Formulasi sediaan semisolida

Formulasi sediaan semisolid1Klasifikasi sediaan farmasi untuk topikal tergantung pada jenis pembawa yang digunakan.Terbagi menjadi :Pembawa monofasik; serbuk cairan untuk topikal, gel dan lemakPembawa bifasik; krem, pasta berlemak, larutan kocok dan pasta keringPembawa trifasik; pasta pendingin dan pasta krim2Skema hubungan antara ke tujuh jenis pembawa dalam sediaan topikal

3Formula umum sediaan semisolid terdiri dari:Zat aktif

Pembawa

Zat tambahan4Zat aktifKeratolytic : Salicylic acid Acne : Sulphur, Resorcinol Antipruritic : Benzocaine, Menthol, Camphor Emollient : Lanolin Anti-inflammatory : Corticosteroid Antifungal : Benzoic acid, Salicylic acid SuncreenZat aktif untuk tujuan transdermal

5PembawaPembawa pad sediaan dermatologi dilihat dari bentuk fisiknya dapat di bagi atas:Padat (solid)Cair (liquit)Setengah padat (semisolid)Erosol6Padat (solid)Sediaan padat umumnya berbentuk serbuk tabur(powder) yang berfungsi sebagai : pengering, pelindung dan pelicinyang banyak digunakan dalam kosmetik.7Cair (liquit)Sediaan berbentuk cair adalah: liniment, lotion,vernishes, tincture dan tetes telingaBentuk sediaan cair ini bisa berbentuk larutan, emulsi atau suspensiEx: Lotion dapat berupa larutan, suspensi atau emulsi m/a, setelah digunakan pembawa akan menguap meninggal- kan lapisan tipis yang melapisi kulit. Vernishes, tinctur sediaan yang zat aktifnya terlarut dlm pelarut yang mudah menguap8SemisolidYang termasuk dalam sediaan ini adalah: Salap Krem gel Pasta

9Zat tambahanTujuan penambahan zat tambahan: Memperbaiki konsistensi Pengawet Pendapar Pelembab Antioksidan Pengomplek Peningkat penetrasi10Zat tambahan untuk memperbaiki konsistensiTujuan pengaturan konsistensi sediaan :Untuk mendapatkan bioavaibilitas yang maksimal.Mendapatkan formula yang estetis dan acceptable.

Konsistensi yang umumnya disukai :Mudah dioleskanTidak meninggalkan bekasTidak terlalu melekat dan berlemakMudah dikeluarkan dari wadah atau tube

11Cara pengaturan konsistensiMengatur komponen cera dalam basis salapMengatur rasio perbandingan fasa minyak dan air di dalam emulsiMengatur jumlah konsentrat campuran zat pengemulsiMengatur konsentrasi polimer di dalam gel12PengawetTujuan penambahan:Untuk menjaga stabilitas sediaan dengan mencegah terjadinya kontaminasi mikroorganisme.

Untuk sediaan mata harus steril

13PendaparTujuan penambahan:Untuk mempertahankan pH sediaan agar stabilitas sediaan terjaga.

pH dipilih berdasarkan stabilitas zat aktif.Disamping itu pH yang dipilih cocok dengan bahan-bahan penyusun formula, terutama pH efektif untuk pengawet.

Penyebab perubahan pH:Perubahan kimia zat aktif atau bahan penyusun pembawa dalam sediaan selama penyimpanan mungkin karena pengaruh lingkungan.Kontaminasi logam pada proses produksi atau wadah, yang merupakan katalisator perubahan kimia dari bahan penyusun formula.

14Pelembab (humectan)Tujuan penambahan:Untuk meningkatkan hidrasi kulit.

Hidrasi pada kulit akan membuat kulit melunak, mengembang dan tidak keriput, sehingga penetrasi lebih efektif.

Contoh: gliserol, PEG, sorbitol15Pengompleks (sequestering)Tujuan penambahan:Untuk membentuk komplek dengan logam yang mungkin mengkontaminasi sediaan selama proses produksi dan penyimpanan.

Contoh: Sitrat, EDTA16AntioksidanTujuan penambahan:Untuk mencegah ketengikan akibat oksidasi oleh cahaya pada lemak tidak jenuh yang bersifat autuoksidasi.17Pengolongan AntioksidanAntioksidan sejatiAntioksidan sebagai agen pereduksiAntioksidan sinergis18Antioksidan sejatiKerjanya:Mencegah oksidasi dengan cara bereaksi dengan radikal bebas.

Contoh: Tokoferol, alkylgallat19Antioksidan sebagai agen pereduksiKerjanya:Karena zat ini mempunyai potensial reduksi yang lebih tinggi sehingga lebih mudah teroksidasi dari zat yang dilindunginya, kadang-kadang bekerja juga dengan cara bereaksi dengan radikal bebas.

Contoh: garam Na dan K dari asam sulfit20Antioksidan sinergisKerjanya:Membentuk komplek dengan logam, dimana adanya sedikit logam akan menjadi katalisator reaksi oksidasi.

Contoh: sitrat, tartrat, EDTA

21Peningkat penetrasiKerjanya: Meningkatkan jumlah zat yang terpenetrasi kedalam kuluit untuk tujuan pengobatan transdermal.

