gamess and amber

34
AMBER WORKSHOP AMACI TR-GRID $AMBERHOME programları kullanılarak : 1) İlaç-reseptör etkileşimlerinin Autodock_vina ile incelenmesi 2) AMBER Molecular Mechanics 3) İlaçların bağlanma değerlerinin (Ka ve ∆G) MM-PBSA (Molecular Mechanics/Poisson-Boltzmann Surface Area) yöntemi ile belirlenmesi 4) Madde 1-3 için gerekli programların TR-GRID de çalıştırılması KONU Oseltamivir, Zanamivir ve Peramivir gibi nöraminidaz ilaçların influenza A tipi retrovirüs enfeksiyonlarına karşı etki mekanizmalarının in siliko yöntemlerle incelenmesi METOT ve ARAÇLAR $AMBERHOME@TRGRID programları : autodock_vina v1 ve AMBER v10 program paketi, 2HU4.pdb, chimera, Autodock Tools (ADT) GAMESS QUANTUM MECHANICS WORKSHOP AMACI 1) GAMESS input dosyalarının GAPEDIT ile hazırlanması 2) GAMESS işlerinin PBS script ile node’lara gönderilmesi

Upload: lamthuan

Post on 16-Jan-2017

229 views

Category:

Documents


1 download

TRANSCRIPT

Page 1: Gamess and Amber

AMBER WORKSHOP AMACITR-GRID $AMBERHOME programları kullanılarak :1) İlaç-reseptör etkileşimlerinin Autodock_vina ile incelenmesi2) AMBER Molecular Mechanics 3) İlaçların bağlanma değerlerinin (Ka ve ∆G) MM-PBSA (Molecular Mechanics/Poisson-Boltzmann Surface Area) yöntemi ile belirlenmesi4) Madde 1-3 için gerekli programların TR-GRID de çalıştırılması

KONUOseltamivir, Zanamivir ve Peramivir gibi nöraminidaz ilaçların influenza A tipi retrovirüs enfeksiyonlarına karşı etki mekanizmalarının in siliko yöntemlerle incelenmesi

METOT ve ARAÇLAR $AMBERHOME@TRGRID programları : autodock_vina v1 ve AMBER v10 program paketi, 2HU4.pdb, chimera, Autodock Tools (ADT)

GAMESS QUANTUM MECHANICS WORKSHOP AMACI1) GAMESS input dosyalarının GAPEDIT ile hazırlanması 2) GAMESS işlerinin PBS script ile node’lara gönderilmesi

Page 2: Gamess and Amber

İnsanlara bulaşan İnfluenza-A retrovirüs tipleri

Page 3: Gamess and Amber

Figure was adapted from A. Moscona (2005). Neuraminidase İnhibitors for Influenza. Drug Therapy, 353, 1363-1373.

Page 4: Gamess and Amber

Taylor NR, von Itzstein M (March 1994). "Molecular modeling studies on ligand binding to sialidase from influenza virus and the mechanism of catalysis". Journal of Medicinal Chemistry 37 (5): 616–24.

Page 5: Gamess and Amber

(2R,3R,4S)- 4-[(diaminomethylidene)amino]- 3-acetamido- 2-[(1R,2R)- 1,2,3-trihydroxypropyl]- 3,4-dihydro- 2H-pyran- 6-carboxylic acid

İçerik: Zanamivir, 1989Ticari isim: Relenza Firma:GlaxoSmithKline (UK)Uygulama: Oral inhalationMetot: In Siliko, GRID (Molecular Discovery Ltd.)

İçerik: OseltamivirTicari isim: Tamiflu Firma:GlaxoSmithKline (USA)Uygulama: CapsullesMetot: In Siliko

1. PM Colman, JN Varghese, WG Laver (1983). Structure of the catalytic and antigenic sites in influenza virus neuraminidase. Nature; 303:41-44.

Anti-influenza ilaç geliştirme çabaları nöraminidaz enziminin kristal yapısını 1983’te Colman1 grubu

yayınladıktan sonra hızlandı.

