiritiae ve lamiaceae flavonoitleri) 4-İzoflavon tuumlrevleri gibi bazı flavonoitlerin oumlstrojenik etkileri vardır Oumlstrojenik etki progesteronun inhibisyonu ile ortaya ccedilıkar (herba trifolium repens) 5)Bazıları P vitamini aktivitesi goumlsterirler Yani bunlar kapiller permeabiliteyi azaltır ve kapiller direnci arttırırlar Oumlrneğin Rutin Diosmin Hesperidozit Aktivite 3rsquo 4rsquo konumundaki serbest iki fenol grubunun hidrojen transportoumlruuml olarak rol oynamaları sonucu ortaya ccedilıkmaktadır P vitamini aktivitesi goumlsteren flavonoitler arasında oral veya perkuumltan olarak etkili olanların oligomerik piknogenoller olduğu kabul edilmektedir Bunlar P vitamini aktivitesini 3 mekanizma ile gerccedilekleştirirler -Kapiler damar ccedileperindeki kollajen liflerinin aralarına girerek damar ccedileperinin direncini arttırırlar -Histidin dekarboksilazı inhibe ederek histamin seviyesini duumlşuumlruumlrler -C vitamininin KCrsquode kolesteroluuml safra asitlerine doumlnuumlştuumlrme işlemine yardım ederek damar ccedileperinde kolesterol birikmesini oumlnlerler 6)AA metabolizmasını inhibe ederek antienflamatuvar etki goumlsterir 7)Oumlzellikle flavanolignanlar ve izobuumltirin gibi bazı flavanoidler hepatoprotektif etkilidirler 8)Bazılarının lipokolesterolimiyan antialerjik antbakteriyel ve antiviral gibi etkilere sahiptir 9)Flavonoitlerin diğer bir oumlnemli etkisi guumlccedilluuml antioksidan olmalarıdır 10)Enzim inhibitoumlruuml oumlzelliği vardır -COMT inhibisyonu yaparak kabiller direnci arttırırlar -PDE inhibisyonu ile trombosit aktivasyonunu inhibe ederler -LO ve COX inhibisyonu ile antinflamatuvar etki goumlsterirler -Hyalorunidaz ve kollajenaz enzimi inhibe ederler 11)Bazen enzim stimuumllasyonu yapabilir -Pirolin hidroksilazı stimuumlle ederek kollajen lifleri arasında koumlpruumller kurarak kapiller damar duumlrencini arttırırlar TEDAVİTE KULLANIMLARI 1)Venolenfatik yetersizlik ile ilgili semptomların tedavisinde kullanılırlar Oumlrneğin Ağrılar oumldem ve diğer fonksiyonel semptomlar iccedilin 2)Deri ve mukozadaki kapiller ccedilatlamalar ile ilgili semptomların tedavisinde kullanılırlar 3)Hemorait krizler ile ilgili fonksiyonel semptomların tedavisinde 4)Uterus iccediline uygulanan doğum kontrol aygıtlarına bağlı olarak oluşan metorajilerin tedavisinde 5)Değişik tedaviler sırasında ortaya ccedilıkabilen goumlzuumln veya damar tabakasının dolaşım bozukluğu sorunlarına karşı Crataegus spp (Alıccedil) Rosaceae familyasının bir uumlyesidir Yaprakları amigdalin krategolik asit saponinler polisakkaritler triterpen asit puumlrin ve flavanoid glikozidleri ve siyanojenik glikozitler iccedilerir Tıbbi olarak ccediliccedilekleri yaprakları ve meyvaları kullanılmaktadır Etkileri -Alıccedil bitkisinde bioflavononid yuumlksek miktarda bulunur Bu madde vazodilatoumlr etkisinden dolayı hem arterlerde hem de koroner arterlerde genişlemeye neden olur boumlylece hem hipotansif etkiye hem de

Eczacı Y

asin

DOĞAN

antianjinal etkiye katkıda bulunmaktadır Ayrıca bu bileşik guumlccedilluuml antioksidan etkili olup damarlarda aterosikleroza bağlı damar hasarını oumlnleyerek damar guumlccedillendirici etki goumlstermektedir -Ayrıca alıccedil ekstresinin diuumlretik etki goumlsterdiği de goumlsterilmiştir Diuumlretik etkiside hipotansif etkiye yardımcı olmaktadır -Koroner ve periferik vazodilatoumlr etkilerinden dolayı kalp debisini azaltarak antianjinal ve antihipertansif etki goumlsterir -Damar duvarını guumlccedillendirerek geccedilirgenliğini azaltır Buna bağlı olarak kalp yetmezliğinde goumlruumllen oumldemi de azaltır -Kalp uumlzerinde hafif pozitif inotrop ve kronotrop etki goumlsterir Farmakolojik etkileri -Vazodilatoumlr ve koroner vazodilatoumlr -Zayıf hipotansif ve sempatik sinir sistemi sedatifi -Pozitif inotrop ve kronotrop -Antispazmodik ve antiaritmik Endikasyonları -Kalp yetmezliğinin hafif durumlarında -Sağ kalp yetmezliğinde -Halk arasında koroner kalp hastalığında ateroskleroza karşı hipertansiyonda ve anginada da kullanılmaktadır Bitkisel otoritelerce Alıccedil Alman E komisyonu tarafından kalp debisini duumlşuumlruumlcuuml etkisi iccedilin onaylanmıştır Uyarılar -Digitalis tedavisi goumlren hastaları alıccedil kullandıklarında digitalisin etkisinde şiddetlenme goumlruumllebileceği konusunda uyarılmalıdırBu gibi durumlarda digitalisin dozu duumlşuumlruumllmesi gerekebilirHatta alıccedilın digitalise alternatif daha guumlvenceli bir drog olabileceği ileri suumlruumllmuumlştuumlr -Alıccedilın hipotansif etkisi nedeniyle antihipertansif ilaccedillarla kulanım sonucunda hipotansif etkide artma goumlruumllebilir bu nedenle dikkatli kullanılmalıdır Maydanoz (Petroselinum sativum) Maydanoz (Petroselinum sativum) Umbelliferae familyasından yaprakları salataların hazırlanmasında ve yemeklerde tat ve kokusu iccedilin kullanılan bir bitkidir Drog olarak bitkinin yaprak koumlk ve tohumlarından yararlanılır Tohum ve meyvalarının iccedilerdiği uccedilucu yağ oranı daha fazladır Bitkideki esas aktivitenin azotsuz bir allil bileşiği olan apiole bağlı olduğu sanılmaktadır Maydanoz iccedilerdiği flavonoitlerden(apiozit) dolayı karminatif etkilidir fakat esas olarak diuumlretik olarak kullanılır Boumlbrek taşlarının duumlşuumlruumllmesinde yararlı olduğu bildirilmiştir Apiolrsquouumln abortifasiyan etkisinden dolayı emenogog olarakta kullanılmaktadır Uyarılar Apiol rahim kaslarının kasılmasını uyardığı iccedilin gebe kadınlar kullanmamalıdır Ancak uzun suumlre yuumlksek dozda apiol tuumlketimi ensefalopati veya daha sık olarak boumlbrek harabiyeti ile kendini goumlstermektedir Enginar (Cynara scolymus L) Enginar (Cynara scolymus L) bileşikgiller (Asteraceae) familyasından 50-100 cm boyunda ccedilok yıllık otsu bir bitkidir Haziran-temmuz aylarında ccediliccedilek accedilan bu kuumlltuumlr bitkisinin taze veya kurutulmuş yaprakları ve bundan hazırlanan preparatları ilaccedil olarak kullanılır Yaprakların ccediliccedilek accedilmadan toplanması gerekir Bitkinin genccedil ccediliccedilek tablası ve iccedil brakteleri kapitulum sapının bazı kısımları sebze olarak kullanılır Ccediliccedilekler mor renktedir bir arada buumlyuumlk bir baş şeklinde toplanmışlardır etrafı brakteler tarafından sarılan ccediliccedilek tablası oldukccedila geniştir Enginar yaprağı (Cynarae folium) oral yoldan damar sertliğinden koruma yuumlksek olan kan lipid-kolesterol duumlzeylerinin duumlşuumlruumllmesi bulantı-kusma hazımsızlık iştahsızlık karaciğer hastalıkları safra kesesi ve safra yolları hastalıklarında kullanılır Bu endikasyonlar Almanya Sağlık Bakanlığının bitkisel preparatların hazırlanması ve ruhsatlandırılmasından sorumlu E komisyonu ve Avrupa Bilimsel Fitoterapi Kooperatifi monograflarında yer almıştır İccedileriği Yapısında ana etkili bileşik sinarindir Sinarin kinik asidin 2 mol kafeik asit ile oluşturduğu bir diesterdir İzole edilen sinarin KC uumlzerine etki ederek safra oluşumunu stimuumlle eder kan kolesterol ve TG duumlzeyini

