Formulacin Magistral

Emulsiones

Definicin Formulario Nacional: Sistema disperso, estabilizado mediante

la adicin de un agente emulgente adecuado, de dos fases inmiscibles, donde ambas, la fase interna y la externa, son lquidas.El tamao de particula de la fase interna vara entre 0,5 y 100 mm

Emulsiones

Se forma al unir dos lquidos inmiscibles por la unin de un tercero emulgente.

la accin del emulgente o tensoactivo es disminuir la tensin superficial hasta lo que se conoce como concentracin micelar critica que es donde empiezan a formarse agregados moleculares micelas

Siempre en formulacin se habla de fases, y hay una fase acuosa (w) y otra grasa (o), dando como resultado emulsiones o/w o w/o

Tipos de emulsionesPor fases

emulsin w/o: oclusiva, impide evaporacin de agua de la piel.

emulsin o/w: sensacin fresca al evaporarse el agua fcilmente.

emulsin w/s: evanescente (no grasa) y tambin es fresca

emulsin trifasica: sin uso en formulacin microemulsin: principio activo entra en la piel.

Tipos de emulsionesConsistencia

emulsin cremosa (crema): Consistencia alta emulsin fluida (leche): Consistencia baja emulsin semifluida: Consistencia media

Vehculo

Para elegir el tipo de emulsin que se debe hacer, atenderemos a los siguientes criterios:

Criterios Teraputicos Criterios Farmacocinticos

Criterios teraputicos Tipos y localizacin de la lesin: Lesiones secas:

Facial: Crema base (lanette, beeler), Crema acuosa Bp Tronco: Lipogel, Emulsin W/O, Emulsiones W/O grasas Capilar: Cremas base lanette , Aceites Palmo-plantar: Lipogeles, emulsiones W/O

Lesiones subagudas: Facial: Emulsiones fluidas O/W, emulsiones W/S Tronco: Emulsin O/W contenido medio de fase grasa. Palmo-plantar: Lipogeles, emulsiones O/W

Criterios teraputicos Tipos y localizacin de la lesin: Lesiones agudas sin exudados (hmedas):

Facial: Glucidicas , Emulsin W/S, geles Tronco: Emulsin O/W fluidas. Capilar: Geles, soluciones Palmo-plantar: Emulsiones O/W fluidez intermedia

Lesiones agudas exudativas (Muy hmedas): Facial: soluciones y suspensiones Tronco: Hodrogeles. Soluciones y suspensiones Palmo-plantar: Pastas acuosas. Soluciones y suspensiones

Criterios Farmacocinticos

Ph Solubilidad Antifungicos: geles Antibitiocs vehiculos hidrfilos Corticoides y retinoides en emulsiones w/o

Emulgentes

Inicos: Lauril sulfato sdico, cetilsulfato sdico.

No inicos: Twens, Spans, Lurico, cetrico, siliconas

Se eligen en funcin del balance hidrofilico lipoflico que se necesite (HLB)

Balance hidroflico lipofilico HLB

De aplicacin para tensioactivos no inicos, mide la fuerza de los extremos hidrfilicos y lipfilicos.

formula: N HLB= H/H+L X20 H y L son las masas de los grupos hidroflicos y

lipoflicos

HLB DE 8-18 EMULSIONES O/W HLB DE 4 A 6 EMULSIONES W/O

Accin de las sustancias en funcin de su HLB

Balance hidroflico lipofilico HLB

HLB ACCIN

1-3 Antiespumante

4-6 Emulgente w/o

7-9 Humectante

8-18 Emulgente o/w

13-15 Detergente

15-20 Solubilizante

Calculo del HBL necesario Se tiene en cuenta % y HBL de las

sustancias que participan.

ejemplo: Lpido 1 35% Lpido 2 1% Lpido 3 1% Emulgente 5% Agua csp 100 gr

Suma fase O: 35 + 1 + 1 = 37% L1= 35/37 X100= 94,6% L2= 1/37 X 100= 2,7 L3= 1/37 X 100 = 2,7