İçerik: Peramivir, 2009Ticari isim: Faz-III test aşamasıFirma:BioCryst Pharmaceuticals (USA), Allience of U.S. Department of Health and Human ServicesUygulama: Intravenous or intramascularMetot: Kristalografi, In Siliko

(1S,2S,3S,4R)-3-[(1S)-1-acetamido-2-ethyl-butyl]-4- (diaminomethylideneamino)-2-hydroxy-cyclopentane- 1-carboxylic acid

ethyl (3R,4R,5S)-5-amino-4-acetamido-3-(pentan-3-yloxy)cyclohex-1-ene-1-carboxylate

Page 6: Gamess and Amber

$AMBERHOMEmodule load tr-01-ulakbim/application/amber10/intel

AMBER v10 http://ambermd.orgGAMESS QM http://www.msg.ameslab.gov/GAMESS/GAMESS.html GABEDIT http://gabedit.sourceforge.net Discovery Studio Visualizer v2.0 http://www.accelrys.comAutoDock (MGL) Tools v1.x.x http://mgltools.scripps.edu Autodock_vina http://vina.scripps.eduVMD http://www.ks.uiuc.edu/Research/vmd

Page 7: Gamess and Amber

En sık kullanılan koordinat dosyaları

1) Protein Data Bank (PDB) formatı (makro moleküller, ligand, su, iyonlar, vb.)

REMARKHELIXSHEETSSBOND

atom # atom type residue chain res.# x y z--------------------------------------------------------------------------------------------ATOM 1 N VAL A 83 -0.603 65.642 77.183..TERHETATM 2 CA MOL A/B 312 -0.883 67.005 76.630TERCONECTEND

2) SYBYL mol2 formatı (makromoleküller, küçük moleküller)

#Creation time: Mon Apr 03 11:57:47 GTB Daylight Time 2010@<TRIPOS>MOLECULEzanamivir 42 42 1 0 0PROTEINUSER_CHARGES@<TRIPOS>ATOM

# atom type x y z atom type chain --------------------------------------------------------------------------------------------1 C1 -2.2360 81.9860 111.4310 C.2 1 ZMR 0.2503

..@<TRIPOS>BOND 1 1 3 2

Page 8: Gamess and Amber

Uygun PDB dosyası seçimi

PROTEIN DATA BANK http://www.rcsb.org Protein, RNA, DNA, Glikoprotein, reseptör-ilaç komplex yapılarıDosya formatı : PDB Search (Arama) ile molekül(ler) bulunabilir 1) Kristal (susuz ortamda) yapı koordinatları. Metot: X-RAY kristalografisi -Tek bir yapı. -Monomerler kristallenirken dimer veya tetramer yapı oluşturabilirler. Bu durumda birinci monomer yapı koordinatları tercih edilir -Hidrojen atomları dahil değildir. Mümkünse <2.5 Ao çözünürlük tercih edilmelidir. -Çok az miktarda kristallenmiş su molekülleri içerebilir. 2) Çözelti (sulu ortamda) yapı koordinatları. Metot: NMR yapı tayini -Ortalama bir yapı veya birden fazla üst-üste çakıştırılmış yapılar olabilir. -Gerekli olmadıkça su molekülleri içermezler

BIOMAGNETIC RESONANCE BANK (BMRB) http://www.bmrb.wisc.edu/index.html PDB formatında Biomoleküllerin NMR çözelti yapıları

DOCKING ve MOLECULAR MECHANICS için kristal yapıları tercih ediniz.

Page 9: Gamess and Amber

Protein Data Bank’ta uygun H1N1 tipi nöraminidaz enzim koordinatları seçimi

Page 10: Gamess and Amber

amino asitler

Page 11: Gamess and Amber

RESEPTÖR VE LİGAND KOORDİNATLARICHIMERA kullanımı

--chimera’yı çalıştırınız chimera File>Fetch By ID >PDB seçiniz > kutuya 2hu4 yazınız > Fetch--2 adet tetramer kristal yapısı. Monomerler: A, B, C, D, E, F, G, H--sadece monomer A ile çalışılacak. Monomer A koordinatlarını 2HU4_A.pdb olarak kaydediniz Select>Chain>AFile> Save PDB File name : 2HU4_A.pdb “Save Selected atoms only” ve “Use untransformed atoms only” işaretleyiniz > Save-- 2HU4.pdb dosyasını kapatınız ve 2HU4_A.pdb dosyasını yükleyiniz. File>CloseFile>Open File name : 2HU4_A.pdb > Open -- Actions>Atoms/Bonds>delete-- Ligandı (oseltamivir) PDB formatında kaydedinizSelect>Residue>G39File>SavePDB>Save Selected Atoms Only> Filename: oseltamivir.pdb

Page 12: Gamess and Amber

RESEPTÖR VE LİGAND HAZIRLANMASIEDİTÖR KULLANIMI

nedit veya vi editörleri

2HU4.pdb dosyasındaki reseptör (nöraminidaz) koordinatları

-- 2HU4 dosyasında ATOM 1 ile TER 2963 arasındaki atom koordinatlarını kopyalayıp -- bir başka dosyaya yapıştırınız ve rec.pdb olarak kaydediniz ATOM 1 N VAL A 83 -0.603 65.642 77.183 1.00 23.27 N....TER 2963 ILE A 468

2HU4.pdb dosyasındaki ligand (oseltamivir) koordinatları

-- 2HU4 dosyasında HETATM23705 ile HETATM23724 arasındaki atom koordinatlarını kopyalayıp -- bir başka dosyaya yapıştırınız ve oseltamivir.pdb olarak kaydediniz.