Eczacı Y

asin

DOĞAN

duumlşuumlruumlr KC kan akımını arttırır KCrsquode safra yapımı ve salgısını arttırır KC rejenerasyonunu arttırır sinarin dışında flavonoitler ve seskiterpen laktonlar iccedilerir Ancak sinarin daha etkilidir ve flavonoitler sinarinin etkilerini arttırır Yan Etkileri Diğer asteraceae familyasına ait bitkilerde olduğu gibi seskiterpen laktonlardan dolayı alerjik reaksiyonlar goumlruumllebilir Endikasyonları Damar sertliğinden koruma kan lipid-kolesterol yuumlksekliği oral Bulantı-kusma oral Hazımsızlık (dispepsi) oral İştahsızlık oral Karaciğer hastalıkları oral Safra kesesi ve safra yollarının fonksiyonel hastalıkları oral Deve dikeni (Silybum marianum L) Deve dikeni (Silybum marianum L) familyasından yol ve tarla kenarlarında yetişen 30-100 cm yuumlkseklikte 1-2 yıllık ve otsu bir bitkidir Baş şeklindeki mor renkli ccediliccedilekleri nisan-mayıs aylarında accedilar Ccediliccedilekleri seyrek olarak beyaz da olabilir Tuumlrkiyede başta Ege ve Doğu Akdeniz boumllgeleri olmak uumlzere Orta Karadeniz ve Marmara boumllgesinde 600 mye kadar olan yuumlksekliklerde kendiliğinden yetişir Deve dikeni (Silybum marianum L) meryemana dikeni peygamber dikeni suumltluuml kengel gibi değişik adlarla da bilinir Drog olarak deve dikeni meyvası ile silimarin doğal madde karışımı iccedileren ince tuumlyleri (pappusu) ayrılmış olgun meyvaları ve bunlardan hazırlanan preparatları kullanılır Almanya Sağlık Bakanlığının bitkisel preparatların hazırlanması ve ruhsatlandırılmasından sorumlu E komisyonuna goumlre tedavide sadece devedikeni meyvası (Cardui mariae fructus) ve bundan izole edilen doğal bir karışım silimarin kullanılmalıdır Silimarin bir flavonolignan karışımıdır Bu karışımın ana aktif bileşeni silibinindir Deve dikeninin tohumları 15-3 oranında flavonolignan grubu bileşikler iccedilerir Bu karışıma bazı kaynaklarca silimarin adı verilir Silibin silidianin ve silikristin bitkide bulunan diğer silimarin bileşikleridir Etkili Bileşikleri flavonolignanlar(slimarin karışımı) antihepatotoksik etkili Bitkisel otoritelerce Deve dikeni meyvası (Silybi mariani fructus) ve silimarin oral yoldan safra kesesi ve safra yolları hastalıklarının tedavisinde kullanılır Silimarin ise oral yoldan karaciğer hastalıklarında ve intravenoumlz yoldan katil mantar (Amanita phalloides) zehirlenmesinin tedavisinde kullanılır Bu endikasyonlar Almanya Sağlık Bakanlığının bitkisel preparatların hazırlanması ve ruhsatlandırılmasından sorumlu E komisyonu Amerikan Sağlık Enstituumlsuuml (NIH) ve Duumlnya Sağlık Oumlrguumltuuml (WHO) monograflarında yer almıştır Tohumlarının karaciğer ve safra kesesi iccedilin etkin bir tonik olduğu bildirilmiştir Silimarinin karaciğer huumlcrelerinin yenilenmesini ve onarımını uyardığı ve hepatotoksik ajanlara karşı koruyucu etki goumlsterdiği bildirilmiştir Endikasyonları Karaciğer hastalıkları oral Amanita phalloides mantarı zehirlenmesi iv Safra kesesi ve safra yollarının fonksiyonel hastalıkları oral Akut ve kronik kepatit tedavisinde oral Alkoliklerde yağlanmış KC ve siroz tedavisnde oral Ginkgo biloba Ginkgo biloba (mabetağacı japoneriği) Ginkgoaceae familyasından Anayurdu Ccedilin olduğu kabul edilen bir ağaccediltır Ccedilin ve Japonyada ccedilok eskiden beri kutsal bir ağaccedil olarak kabul edildiğinden tapınakların bahccedilelerinde yetiştirilmiştir Guumlnuumlmuumlzde daha ccedilok suumls amacıyla yetiştirilmektedir Ağacın fil derisini andıran uumlzeri ccedilatlaklı grimsi kabuğu karakteristiktir Uzun sapların ucunda oluşan yaklaşık 8 cm uzunluğundaki yelpaze biccedilimli derimsi fil kulağı şeklindeki yaprakları genellikle bir orta noktadan iki loba ayrılır Tırtıl şeklindeki erkek ve dişi ccediliccedilekleri ayrı ağaccedillarda bulunur

Eczacı Y

asin

DOĞAN

Ginkgo yaprağının karakteristik bileşenlerini terpenler ve flavonoidler oluşturur Yaprakta bulunan başlıca terpenler hidroksil gruplarının sayı ve pozisyonlarına goumlre ginkgolidler (A B C ve J) olarak adlandırılan diterpen laktonlardır ile seskiterpen trilakton olan bilobaliddir Ginkgorsquo nun biyolojik aktivitesi iccedilin polivalent etki deyimi kullanılmaktadır Ccedilok sayıda aktif maddenin meydana getirdiği ortak etki anlamındadır Bunlar arasında Flavonoidler (Ginkgo flavon glikozitleri ve Ginkgo terpen trilaktonları (Ginkgolidler ve bilobalid) en oumlnemli olanlarıdır In vivo ve in vitro farmakolojik ccedilalışmalar bu polivalent etkinin iki şekilde meydana geldiğini ortaya koymuştur Etkili bileşikleri Flavonoidler ve terpenler i Damar ve Dokuyu koruyucu etki 1-Perifer ve merkezde goumlruumlluumlr 2-Spastik durumlarda kan damarlarını gevşetici etki 3-Kapiler permeabilitenin artmasına karşı koruyucu etki 4-Platelet agregrasyonunu ihhibe eder 5-Antiiskemik ve antioumldemik etki goumlsterir ii Algılamayı artırıcı etki Bu etkiden sorumlu bileşiklerin flavonoitlerin sorumlu olduğu duumlşuumlnuumllmektedir 1-Kateşolaminlerin ve diğer noumlrotransmiterlerin salınımını artırır 2-Biojenik aminlerin kullanımını inhibe eder 3-Kateşal-o-metil transferaz ve monoamin oksidazı inhibe eder 4-Beyin seviyesinde Endotel koumlkenli gevşetici faktoumlr (EDRF) mekanizmasını korur 5-Proteaz enzimlerini inhibe eder Boumlylece davranış uumlzerine etkili bazı peptitlerin (enkefalinler anjiotensinler) metabolizmasını duumlzenler Guumlnuumlmuumlzde Avrupa Amerika ve diğer uumllkelerde yaşlılığa bağlı hafıza kaybı Alzheimer algılama kayıplarında bunama performans bozuklukları kulak ccedilınlaması ve baş doumlnmesi hastalıklarında kullanılmaktadır Klinik Kullanımları 1)Alzheimer hastalığı Genellikle orta yaşın sonuna doğru konfuumlzyon hafıza kaybı huzursuzluk algılama problemleri konuşma guumlccedilluumlğuuml hareket guumlccedilluumlğuuml ve gerccedilekte orada olmayan şeylerden korkma gibi belirtilere neden olan ve ccediloğu olguda 5-10 yıl iccedilinde oumlluumlmle sonuccedillanan bir beyin hastalığıdır 2)Demans Bellek duumlşuumlnme gibi fonksiyonların bozulması 3)İntermitant klodikasyon Alt ekstremitede arter yetersizliği (skleroza bağlı arterlerin daralması) sonucu yuumlruumlrken bacak kaslarına giden oksijen miktarının yetersizleşmesine bağlı oksidatif olayların bozulması sonucunda laktik asit birikimine bağlı ağrılı baldır krampları ile belirgin hastalık 4)Kulak ccedilınlaması 5)Periferik vaskuumller hastalık 6)Vertigo Baş doumlnmesi 7)Glokom Goumlz tansiyonunda oumldemi azaltır Glokom da okuumller kan akışını iyileştirir Gbiloba ekstresinin antioksidan oumlzelliği periferik kan dolaşımını artıcı etkisi ve yaşlanmaya karşı koruyucu oumlzelliği bu bitkinin kozmetikte de kullanılabileceğini duumlşuumlnduumlrmuumlştuumlr Kozmetikte antioksidan etkisinden dolayı foto yaşlanmayı oumlnleyici mikrosirkuumllasyonu arttırdığı iccedilin seluumllit tedavisinde ve saccedil toniği olarak kullanılan preparatların terkibine girmektedirGbiloba ekstresi ile α2 ndashadrenerjik bloker taşıyan karışımı yağ birikimini azaltıcı lipolitik aktivitederi estetiğini artırıcı ve şişmanlığı oumlnleyici etki goumlsterdiği ortaya konmuştur Preparatları Ginkobil film tb Bilokan film tb Tebokan film tb ve oral damla Kara veya Kırmızı Uumlzuumlm (Vitis vinifera L) Kara veya kırmızı uumlzuumlm (Vitis vinifera L) asmagiller (Vitaceae) familyasından yeryuumlzuumlnde kuumlltuumlruuml yapılan en eski meyve tuumlrlerinden biridir Siyah uumlzuumlmlerle beyaz uumlzuumlmleri birbirinden ayıran temel fark fenolik bileşiklerden kaynaklanır Kırmızı uumlruumln ccedileşitlerinin fenolik maddelerce beyaz ccedileşitlerden daha zengin oldukları belirlenmiştir Bitkilerde bulunan fenolik bileşikler fenolik asitler ve flavonoidler olmak uumlzere iki gruba ayrılırlar Uumlzuumlmde en yaygın olan flavonoidler flavonoller (kuarsetin kampferol mirisetin) flavan-3-oller (kateşin epikateşin tanenler) ve antosiyaninlerdir Antosiyanlar (malvidin peonidin petunidin siyanidin delfinidin) siyah uumlzuumlmlere ve bu uumlzuumlmlerden elde edilen şaraplara karakteristik renklerini kazandıran flavonoidlerdir Fenolik bileşiklerin diğer gurubu fenolik asitler