Umumnya meningkatkan permeabilitas kulit dengan mengurangi tahanan difusi stratum corneum dengan cara merusak secara reversibel.22Syarat zat peningkat penetrasiTidak mempunyai efek farmakologi.Tidak menyebabkan iritasi, alergi atau toksik.Dapat bekerja cepat dengan efek yang diketahui.Dapat dihilangkan dari kulit secara normal. Hanya mempengaruhi satu fungsi kulit saja, cairan tubuh,elektrolit dan zat endogen lainnya tidak boleh dipengaruhinya.Dapat bercampur secara fisika dan kimia dengan zat lainnyaDapat berfungsi sebagai pelarut obat yang baik.Dapat menyebar di kulit.Dapat dibuat menjadi berbagai bentuk sediaan.Murah,tidak berwarna, tidak berasa, dan tidak berbau.

23Peningkat penetrasiContoh:AlkoholDimetil sulfoksida (DMSO), bersifat dipolar, dapat bercampur dengan air dan pelarut organik pada umumnya H3C S=O H3CMekanisme DMSO belum diketahui,kemungkinan karena sifat DMSO yang polar, molekulnya kecil,struktur yang kompak dan kapasitas menerima hidrogen.

24Metoda pembuatan sediaan semi solidMetoda pelelehan (fusion)Triturasi25Metoda pelelehan (fusion) Zat berkasiat dan pembawa dilelehkan bersama dan diaduk sampai membentuk fasa yang homogen.

Catt: Perhatikan stabilitas zat aktif terhadap suhu yang tinggi pada saat pelelehan.26TriturasiZat yang tidak larut dicampur dengan sedikit basis atau dengan salah satu bahan bembantu, kemudian dilanjutkan dengan penambahan bertahap sisa basis.

Catt: bisa digunakan pelarut organik untuk melarutkan zat aktif,baru dicampur dengan basis yang akan digunakan.27Pembuatan pada skala industriDibuat dengan skala batch yang cukup besarKeberhasilan produksi tergantung pada tahap-tahap pembuatan dan proses pemindahan dari satu tahap pembuatan ke tahap yang lain.Sehingga zat aktif maupun bahan pembantu akan berkontak dengan bahan wadah serta kondisi pemindahan sampai produk akhir.Pemindahan bulk dari kontainer ketempat pengisian lebih terjamin apabila dialirkan melalui pipa penghubung yang tertutup

28Menjaga stabilitas selama penyimpanan & distribusi Temperatur penyimpananKontaminasi dengan debuKemungkinan hilangnya komponen yang mudah menguap29Dasar-dasar proses pembuatan sediaan semisolidReduksi ukuran partikel, skrining partikel dan penyaringanPemanasan dan pendinginanPencampuranPenghalusan dan homogenisasi30Reduksi ukuran partikel, skrining dan penyaringanBahan padat harus diusahakan mempunyai ukuran partikel yang homogen.Contoh:Bahan berbentuk kristal dapat digunakan Hammer millZat warna digunakan Ball mill

Skrining partikel dan penyaringan untuk menghilangkan partikel asing.31Pemanasan dan pendinginanPemanasan dibutuhkan untuk:Melarutkan bahan berkhasiatPencampuran bahan pada proses pembuatan krim (suhu 600 700c)Pemanasan dapat dilakukan dengan tangas air untuk skala kecil, atau mikser yg dilengkapi dengan wadah dengan mantel uap untuk menjaga suhu tetap konstan sesuai degan suhu yang dibutuhkan.Pencampuran bahan yang mudah menguap pada suhu 400 C (biasa ditambahkan pada tahap pendinginan).Pendinginan diperlukan setelah pencampuran dengan pengadukan semua bahan, sehingga terbentuk masa semisolida.

32Pencampuran1. Pencampuran bahan padat Pencampuran bahan padat dengan cara menghancurkan aglomerat menjadi partikel dgn ukuran yg serbasama.2. Pencampuran larutan Dapat digunakan ultrasonic vibration, untuk mencampur larutan-larutan,dua larutan yang tidak bercampur, larutan-zat padat. Kecepatan pencampuran tergantung pada viskositas campuran.3. Pencampuran semisolid Digunakan mikser bentuk sigma blade yang dapat membersihkan salap yang menempel pada dinding wadah yang akan menjamin homogenitas produk.33Penghalusan dan homogenisasi sediaanIni merupakan proses tahap akhir dari proses pembuatan sediaan semisolid. Bisa dipakai alat Vickers Mill yang memiliki tiga roda yang berputar dan sediaan akan melewati daerah antaranya, dimana penghalusan terjadi karena pergeseran antara sediaan dengan roda.34Evaluasi sediaanEvaluasi fisikEvaluasi kimiaEvaluasi biologi 35Evaluasi fisikHomogenitas : dgn cara disapukan pada permukaan kaca.Konsistensi dan rheologi : dgn penetrometerBau dan warna pH

36Evaluasi kimia1. Penetapan kadar2. Stabilitas zat aktif

Evaluasi kimiaKontaminasi mikroba, terutama untuk salap mata,salap luka bakar dan penyakit kulit yang parah harus steril.Potensi zat aktif, untuk antibiotik yang dipakai secara topikal.37