HETATM23705 C1 G39 A 800 -3.037 80.824 111.119 1.00 25.76 C ....HETATM23724 N4 G39 A 800 0.933 78.130 109.177 1.00 23.72 N

Page 13: Gamess and Amber

CYSTINE BAĞLARININ BELİRLENMESİ -- cystine (-S-S-)AMBER kodu : CYX-- cystein (-SH) AMBER kodu : CYS-- 2HU4.pdb dosyasını less, vi veya nedit ile text olarak görüntüleyiniz-- SSBOND satırlarını bulunuz ve A monomerine karşılık gelen cystine bağlarını kaydediniz 2HU4.pdbSSBOND 1 CYS A 92 CYS A 417SSBOND 2 CYS A 124 CYS A 129SSBOND 3 CYS A 183 CYS A 230SSBOND 4 CYS A 232 CYS A 237SSBOND 5 CYS A 278 CYS A 291SSBOND 6 CYS A 280 CYS A 289SSBOND 7 CYS A 318 CYS A 336SSBOND 8 CYS A 421 CYS A 447

-- rec.pdb dosyasını açınız. -- CYS aminoasitler (residue): 92, 417, 124, 129, 183, 230, 232, 237, 278, 291, 280, 289, 318, 421, 447-- Belirlenen CYS aminoasitlerin PDB dosyasındaki KOD isimlerini CYS CYX olarak değiştiriniz ve pdb dosyasını rec_amber.pdb olarak kaydediniz. Örnek ; CYS: ATOM 62 N CYS A 92 -17.988 76.072 85.388 1.00 22.34 NCYX: ATOM 62 N CYX A 92 -17.988 76.072 85.388 1.00 22.34 N

Page 14: Gamess and Amber

DOCK AutoDOCK Tools (ADT) ile reseptör ve ligandı hazırlama

Önemli hususlarKısmi atom yükleri : Gestaiger yükleriProtein : Polar atomlar hidrojen içerir. Polar olmayan atomlar hidrojen içermez. Ligand : Atomlar hidrojen içermez.Autodock dosya formatı : PDBQT

-- ADT yi çalıştırınız adt--Auto Dock button’una basınız ve beliren pencerede Dismiss’e basınız Ligand hazırlama:Ligand>Input>Open klasörünüzden oseltamivir.pdb seçinizLigand > Tosrion Tree>Choose Torsions Ligand>Output>Save as PDBQT> oseltamivir.pdbqt olarak kaydediniz

Protein hazırlama:File > Read Molecule > klasörünüzden pdb formatında rec.pdb seçinizEdit > Hydrogens > Add > Polar Only OkGrid > Macromolecule > Choose > rec>Select Molecule> File name : rec.pdbqtGrid > Grid Box Spacing : 1Button’ları kullanarak GRID kutunuzun boyutlarını belirleyiniz ve aşağıdaki gibi kaydedinizGrid Points Center Grid Box x_dimension 26 x_center : -0.964y_dimension 28 y_center : 81.448z_dimension 30 z_center : 109.51

Page 15: Gamess and Amber

DOCKAUTODOCK_VINA

-- mkdir ile kendinize bir $HOME/klasor yaratınız. Bu klasörde olması gereken dosyalar:rec.pdbqt, oseltamivir.pdbqt, vina.in run.sh

vina.in:receptor = rec.pdbqtligand = oseltamivir.pdbqtout = docked_results.pdbqtsize_x = 26size_y = 28size_z = 30center_x = -0.964center_y = 81.448center_z = 109.51exhaustiveness = 8