Eczacı Y

asin

DOĞAN

flavonoid olmayan bileşikler olarak da adlandırılır ve uumlzuumlmde en yaygın olanları hidroksisinnamik asit ve gallik asit tuumlrevleri ile trans-resveratrolduumlr Uumlzuumlm tanesinde etli kısmının ekstrakte olabilen fenolik madde miktarı 10 veya daha azdır Kalanın yani 90lsquolık kesimin 23sini ccedilekirdekte ve 13uuml ise uumlzuumlm kabuğunda bulunmaktadır Antosiyanozitlar tanenlerle birlikte uumlzuumlmlerdeki fenol bileşiklerinin hem nitelik hem de nicelik olarak oumlnemli bir kısmını oluşturmaktadır Ayrıca ccedilekirdeğinden elde edilen yağ omega 3 yağ asitlerince zengindir Etkili BileşikleriFlavonoidler(proantosiyaninler antosiyaninler flavonoller) fenolik asitler Farmakolojik Etkileri İccedilerdiği flavonoitlerden dolayı antioksdan vazodilatoumlr antitrombositik kardiyoprotektif antikanser antienflamatuvar ve p vitamini aktivitesi goumlsterir Asmanın Etkileri Asma yaprağının etken maddesi oligomerik proantosiyanidinlerdir Bunlar uumlzuumlm ccedilekirdeği kabuğu ve yaprağında bulunan flavonollerdir Olgunlaştıktan sonra dalından koparılan buumltuumln meyvalar oumlzellikle kabuk ve ccedilekirdekler oligomerik proantosiyanidinler iccedilerirler Bu maddelerin trombosit agregasyonunu inhibe edici LDH-kolesteroluuml azaltıcı kan basıncını duumlşuumlruumlcuuml damar genişletici ve iltihap giderici etkileri vardır Guumlccedilluuml antioksidan oumlzellikleri ile ilişkili olduğu duumlşuumlnuumllen bu maddeler damarları ateroskleroza karşı korurlar Amerikan Sağlık Enstituumlsuumlne bağlı NCCAM uumlzuumlm ccedilekirdeği ile ilgili monografında droğun antioksidan etkisini vurgulamıştır Vitis vinifera bu etkilerinden dolayı kozmetik preparatlarda da yaygın olarak kullanılmaktadır Endikasyonları Varisler (kronik venoumlz yetmezlik) oral(yaprakları) Yaban Mersini (Vaccinium myrtillus L) Dağ (yaban) mersini(Vaccinium myrtillus L) Ericaceae familyasından kuumlccediluumlk bir bitkidir Meyveleri bezelye buumlyuumlkluumlğuumlnde koyu kırmızı-bordo renklidir Meyvalarda şekerler organik asitler tanen ve antosiyanozitler gibi renkli bileşikler bulunur Meyvaları taze olarak yenir ve yapraklarla aynı etkiye sahiptir Etkili Bileşikleri kateşik tanenler(6-11) antosiyanozitler(5) flavonoidler İccedilerdikleri flavonoidlerden dolayı P vitamini aktivitesi antioksidan antienflamatuvar ve vazoprotektif etkilere sahiptir Meyvaları ve meyvalarından hazırlanan farmasoumltik preparatlar oumlzellikle akut diyare goumlz hastalıklarının (makuumlla dejenerasyonu katarakt glokom diyabetik retinopati) profilaksi ve tedavisi ile haricen ağız ve boğaz mukoza membranlarının hafif inflamatuvar reaksiyonlarına karşı kullanılır Yaban mersini geleneksel olarak diyabetli kişilerde şeker duumlzeyini duumlşuumlrmek iccedilin kullanılsa da etkisi tam olarak kanıtlanmamıştır Bu etkisinin iccedilerdiği yuumlksek miktarda kromdan kaynaklandığı duumlşuumlnuumllmektedir Antosiyanozitler tuumlm vuumlcutta iyi kan dolaşımı muhafazasını sağlarken aynı zamanda kılcal damarlara kan akışını iyileştirir bu da goumlzlerin sağlığını muhafaza eder Varis ve hemoroitlerde de faydalı olabilir İccedilerdiği guumlccedilluuml antioksidan maddelerden dolayı aterosikleroz gibi risk faktoumlrlerinde oumlnleyici olabileceğini duumlşuumlnduumlrmektedir Avrupa da yaban mersini ekstresi kronik venoumlz yetmezlik(varis) ve hemoroit tedavisinde kullanılmaktadır Bu kullanım hastalığın ortadan kaldırılması şeklinde değil sadece semptomlarının giderilerek yaşam koşullarının iyileştirilmesi şeklindedir Bitkisel otoritelerce Alman Huumlkuumlmeti Federal İlaccedil ve Medikal Cihazlar Enstituumlsuumlnuumln sorumlu E Komisyonu Myrtilli fructusu akut diyare ile ağız ve boğazdaki hafif inflamasyonlu olguların lokal tedavisi iccedilin onaylamıştır Endikasyonları Ağız ve boğaz mukozası hastalıkları gargara İshal (diyare) oral Varis ve hemoroit tedavisinde lokal ve oral Kalp-damar hastalıklarında koruyucu olarak oral Goumlz hastalıklarının (makuumlla dejenerasyonu katarakt glokom diyabetik retinopati) profilaksi ve tedavisi P VİTAMİNİ Citrus (Rutaceae) tuumlrlerinin olgunlanmamış meyvalarının perikarpından elde edilen Sitrin Hesperidozit Hesperidin ve diosmin P vitamini aktivitesi goumlstermektedir P vitamini damar geccedilirgenliğini azaltarak ve

Eczacı Y

asin

DOĞAN

damar direncini arttırarak damar direncini koruyucu etkinlik goumlsterir Damar koruyucu etkisini esas olarak kapiller damarlarda goumlsterir Kapiller damarlarda COMT enzimini inhibe ederek ve sempatik aktiviteyi arttırarak etki goumlsterir Ayrıca antioksidan etkilerinden dolayı serbest radikal oluşumunu oumlnlerken oluşan serbest radikalleri suumlpuumlruumlrler Antienflamatuvar etkilikleri de antioumldemik etkilerine katkıda bulunmaktadır Preparatları Daflon film kaplı tablet(diosmin hesperidin) Venoruton fort tablet(okserutin) Vendios tablet(diosmin) Rutozit İlk olarak Ruta graveolens(sedef otu)rsquoden elde edilmiştir P vitamini aktivitesi goumlsteren bir flavonoiddir Ruta graveolens 1-2 oranında rutozit iccedilerir Daha sonraları 20lere varan oranda rutozit iccedileren başka bitkiler bulunmuş ve rutozit eldesinde guumlnuumlmuumlzde bu bitkiler kullanılmaktadır Ayrıntılı bilgi iccedilin wwwyasindoğancomtr

Eczacı Y

asin

DOĞAN

Page 3: Flavonoidler - Farmakognozi Notları Eczacı Yasin Doğan

antianjinal etkiye katkıda bulunmaktadır Ayrıca bu bileşik guumlccedilluuml antioksidan etkili olup damarlarda aterosikleroza bağlı damar hasarını oumlnleyerek damar guumlccedillendirici etki goumlstermektedir -Ayrıca alıccedil ekstresinin diuumlretik etki goumlsterdiği de goumlsterilmiştir Diuumlretik etkiside hipotansif etkiye yardımcı olmaktadır -Koroner ve periferik vazodilatoumlr etkilerinden dolayı kalp debisini azaltarak antianjinal ve antihipertansif etki goumlsterir -Damar duvarını guumlccedillendirerek geccedilirgenliğini azaltır Buna bağlı olarak kalp yetmezliğinde goumlruumllen oumldemi de azaltır -Kalp uumlzerinde hafif pozitif inotrop ve kronotrop etki goumlsterir Farmakolojik etkileri -Vazodilatoumlr ve koroner vazodilatoumlr -Zayıf hipotansif ve sempatik sinir sistemi sedatifi -Pozitif inotrop ve kronotrop -Antispazmodik ve antiaritmik Endikasyonları -Kalp yetmezliğinin hafif durumlarında -Sağ kalp yetmezliğinde -Halk arasında koroner kalp hastalığında ateroskleroza karşı hipertansiyonda ve anginada da kullanılmaktadır Bitkisel otoritelerce Alıccedil Alman E komisyonu tarafından kalp debisini duumlşuumlruumlcuuml etkisi iccedilin onaylanmıştır Uyarılar -Digitalis tedavisi goumlren hastaları alıccedil kullandıklarında digitalisin etkisinde şiddetlenme goumlruumllebileceği konusunda uyarılmalıdırBu gibi durumlarda digitalisin dozu duumlşuumlruumllmesi gerekebilirHatta alıccedilın digitalise alternatif daha guumlvenceli bir drog olabileceği ileri suumlruumllmuumlştuumlr -Alıccedilın hipotansif etkisi nedeniyle antihipertansif ilaccedillarla kulanım sonucunda hipotansif etkide artma goumlruumllebilir bu nedenle dikkatli kullanılmalıdır Maydanoz (Petroselinum sativum) Maydanoz (Petroselinum sativum) Umbelliferae familyasından yaprakları salataların hazırlanmasında ve yemeklerde tat ve kokusu iccedilin kullanılan bir bitkidir Drog olarak bitkinin yaprak koumlk ve tohumlarından yararlanılır Tohum ve meyvalarının iccedilerdiği uccedilucu yağ oranı daha fazladır Bitkideki esas aktivitenin azotsuz bir allil bileşiği olan apiole bağlı olduğu sanılmaktadır Maydanoz iccedilerdiği flavonoitlerden(apiozit) dolayı karminatif etkilidir fakat esas olarak diuumlretik olarak kullanılır Boumlbrek taşlarının duumlşuumlruumllmesinde yararlı olduğu bildirilmiştir Apiolrsquouumln abortifasiyan etkisinden dolayı emenogog olarakta kullanılmaktadır Uyarılar Apiol rahim kaslarının kasılmasını uyardığı iccedilin gebe kadınlar kullanmamalıdır Ancak uzun suumlre yuumlksek dozda apiol tuumlketimi ensefalopati veya daha sık olarak boumlbrek harabiyeti ile kendini goumlstermektedir Enginar (Cynara scolymus L) Enginar (Cynara scolymus L) bileşikgiller (Asteraceae) familyasından 50-100 cm boyunda ccedilok yıllık otsu bir bitkidir Haziran-temmuz aylarında ccediliccedilek accedilan bu kuumlltuumlr bitkisinin taze veya kurutulmuş yaprakları ve bundan hazırlanan preparatları ilaccedil olarak kullanılır Yaprakların ccediliccedilek accedilmadan toplanması gerekir Bitkinin genccedil ccediliccedilek tablası ve iccedil brakteleri kapitulum sapının bazı kısımları sebze olarak kullanılır Ccediliccedilekler mor renktedir bir arada buumlyuumlk bir baş şeklinde toplanmışlardır etrafı brakteler tarafından sarılan ccediliccedilek tablası oldukccedila geniştir Enginar yaprağı (Cynarae folium) oral yoldan damar sertliğinden koruma yuumlksek olan kan lipid-kolesterol duumlzeylerinin duumlşuumlruumllmesi bulantı-kusma hazımsızlık iştahsızlık karaciğer hastalıkları safra kesesi ve safra yolları hastalıklarında kullanılır Bu endikasyonlar Almanya Sağlık Bakanlığının bitkisel preparatların hazırlanması ve ruhsatlandırılmasından sorumlu E komisyonu ve Avrupa Bilimsel Fitoterapi Kooperatifi monograflarında yer almıştır İccedileriği Yapısında ana etkili bileşik sinarindir Sinarin kinik asidin 2 mol kafeik asit ile oluşturduğu bir diesterdir İzole edilen sinarin KC uumlzerine etki ederek safra oluşumunu stimuumlle eder kan kolesterol ve TG duumlzeyini