CALCULO DE HBL L1 (HBK12) = 94,6/100 X 12= 11,4 L2 (HBL 10) = 2,7 /100 X 10 = 0,3 L3 (HBL 15) = 2,7 /100 X 15 = 0,4 HBL final= 12,1

Partimos de dos emulgentes A (HBL 15) y B(HBL = 4,3)

Porcentaje necesario : (%A X HLBA)+(%B X HLBB)= (100 x HLBF)

(%A X 15) + (%B X 4,3) = 100 X 12,1

%A + %B = 100

%A= 72,9 Y %B = 27,1%

Cantidad de emulgente de 3,7 a 7,2 , ej un 5%

A= 5 x 72,9/100 = 3,64

B=5 x 27,1/100 = 1,36 g

Mecanismos de ruptura de una emulsin

Ruptura

emulsiones

FactoresQuimicos

Inversin

Sedimentacin

Cremado

FactoresFisicos

Hidrolisis Oxidacin

Reversibles

Irreversibles

Estratificacin

FactoresQuimicos

CoalescenciaSeparacin Total

Mecanismos de ruptura de una emulsin

EMULSIN UNIFORME FLOCULACIN CREMADO SEDIMENTACION COALESCENCIA

SEPARACION TOTAL

ELABORACIN DE EMULSIONES

Modus operandi: Calentamiento ambas fases a 70-80 C Fundida la fase oleosa, se aade la fase acuosa

sobre la oleosa a pequeas cantidades hasta que se enfria. Se aade de 5% a 10% ms de agua por posible perdida de evaporacin

Una vez fro se aaden los principios activos

Agitacin

Es la parte critica de la elaboracin. Se puede hacer manual con varilla de vidrio o mecnica Mucho mejor la mecnica por varios motivos:

Glbulo de emulsin menor tamao Mayor estabilidad Rapidez Reproductibilidad

Ensayos de emulsiones Signo de la emulsin: Dilucin en agua, para o/w se disuelve en agua, w/

o se queda como una gota de liposoma sin disolucin

pH: Se recomienda ligeramente acido, para o/w o se hace una suspensin al 10% y se mide, o si es fluida directamente, para emulsin w/o se mide la fase acuosa antes de hacer la emulsin.

Aspecto y homogeneidad: Por observacin Extensibilidad: Por repeticin sobre anteriores iguales. Sobre un papel

milimetrado se coloca un cristal,un gramo de emulsin y otro cristal de peso conocido, despus de un minuto se colocan 2 pesas de 2g al minuto una de 5 g, con el radio obtenido se calcula la superficie

Peso final: Diferencia de peso respecto a las pesadas por separado, en nuestro caso aceptamos hasta un 5% de desviacin.

Ensayos de emulsiones Segn Formulario Nacional (ed.2007) :

Frmula magistral: Evaluacin de los caracteres organolpticos

Frmula magistral tipificada y preparados oficinales: Evaluacin de los caracteres organolpticos Verificacin del peso

Lotes: Determinacin de extensibilidad, segn procedimiento

PN/L/CP/003/00

Signo de la emulsin PN/L/CP/002/00 En caso de emulsin o/w control de pH PN/L/CP/001/00 Control microbiolgico (RFE 5.1.4)

Principios activos Se incorporan a la emulsin ya elaborada:

Aceites esenciales Aceites vegetales Acido salicilico Acido retinoico Alcanfor: Disuelto en alcohol Amonico lactato Azufre Azuleno

Breas Econazol Hidroquinona Ictiol Ketoconazol Mentol: Disuelto en alcohol Permetrina Resorcina Timol

Principios activos

Disueltos en fase acuosa: Alantona Aluminio Clorhidrato Cafena Urea

Facial hidratante1.-Cremigel hidratante pieles secas y

sensibles2.- Crema hidratante w/s

Estrias1.- Cremigel antiestriasHidratacin Corporal

1.- Crema de manos protectora O/W2.- Crema Solar de Zanahoria O/W

vdeos e imgenes