#!/bin/sh#PBS -q [email protected]#PBS -N swineflu#PBS -l nodes=1:ppn=2#PBS -VCALISMA_DIZINI="/home_palamut1/cenk/klasor"cd $CALISMA_DIZINIAMBERBIN="/home_palamut1/software/tr-01-ulakbim/application/amber10/bin"if [ "x$PBS_NODEFILE" != "x" ] ; then echo "PBS Nodefile: $PBS_NODEFILE" HOST_NODEFILE=$PBS_NODEFILEfiif [ "x$LSB_HOSTS" != "x" ] ; then echo "LSF Hosts: $LSB_HOSTS" HOST_NODEFILE=`pwd`/lsf_nodefile.$$ for host in ${LSB_HOSTS} do echo $host >> ${HOST_NODEFILE} donefiif [ "x$HOST_NODEFILE" = "x" ]; then echo "No hosts file defined. Exiting..." exitfiecho "***********************************************************************"CPU_NEEDED=`cat $HOST_NODEFILE | wc -l`echo "Node count: $CPU_NEEDED"echo "Nodes in $HOST_NODEFILE: "cat $HOST_NODEFILEecho "***********************************************************************"echo $HOMEecho "***********************************************************************"CPU_NEEDED=`cat $HOST_NODEFILE | wc -l`echo "Checking ssh for each node:"NODES=`cat $HOST_NODEFILE`for host in ${NODES}do echo "Checking $host..." ssh $host hostnamedoneecho "***********************************************************************"DO_PARALLEL="mpirun -np $CPU_NEEDED ";export DO_PARALLEL/home_palamut1/software/tr-01-ulakbim/library/lam-7.1.4-intel9.1/bin/lamboot $HOST_NODEFILE##########################################################################$AMBERBIN/vina --config $CALISMA_DIZINI/vina.in --log $CALISMA_DIZINI/vina.log /home_palamut1/software/tr-01-ulakbim/library/lam-7.1.4-intel9.1/bin/lamhalt

run.sh :

Page 16: Gamess and Amber

-- vina işini gönderiniz qsub run.sh

Output : vina.out (energy scores) docked_results.pdbqt (dock olmuş molekül koordinatları)

vina.out :mode | affinity | dist from best mode | (kcal/mol) | rmsd l.b.| rmsd u.b.-----+------------+----------+---------- 1 -6.7 0.000 0.000 2 -6.7 2.226 4.415 3 -6.6 2.318 4.118 4 -6.3 1.586 2.074 5 -6.2 2.241 4.783 6 -6.1 2.108 4.903 7 -6.0 2.192 5.004 8 -5.7 2.951 4.128 9 -5.6 2.798 3.724

DOCK

AUTODOCK_VINA

Dock koordinatları görüntüleme--adt çalıştırınız.--Float Dashboard Widget button’una basıp “Phyton Molecule Viewer (PMV)” pencerini ekranınızın farklı bir yerine taşıyınız

File > Read Molecule > rec.pdbFile > Read Molecule > docked_results.pdbqt PMV de MS ile reseptörün yüzey görünümünü açınızPMV de birinci oseltamivir dışında diğer ligandların line button’nunu inaktif ediniz. PMV de birinci oseltamivir için Display S&B ve Atom opsiyonlarını işaretleyiniz.PMV de birinci oseltamivir’I Select ile seçinizEdit>Add Hydrogens> All Hydrogens >OKFile > Save > Write PDB>oseltamivir_docked.pdb olarak kaydediniz.

Page 17: Gamess and Amber

AMBER v10 (2008)Assisted Model Building with Energy Refinement

•D.A. Case, T.A. Darden, T.E. Cheatham, III, C.L. Simmerling, J. Wang, R.E. Duke, R.

Luo, K.M. Merz, B. Wang, D.A. Pearlman, M. Crowley, S. Brozell, V. Tsui, H. Gohlke, J. Mongan, V. Hornak, G. Cui, P. Beroza, C. Schafmeister, J.W. Caldwell, W.S. Ross, and P.A. Kollman (2008), AMBER 10, University of California, San Francisco.

http://ambermd.org

Page 18: Gamess and Amber

Mighty AMBER Force Field for amino acids, (deoxy) ribonucleot(s)ides, sugars, small organic molecules

Determines semiempirical quantum charges for small molecules (AM1-BCC ~ RESP)

Molecular Dynamics (MM)

Explicit solvent simulations

Particle Mesh Ewald NMR restraints

Poisson Boltzmann

Implicit solvent simulations

Poisson Boltzmann

Generalized Born

Stand-alone simulations

NMR restraints (NOE distance, dihedral angle, dipolar couplings,

chemical shifts)

X-Ray restraints (distance and torsion angles)

Quantum Mechanics/Molecular Mechanics (QM/MM) ~ QSAR

Study Enzyme (receptor) – Substrate (ligand) interactions

Substrate (ligand) = QM_semiempirical Hemiltonian (AM1-BCC, PM3, MINDO/2), Gaussian