Eczacı Y

asin

DOĞAN

duumlşuumlruumlr KC kan akımını arttırır KCrsquode safra yapımı ve salgısını arttırır KC rejenerasyonunu arttırır sinarin dışında flavonoitler ve seskiterpen laktonlar iccedilerir Ancak sinarin daha etkilidir ve flavonoitler sinarinin etkilerini arttırır Yan Etkileri Diğer asteraceae familyasına ait bitkilerde olduğu gibi seskiterpen laktonlardan dolayı alerjik reaksiyonlar goumlruumllebilir Endikasyonları Damar sertliğinden koruma kan lipid-kolesterol yuumlksekliği oral Bulantı-kusma oral Hazımsızlık (dispepsi) oral İştahsızlık oral Karaciğer hastalıkları oral Safra kesesi ve safra yollarının fonksiyonel hastalıkları oral Deve dikeni (Silybum marianum L) Deve dikeni (Silybum marianum L) familyasından yol ve tarla kenarlarında yetişen 30-100 cm yuumlkseklikte 1-2 yıllık ve otsu bir bitkidir Baş şeklindeki mor renkli ccediliccedilekleri nisan-mayıs aylarında accedilar Ccediliccedilekleri seyrek olarak beyaz da olabilir Tuumlrkiyede başta Ege ve Doğu Akdeniz boumllgeleri olmak uumlzere Orta Karadeniz ve Marmara boumllgesinde 600 mye kadar olan yuumlksekliklerde kendiliğinden yetişir Deve dikeni (Silybum marianum L) meryemana dikeni peygamber dikeni suumltluuml kengel gibi değişik adlarla da bilinir Drog olarak deve dikeni meyvası ile silimarin doğal madde karışımı iccedileren ince tuumlyleri (pappusu) ayrılmış olgun meyvaları ve bunlardan hazırlanan preparatları kullanılır Almanya Sağlık Bakanlığının bitkisel preparatların hazırlanması ve ruhsatlandırılmasından sorumlu E komisyonuna goumlre tedavide sadece devedikeni meyvası (Cardui mariae fructus) ve bundan izole edilen doğal bir karışım silimarin kullanılmalıdır Silimarin bir flavonolignan karışımıdır Bu karışımın ana aktif bileşeni silibinindir Deve dikeninin tohumları 15-3 oranında flavonolignan grubu bileşikler iccedilerir Bu karışıma bazı kaynaklarca silimarin adı verilir Silibin silidianin ve silikristin bitkide bulunan diğer silimarin bileşikleridir Etkili Bileşikleri flavonolignanlar(slimarin karışımı) antihepatotoksik etkili Bitkisel otoritelerce Deve dikeni meyvası (Silybi mariani fructus) ve silimarin oral yoldan safra kesesi ve safra yolları hastalıklarının tedavisinde kullanılır Silimarin ise oral yoldan karaciğer hastalıklarında ve intravenoumlz yoldan katil mantar (Amanita phalloides) zehirlenmesinin tedavisinde kullanılır Bu endikasyonlar Almanya Sağlık Bakanlığının bitkisel preparatların hazırlanması ve ruhsatlandırılmasından sorumlu E komisyonu Amerikan Sağlık Enstituumlsuuml (NIH) ve Duumlnya Sağlık Oumlrguumltuuml (WHO) monograflarında yer almıştır Tohumlarının karaciğer ve safra kesesi iccedilin etkin bir tonik olduğu bildirilmiştir Silimarinin karaciğer huumlcrelerinin yenilenmesini ve onarımını uyardığı ve hepatotoksik ajanlara karşı koruyucu etki goumlsterdiği bildirilmiştir Endikasyonları Karaciğer hastalıkları oral Amanita phalloides mantarı zehirlenmesi iv Safra kesesi ve safra yollarının fonksiyonel hastalıkları oral Akut ve kronik kepatit tedavisinde oral Alkoliklerde yağlanmış KC ve siroz tedavisnde oral Ginkgo biloba Ginkgo biloba (mabetağacı japoneriği) Ginkgoaceae familyasından Anayurdu Ccedilin olduğu kabul edilen bir ağaccediltır Ccedilin ve Japonyada ccedilok eskiden beri kutsal bir ağaccedil olarak kabul edildiğinden tapınakların bahccedilelerinde yetiştirilmiştir Guumlnuumlmuumlzde daha ccedilok suumls amacıyla yetiştirilmektedir Ağacın fil derisini andıran uumlzeri ccedilatlaklı grimsi kabuğu karakteristiktir Uzun sapların ucunda oluşan yaklaşık 8 cm uzunluğundaki yelpaze biccedilimli derimsi fil kulağı şeklindeki yaprakları genellikle bir orta noktadan iki loba ayrılır Tırtıl şeklindeki erkek ve dişi ccediliccedilekleri ayrı ağaccedillarda bulunur

Eczacı Y

asin

DOĞAN

Ginkgo yaprağının karakteristik bileşenlerini terpenler ve flavonoidler oluşturur Yaprakta bulunan başlıca terpenler hidroksil gruplarının sayı ve pozisyonlarına goumlre ginkgolidler (A B C ve J) olarak adlandırılan diterpen laktonlardır ile seskiterpen trilakton olan bilobaliddir Ginkgorsquo nun biyolojik aktivitesi iccedilin polivalent etki deyimi kullanılmaktadır Ccedilok sayıda aktif maddenin meydana getirdiği ortak etki anlamındadır Bunlar arasında Flavonoidler (Ginkgo flavon glikozitleri ve Ginkgo terpen trilaktonları (Ginkgolidler ve bilobalid) en oumlnemli olanlarıdır In vivo ve in vitro farmakolojik ccedilalışmalar bu polivalent etkinin iki şekilde meydana geldiğini ortaya koymuştur Etkili bileşikleri Flavonoidler ve terpenler i Damar ve Dokuyu koruyucu etki 1-Perifer ve merkezde goumlruumlluumlr 2-Spastik durumlarda kan damarlarını gevşetici etki 3-Kapiler permeabilitenin artmasına karşı koruyucu etki 4-Platelet agregrasyonunu ihhibe eder 5-Antiiskemik ve antioumldemik etki goumlsterir ii Algılamayı artırıcı etki Bu etkiden sorumlu bileşiklerin flavonoitlerin sorumlu olduğu duumlşuumlnuumllmektedir 1-Kateşolaminlerin ve diğer noumlrotransmiterlerin salınımını artırır 2-Biojenik aminlerin kullanımını inhibe eder 3-Kateşal-o-metil transferaz ve monoamin oksidazı inhibe eder 4-Beyin seviyesinde Endotel koumlkenli gevşetici faktoumlr (EDRF) mekanizmasını korur 5-Proteaz enzimlerini inhibe eder Boumlylece davranış uumlzerine etkili bazı peptitlerin (enkefalinler anjiotensinler) metabolizmasını duumlzenler Guumlnuumlmuumlzde Avrupa Amerika ve diğer uumllkelerde yaşlılığa bağlı hafıza kaybı Alzheimer algılama kayıplarında bunama performans bozuklukları kulak ccedilınlaması ve baş doumlnmesi hastalıklarında kullanılmaktadır Klinik Kullanımları 1)Alzheimer hastalığı Genellikle orta yaşın sonuna doğru konfuumlzyon hafıza kaybı huzursuzluk algılama problemleri konuşma guumlccedilluumlğuuml hareket guumlccedilluumlğuuml ve gerccedilekte orada olmayan şeylerden korkma gibi belirtilere neden olan ve ccediloğu olguda 5-10 yıl iccedilinde oumlluumlmle sonuccedillanan bir beyin hastalığıdır 2)Demans Bellek duumlşuumlnme gibi fonksiyonların bozulması 3)İntermitant klodikasyon Alt ekstremitede arter yetersizliği (skleroza bağlı arterlerin daralması) sonucu yuumlruumlrken bacak kaslarına giden oksijen miktarının yetersizleşmesine bağlı oksidatif olayların bozulması sonucunda laktik asit birikimine bağlı ağrılı baldır krampları ile belirgin hastalık 4)Kulak ccedilınlaması 5)Periferik vaskuumller hastalık 6)Vertigo Baş doumlnmesi 7)Glokom Goumlz tansiyonunda oumldemi azaltır Glokom da okuumller kan akışını iyileştirir Gbiloba ekstresinin antioksidan oumlzelliği periferik kan dolaşımını artıcı etkisi ve yaşlanmaya karşı koruyucu oumlzelliği bu bitkinin kozmetikte de kullanılabileceğini duumlşuumlnduumlrmuumlştuumlr Kozmetikte antioksidan etkisinden dolayı foto yaşlanmayı oumlnleyici mikrosirkuumllasyonu arttırdığı iccedilin seluumllit tedavisinde ve saccedil toniği olarak kullanılan preparatların terkibine girmektedirGbiloba ekstresi ile α2 ndashadrenerjik bloker taşıyan karışımı yağ birikimini azaltıcı lipolitik aktivitederi estetiğini artırıcı ve şişmanlığı oumlnleyici etki goumlsterdiği ortaya konmuştur Preparatları Ginkobil film tb Bilokan film tb Tebokan film tb ve oral damla Kara veya Kırmızı Uumlzuumlm (Vitis vinifera L) Kara veya kırmızı uumlzuumlm (Vitis vinifera L) asmagiller (Vitaceae) familyasından yeryuumlzuumlnde kuumlltuumlruuml yapılan en eski meyve tuumlrlerinden biridir Siyah uumlzuumlmlerle beyaz uumlzuumlmleri birbirinden ayıran temel fark fenolik bileşiklerden kaynaklanır Kırmızı uumlruumln ccedileşitlerinin fenolik maddelerce beyaz ccedileşitlerden daha zengin oldukları belirlenmiştir Bitkilerde bulunan fenolik bileşikler fenolik asitler ve flavonoidler olmak uumlzere iki gruba ayrılırlar Uumlzuumlmde en yaygın olan flavonoidler flavonoller (kuarsetin kampferol mirisetin) flavan-3-oller (kateşin epikateşin tanenler) ve antosiyaninlerdir Antosiyanlar (malvidin peonidin petunidin siyanidin delfinidin) siyah uumlzuumlmlere ve bu uumlzuumlmlerden elde edilen şaraplara karakteristik renklerini kazandıran flavonoidlerdir Fenolik bileşiklerin diğer gurubu fenolik asitler