Enzyme (receptor) = MM

Thermodynamics G, H, S, Cv, Binding constant

Constant pH simulations, pKa shifts for titratible groups

Transition state analysis

Docking (locus of the receptor must be known)

AMBER v10

Page 19: Gamess and Amber

antechamber

gamess, gaussian

ligand

GAFF,AM1, PM3, MINDO/2

HF/6-31G*, B3LYP/6-31G*,RESP charges

prepare amber parameters

LeaPreceptor, receptor+ligand

X-Ray , NMR

AMBER Force Field

prmtop , xyz

sander.LESS

sander

pmemd

sander.QMMM

QM/MMMM

input parameters

NMR or X-Rayrestraints

redII

trajectory trajectory

mm-pbsadelphi

pbsa

sander

nmode

G, H, S, Cv, Gsolv, Kd

ptraj ptraj

molsurf

vmdvmd

ChimeraSirius

Page 20: Gamess and Amber

MM by AMBER10

EPtot = Σ Kr (r – req)2 bond

bonds

+ Σ KΘ (Θ – Θeq)2 angle

angles

  + Σ (Vn/2) (1 + cos[nФ – γ]) dihedral dihedral

atoms

+ Σ (Aij / R12

ij) - (Bij / R6ij) van der

Waals i ≠ j

 

atoms

+ Σ (qi qj / εs Rij) electrostatic

i ≠ j

  [ + EEP extra points

(optional) ]

atoms

[ - ( 1/2) Σ μindi . E

(o)i polarization

(optional) ] i ≠ j

Page 21: Gamess and Amber

AMBER ile 10 ns Molecular Dynamics

Aşağıda belirtilen klasörleri mkdir ile yaratınız ve bu klasörlere gerekli input ve pdb dosyalarını taşıyınız

ante : oseltamivir_docked.pdb prmtop : rec_amber.pdb relax : relax.in temp : temp.in md : md.in ptraj : ptraj.in mmpbsa : coord.in, mmpbsa.in mdout

Relax.in:Relax the entire system &cntrl imin = 1, maxcyc = 1000, ncyc = 500, ntb = 1, ntr = 0, cut = 9, ntx = 1 /

Temp.in:Temperature equilibration &cntrl imin=0, nstlim=10000, ntb=1, irest=0, ntx=1, ntc=2, ntf=2, ntt=3, tempi=0, temp0=298.15, gamma_ln=1, vlimit=5, dt=0.002, ntpr=250, ntwx=250, cut=9,

&end

Md.in :Pressure equilibration and Molecular dynamics &cntrlimin=0, nstlim=500000, dt=0.002, cut=9, irest=1, ntx=5,ntt=3, gamma_ln= 1.0, tempi=298.15, temp0=298.15,ntb=2, ntp=1, pres0=1, taup=2,ntc = 2, ntf = 2,ntpr=2500, ntwx=2500, ntr=0, &end

Page 22: Gamess and Amber

Antechamber ile AM1-BCC kısmi atom yükleri hesaplama

-- AM1-BCC-Austin Model 1 with Bond and Charge Correction -- DFT HF/6-31 G* kısmi yüklerine benzer sonuçlar cd anteantechamber –i oseltamivir.pdb –fi pdb –o ligand.mol2 –fo mol2 –at gaff –c bcc –nc 0 –rn MOL –j 4parmchk –i ligand.mol2 –f mol2 –o ligand.params

Page 23: Gamess and Amber

AMBER ile 10 ns Molecular DynamicsXLEAP, TLEAP, SLEAP, Parameter&Topology ve Coordinate dosyaları

cd prmtop-- xleap veya tleap çalıştırınızsource leaprc.ff99SBsource leaprc.gaffloadamberparams ../ante/ligand.paramslig=loadmol2 ligand.mol2rec=loadpdb rec_amber.pdbcom=combine {rec lig}check comcharge comsaveamberparm com com_mmpbsa.prmtop com_mmpbsa.xsaveamberparm rec rec_mmpbsa.prmtop red_mmpbsa.xsaveamberparm lig lig_mmpbsa.prmtop lig_mmpbsa.xaddions2 com Na+/Cl- 0/sayı (0: nötrallemek için ; sayı: counterion sayısı)solvateoct com TIP3PBOX 10 0.4 (su molekülleri 10 veya 8 Ao olabilir)saveamberparm com mol.prmtop mol.xsavepdb com com.pdb

Output dosyaları : com.prmtop (parameter&topology) ve com.x (coordinates) com.incrd com.pdb

Page 24: Gamess and Amber

AMBER Molecular Dynamics

#!/bin/sh#PBS -q [email protected]#PBS -N swineflu#PBS -l nodes=20:ppn=1## Export all my environment variables to the job#PBS -VCALISMA_DIZINI="/home_palamut1/cenk/klasor"cd $CALISMA_DIZINIAMBERBIN="/home_palamut1/software/tr-01-ulakbim/application/amber10/bin"if [ "x$PBS_NODEFILE" != "x" ] ; then echo "PBS Nodefile: $PBS_NODEFILE" HOST_NODEFILE=$PBS_NODEFILEfiif [ "x$LSB_HOSTS" != "x" ] ; then echo "LSF Hosts: $LSB_HOSTS" HOST_NODEFILE=`pwd`/lsf_nodefile.$$ for host in ${LSB_HOSTS} do echo $host >> ${HOST_NODEFILE} donefiif [ "x$HOST_NODEFILE" = "x" ]; then echo "No hosts file defined. Exiting..." exitfiecho "***********************************************************************"CPU_NEEDED=`cat $HOST_NODEFILE | wc -l`echo "Node count: $CPU_NEEDED"echo "Nodes in $HOST_NODEFILE: "cat $HOST_NODEFILEecho "***********************************************************************"echo $HOMEecho "***********************************************************************"CPU_NEEDED=`cat $HOST_NODEFILE | wc -l`echo "Checking ssh for each node:"NODES=`cat $HOST_NODEFILE`for host in ${NODES}do echo "Checking $host..." ssh $host hostnamedone

run.sh

Page 25: Gamess and Amber

AMBER Molecular Dynamics

echo "***********************************************************************"DO_PARALLEL="mpirun -np $CPU_NEEDED ";export DO_PARALLEL/home_palamut1/software/tr-01-ulakbim/library/lam-7.1.4-intel9.1/bin/lamboot $HOST_NODEFILE##########################################################################$DO_PARALLEL $AMBERBIN/pmemd -O -i $CALISMA_DIZINI/relax/relax.in -o $CALISMA_DIZINI/relax/relax.out \–p $CALISMA_DIZINI/prmtop/mol.prmtop -c $CALISMA_DIZINI/prmtop/mol.x -r $CALISMA_DIZINI/relax/mol.relax.x $DO_PARALLEL $AMBERBIN/pmemd -O -i $CALISMA_DIZINI/temp/temp.in -o $CALISMA_DIZINI/temp/temp.out -p \ $CALISMA_DIZINI/prmtop/mol.prmtop -c $CALISMA_DIZINI/relax/mol.relax.x -r $CALISMA_DIZINI/temp/mol.temp.x -x $CALISMA_DIZINI/temp/mol.temp.traj$DO_PARALLEL $AMBERBIN/pmemd -O -i $CALISMA_DIZINI/md/md.in -o $CALISMA_DIZINI/md/md1.out –p \ $CALISMA_DIZINI/prmtop/mol.prmtop -c $CALISMA_DIZINI/temp/mol.temp.x -r $CALISMA_DIZINI/md/mol.md1.x –x \ $CALISMA_DIZINI/md/mol.md1.traj$DO_PARALLEL $AMBERBIN/pmemd -O -i $CALISMA_DIZINI/md/md.in -o $CALISMA_DIZINI/md/md2.out -p \ $CALISMA_DIZINI/prmtop/mol.prmtop -c $CALISMA_DIZINI/md/mol.md1.x -r $CALISMA_DIZINI/md/mol.md2.x –x \ $CALISMA_DIZINI/md/mol.md2.traj$DO_PARALLEL $AMBERBIN/pmemd -O -i $CALISMA_DIZINI/md/md.in -o $CALISMA_DIZINI/md/md3.out -p \ $CALISMA_DIZINI/prmtop/mol.prmtop -c $CALISMA_DIZINI/md/mol.md2.x -r $CALISMA_DIZINI/md/mol.md3.x –x \ $CALISMA_DIZINI/md/mol.md3.traj$DO_PARALLEL $AMBERBIN/pmemd -O -i $CALISMA_DIZINI/md/md.in -o $CALISMA_DIZINI/md/md4.out -p \ $CALISMA_DIZINI/prmtop/mol.prmtop -c $CALISMA_DIZINI/md/mol.md3.x -r $CALISMA_DIZINI/md/mol.md4.x -x \ $CALISMA_DIZINI/md/mol.md4.traj$DO_PARALLEL $AMBERBIN/pmemd -O -i $CALISMA_DIZINI/md/md.in -o $CALISMA_DIZINI/md/md5.out -p \ $CALISMA_DIZINI/prmtop/mol.prmtop -c $CALISMA_DIZINI/md/mol.md4.x -r $CALISMA_DIZINI/md/mol.md5.x -x \ $CALISMA_DIZINI/md/mol.md5.traj$DO_PARALLEL $AMBERBIN/pmemd -O -i $CALISMA_DIZINI/md/md.in -o $CALISMA_DIZINI/md/md6.out -p \ $CALISMA_DIZINI/prmtop/mol.prmtop -c $CALISMA_DIZINI/md/mol.md5.x -r $CALISMA_DIZINI/md/mol.md6.x -x \ $CALISMA_DIZINI/md/mol.md6.traj$DO_PARALLEL $AMBERBIN/pmemd -O -i $CALISMA_DIZINI/md/md.in -o $CALISMA_DIZINI/md/md7.out -p \ $CALISMA_DIZINI/prmtop/mol.prmtop -c $CALISMA_DIZINI/md/mol.md6.x -r $CALISMA_DIZINI/md/mol.md7.x -x \ $CALISMA_DIZINI/md/mol.md7.traj$DO_PARALLEL $AMBERBIN/pmemd -O -i $CALISMA_DIZINI/md/md.in -o $CALISMA_DIZINI/md/md8.out -p \ $CALISMA_DIZINI/prmtop/mol.prmtop -c $CALISMA_DIZINI/md/mol.md7.x -r $CALISMA_DIZINI/md/mol.md8.x -x \ $CALISMA_DIZINI/md/mol.md8.traj$DO_PARALLEL $AMBERBIN/pmemd -O -i $CALISMA_DIZINI/md/md.in -o $CALISMA_DIZINI/md/md9.out -p \ $CALISMA_DIZINI/prmtop/mol.prmtop -c $CALISMA_DIZINI/md/mol.md8.x -r $CALISMA_DIZINI/md/mol.md9.x -x \ $CALISMA_DIZINI/md/mol.md9.traj$DO_PARALLEL $AMBERBIN/pmemd -O -i $CALISMA_DIZINI/md/md.in -o $CALISMA_DIZINI/md/md10.out -p \ $CALISMA_DIZINI/prmtop/mol.prmtop -c $CALISMA_DIZINI/md/mol.md9.x -r $CALISMA_DIZINI/md/mol.md10.x –x \ $CALISMA_DIZINI/md/mol.md10.traj/home_palamut1/software/tr-01-ulakbim/library/lam-7.1.4-intel9.1/bin/lamhalt