Eczacı Y

asin

DOĞAN

flavonoid olmayan bileşikler olarak da adlandırılır ve uumlzuumlmde en yaygın olanları hidroksisinnamik asit ve gallik asit tuumlrevleri ile trans-resveratrolduumlr Uumlzuumlm tanesinde etli kısmının ekstrakte olabilen fenolik madde miktarı 10 veya daha azdır Kalanın yani 90lsquolık kesimin 23sini ccedilekirdekte ve 13uuml ise uumlzuumlm kabuğunda bulunmaktadır Antosiyanozitlar tanenlerle birlikte uumlzuumlmlerdeki fenol bileşiklerinin hem nitelik hem de nicelik olarak oumlnemli bir kısmını oluşturmaktadır Ayrıca ccedilekirdeğinden elde edilen yağ omega 3 yağ asitlerince zengindir Etkili BileşikleriFlavonoidler(proantosiyaninler antosiyaninler flavonoller) fenolik asitler Farmakolojik Etkileri İccedilerdiği flavonoitlerden dolayı antioksdan vazodilatoumlr antitrombositik kardiyoprotektif antikanser antienflamatuvar ve p vitamini aktivitesi goumlsterir Asmanın Etkileri Asma yaprağının etken maddesi oligomerik proantosiyanidinlerdir Bunlar uumlzuumlm ccedilekirdeği kabuğu ve yaprağında bulunan flavonollerdir Olgunlaştıktan sonra dalından koparılan buumltuumln meyvalar oumlzellikle kabuk ve ccedilekirdekler oligomerik proantosiyanidinler iccedilerirler Bu maddelerin trombosit agregasyonunu inhibe edici LDH-kolesteroluuml azaltıcı kan basıncını duumlşuumlruumlcuuml damar genişletici ve iltihap giderici etkileri vardır Guumlccedilluuml antioksidan oumlzellikleri ile ilişkili olduğu duumlşuumlnuumllen bu maddeler damarları ateroskleroza karşı korurlar Amerikan Sağlık Enstituumlsuumlne bağlı NCCAM uumlzuumlm ccedilekirdeği ile ilgili monografında droğun antioksidan etkisini vurgulamıştır Vitis vinifera bu etkilerinden dolayı kozmetik preparatlarda da yaygın olarak kullanılmaktadır Endikasyonları Varisler (kronik venoumlz yetmezlik) oral(yaprakları) Yaban Mersini (Vaccinium myrtillus L) Dağ (yaban) mersini(Vaccinium myrtillus L) Ericaceae familyasından kuumlccediluumlk bir bitkidir Meyveleri bezelye buumlyuumlkluumlğuumlnde koyu kırmızı-bordo renklidir Meyvalarda şekerler organik asitler tanen ve antosiyanozitler gibi renkli bileşikler bulunur Meyvaları taze olarak yenir ve yapraklarla aynı etkiye sahiptir Etkili Bileşikleri kateşik tanenler(6-11) antosiyanozitler(5) flavonoidler İccedilerdikleri flavonoidlerden dolayı P vitamini aktivitesi antioksidan antienflamatuvar ve vazoprotektif etkilere sahiptir Meyvaları ve meyvalarından hazırlanan farmasoumltik preparatlar oumlzellikle akut diyare goumlz hastalıklarının (makuumlla dejenerasyonu katarakt glokom diyabetik retinopati) profilaksi ve tedavisi ile haricen ağız ve boğaz mukoza membranlarının hafif inflamatuvar reaksiyonlarına karşı kullanılır Yaban mersini geleneksel olarak diyabetli kişilerde şeker duumlzeyini duumlşuumlrmek iccedilin kullanılsa da etkisi tam olarak kanıtlanmamıştır Bu etkisinin iccedilerdiği yuumlksek miktarda kromdan kaynaklandığı duumlşuumlnuumllmektedir Antosiyanozitler tuumlm vuumlcutta iyi kan dolaşımı muhafazasını sağlarken aynı zamanda kılcal damarlara kan akışını iyileştirir bu da goumlzlerin sağlığını muhafaza eder Varis ve hemoroitlerde de faydalı olabilir İccedilerdiği guumlccedilluuml antioksidan maddelerden dolayı aterosikleroz gibi risk faktoumlrlerinde oumlnleyici olabileceğini duumlşuumlnduumlrmektedir Avrupa da yaban mersini ekstresi kronik venoumlz yetmezlik(varis) ve hemoroit tedavisinde kullanılmaktadır Bu kullanım hastalığın ortadan kaldırılması şeklinde değil sadece semptomlarının giderilerek yaşam koşullarının iyileştirilmesi şeklindedir Bitkisel otoritelerce Alman Huumlkuumlmeti Federal İlaccedil ve Medikal Cihazlar Enstituumlsuumlnuumln sorumlu E Komisyonu Myrtilli fructusu akut diyare ile ağız ve boğazdaki hafif inflamasyonlu olguların lokal tedavisi iccedilin onaylamıştır Endikasyonları Ağız ve boğaz mukozası hastalıkları gargara İshal (diyare) oral Varis ve hemoroit tedavisinde lokal ve oral Kalp-damar hastalıklarında koruyucu olarak oral Goumlz hastalıklarının (makuumlla dejenerasyonu katarakt glokom diyabetik retinopati) profilaksi ve tedavisi P VİTAMİNİ Citrus (Rutaceae) tuumlrlerinin olgunlanmamış meyvalarının perikarpından elde edilen Sitrin Hesperidozit Hesperidin ve diosmin P vitamini aktivitesi goumlstermektedir P vitamini damar geccedilirgenliğini azaltarak ve

Eczacı Y

asin

DOĞAN

damar direncini arttırarak damar direncini koruyucu etkinlik goumlsterir Damar koruyucu etkisini esas olarak kapiller damarlarda goumlsterir Kapiller damarlarda COMT enzimini inhibe ederek ve sempatik aktiviteyi arttırarak etki goumlsterir Ayrıca antioksidan etkilerinden dolayı serbest radikal oluşumunu oumlnlerken oluşan serbest radikalleri suumlpuumlruumlrler Antienflamatuvar etkilikleri de antioumldemik etkilerine katkıda bulunmaktadır Preparatları Daflon film kaplı tablet(diosmin hesperidin) Venoruton fort tablet(okserutin) Vendios tablet(diosmin) Rutozit İlk olarak Ruta graveolens(sedef otu)rsquoden elde edilmiştir P vitamini aktivitesi goumlsteren bir flavonoiddir Ruta graveolens 1-2 oranında rutozit iccedilerir Daha sonraları 20lere varan oranda rutozit iccedileren başka bitkiler bulunmuş ve rutozit eldesinde guumlnuumlmuumlzde bu bitkiler kullanılmaktadır Ayrıntılı bilgi iccedilin wwwyasindoğancomtr

Eczacı Y

asin

DOĞAN

Page 4: Flavonoidler - Farmakognozi Notları Eczacı Yasin Doğan

duumlşuumlruumlr KC kan akımını arttırır KCrsquode safra yapımı ve salgısını arttırır KC rejenerasyonunu arttırır sinarin dışında flavonoitler ve seskiterpen laktonlar iccedilerir Ancak sinarin daha etkilidir ve flavonoitler sinarinin etkilerini arttırır Yan Etkileri Diğer asteraceae familyasına ait bitkilerde olduğu gibi seskiterpen laktonlardan dolayı alerjik reaksiyonlar goumlruumllebilir Endikasyonları Damar sertliğinden koruma kan lipid-kolesterol yuumlksekliği oral Bulantı-kusma oral Hazımsızlık (dispepsi) oral İştahsızlık oral Karaciğer hastalıkları oral Safra kesesi ve safra yollarının fonksiyonel hastalıkları oral Deve dikeni (Silybum marianum L) Deve dikeni (Silybum marianum L) familyasından yol ve tarla kenarlarında yetişen 30-100 cm yuumlkseklikte 1-2 yıllık ve otsu bir bitkidir Baş şeklindeki mor renkli ccediliccedilekleri nisan-mayıs aylarında accedilar Ccediliccedilekleri seyrek olarak beyaz da olabilir Tuumlrkiyede başta Ege ve Doğu Akdeniz boumllgeleri olmak uumlzere Orta Karadeniz ve Marmara boumllgesinde 600 mye kadar olan yuumlksekliklerde kendiliğinden yetişir Deve dikeni (Silybum marianum L) meryemana dikeni peygamber dikeni suumltluuml kengel gibi değişik adlarla da bilinir Drog olarak deve dikeni meyvası ile silimarin doğal madde karışımı iccedileren ince tuumlyleri (pappusu) ayrılmış olgun meyvaları ve bunlardan hazırlanan preparatları kullanılır Almanya Sağlık Bakanlığının bitkisel preparatların hazırlanması ve ruhsatlandırılmasından sorumlu E komisyonuna goumlre tedavide sadece devedikeni meyvası (Cardui mariae fructus) ve bundan izole edilen doğal bir karışım silimarin kullanılmalıdır Silimarin bir flavonolignan karışımıdır Bu karışımın ana aktif bileşeni silibinindir Deve dikeninin tohumları 15-3 oranında flavonolignan grubu bileşikler iccedilerir Bu karışıma bazı kaynaklarca silimarin adı verilir Silibin silidianin ve silikristin bitkide bulunan diğer silimarin bileşikleridir Etkili Bileşikleri flavonolignanlar(slimarin karışımı) antihepatotoksik etkili Bitkisel otoritelerce Deve dikeni meyvası (Silybi mariani fructus) ve silimarin oral yoldan safra kesesi ve safra yolları hastalıklarının tedavisinde kullanılır Silimarin ise oral yoldan karaciğer hastalıklarında ve intravenoumlz yoldan katil mantar (Amanita phalloides) zehirlenmesinin tedavisinde kullanılır Bu endikasyonlar Almanya Sağlık Bakanlığının bitkisel preparatların hazırlanması ve ruhsatlandırılmasından sorumlu E komisyonu Amerikan Sağlık Enstituumlsuuml (NIH) ve Duumlnya Sağlık Oumlrguumltuuml (WHO) monograflarında yer almıştır Tohumlarının karaciğer ve safra kesesi iccedilin etkin bir tonik olduğu bildirilmiştir Silimarinin karaciğer huumlcrelerinin yenilenmesini ve onarımını uyardığı ve hepatotoksik ajanlara karşı koruyucu etki goumlsterdiği bildirilmiştir Endikasyonları Karaciğer hastalıkları oral Amanita phalloides mantarı zehirlenmesi iv Safra kesesi ve safra yollarının fonksiyonel hastalıkları oral Akut ve kronik kepatit tedavisinde oral Alkoliklerde yağlanmış KC ve siroz tedavisnde oral Ginkgo biloba Ginkgo biloba (mabetağacı japoneriği) Ginkgoaceae familyasından Anayurdu Ccedilin olduğu kabul edilen bir ağaccediltır Ccedilin ve Japonyada ccedilok eskiden beri kutsal bir ağaccedil olarak kabul edildiğinden tapınakların bahccedilelerinde yetiştirilmiştir Guumlnuumlmuumlzde daha ccedilok suumls amacıyla yetiştirilmektedir Ağacın fil derisini andıran uumlzeri ccedilatlaklı grimsi kabuğu karakteristiktir Uzun sapların ucunda oluşan yaklaşık 8 cm uzunluğundaki yelpaze biccedilimli derimsi fil kulağı şeklindeki yaprakları genellikle bir orta noktadan iki loba ayrılır Tırtıl şeklindeki erkek ve dişi ccediliccedilekleri ayrı ağaccedillarda bulunur