Run.sh devamı

Page 26: Gamess and Amber

AMBER Molecular Dynamics

-- Hesaplamaların yürümesini tail ile kontrol ediniz. Mesela; cd mdtail –f md3.out (cntrl+C to quit tail.) -- Potansiyel enerji, sıcaklık dengelenmesi, basınç dengelenmesi, cd mdoutmdout.pl ../md/md1.out ../md/md2.out ../md/md3.out ../md/md4.out ../md/md5.out ../md/md6.out ../md/md7.out ../md/md8.out ../md/md9.out ../md/md10.out Outputs: summary.EPTOT, summary.PRES , summary.TEMP xmgrace, EXCEL

-2000

-1500

-1000

-500

0

500

1 3 5 7 9 11 13 15 17 19

time (ps)

Te

mp

era

ture

(K

), P

res

su

re (

ba

r)

TEMP

PRES

Page 27: Gamess and Amber

-44500

-44000

-43500

-43000

-42500

-42000

-41500

1 3 5 7 9 11 13 15 17 19time (ps)

Ener

gy (k

cal/m

ol) EPTOT

Potential energy equilibration plot of a 20 ps of MD routine for distamycin-DNAin explicit water

Page 28: Gamess and Amber
Page 29: Gamess and Amber

Trajectory analizi, PTRAJ, rmsd, CHIMERA

cd ptrajptraj –p ../prmtop/mol.prmtop ptraj.in

ptraj.in:

trajin ../md/mol.md1.trajtrajin ../md/mol.md2.trajtrajin ../md/mol.md3.trajreference ../prmtop/mol.xrms reference :1-385 out rec.rms.out time 5rms reference :386 out lig.rms.out time 5rms reference :1-386 out com.rms.out time 5

Output: rec.rms.out, com.rms.out, lig.rms.outPlotting: xmgrace, EXCEL

Page 30: Gamess and Amber

MMPBSA (Molecular Mechanics/Poisson Boltzman Surface Area)Bağlanma serbest enerjisi, bağlanma sabiti hesaplanması

• Thermodynamic computations are conducted at 300 K by the mm-pbsa module of AMBER v9-10 for the complex , the receptor and the ligand, exhibiting the following 1:1 binding interaction .