Eczacı Y

asin

DOĞAN

Ginkgo yaprağının karakteristik bileşenlerini terpenler ve flavonoidler oluşturur Yaprakta bulunan başlıca terpenler hidroksil gruplarının sayı ve pozisyonlarına goumlre ginkgolidler (A B C ve J) olarak adlandırılan diterpen laktonlardır ile seskiterpen trilakton olan bilobaliddir Ginkgorsquo nun biyolojik aktivitesi iccedilin polivalent etki deyimi kullanılmaktadır Ccedilok sayıda aktif maddenin meydana getirdiği ortak etki anlamındadır Bunlar arasında Flavonoidler (Ginkgo flavon glikozitleri ve Ginkgo terpen trilaktonları (Ginkgolidler ve bilobalid) en oumlnemli olanlarıdır In vivo ve in vitro farmakolojik ccedilalışmalar bu polivalent etkinin iki şekilde meydana geldiğini ortaya koymuştur Etkili bileşikleri Flavonoidler ve terpenler i Damar ve Dokuyu koruyucu etki 1-Perifer ve merkezde goumlruumlluumlr 2-Spastik durumlarda kan damarlarını gevşetici etki 3-Kapiler permeabilitenin artmasına karşı koruyucu etki 4-Platelet agregrasyonunu ihhibe eder 5-Antiiskemik ve antioumldemik etki goumlsterir ii Algılamayı artırıcı etki Bu etkiden sorumlu bileşiklerin flavonoitlerin sorumlu olduğu duumlşuumlnuumllmektedir 1-Kateşolaminlerin ve diğer noumlrotransmiterlerin salınımını artırır 2-Biojenik aminlerin kullanımını inhibe eder 3-Kateşal-o-metil transferaz ve monoamin oksidazı inhibe eder 4-Beyin seviyesinde Endotel koumlkenli gevşetici faktoumlr (EDRF) mekanizmasını korur 5-Proteaz enzimlerini inhibe eder Boumlylece davranış uumlzerine etkili bazı peptitlerin (enkefalinler anjiotensinler) metabolizmasını duumlzenler Guumlnuumlmuumlzde Avrupa Amerika ve diğer uumllkelerde yaşlılığa bağlı hafıza kaybı Alzheimer algılama kayıplarında bunama performans bozuklukları kulak ccedilınlaması ve baş doumlnmesi hastalıklarında kullanılmaktadır Klinik Kullanımları 1)Alzheimer hastalığı Genellikle orta yaşın sonuna doğru konfuumlzyon hafıza kaybı huzursuzluk algılama problemleri konuşma guumlccedilluumlğuuml hareket guumlccedilluumlğuuml ve gerccedilekte orada olmayan şeylerden korkma gibi belirtilere neden olan ve ccediloğu olguda 5-10 yıl iccedilinde oumlluumlmle sonuccedillanan bir beyin hastalığıdır 2)Demans Bellek duumlşuumlnme gibi fonksiyonların bozulması 3)İntermitant klodikasyon Alt ekstremitede arter yetersizliği (skleroza bağlı arterlerin daralması) sonucu yuumlruumlrken bacak kaslarına giden oksijen miktarının yetersizleşmesine bağlı oksidatif olayların bozulması sonucunda laktik asit birikimine bağlı ağrılı baldır krampları ile belirgin hastalık 4)Kulak ccedilınlaması 5)Periferik vaskuumller hastalık 6)Vertigo Baş doumlnmesi 7)Glokom Goumlz tansiyonunda oumldemi azaltır Glokom da okuumller kan akışını iyileştirir Gbiloba ekstresinin antioksidan oumlzelliği periferik kan dolaşımını artıcı etkisi ve yaşlanmaya karşı koruyucu oumlzelliği bu bitkinin kozmetikte de kullanılabileceğini duumlşuumlnduumlrmuumlştuumlr Kozmetikte antioksidan etkisinden dolayı foto yaşlanmayı oumlnleyici mikrosirkuumllasyonu arttırdığı iccedilin seluumllit tedavisinde ve saccedil toniği olarak kullanılan preparatların terkibine girmektedirGbiloba ekstresi ile α2 ndashadrenerjik bloker taşıyan karışımı yağ birikimini azaltıcı lipolitik aktivitederi estetiğini artırıcı ve şişmanlığı oumlnleyici etki goumlsterdiği ortaya konmuştur Preparatları Ginkobil film tb Bilokan film tb Tebokan film tb ve oral damla Kara veya Kırmızı Uumlzuumlm (Vitis vinifera L) Kara veya kırmızı uumlzuumlm (Vitis vinifera L) asmagiller (Vitaceae) familyasından yeryuumlzuumlnde kuumlltuumlruuml yapılan en eski meyve tuumlrlerinden biridir Siyah uumlzuumlmlerle beyaz uumlzuumlmleri birbirinden ayıran temel fark fenolik bileşiklerden kaynaklanır Kırmızı uumlruumln ccedileşitlerinin fenolik maddelerce beyaz ccedileşitlerden daha zengin oldukları belirlenmiştir Bitkilerde bulunan fenolik bileşikler fenolik asitler ve flavonoidler olmak uumlzere iki gruba ayrılırlar Uumlzuumlmde en yaygın olan flavonoidler flavonoller (kuarsetin kampferol mirisetin) flavan-3-oller (kateşin epikateşin tanenler) ve antosiyaninlerdir Antosiyanlar (malvidin peonidin petunidin siyanidin delfinidin) siyah uumlzuumlmlere ve bu uumlzuumlmlerden elde edilen şaraplara karakteristik renklerini kazandıran flavonoidlerdir Fenolik bileşiklerin diğer gurubu fenolik asitler

Eczacı Y

asin

DOĞAN

flavonoid olmayan bileşikler olarak da adlandırılır ve uumlzuumlmde en yaygın olanları hidroksisinnamik asit ve gallik asit tuumlrevleri ile trans-resveratrolduumlr Uumlzuumlm tanesinde etli kısmının ekstrakte olabilen fenolik madde miktarı 10 veya daha azdır Kalanın yani 90lsquolık kesimin 23sini ccedilekirdekte ve 13uuml ise uumlzuumlm kabuğunda bulunmaktadır Antosiyanozitlar tanenlerle birlikte uumlzuumlmlerdeki fenol bileşiklerinin hem nitelik hem de nicelik olarak oumlnemli bir kısmını oluşturmaktadır Ayrıca ccedilekirdeğinden elde edilen yağ omega 3 yağ asitlerince zengindir Etkili BileşikleriFlavonoidler(proantosiyaninler antosiyaninler flavonoller) fenolik asitler Farmakolojik Etkileri İccedilerdiği flavonoitlerden dolayı antioksdan vazodilatoumlr antitrombositik kardiyoprotektif antikanser antienflamatuvar ve p vitamini aktivitesi goumlsterir Asmanın Etkileri Asma yaprağının etken maddesi oligomerik proantosiyanidinlerdir Bunlar uumlzuumlm ccedilekirdeği kabuğu ve yaprağında bulunan flavonollerdir Olgunlaştıktan sonra dalından koparılan buumltuumln meyvalar oumlzellikle kabuk ve ccedilekirdekler oligomerik proantosiyanidinler iccedilerirler Bu maddelerin trombosit agregasyonunu inhibe edici LDH-kolesteroluuml azaltıcı kan basıncını duumlşuumlruumlcuuml damar genişletici ve iltihap giderici etkileri vardır Guumlccedilluuml antioksidan oumlzellikleri ile ilişkili olduğu duumlşuumlnuumllen bu maddeler damarları ateroskleroza karşı korurlar Amerikan Sağlık Enstituumlsuumlne bağlı NCCAM uumlzuumlm ccedilekirdeği ile ilgili monografında droğun antioksidan etkisini vurgulamıştır Vitis vinifera bu etkilerinden dolayı kozmetik preparatlarda da yaygın olarak kullanılmaktadır Endikasyonları Varisler (kronik venoumlz yetmezlik) oral(yaprakları) Yaban Mersini (Vaccinium myrtillus L) Dağ (yaban) mersini(Vaccinium myrtillus L) Ericaceae familyasından kuumlccediluumlk bir bitkidir Meyveleri bezelye buumlyuumlkluumlğuumlnde koyu kırmızı-bordo renklidir Meyvalarda şekerler organik asitler tanen ve antosiyanozitler gibi renkli bileşikler bulunur Meyvaları taze olarak yenir ve yapraklarla aynı etkiye sahiptir Etkili Bileşikleri kateşik tanenler(6-11) antosiyanozitler(5) flavonoidler İccedilerdikleri flavonoidlerden dolayı P vitamini aktivitesi antioksidan antienflamatuvar ve vazoprotektif etkilere sahiptir Meyvaları ve meyvalarından hazırlanan farmasoumltik preparatlar oumlzellikle akut diyare goumlz hastalıklarının (makuumlla dejenerasyonu katarakt glokom diyabetik retinopati) profilaksi ve tedavisi ile haricen ağız ve boğaz mukoza membranlarının hafif inflamatuvar reaksiyonlarına karşı kullanılır Yaban mersini geleneksel olarak diyabetli kişilerde şeker duumlzeyini duumlşuumlrmek iccedilin kullanılsa da etkisi tam olarak kanıtlanmamıştır Bu etkisinin iccedilerdiği yuumlksek miktarda kromdan kaynaklandığı duumlşuumlnuumllmektedir Antosiyanozitler tuumlm vuumlcutta iyi kan dolaşımı muhafazasını sağlarken aynı zamanda kılcal damarlara kan akışını iyileştirir bu da goumlzlerin sağlığını muhafaza eder Varis ve hemoroitlerde de faydalı olabilir İccedilerdiği guumlccedilluuml antioksidan maddelerden dolayı aterosikleroz gibi risk faktoumlrlerinde oumlnleyici olabileceğini duumlşuumlnduumlrmektedir Avrupa da yaban mersini ekstresi kronik venoumlz yetmezlik(varis) ve hemoroit tedavisinde kullanılmaktadır Bu kullanım hastalığın ortadan kaldırılması şeklinde değil sadece semptomlarının giderilerek yaşam koşullarının iyileştirilmesi şeklindedir Bitkisel otoritelerce Alman Huumlkuumlmeti Federal İlaccedil ve Medikal Cihazlar Enstituumlsuumlnuumln sorumlu E Komisyonu Myrtilli fructusu akut diyare ile ağız ve boğazdaki hafif inflamasyonlu olguların lokal tedavisi iccedilin onaylamıştır Endikasyonları Ağız ve boğaz mukozası hastalıkları gargara İshal (diyare) oral Varis ve hemoroit tedavisinde lokal ve oral Kalp-damar hastalıklarında koruyucu olarak oral Goumlz hastalıklarının (makuumlla dejenerasyonu katarakt glokom diyabetik retinopati) profilaksi ve tedavisi P VİTAMİNİ Citrus (Rutaceae) tuumlrlerinin olgunlanmamış meyvalarının perikarpından elde edilen Sitrin Hesperidozit Hesperidin ve diosmin P vitamini aktivitesi goumlstermektedir P vitamini damar geccedilirgenliğini azaltarak ve

Eczacı Y

asin

DOĞAN

damar direncini arttırarak damar direncini koruyucu etkinlik goumlsterir Damar koruyucu etkisini esas olarak kapiller damarlarda goumlsterir Kapiller damarlarda COMT enzimini inhibe ederek ve sempatik aktiviteyi arttırarak etki goumlsterir Ayrıca antioksidan etkilerinden dolayı serbest radikal oluşumunu oumlnlerken oluşan serbest radikalleri suumlpuumlruumlrler Antienflamatuvar etkilikleri de antioumldemik etkilerine katkıda bulunmaktadır Preparatları Daflon film kaplı tablet(diosmin hesperidin) Venoruton fort tablet(okserutin) Vendios tablet(diosmin) Rutozit İlk olarak Ruta graveolens(sedef otu)rsquoden elde edilmiştir P vitamini aktivitesi goumlsteren bir flavonoiddir Ruta graveolens 1-2 oranında rutozit iccedilerir Daha sonraları 20lere varan oranda rutozit iccedileren başka bitkiler bulunmuş ve rutozit eldesinde guumlnuumlmuumlzde bu bitkiler kullanılmaktadır Ayrıntılı bilgi iccedilin wwwyasindoğancomtr

Eczacı Y

asin

DOĞAN

Page 5: Flavonoidler - Farmakognozi Notları Eczacı Yasin Doğan

Ginkgo yaprağının karakteristik bileşenlerini terpenler ve flavonoidler oluşturur Yaprakta bulunan başlıca terpenler hidroksil gruplarının sayı ve pozisyonlarına goumlre ginkgolidler (A B C ve J) olarak adlandırılan diterpen laktonlardır ile seskiterpen trilakton olan bilobaliddir Ginkgorsquo nun biyolojik aktivitesi iccedilin polivalent etki deyimi kullanılmaktadır Ccedilok sayıda aktif maddenin meydana getirdiği ortak etki anlamındadır Bunlar arasında Flavonoidler (Ginkgo flavon glikozitleri ve Ginkgo terpen trilaktonları (Ginkgolidler ve bilobalid) en oumlnemli olanlarıdır In vivo ve in vitro farmakolojik ccedilalışmalar bu polivalent etkinin iki şekilde meydana geldiğini ortaya koymuştur Etkili bileşikleri Flavonoidler ve terpenler i Damar ve Dokuyu koruyucu etki 1-Perifer ve merkezde goumlruumlluumlr 2-Spastik durumlarda kan damarlarını gevşetici etki 3-Kapiler permeabilitenin artmasına karşı koruyucu etki 4-Platelet agregrasyonunu ihhibe eder 5-Antiiskemik ve antioumldemik etki goumlsterir ii Algılamayı artırıcı etki Bu etkiden sorumlu bileşiklerin flavonoitlerin sorumlu olduğu duumlşuumlnuumllmektedir 1-Kateşolaminlerin ve diğer noumlrotransmiterlerin salınımını artırır 2-Biojenik aminlerin kullanımını inhibe eder 3-Kateşal-o-metil transferaz ve monoamin oksidazı inhibe eder 4-Beyin seviyesinde Endotel koumlkenli gevşetici faktoumlr (EDRF) mekanizmasını korur 5-Proteaz enzimlerini inhibe eder Boumlylece davranış uumlzerine etkili bazı peptitlerin (enkefalinler anjiotensinler) metabolizmasını duumlzenler Guumlnuumlmuumlzde Avrupa Amerika ve diğer uumllkelerde yaşlılığa bağlı hafıza kaybı Alzheimer algılama kayıplarında bunama performans bozuklukları kulak ccedilınlaması ve baş doumlnmesi hastalıklarında kullanılmaktadır Klinik Kullanımları 1)Alzheimer hastalığı Genellikle orta yaşın sonuna doğru konfuumlzyon hafıza kaybı huzursuzluk algılama problemleri konuşma guumlccedilluumlğuuml hareket guumlccedilluumlğuuml ve gerccedilekte orada olmayan şeylerden korkma gibi belirtilere neden olan ve ccediloğu olguda 5-10 yıl iccedilinde oumlluumlmle sonuccedillanan bir beyin hastalığıdır 2)Demans Bellek duumlşuumlnme gibi fonksiyonların bozulması 3)İntermitant klodikasyon Alt ekstremitede arter yetersizliği (skleroza bağlı arterlerin daralması) sonucu yuumlruumlrken bacak kaslarına giden oksijen miktarının yetersizleşmesine bağlı oksidatif olayların bozulması sonucunda laktik asit birikimine bağlı ağrılı baldır krampları ile belirgin hastalık 4)Kulak ccedilınlaması 5)Periferik vaskuumller hastalık 6)Vertigo Baş doumlnmesi 7)Glokom Goumlz tansiyonunda oumldemi azaltır Glokom da okuumller kan akışını iyileştirir Gbiloba ekstresinin antioksidan oumlzelliği periferik kan dolaşımını artıcı etkisi ve yaşlanmaya karşı koruyucu oumlzelliği bu bitkinin kozmetikte de kullanılabileceğini duumlşuumlnduumlrmuumlştuumlr Kozmetikte antioksidan etkisinden dolayı foto yaşlanmayı oumlnleyici mikrosirkuumllasyonu arttırdığı iccedilin seluumllit tedavisinde ve saccedil toniği olarak kullanılan preparatların terkibine girmektedirGbiloba ekstresi ile α2 ndashadrenerjik bloker taşıyan karışımı yağ birikimini azaltıcı lipolitik aktivitederi estetiğini artırıcı ve şişmanlığı oumlnleyici etki goumlsterdiği ortaya konmuştur Preparatları Ginkobil film tb Bilokan film tb Tebokan film tb ve oral damla Kara veya Kırmızı Uumlzuumlm (Vitis vinifera L) Kara veya kırmızı uumlzuumlm (Vitis vinifera L) asmagiller (Vitaceae) familyasından yeryuumlzuumlnde kuumlltuumlruuml yapılan en eski meyve tuumlrlerinden biridir Siyah uumlzuumlmlerle beyaz uumlzuumlmleri birbirinden ayıran temel fark fenolik bileşiklerden kaynaklanır Kırmızı uumlruumln ccedileşitlerinin fenolik maddelerce beyaz ccedileşitlerden daha zengin oldukları belirlenmiştir Bitkilerde bulunan fenolik bileşikler fenolik asitler ve flavonoidler olmak uumlzere iki gruba ayrılırlar Uumlzuumlmde en yaygın olan flavonoidler flavonoller (kuarsetin kampferol mirisetin) flavan-3-oller (kateşin epikateşin tanenler) ve antosiyaninlerdir Antosiyanlar (malvidin peonidin petunidin siyanidin delfinidin) siyah uumlzuumlmlere ve bu uumlzuumlmlerden elde edilen şaraplara karakteristik renklerini kazandıran flavonoidlerdir Fenolik bileşiklerin diğer gurubu fenolik asitler

Eczacı Y

asin

DOĞAN

flavonoid olmayan bileşikler olarak da adlandırılır ve uumlzuumlmde en yaygın olanları hidroksisinnamik asit ve gallik asit tuumlrevleri ile trans-resveratrolduumlr Uumlzuumlm tanesinde etli kısmının ekstrakte olabilen fenolik madde miktarı 10 veya daha azdır Kalanın yani 90lsquolık kesimin 23sini ccedilekirdekte ve 13uuml ise uumlzuumlm kabuğunda bulunmaktadır Antosiyanozitlar tanenlerle birlikte uumlzuumlmlerdeki fenol bileşiklerinin hem nitelik hem de nicelik olarak oumlnemli bir kısmını oluşturmaktadır Ayrıca ccedilekirdeğinden elde edilen yağ omega 3 yağ asitlerince zengindir Etkili BileşikleriFlavonoidler(proantosiyaninler antosiyaninler flavonoller) fenolik asitler Farmakolojik Etkileri İccedilerdiği flavonoitlerden dolayı antioksdan vazodilatoumlr antitrombositik kardiyoprotektif antikanser antienflamatuvar ve p vitamini aktivitesi goumlsterir Asmanın Etkileri Asma yaprağının etken maddesi oligomerik proantosiyanidinlerdir Bunlar uumlzuumlm ccedilekirdeği kabuğu ve yaprağında bulunan flavonollerdir Olgunlaştıktan sonra dalından koparılan buumltuumln meyvalar oumlzellikle kabuk ve ccedilekirdekler oligomerik proantosiyanidinler iccedilerirler Bu maddelerin trombosit agregasyonunu inhibe edici LDH-kolesteroluuml azaltıcı kan basıncını duumlşuumlruumlcuuml damar genişletici ve iltihap giderici etkileri vardır Guumlccedilluuml antioksidan oumlzellikleri ile ilişkili olduğu duumlşuumlnuumllen bu maddeler damarları ateroskleroza karşı korurlar Amerikan Sağlık Enstituumlsuumlne bağlı NCCAM uumlzuumlm ccedilekirdeği ile ilgili monografında droğun antioksidan etkisini vurgulamıştır Vitis vinifera bu etkilerinden dolayı kozmetik preparatlarda da yaygın olarak kullanılmaktadır Endikasyonları Varisler (kronik venoumlz yetmezlik) oral(yaprakları) Yaban Mersini (Vaccinium myrtillus L) Dağ (yaban) mersini(Vaccinium myrtillus L) Ericaceae familyasından kuumlccediluumlk bir bitkidir Meyveleri bezelye buumlyuumlkluumlğuumlnde koyu kırmızı-bordo renklidir Meyvalarda şekerler organik asitler tanen ve antosiyanozitler gibi renkli bileşikler bulunur Meyvaları taze olarak yenir ve yapraklarla aynı etkiye sahiptir Etkili Bileşikleri kateşik tanenler(6-11) antosiyanozitler(5) flavonoidler İccedilerdikleri flavonoidlerden dolayı P vitamini aktivitesi antioksidan antienflamatuvar ve vazoprotektif etkilere sahiptir Meyvaları ve meyvalarından hazırlanan farmasoumltik preparatlar oumlzellikle akut diyare goumlz hastalıklarının (makuumlla dejenerasyonu katarakt glokom diyabetik retinopati) profilaksi ve tedavisi ile haricen ağız ve boğaz mukoza membranlarının hafif inflamatuvar reaksiyonlarına karşı kullanılır Yaban mersini geleneksel olarak diyabetli kişilerde şeker duumlzeyini duumlşuumlrmek iccedilin kullanılsa da etkisi tam olarak kanıtlanmamıştır Bu etkisinin iccedilerdiği yuumlksek miktarda kromdan kaynaklandığı duumlşuumlnuumllmektedir Antosiyanozitler tuumlm vuumlcutta iyi kan dolaşımı muhafazasını sağlarken aynı zamanda kılcal damarlara kan akışını iyileştirir bu da goumlzlerin sağlığını muhafaza eder Varis ve hemoroitlerde de faydalı olabilir İccedilerdiği guumlccedilluuml antioksidan maddelerden dolayı aterosikleroz gibi risk faktoumlrlerinde oumlnleyici olabileceğini duumlşuumlnduumlrmektedir Avrupa da yaban mersini ekstresi kronik venoumlz yetmezlik(varis) ve hemoroit tedavisinde kullanılmaktadır Bu kullanım hastalığın ortadan kaldırılması şeklinde değil sadece semptomlarının giderilerek yaşam koşullarının iyileştirilmesi şeklindedir Bitkisel otoritelerce Alman Huumlkuumlmeti Federal İlaccedil ve Medikal Cihazlar Enstituumlsuumlnuumln sorumlu E Komisyonu Myrtilli fructusu akut diyare ile ağız ve boğazdaki hafif inflamasyonlu olguların lokal tedavisi iccedilin onaylamıştır Endikasyonları Ağız ve boğaz mukozası hastalıkları gargara İshal (diyare) oral Varis ve hemoroit tedavisinde lokal ve oral Kalp-damar hastalıklarında koruyucu olarak oral Goumlz hastalıklarının (makuumlla dejenerasyonu katarakt glokom diyabetik retinopati) profilaksi ve tedavisi P VİTAMİNİ Citrus (Rutaceae) tuumlrlerinin olgunlanmamış meyvalarının perikarpından elde edilen Sitrin Hesperidozit Hesperidin ve diosmin P vitamini aktivitesi goumlstermektedir P vitamini damar geccedilirgenliğini azaltarak ve