Kon Kon Receptor + Ligand Complex Ka= -------------• Koff Koff• The Absolute free energy (G) for the complex, the receptor, and the ligand is computed in a

classical manner as in EQ.1, G = H – T. S EQ.1

• in which T is the temperature of the system at 300 K. The binding free energy (ΔG) of the complex system is computed as in EQ.2

ΔG = Gcomp – [ Grec + Glig ] EQ.2 ΔG = Δ H - TΔS The entropy term is a sum of translational, rotational and vibrational entropies and is

disfavorable in total.

• 100 snapshots are extracted for the coordinates of the solute species (complex, receptor and ligand) within the last 10-20% of the trajectory. H and S terms are computed for each snapshots and averaged out of the 100 snapshots to constitute mean absolute H and mean absolute S terms.

Page 31: Gamess and Amber

MMPBSA

cd mmpbsamm_pbsa.pl coord.in/mmpbsa.in \ >& mmpbsa.out &

@GENERALPREFIX anti-influenzaPATH ./COMPLEX 1RECEPTOR 1LIGAND 1COMPT /home_palamut1/cenk/tubitak/mmpbsa/com.prmtopRECPT /home_palamut1/cenk/tubitak/mmpbsa/com.prmtopLIGPT /home_palamut1/cenk/tubitak/mmpbsa/com.prmtopGC 1AS 0DC 0MM 0GB 0PB 0MS 0NM 0@MAKECRDBOX YES/NO NTOTAL ?? (pdb dosyasında toplam atom sayısı) NSTART ?? trajectoryde ilk snapshot NSTOP ?? trajectory de son snapshot NFREQ ?? aralık frekansı NUMBER_LIG_GROUPS 1 LSTART 5750 LSTOP 5795 NUMBER_REC_GROUPS 1 RSTART 1 RSTOP 5749 @TRAJECTORYTRAJECTORY /home_palamut1/cenk/tubitak/md/mol.md3.traj@PROGRAMSSANDER /home_palamut1/software/tr-01-ulakbim/application/amber10/bin/sanderNMODE /home_palamut1/software/tr-01-ulakbim/application/amber10/bin/ nmodeAMBPDB /home_palamut1/software/tr-01-ulakbim/application/amber10/bin/ ambpdbMOLSURF /home_palamut1/software/tr-01-ulakbim/application/amber10/bin/molsurfAMBERHOME /home_palamut1/software/tr-01-ulakbim/application/amber10/

Page 32: Gamess and Amber

@GENERALPREFIX anti-influezaPATH /home_palamut1/cenk/tubitak/mmpbsaCOMPLEX 1RECEPTOR 1LIGAND 1COMPT /home_palamut1/cenk/tubitak/prmtop/com_mmpbsa.prmtopRECPT /home_palamut1/cenk/tubitak/prmtop/rec_mmpbsa.prmtopLIGPT /home_palamut1/cenk/tubitak/prmtop/com_mmpbsa.prmtopGC 0AS 0DC 0MM 1GB 0PB 1MS 1NM 1@PBPROC 2REFE 0INDI 1.0EXDI 80SCALE 4LINIT 1000PRBRAD 1.4ISTRNG 0RADIOPT 0NPOPT 1CAVITY_SURFTEN 0.0072CAVITY_OFFSET 0.00SURFTEN 0.0072SURFOFF 0.00@MMDIELC 1.0@MSPROBE 0.0@NMDIELC 4MAXCYC 1000000DRMS 0.0001@PROGRAMSSANDER /home_palamut1/software/tr-01-ulakbim/application/amber10/bin/sanderNMODE /home_palamut1/software/tr-01-ulakbim/application/amber10/bin/nmodeAMBPDB /home_palamut1/software/tr-01-ulakbim/application/amber10/bin/ambpdbMOLSURF /home_palamut1/software/tr-01-ulakbim/application/amber10/bin/molsurfAMBERHOME /home_palamut1/software/tr-01-ulakbim/application/amber10/

mmpbsa.in

Page 33: Gamess and Amber
Page 34: Gamess and Amber

module load tr-01-ulakbim/application/gamess/intel-parallel

rungms optimize 00 2