Eczacı Y

asin

DOĞAN

damar direncini arttırarak damar direncini koruyucu etkinlik goumlsterir Damar koruyucu etkisini esas olarak kapiller damarlarda goumlsterir Kapiller damarlarda COMT enzimini inhibe ederek ve sempatik aktiviteyi arttırarak etki goumlsterir Ayrıca antioksidan etkilerinden dolayı serbest radikal oluşumunu oumlnlerken oluşan serbest radikalleri suumlpuumlruumlrler Antienflamatuvar etkilikleri de antioumldemik etkilerine katkıda bulunmaktadır Preparatları Daflon film kaplı tablet(diosmin hesperidin) Venoruton fort tablet(okserutin) Vendios tablet(diosmin) Rutozit İlk olarak Ruta graveolens(sedef otu)rsquoden elde edilmiştir P vitamini aktivitesi goumlsteren bir flavonoiddir Ruta graveolens 1-2 oranında rutozit iccedilerir Daha sonraları 20lere varan oranda rutozit iccedileren başka bitkiler bulunmuş ve rutozit eldesinde guumlnuumlmuumlzde bu bitkiler kullanılmaktadır Ayrıntılı bilgi iccedilin wwwyasindoğancomtr

Eczacı Y

asin

DOĞAN

Page 6: Flavonoidler - Farmakognozi Notları Eczacı Yasin Doğan

flavonoid olmayan bileşikler olarak da adlandırılır ve uumlzuumlmde en yaygın olanları hidroksisinnamik asit ve gallik asit tuumlrevleri ile trans-resveratrolduumlr Uumlzuumlm tanesinde etli kısmının ekstrakte olabilen fenolik madde miktarı 10 veya daha azdır Kalanın yani 90lsquolık kesimin 23sini ccedilekirdekte ve 13uuml ise uumlzuumlm kabuğunda bulunmaktadır Antosiyanozitlar tanenlerle birlikte uumlzuumlmlerdeki fenol bileşiklerinin hem nitelik hem de nicelik olarak oumlnemli bir kısmını oluşturmaktadır Ayrıca ccedilekirdeğinden elde edilen yağ omega 3 yağ asitlerince zengindir Etkili BileşikleriFlavonoidler(proantosiyaninler antosiyaninler flavonoller) fenolik asitler Farmakolojik Etkileri İccedilerdiği flavonoitlerden dolayı antioksdan vazodilatoumlr antitrombositik kardiyoprotektif antikanser antienflamatuvar ve p vitamini aktivitesi goumlsterir Asmanın Etkileri Asma yaprağının etken maddesi oligomerik proantosiyanidinlerdir Bunlar uumlzuumlm ccedilekirdeği kabuğu ve yaprağında bulunan flavonollerdir Olgunlaştıktan sonra dalından koparılan buumltuumln meyvalar oumlzellikle kabuk ve ccedilekirdekler oligomerik proantosiyanidinler iccedilerirler Bu maddelerin trombosit agregasyonunu inhibe edici LDH-kolesteroluuml azaltıcı kan basıncını duumlşuumlruumlcuuml damar genişletici ve iltihap giderici etkileri vardır Guumlccedilluuml antioksidan oumlzellikleri ile ilişkili olduğu duumlşuumlnuumllen bu maddeler damarları ateroskleroza karşı korurlar Amerikan Sağlık Enstituumlsuumlne bağlı NCCAM uumlzuumlm ccedilekirdeği ile ilgili monografında droğun antioksidan etkisini vurgulamıştır Vitis vinifera bu etkilerinden dolayı kozmetik preparatlarda da yaygın olarak kullanılmaktadır Endikasyonları Varisler (kronik venoumlz yetmezlik) oral(yaprakları) Yaban Mersini (Vaccinium myrtillus L) Dağ (yaban) mersini(Vaccinium myrtillus L) Ericaceae familyasından kuumlccediluumlk bir bitkidir Meyveleri bezelye buumlyuumlkluumlğuumlnde koyu kırmızı-bordo renklidir Meyvalarda şekerler organik asitler tanen ve antosiyanozitler gibi renkli bileşikler bulunur Meyvaları taze olarak yenir ve yapraklarla aynı etkiye sahiptir Etkili Bileşikleri kateşik tanenler(6-11) antosiyanozitler(5) flavonoidler İccedilerdikleri flavonoidlerden dolayı P vitamini aktivitesi antioksidan antienflamatuvar ve vazoprotektif etkilere sahiptir Meyvaları ve meyvalarından hazırlanan farmasoumltik preparatlar oumlzellikle akut diyare goumlz hastalıklarının (makuumlla dejenerasyonu katarakt glokom diyabetik retinopati) profilaksi ve tedavisi ile haricen ağız ve boğaz mukoza membranlarının hafif inflamatuvar reaksiyonlarına karşı kullanılır Yaban mersini geleneksel olarak diyabetli kişilerde şeker duumlzeyini duumlşuumlrmek iccedilin kullanılsa da etkisi tam olarak kanıtlanmamıştır Bu etkisinin iccedilerdiği yuumlksek miktarda kromdan kaynaklandığı duumlşuumlnuumllmektedir Antosiyanozitler tuumlm vuumlcutta iyi kan dolaşımı muhafazasını sağlarken aynı zamanda kılcal damarlara kan akışını iyileştirir bu da goumlzlerin sağlığını muhafaza eder Varis ve hemoroitlerde de faydalı olabilir İccedilerdiği guumlccedilluuml antioksidan maddelerden dolayı aterosikleroz gibi risk faktoumlrlerinde oumlnleyici olabileceğini duumlşuumlnduumlrmektedir Avrupa da yaban mersini ekstresi kronik venoumlz yetmezlik(varis) ve hemoroit tedavisinde kullanılmaktadır Bu kullanım hastalığın ortadan kaldırılması şeklinde değil sadece semptomlarının giderilerek yaşam koşullarının iyileştirilmesi şeklindedir Bitkisel otoritelerce Alman Huumlkuumlmeti Federal İlaccedil ve Medikal Cihazlar Enstituumlsuumlnuumln sorumlu E Komisyonu Myrtilli fructusu akut diyare ile ağız ve boğazdaki hafif inflamasyonlu olguların lokal tedavisi iccedilin onaylamıştır Endikasyonları Ağız ve boğaz mukozası hastalıkları gargara İshal (diyare) oral Varis ve hemoroit tedavisinde lokal ve oral Kalp-damar hastalıklarında koruyucu olarak oral Goumlz hastalıklarının (makuumlla dejenerasyonu katarakt glokom diyabetik retinopati) profilaksi ve tedavisi P VİTAMİNİ Citrus (Rutaceae) tuumlrlerinin olgunlanmamış meyvalarının perikarpından elde edilen Sitrin Hesperidozit Hesperidin ve diosmin P vitamini aktivitesi goumlstermektedir P vitamini damar geccedilirgenliğini azaltarak ve

Eczacı Y

asin

DOĞAN

damar direncini arttırarak damar direncini koruyucu etkinlik goumlsterir Damar koruyucu etkisini esas olarak kapiller damarlarda goumlsterir Kapiller damarlarda COMT enzimini inhibe ederek ve sempatik aktiviteyi arttırarak etki goumlsterir Ayrıca antioksidan etkilerinden dolayı serbest radikal oluşumunu oumlnlerken oluşan serbest radikalleri suumlpuumlruumlrler Antienflamatuvar etkilikleri de antioumldemik etkilerine katkıda bulunmaktadır Preparatları Daflon film kaplı tablet(diosmin hesperidin) Venoruton fort tablet(okserutin) Vendios tablet(diosmin) Rutozit İlk olarak Ruta graveolens(sedef otu)rsquoden elde edilmiştir P vitamini aktivitesi goumlsteren bir flavonoiddir Ruta graveolens 1-2 oranında rutozit iccedilerir Daha sonraları 20lere varan oranda rutozit iccedileren başka bitkiler bulunmuş ve rutozit eldesinde guumlnuumlmuumlzde bu bitkiler kullanılmaktadır Ayrıntılı bilgi iccedilin wwwyasindoğancomtr

Eczacı Y

asin

DOĞAN

Page 7: Flavonoidler - Farmakognozi Notları Eczacı Yasin Doğan

damar direncini arttırarak damar direncini koruyucu etkinlik goumlsterir Damar koruyucu etkisini esas olarak kapiller damarlarda goumlsterir Kapiller damarlarda COMT enzimini inhibe ederek ve sempatik aktiviteyi arttırarak etki goumlsterir Ayrıca antioksidan etkilerinden dolayı serbest radikal oluşumunu oumlnlerken oluşan serbest radikalleri suumlpuumlruumlrler Antienflamatuvar etkilikleri de antioumldemik etkilerine katkıda bulunmaktadır Preparatları Daflon film kaplı tablet(diosmin hesperidin) Venoruton fort tablet(okserutin) Vendios tablet(diosmin) Rutozit İlk olarak Ruta graveolens(sedef otu)rsquoden elde edilmiştir P vitamini aktivitesi goumlsteren bir flavonoiddir Ruta graveolens 1-2 oranında rutozit iccedilerir Daha sonraları 20lere varan oranda rutozit iccedileren başka bitkiler bulunmuş ve rutozit eldesinde guumlnuumlmuumlzde bu bitkiler kullanılmaktadır Ayrıntılı bilgi iccedilin wwwyasindoğancomtr

Eczacı Y

asin

DOĞAN